Geneesmiddelen
|
Stofnaam |
Geneesmiddel |
Indicatie |
Toediening |
|---|---|---|---|
|
Nilemdo |
oraal |
||
|
Leqvio |
parenteraal (inj./inf.) |
||
|
Lojuxta |
|
oraal |
|
|
Omacor, Vazkepa |
oraal |
||
|
Waylivra |
|
parenteraal (inj./inf.) |
Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.
Werking
Werkingsmechanisme
De groep van overige lipidenverlagende middelen is een heterogene groep van geneesmiddelen die via verschillende aangrijpingspunten hun werking uitoefenen:
- de actieve metaboliet van bempedoïnezuur remt het enzym adenosinetrifosfaat-citraatlyase (ACL) in de lever;
- inclisiran voorkomt de translatie van pro-proteïne convertase subtilisine/kexine type 9 (PCSK9)-mRNA tot PCSK9;
- lomitapide remt het microsomale transferproteïne (MTP), een intracellulair eiwit dat zorgt voor het lipidentransport;
- omega-3-vetzuren (EPA, DHA):
- binden aan de substraatplaats van de enzymen in de lever die verantwoordelijk zijn voor de triglyceridesynthese;
- verhogen de β-oxidatie van vetzuren in de peroxisomen van de lever; waardoor de hoeveelheid vrije vetzuren daalt;
- icosapent-ethyl (prodrug voor EPA) onderdrukt cholesterol-, vetzuur- en triglyceride-synthetiserende enzymen, verhoogt de β–oxidatie van vetzuren en verlaagt het microsomaal triglyceridetransferproteïne (MTP).
- volanesorsen remt de vorming van het eiwit apoC-III, door binding aan het mRNA dat ertoe codeert, waardoor translatie van translatie van apoC-III wordt voorkomen.
Effect
- bempedoïnezuur vermindert de cholesterolsynthese en biosynthese van vetzuren in de lever en veroorzaakt 'upregulatie' van LDL-cholesterol-receptoren. Hierdoor daalt de concentratie van het LDL-C, non-HDL-C, apoB en totaal cholesterol;
- inclisiran geeft een stijging van de recycling en expressie van LDL-C-receptoren op het celoppervlak van hepatocyten. Hierdoor neemt de opname van LDL toe en de concentratie LDL-C in bloed af;
- lomitapide zorgt voor vermindering van de afscheiding van lipoproteïnen. Hierdoor daalt de concentratie van LDL-C en triglyceriden;
- omega-3-vetzuren (DHA, EPA en de prodrug ervan, icosapent-ethyl) geven een daling in VLDL-cholesterol en triglyceriden;
- icosapent-ethyl geeft daarnaast verlaging van het resterende lipoproteïnecholesterol en het gehalte aan ontstekingsmarkers zoals het C-reactief proteïne (CRP). Hierdoor kan de ontwikkeling, progressie en stabilisatie van atherosclerotische plaques en gevolgen van plaqueruptuur gunstig beïnvloed worden. Icosapent-ethyl heeft mogelijk ook anti-inflammatoire effecten, beschermende anti-oxiderende effecten, geeft vermindering van triglyceriderijke lipoproteïnen en vermindering van macrofaagaccumulatie, zorgt mogelijk voor verbeterde endotheelfunctie, een toegenomen dikte/stabiliteit van fibreus kapsel en heeft mogelijk remmende effecten op de trombocytenaggregatie.
- volanesorsen zorgt voor een verlaging van de triglyceriden, chylomicron-triglyceriden, het totaal cholesterol, non-HDL-C en apoB-48 en een verhoging van het LDL-C, HDL-C en apoB.
Typerende bijwerkingen
Niet van toepassing omdat dit een heterogene groep betreft. Zie voor de bijwerkingen van deze middelen de betreffende geneesmiddelteksten.