Samenstelling

Sulfadiazine Suspensie FNA Formularium der Nederlandse Apothekers

Toedieningsvorm
Suspensie
Sterkte
100 mg/ml

(Suspensio sulfadiazini FNA). Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: saccharose 189 mg/ml.

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Vanwege het meestal goedaardige verloop behoeft postnataal verkregen toxoplasmose in het algemeen geen medicamenteuze behandeling. Bij ernstige klinische verschijnselen komt behandeling met sulfadiazine in combinatie met pyrimethamine als eerste in aanmerking. Bij de behandeling van acute toxoplasmose tijdens zwangerschap is behandeling met spiramycine aangewezen; indien ook de foetus is besmet, dient behandeling met spiramycine (officieel niet in de handel in Nederland) te worden afgewisseld (iedere 3 weken) met sulfadiazine in combinatie met pyrimethamine voor de rest van de zwangerschap. Ook bij congenitale toxoplasmose bij pasgeborenen is deze alternerende behandeling aangewezen.

Bij gebruik van pyrimethamine dient folinezuur aan de therapie te worden toegevoegd in verband met hematologische bijwerkingen.

Indicaties

Toxoplasmose (in combinatie met pyrimethamine).

Dosering

Tijdens gebruik ten minste 1,5 liter per dag (volwassenen) drinken om de kans op nierstenen zoveel mogelijk te verkleinen.

Klap alles open Klap alles dicht

Toxoplasmose:

Volwassenen: 2-6 g (= 20-60 ml) per dag verdeeld over 4 giften, soms 8 g per dag.

Kinderen: 100-200 mg/kg lichaamsgewicht (= 1-2 ml/kg) per dag verdeeld over 4 giften.

Pasgeborenen: 50-100 mg/kg lichaamsgewicht (= 0,5-1 ml/kg) per dag verdeeld over 2 giften.

Bijwerkingen

Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, anorexie en diarree. Hoofdpijn, duizeligheid, oorsuizen.

Overgevoeligheidsreacties zoals allergische huidreacties: urticaria en maculopapuleus exantheem (vaak gecombineerd met jeuk en koorts), zelden exfoliatieve dermatitis, erythema nodosum, toxische epidermale necrolyse (Lyell-syndroom), Stevens-Johnson-syndroom (vooral bij kinderen) en systemische lupus erythematodes (SLE) of lupusachtige reacties; fotosensibiliteit, 'drug fever', verschijnselen als bij serumziekte.

Verder: kristalurie (zelden bij de goed oplosbare sulfonamiden en bij combinatie van sulfonamiden), toxische nefrose, hepatitis, leverbeschadiging.

Zelden: afwijkingen in het bloedbeeld zoals leukopenie, eosinofilie, agranulocytose, hemolytische anemie (kan ook zonder G6PD-deficiëntie), aplastische anemie en trombocytopenie; (perifere) neuritis, meningitis, psychische veranderingen (lethargie, onrust, depressie, hallucinaties), pseudomembraneuze enterocolitis, convulsies.

Interacties

Para-aminobenzoëzuur en hiervan afgeleide lokale anaesthetica zoals benzocaïne, procaïne en tetracaïne gaan de werking van sulfonamiden tegen.

Het effect van orale anticoagulantia en methotrexaat (verhoogde kans op ernstige bloedbeeldafwijkingen) kan worden versterkt.

De hypoglykemische werking van sulfonylureumderivaten kan worden versterkt.

Methenamine kan (omdat het werkzaam is bij pH ≤ 5) m.n. met de slecht oplosbare sulfonamiden onoplosbare precipitaten vormen.

Zwangerschap

Sulfonamiden passeren de placenta.
Teratogenese: Ruime ervaring geeft geen aanwijzingen voor een vergrote kans op teratogene afwijkingen.
Farmacologisch effect: Bij gebruik vlak voor de partus is er bij de pasgeborene een kans op hyperbilirubinemie door verdringing van bilirubine uit de plasma-eiwitbinding. De kans op deze hyperbilirubinemie is vooral toegenomen bij een neonaat met G6PD-deficiëntie. Sulfonamiden kunnen dan een hemolytische anemie veroorzaken.
Advies: Niet gebruiken tijdens de laatste zwangerschapsmaand (lang werkende sulfonamiden niet geven tijdens de laatste 3 maanden van zwangerschap) vanwege de kans op kernicterus gedurende de eerste levensweken (vooral bij prematuren, cave G6PD-deficiëntie).

Lactatie

Sulfonamiden gaan (in wisselende mate) over in de moedermelk.
Farmacologisch effect: Kan hyperbilirubinemie en hemolytische anemie veroorzaken bij prematuren en bij G6PD-deficiënte zuigelingen.
Advies: Niet gebruiken tijdens de eerste weken van de borstvoeding vanwege de kans op kernicterus gedurende de eerste levensweken (vooral bij prematuren en G6PD-deficiëntie zuigelingen).

Contra-indicaties

  • Lever- en nierfunctiestoornissen;
  • Ernstige afwijkingen in het bloedbeeld;
  • Kinderen jonger dan 2 maanden.
  • G6PD-deficiëntie;
  • Overgevoeligheid voor sulfonamiden en verwante verbindingen.

Zie ook de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Toediening bij acute porfyrie vermijden, omdat gebruik in verband is gebracht met klinische verergering van porfyrie.

Wees voorzichtig bij systemische lupus erythematodes.

Resistentie, zowel chromosomaal als extrachromosomaal (overdracht via R. plasmiden), kan snel optreden tijdens de therapie. Met andere sulfonamiden kan kruisresistentie en kruisovergevoeligheid ontstaan. Kruisovergevoeligheid kan ook bestaan met chemisch verwante stoffen zoals thiazidediuretica, sulfonylureumderivaten en acetazolamide. Bij ontstaan van huidverschijnselen de toediening onmiddellijk staken. Wees voorzichtig met blootstelling van de huid aan zonlicht of UV-stralen in verband de kans op fotosensibiliteit.

Bij met name de slecht oplosbare sulfonamiden (bv. sulfadiazine) wordt aanbevolen ter voorkoming van kristalurie voldoende te drinken zodat de diurese ten minste 1¼ l per dag bedraagt, of de urine te alkaliseren. Bij behandeling langer dan 14 dagen regelmatig nierfunctie en bloedbeeld controleren.

Bij een manifest of dreigend gebrek aan foliumzuur wordt foliumzuursuppletie aanbevolen.

Eigenschappen

Sulfadiazine is een kortwerkend sulfonamide met bacteriostatische werking tegen Grampositieve en Gramnegatieve micro-organismen door blokkering van de inbouw van 4-aminobenzoëzuur in dihydrofoliumzuur. Ook Toxoplasma gondii is gevoelig (sulfadiazine heeft in combinatie met pyrimethamine een synergistisch effect).

Enterokokken en meestal ook Pseudomonas zijn resistent.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel en goed.
T max3-6 uur.
OverigPasseert de bloed-hersenbarriëre: therapeutische concentraties in liquor.
Eliminatievia de nieren 30-50% onveranderd binnen 24 uur, 20-40% als acetylmetaboliet.
T 1/217 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

sulfadiazine hoort bij de groep sulfonamiden en trimethoprim.

Zie ook