paracetamol/​coffeïne

Samenstelling

Finimal XGVSOTC Bayer bv

Toedieningsvorm
Tablet

Bevat per tablet: paracetamol 500 mg, coffeïne 50 mg.

Panadol Plus XGVSOTC GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld 'Gladde'

Bevat per tablet: paracetamol 500 mg, coffeïne 65 mg.

Paracetamol/Coffeïne XGVSOTC Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Capsule/Tablet

Bevat per capsule/tablet: paracetamol 500 mg, coffeïne 50 mg.

Witte Kruis XGVSOTC Vemedia bv

Toedieningsvorm
Poeder

Bevat per poeder: paracetamol 500 mg, coffeïne 50 mg.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

paracetamol/​coffeïne vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Volg bij pijnbehandeling een stapsgewijze aanpak en ga bij onvoldoende pijnstilling, contra-indicaties of een specifieke indicatie over naar de volgende stap.

Begin met paracetamol. De volgende stap is een NSAID (diclofenac, ibuprofen of naproxen) eventueel in combinatie met paracetamol. De daaropvolgende stap is tramadol, bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De volgende stap is een sterkwerkend opioïd, oraal (morfine) of transdermaal fentanylpleister), bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De laatste medicamenteuze stap is subcutane of intraveneuze toediening van een sterkwerkend opioïd (morfine).

Bij pijn met een oncologische oorzaak wordt meestal gelijk met sterkwerkende opioïden gestart, bij voorkeur gecombineerd met paracetamol en/of een NSAID. Zorg bij doorbraakpijn dat, naast een effectieve onderhoudsbehandeling, ook snelwerkende pijnstilling als rescue-medicatie beschikbaar is (wees bedacht op het sterk verslavende effect). Neem eventueel contact op met het palliatieteam.

Bij acute pijn bij volwassenen kan het toevoegen van coffeïne (100–300 mg per dag) aan de adviesdosering van paracetamol bij een kleine groep patiënten (5–10% extra) tot een goede pijncontrole leiden. Dit is onderzocht bij pijnstilling post partum, dentale pijn, postoperatieve pijn en bij hoofdpijn. (Bron: Derry CJ, Derry S, Moore RA. Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. Cochrane Database Syst Rev 2014: CD009281.)

Indicaties

  • Lichte tot matige pijn (zoals bij griep en verkoudheid, na vaccinatie, hoofdpijn, kiespijn, zenuwijn, spierpijn, menstruatiepijn);
  • Koorts.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Lichte tot matige pijn en/of koorts:

Volwassenen en kinderen vanaf 15 jaar (> 55 kg):

500–1000 mg paracetamol (1–2 capsules/poeders/tabletten) per keer; max. 3 g paracetamol/dag. Houd een maximale dagelijkse dosering van 60 mg/kg/dag (max. 2 g paracetamol/dag) aan bij: volwassenen < 50 kg, milde tot matige leverfunctiestoornis, Syndroom van Gilbert, uitdroging, chronische ondervoeding, chronisch alcoholisme.

Bij verminderde nierfunctie: GFR 10–50 ml/min 500 mg paracetamol per 6 uur; GFR < 10 ml/min: 500 mg paracetamol per 8 uur.

Kinderen 12–15 jaar (40–55 kg):

500 mg paracetamol per keer, max. 4–6×/dag. Het toedieningsinterval moet ten minste 4 uur bedragen.

Kinderen 9–12 jaar (30–40 kg):

500 mg paracetamol per keer, max. 3–4×/dag. Het toedieningsinterval moet ten minste 4 uur bedragen.

Kinderen 6–9 jaar (22–30 kg):

250 mg paracetamol per keer, max. 4–6×/dag. Het toedieningsinterval moet ten minste 4 uur bedragen.

Algemeen

Capsule: innemen met een half glas water. Tablet: volg de instructie in de bijsluiter, verschilt per leverancier. Poeder: oplossen in een glas water en goed roeren; water nadrinken.

Behandel zo kort mogelijk. Pas de laagst mogelijke dosering toe die effectief is. Als de pijn > 5 dagen of de koorts > 3 dagen aanhoudt of verergert, de behandeling staken en herevalueren. Bij kinderen is de lagere toedieningsfrequentie bedoeld voor kinderen in de ondergrens van de categorie.

Bijwerkingen

Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose (na langdurig gebruik), trombocytopenie, trombocytopenische purpura, leukopenie, hemolytische anemie. Allergische reacties inclusief angio-oedeem. Depressie, verwardheid, hallucinaties, duizeligheid, tremor, hoofdpijn, visusstoornissen. Oedeem. Bloedingen. Buikpijn, diarree, misselijkheid, braken. Afwijkende leverfunctie, leverfalen, levernecrose, geelzucht. Jeuk, huiduitslag, overmatig zweten, purpura, urticaria. Duizeligheid, malaise, pyrexie, sedatie.

Zeer zelden (< 0,01%): pancytopenie. Overgevoeligheidsreacties (zoals moeilijke ademhaling, zweten, misselijkheid, hypotensie, shock, anafylaxie). Hypoglykemie. Bronchospasme (analgetisch astma). Hepatotoxiciteit. Exantheem. Steriele pyurie, renale bijwerkingen (zoals ernstige nierfunctiestoornis, interstitiële nefritis, tubulaire necrose, hematurie, anurie).

Verder zijn gemeld: coffeïne-gerelateerde bijwerkingen (zoals slapeloosheid, rusteloosheid, ongerustheid, prikkelbaarheid, hoofdpijn, gastro-intestinale verstoringen, palpitaties), acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosus (AGEP), geneesmiddel geïnduceerde dermatose, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), acute hepatitis: 6 g bij volwassenen en > 140 mg/kg bij kinderen kan leverbeschadiging geven, grotere hoeveelheden veroorzaken irreversibele levernecrose. Ook is leverbeschadiging gerapporteerd na chronisch gebruik van 3–4 g per dag.

Interacties

Bij langdurig gebruik en in hoge dosering kan de werking van vitamine K-antagonisten worden versterkt.

Actieve kool en colestyramine kunnen de resorptie van paracetamol verminderen, metoclopramide en domperidon kunnen de absorptiesnelheid verhogen. Colestyramine innemen > 1 uur na paracetamol.

Paracetamol kan interacties aangaan met middelen die dezelfde metabolismeroute volgen, remmen of induceren; zie de rubriek Kinetische gegevens. Bij gebruik van enzyminductoren zoals rifampicine, fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine, primidon en tricyclische antidepressiva of sint-janskruid kan versterkte hepatotoxiciteit optreden door versnelde en verhoogde vorming van toxische metabolieten.

Bij chronisch alcoholgebruik kan versterkte hepatotoxiciteit optreden door versnelde en verhoogde vorming van toxische metabolieten.

Isoniazide kan de klaring van paracetamol verminderen waardoor de toxische grens eerder bereikt wordt.

Paracetamol kan de halfwaardetijd van chlooramfenicol doen toenemen.

Paracetamol kan de werking van lamotrigine verminderen.

Bij gelijktijdig chronisch gebruik van paracetamol en zidovudine komt neutropenie vaker voor, vermoedelijk door een verminderd metabolisme van zidovudine.

Coffeïne kan de eliminatie van lithium doen toenemen.

Zwangerschap

Paracetamol passeert de placenta.
Teratogenese: Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (coffeïne in hoge doses).
Farmacologisch effect: paracetamol: epidemiologische studies over neurologische ontwikkelingsstoornissen laten geen eenduidig resultaat zien. Coffeïne: overmatig gebruik kan leiden tot een laag geboortegewicht of miskraam.
Advies: Kan, op strikte indicatie overeenkomstig het voorschrift, worden gebruikt, maar wel zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosering.

Lactatie

Overgang in de moedemelk: Ja, zowel coffeïne als, in geringe mate, paracetamol.
Farmacologisch effect: Coffeïne heeft mogelijk een stimulerend effect op het kind.
Advies: Kan kortdurend, in therapeutische dosering, worden gebruikt.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij milde tot matige leverfunctiestoornis, incl. Gilbert-syndroom, acute hepatitis, matige tot ernstige nierfunctiestoornis, glucose-6-fosfaatdehydrogenase-deficiëntie, hemolytische anemie, chronisch alcoholgebruik, dehydratie en chronische ondervoeding, en bij astmapatiënten die gevoelig zijn voor acetylsalicylzuur wegens gemelde kruisovergevoeligheid.

Bij glutathion-depletie bij sepsis neemt de kans op metabole acidose toe.

Langdurig of veelvuldig gebruik wordt ontraden. Gebruik > 3 maanden om de dag of vaker kan geneesmiddelafhankelijke hoofdpijn veroorzaken, staak dan de behandeling.

Heroverweeg de behandeling bij hoge koorts, verschijnselen van secundaire infectie of aanhoudende symptomen.

Gelijktijdig gebruik van producten die coffeïne bevatten kan duizeligheid, nervositeit en slapeloosheid veroorzaken. Houd rekening met de coffeïne in de tablet bij patiënten met ulcus pepticum in de voorgeschiedenis en bij patiënten met epilepsie.

De tabletten kunnen kaliumsorbaat bevatten; sorbinezuur kan leiden tot dermatitis.

Overdosering

Paracetamol: met name bij ouderen, kleine kinderen, bij leveraandoeningen, chronisch alcoholgebruik, chronische ondervoeding, bij sepsis en bij gebruik van enzyminducerende middelen (carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid) is er een kans op intoxicatie met paracetamol. Overdosering kan een levertransplantatie noodzakelijk maken en kan fataal zijn. Een dosis van 25 g paracetamol wordt als dodelijk beschouwd.

Klinische symptomen van coffeïne-overdosering treden pas op bij ernstige paracetamol-intoxicatie. Eventuele behandeling zou een β-blokker bij cardiotoxische effecten kunnen zijn, en een fysiologische zoutoplossing en noradrenaline in geval van hypotensie.

Symptomen
anorexie, misselijkheid, braken, bleekheid en abdominale pijn treden gewoonlijk binnen 24 uur op. Bewusteloosheid treedt in het algemeen niet op. Leverbeschadiging (geelzucht, levernecrose) treedt op indien de paracetamoldosis de verwerkingscapaciteit overbelast. Een overdosis vanaf 140 mg/kg lichaamsgewicht (bij risicofactoren: 100 mg/kg) veroorzaakt leverschade, vanaf 200 mg/kg kan ernstige leverschade ontstaan resulterend in hepatocellulaire insufficiëntie, metabole acidose en encefalopathie, welke kunnen leiden tot coma en dood. Gelijktijdig zijn verhoogde spiegels van levertransaminasen, lactaatdehydrogenase en bilirubine waargenomen in combinatie met verlaagde protrombinespiegels 12–48 uur na toediening. Klinische verschijnselen van leverbeschadiging zijn gewoonlijk zichtbaar na twee dagen en zijn maximaal na 4–6 dagen. Acute pancreatitis is waargenomen. Coffeïne (in hoge doses): buikpijn, braken, diurese, tachycardie of cardiale aritmie, stimulatie van het centrale zenuwstelsel (slapeloosheid, rusteloosheid, opwinding, agitatie, nervositeit, duizeligheid, tremoren, convulsies).

Therapie
onmiddellijke ziekenhuisopname ook als symptomen ontbreken, maag spoelen binnen 1 uur na inname, gevolgd door geactiveerde kool en natriumsulfaat. Als antidotum N-acetylcysteïne i.v. of oraal (dan geen geactiveerde kool toepassen) toedienen (indien de gemeten paracetamolspiegel daartoe aanleiding geeft), bij voorkeur binnen 8–10 uur na inname van de overdosis; toediening tot 36 uur na inname kan nog de prognose verbeteren als de paracetamolspiegel nog aantoonbaar is.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling toxicologie.org/paracetamol of via vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Paracetamol is een acetanilidederivaat met analgetische en antipyretische werking. Coffeïne kan het analgetisch effect van paracetamol versterken. Mogelijke mechanismen hiervoor zijn: blokkade van de perifere pro-nociceptieve acties van adenosine; activering van het centrale noradrenerge systeem; centrale zenuwstelselstimulatie resulterend in een modulatie van de affectieve component van pijn.

Kinetische gegevens

Resorptieparacetamol en coffeïne: oraal snel en vrijwel volledig.
Fca. 80%
T maxparacetamol: ½–2 uur, coffeïne 30–60 min.
V dparacetamol: 0,9–1 l/kg.
Metaboliseringparacetamol: in de lever door conjugatie met glucuronzuur door UGT1A1 (ca 60% bij volwassenen); met sulfaat door SULT1A1 (ca 35%) en met cysteïne door NAT (ca 3%). Een klein deel door CYP2E1 en CYP2D6 tot zeer reactieve metaboliet, die normaliter snel wordt geïnactiveerd door conjugatie met glutathion. (Overdosering kan de glutathionvoorraad uitputten en zo leiden tot acute leverbeschadiging). Coffeïne: in de lever via oxidatie en demethylering, vooral door CYP1A2 en daarnaast door CYP2E1.
Eliminatieparacetamol: met de urine, vnl. als glucuronide (60-80%) en sulfaatconjugaat (20-30%), < 5% onveranderd; bij gestoorde nierfunctie kan cumulatie van geconjugeerde metabolieten ontstaan. Bij ouderen is de conjugatiecapaciteit onveranderd. Coffeïne: met de urine (metabolieten).
T 1/2paracetamol: 1–4 uur. Coffeïne: ca. 5 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

paracetamol/coffeïne hoort bij de groep aceetanilidederivaten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links