risedroninezuur
Samenstelling
Actonel (Na-zout) Theramex Ireland Limited
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 75 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld 'wekelijks'
- Sterkte
- 35 mg
Risedronaat (Na-zout) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 30 mg, 75 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld 'wekelijks'
- Sterkte
- 35 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is geen advies vastgesteld voor de ziekte van Paget.
Kies voor de behandeling van osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met colecalciferol (vitamine D3) en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Na een recente heupfractuur heeft een behandeling met zoledroninezuur de voorkeur. Bij het bestaan van een contra-indicatie, intolerantie of een slechte therapietrouw zijn alendroninezuur in drankvorm, zoledroninezuur, of denosumab alternatieven. Overweeg bij postmenopauzale vrouwen met ernstige osteoporose direct te starten met teriparatide of romosozumab.
Indicaties
- Ziekte van Paget.
- Behandeling en preventie van postmenopauzale osteoporose.
- Behouden of vergroten van de botmassa bij postmenopauzale vrouwen die langdurig (> 3 mnd.) een systemische behandeling met glucocorticoïden, in doses ≥ 7,5 mg/dag prednison of equivalent, ondergaan.
- Behandeling van osteoporose bij mannen met meer kans op fracturen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Ziekte van Paget
Volwassenen
30 mg 1×/dag gedurende 2 maanden. Zo nodig, > 2 mnd. na de kuur, een herbehandeling met dezelfde dosis en duur overwegen.
Preventie postmenopauzale osteoporose en van osteoporose veroorzaakt door een corticosteroïd
Volwassenen
5 mg 1×/dag.
Behandeling postmenopauzale osteoporose
Volwassenen
Tablet 5 mg: 1 tablet 1×/dag.
Tablet 35 mg 'wekelijks': 1 tablet 1×/week, op dezelfde dag innemen. Bij het vergeten van een dosis, de tablet innemen op de dag dat dit wordt herinnerd en vervolgens weer 1×/w. op de gebruikelijke dag één tablet innemen. Het gebruik van 2 tabletten à 35 mg op dezelfde dag is niet toegestaan.
Tablet 75 mg: 1 tablet per dag gedurende twee opeenvolgende dagen per maand; daarbij de eerste tablet iedere maand op dezelfde dag innemen. Bij het vergeten van een tablet, de tablet innemen op de ochtend van de volgende dag nadat dit wordt herinnerd, tenzij de tijd tot de volgende maandelijkse dosering binnen 7 dagen gepland staat. In dat laatste geval de geplande inname aanhouden en de vergeten tablet niet innemen. Het gebruik van 3 tabletten 75 mg in een week is niet toegestaan.
Osteoporose bij mannen
Volwassenen
Tablet 35 mg 'wekelijks': 1 tablet 1×/week, op dezelfde dag innemen. Bij het vergeten van een dosis, de tablet innemen op de dag dat dit wordt herinnerd en vervolgens weer 1×/w. op de gebruikelijke dag één tablet innemen. Het gebruik van 2 tabletten à 35 mg op dezelfde dag is niet toegestaan.
Bij ouderen is een dosisaanpassing niet nodig.
Bij milde tot matige nierfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig. Gebruik bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) is gecontra-indiceerd.
Toediening
- De tablet ten minste 30 minuten vóór het eerste eten, drinken en de eerste geneesmiddelen van die dag innemen. Indien toediening vóór het ontbijt praktisch niet haalbaar is, de dagelijkse tablet eventueel tussen de maaltijden of 's avonds (> 30 min vóór het slapengaan) innemen, telkens op hetzelfde tijdstip, ten minste 2 uur vóór én na inname van eten, drinken en andere geneesmiddelen.
- De tablet in zijn geheel doorslikken, rechtop zittend of staand, met een vol glas gewoon leidingwater.
- De eerstvolgende 30 minuten na inname niet gaan liggen.
Deze instructies moeten worden opgevolgd om de opname van risedroninezuur te verbeteren en de kans op oesofageale irritatie of bijwerkingen te verlagen.
Bijwerkingen
Toon bijwerkingen per frequentieToon bijwerkingen per tractus.
Vaak
Maagdarmstelsel
- Buikpijn
- Diarree
- Dyspepsie
- Nausea
- Obstipatie
Skeletspieren en bindweefsel
- Musculoskeletale pijn
Zenuwstelsel
- Hoofdpijn
Soms
Maagdarmstelsel
- Duodenitis
- Dysfagie
- Gastritis
- Oesofagitis
- Oesofagusulcus
Oog
- Iritis
Zelden
Lever en galwegen
- Leverfunctie afwijkend
Maagdarmstelsel
- Glossitis
- Oesofagusstrictuur
Beschreven, met onbekende frequentie
Huid en onderhuid
- Alopecia
- Angio-oedeem
- Huidreactie
- Leukocytoclastische vasculitis
- Stevens-Johnson-syndroom
- Toxische epidermale necrolyse
Immuunsysteem
- Anafylactische reactie
- Overgevoeligheid
Lever en galwegen
- Leveraandoening
Onderzoeken
- Bloed calcium verlaagd
- Bloed fosfaat verlaagd
Oog
- Uveïtis
Skeletspieren en bindweefsel
- Atypische subtrochantaire en femurschachtfracturen
- Osteonecrose van kaak
- Osteonecrose van uitwendige gehoorgang
Huid en onderhuid (Beschreven, met onbekende frequentie)
Beschreven, met onbekende frequentie | |
---|---|
Alopecia | |
Angio-oedeem | |
Huidreactie | |
Leukocytoclastische vasculitis | |
Stevens-Johnson-syndroom | |
Toxische epidermale necrolyse |
Immuunsysteem (Beschreven, met onbekende frequentie)
Beschreven, met onbekende frequentie | |
---|---|
Anafylactische reactie | |
Overgevoeligheid |
Lever en galwegen (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)
Leverfunctie afwijkend | Zelden |
---|---|
Beschreven, met onbekende frequentie | |
Leveraandoening |
Maagdarmstelsel (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)
Buikpijn | Vaak |
---|---|
Diarree | |
Dyspepsie | |
Nausea | |
Obstipatie | |
Duodenitis | Soms |
Dysfagie | |
Gastritis | |
Oesofagitis | |
Oesofagusulcus | |
Glossitis | Zelden |
Oesofagusstrictuur |
Onderzoeken (Beschreven, met onbekende frequentie)
Beschreven, met onbekende frequentie | |
---|---|
Bloed calcium verlaagd | |
Bloed fosfaat verlaagd |
Oog (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)
Iritis | Soms |
---|---|
Beschreven, met onbekende frequentie | |
Uveïtis |
Skeletspieren en bindweefsel (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)
Musculoskeletale pijn | Vaak |
---|---|
Beschreven, met onbekende frequentie | |
Atypische subtrochantaire en femurschachtfracturen | |
Osteonecrose van kaak | |
Osteonecrose van uitwendige gehoorgang |
Zenuwstelsel (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)
Hoofdpijn | Vaak |
---|
Toelichting
- Atypische subtrochantaire en femurschachtfracturen: met name bij langdurige behandeling met bisfosfonaten.
- Leveraandoening: ernstig, meestal bij gelijktijdig gebruik met andere middelen die leveraandoeningen kunnen veroorzaken.
- Daling serumcalcium en -fosfaat: asymptomatisch, waargenomen aan het begin van de behandeling.
Andere bijwerkingen bij specifieke indicaties
Bij postmenopauzale osteoporose, maandelijkse dosering:
Vaak (1–10%): erosieve gastritis, braken. Gewrichtspijn, botpijn en pijn in extremiteiten.
Soms (0,1–1%): acutefase–reacties, zoals koorts en/of griepachtige symptomen (binnen 5 dagen na eerste dosis).
Bij de ziekte van Paget:
Vaak (1–10%): amblyopie, laesie van de cornea, droge ogen. Neoplasma. Griepachtige verschijnselen, myasthenie, duizeligheid, krampen in de benen, gewrichtspijn, botpijn, pijn in de borstkas. Apneu, sinusitis, bronchitis, colitis, tinnitus. Huiduitslag, perifeer oedeem. Nycturie, gewichtsverlies, hypocalciëmie.
Interacties
Gelijktijdige inname van voedsel en geneesmiddelen die meerwaardige kationen bevatten (bv. calcium, magnesium, ijzer en aluminium) verstoort de absorptie.
Zwangerschap
Bisfosfonaten passeren de placenta (bij dieren).
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Bij dieren stapelen bisfosfonaten in het foetale skelet en verminderen de botgroei en het foetale gewicht. Dystokie is waargenomen die samenhing met hypocalciëmie. Bij gebruik voorafgaand aan een zwangerschap kunnen bisfosfonaten tijdens de zwangerschap alsnog bij de foetus terechtkomen, omdat ze na opname in de botmatrix gedurende een periode van jaren geleidelijk worden vrijgegeven in de systemische circulatie; de hoeveelheid is afhankelijk van de dosering en de duur van het bisfosfonaatgebruik.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd, tevens gebruik vóór een geplande zwangerschap ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate (bij dieren).
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- hypocalciëmie;
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min).
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór het starten met risedroninezuur een aanwezige hypocalciëmie behandelen. Andere stoornissen van het bot- en mineraalmetabolisme (bv. disfunctie van de bijschildklier, hypovitaminose D) dienen te worden behandeld bij het starten met risedroninezuur. Overweeg suppletie van calcium en vitamine D bij onvoldoende inname via voeding.
Maag-darmstoornissen: Bisfosfonaten zijn in verband gebracht met oesofagitis, gastritis en ulceratie van de oesofagus en gastroduodenum. Wees daarom voorzichtig bij oesofagusaandoeningen of aandoeningen van het bovenste gedeelte van het maag-darmkanaal (in de voorgeschiedenis) die gepaard gaan met vertraging van de passage door de oesofagus, of de lediging ervan (zoals stricturen of achalasie). Wees voorzichtig bij patiënten die niet gedurende ten minste 30 minuten na inname van de tablet in verticale positie kunnen blijven. Instrueer patiënten om bij klachten van slokdarmirritatie zoals dysfagie, pijn bij slikken, retrosternale pijn of zuurbranden (nieuw of verergerd), tijdig medische hulp te zoeken.
Osteonecrose van het kaakbeen is gemeld, vooral bij intraveneuze toediening, maar ook bij orale inname, veelal samenhangend met tandheelkundige ingrepen en/of plaatselijke infectie bij kankerpatiënten die ook corticosteroïden en oncolytica gebruiken. Bij patiënten met bijkomende risicofactoren (zoals kanker, chemo- of radiotherapie, gebruik van corticosteroïden, slechte mondhygiëne) bij voorkeur voorafgaande aan de behandeling een tandheelkundige controle uitvoeren en tijdens behandeling tandheelkundige ingrepen vermijden, aangezien deze de symptomen kunnen verergeren.
Osteonecrose van de uitwendige gehoorgang is gemeld bij gebruik van bisfosfonaten, vooral bij langdurige behandeling. Mogelijke risicofactoren zijn o.a. gebruik van corticosteroïden, chemotherapie en/of lokale infectie of trauma. Overweeg de mogelijkheid van osteonecrose van de uitwendige gehoorgang bij symptomen zoals chronische oorinfecties.
Fracturen: Bij langdurig gebruik van bisfosfonaten zijn atypische subtrochantaire en femurschachtfracturen gemeld na minimaal of geen trauma. Pijn in de dij, lies of heup kan optreden samen met kenmerken van stressfractuur bij beeldvormend onderzoek, soms weken tot maanden vóór het optreden van een volledige femorale fractuur. Bij optreden van een proximale femurfractuur de contralaterale femur onderzoeken, omdat de fracturen in veel gevallen bilateraal optreden. Slechte genezing van dergelijke fracturen is gemeld.
De optimale duur van de behandeling van osteoporose is niet vastgesteld; met name na 5 jaar gebruik of langer de behandeling heroverwegen.
Effectiviteit en veiligheid: Gebruik bij kinderen < 18 jaar wordt niet aanbevolen omdat er onvoldoende gegevens zijn over werkzaamheid en veiligheid. Er bestaat beperkt bewijs voor effectiviteit van bisfosfonaten bij leeftijd > 80 jaar. De werkzaamheid van bisfosfonaten bij de behandeling van osteoporose hangt samen met de aanwezigheid van een lage botmineraaldichtheid (T-score ≤ –2,5 SD) en/of bestaande fracturen.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Pyridinylbisfosfonaat. Risedroninezuur (of risedronaat) heeft een remmend effect op de botafbraak door chemische adsorptie aan hydroxyapatietkristallen en/of een rechtstreeks effect op osteoclasten. Vermindert de botomzetting, terwijl de activiteit van osteoblasten en de botmineralisatie behouden blijven. Na 12-24 maanden hadden de tablet 5 mg (dagelijks), de tablet 75 mg (2×/mnd.) en de tablet 35 mg 'wekelijks' vergelijkbare effecten op de botaanmaak.
Kinetische gegevens
F | 0,63% bij toediening op de nuchtere maag. Voedsel en het innemen met hard water vermindert de absorptie. |
T max | ca. 1 uur. |
V d | 6,3 l/kg. |
Eliminatie | ca. 50% wordt binnen 24 uur onveranderd met de urine uitgescheiden. Niet geabsorbeerd risedroninezuur wordt onveranderd uitgescheiden met de feces. |
T 1/2el | 480 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
risedroninezuur hoort bij de groep bisfosfonaten.