Samenstelling
Alvesco AstraZeneca bv
- Toedieningsvorm
- Aerosol ‘Inhalator’
- Sterkte
- 80 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 60 doses, 120 doses
- Toedieningsvorm
- Aerosol ‘Inhalator’
- Sterkte
- 160 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 60 doses, 120 doses
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Flixotide (propionaat) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Dosisaerosol 'Inhalator'
- Sterkte
- 50 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 120 doses
- Toedieningsvorm
- Dosisaerosol 'Inhalator'
- Sterkte
- 125 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 120 doses
- Toedieningsvorm
- Dosisaerosol 'Inhalator'
- Sterkte
- 250 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 120 doses
- Toedieningsvorm
- Inhalatiepoeder 'Diskus'
- Sterkte
- 100 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 60 doses
- Toedieningsvorm
- Inhalatiepoeder 'Diskus'
- Sterkte
- 250 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 60 doses
- Toedieningsvorm
- Inhalatiepoeder 'Diskus'
- Sterkte
- 500 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 60 doses
- Toedieningsvorm
- Vernevelvloeistof 'Nebules'
- Sterkte
- 0,25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
- Toedieningsvorm
- Vernevelvloeistof 'Nebules'
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Fluticason (propionaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Dosisaerosol 'Inhalator'
- Sterkte
- 125 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 120 doses
- Toedieningsvorm
- Dosisaerosol 'Inhalator'
- Sterkte
- 250 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 120 doses
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Niet-medicamenteuze adviezen bij astma bestaan uit stoppen met roken, voldoende beweging, vermijding van prikkels en gewichtsreductie bij obesitas. Bij minder frequente astmaklachten (≤ 2×/week) is 'zo nodig'-gebruik van een kortwerkend β2-sympathicomimeticum aangewezen. Bij frequentere klachten (≥ 3×/week) en vaker gebruik van een kortwerkend β2-sympathicomimeticum, is onderhoudsbehandeling met een inhalatiecorticosteroïd (ICS; bv. ciclesonide) geïndiceerd. Indien hiermee onvoldoende astmacontrole wordt bereikt, kan een langwerkend β2-sympathicomimeticum worden toegevoegd aan de onderhoudsbehandeling met ICS. Ciclesonide is alleen beschikbaar als dosisaerosol en is niet geregistreerd voor kinderen < 12 jaar.
Advies
Bij astma bestaan niet-medicamenteuze adviezen uit stoppen met roken, voldoende beweging, vermijding van prikkels en gewichtsreductie bij obesitas. Bij minder frequente astmaklachten (≤ 2×/week) is 'zo nodig'-gebruik van een kortwerkend β2-sympathicomimeticum aangewezen. Bij frequentere klachten (≥ 3×/week) en vaker gebruik van een kortwerkend β2-sympathicomimeticum, is onderhoudsbehandeling met een inhalatiecorticosteroïd (ICS; bv. fluticason) geïndiceerd. Indien hiermee onvoldoende astmacontrole wordt bereikt, kan een langwerkend β2-sympathicomimeticum worden toegevoegd aan de onderhoudsbehandeling met ICS.
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van persisterend astma bij volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Dosisaerosol/inhalatiepoeder:
- Onderhoudsbehandeling van astma;
- Bij astmatische kinderen van 1–4 jaar met recidiverende klachten van hoesten en piepen;
- Onderhoudsbehandeling van COPD met een FEV1 < 60% van de voorspelde normale waarde (prebronchodilatoir), bij een voorgeschiedenis van herhaalde exacerbaties met significante symptomen.
Inhalatievloeistof:
- Behandeling van ernstig astma bij volwassenen en kinderen > 16 jaar die met hoge doses inhalatiecorticosteroïden of orale corticosteroïden moeten worden behandeld (om de hoeveelheid orale corticosteroïden te verminderen en eventueel te stoppen);
- Behandeling van acute exacerbaties van astma bij volwassenen en kinderen > 16 jaar;
- Behandeling van acute milde tot matige exacerbaties (PEFR > 50% voorspeld) bij kinderen van 4–16 jaar.
Gerelateerde informatie
Dosering
Als onderhoudsbehandeling bij astma:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
1×/dag 160 microg, bij sommige patiënten is de dosering te verlagen tot 1×/dag 80 microg. Bij voorkeur ’s avonds toedienen.
Verhoging van de dosering naar maximaal 2×/dag 320 microgram kan de frequentie van exacerbaties verlagen, maar zonder verbetering van de longfunctie.
Bij nier- en leverfunctiestoornissen is aanpassing van de dosering niet nodig.
Dosering
Bij overschakeling van een ander inhalatiecorticosteroïd naar fluticason bij de startdosering uitgaan van een equivalente dagdosering (voor beclometason is dit de helft van de totale dagdosering) en vervolgens de dosering aanpassen op geleide van de reactie van de patiënt.
Onderhoudsbehandeling van astma:
Volwassenen en kinderen > 16 jaar:
Dosisaerosol/inhalatiepoeder: begindosering 100 microg 2×/dag; onderhoudsdosering 100–500 microg 2×/dag; bij ernstig astma of oraal corticosteroïdgebruik max. 2000 microg per dag. Op geleide van het effect de dosering verlagen.
Kinderen 4–16 jaar:
Dosisaerosol/inhalatiepoeder: begindosering 50 microg 2×/dag; onderhoudsdosering 50–200 microg 2×/dag. Op geleide van het effect de dosering verlagen.
Kinderen 1–4 jaar:
Dosisaerosol: 100 microg 2×/dag; toegediend met een speciaal voor jonge kinderen bestemde voorzetkamer (zoals Babyhaler), aanvankelijk als proefbehandeling van 6–12 weken. Op geleide van het effect de dosering verlagen.
Ernstig astma:
Volwassenen en kinderen > 16 jaar:
Vernevelvloeistof: 500–2000 microg 2×/dag. Op geleide van het effect de dosering verlagen. Indien de astma onder controle is, de profylaxe vervolgen met een dosisaerosol of inhalatiepoeder.
Kinderen 4–16 jaar:
Vernevelvloeistof: 500–1000 microg 2×/dag. Op geleide van het effect de dosering verlagen. Indien de astma onder controle is, de profylaxe vervolgen met een dosisaerosol of inhalatiepoeder.
Acute exacerbaties van astma:
Volwassenen en kinderen >16 jaar:
Vernevelvloeistof: 2000 microg 2×/dag tot maximaal 7 dagen na de exacerbatie. Op geleide van het effect de dosering verlagen. Indien de astma onder controle is, de profylaxe vervolgen met een dosisaerosol of inhalatiepoeder.
Kinderen 4–16 jaar:
Vernevelvloeistof: 1000 microg 2×/dag tot max. 7 dagen na de exacerbatie. Op geleide van het effect de dosering verlagen. Indien de astma onder controle is, de profylaxe vervolgen met een dosisaerosol of inhalatiepoeder.
Onderhoudsbehandeling COPD:
Volwassenen:
Dosisaerosol/inhalatiepoeder: 500 microg 2×/dag. Bij onvoldoende effect na 3–6 maanden de behandeling evalueren.
Ouderen, nierfunctiestoornis, leverfunctiestoornis: Bij ouderen of bij nier- of leverfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig.
Bij staken van de behandeling de dosering geleidelijk afbouwen.
Bij gebruik van de dosisaerosol bij voorkeur iedere dosis met ten minste twee inhalaties toedienen.
De dosisaerosol kan worden voorzien van een voorzetkamer.
De Nebules vernevelen met een jetvernevelaar; gebruik van een ultrasone vernevelaar wordt in het algemeen niet aangeraden.
Door na inhalatie de mond goed met water te spoelen (niet doorslikken), neemt de kans op orofaryngeale candidiase of heesheid af.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): paradoxale bronchospasmen, heesheid, hoest. Geïrriteerde keel, onaangename smaak, droge mond, orofaryngeale schimmelinfecties. Misselijkheid, braken. Hoofdpijn. Huiduitslag, eczeem.
Zelden ( 0,01-0,1%): buikpijn, dyspepsie. Overgevoeligheidsreacties, angio-oedeem. Hartkloppingen, hypertensie.
Verder zijn gemeld: voornamelijk bij kinderen psychologische of gedragseffecten optreden, waaronder psychomotorische hyperactiviteit, depressie, slaapstoornissen, angst en agressie.
Systemische effecten als groeivertraging, Cushing-achtig beeld, bijnierschorssuppressie, afname botdichtheid, cataract en glaucoom kunnen optreden, met name bij langdurig gebruik van hoge doses.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): orofaryngeale candidiase.
Vaak (1-10%): heesheid. Kneuzingen. Pneumonie, bronchitis (bij COPD-patiënten).
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties van de huid.
Zelden (0,01-0,1%): slokdarmcandidiasis.
Zeer zelden (< 0,01%): paradoxale bronchoconstrictie. Dyspneu, angio-oedeem, anafylactische reacties. Gewrichtspijn. Hyperglykemie. Dyspepsie. Systemische effecten als groeivertraging bij kinderen, Cushing-achtig beeld, bijnierschorssuppressie, afname botdichtheid, met name bij langdurig gebruik van hoge doses. Cataract, verhoogde intraoculaire druk, glaucoom. Voornamelijk bij kinderen: psychologische of gedragseffecten, waaronder psychomotorische hyperactiviteit, depressie, slaapstoornissen, angst en agressie.
Verder zijn gemeld: wazig zicht, neusbloeding.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van sterke remmers van CYP3A4 (zoals ketoconazol, itraconazol of ritonavir) kan de serumspiegels van de actieve metaboliet van ciclesonide verhogen.
Interacties
Fluticason wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. Wees voorzichtig bij gebruik met sterke remmers van CYP3A4 zoals ritonavir, cobicistat, itraconazol. Deze combinatie wordt afgeraden vanwege kans op een sterk verhoogde fluticasonspiegel en bijnierschorssuppressie.
Bij gelijktijdig gebruik van systemische corticosteroïden is er meer kans op hyperglykemie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij het gebruik van inhalatiecorticosteroïden bij de mens is geen kanstoename op congenitale afwijkingen aangetoond; voor ciclesonide is de ervaring zeer beperkt.
Farmacologisch effect: Gezien de lage te verwachten systemische blootstelling na inhalatie lijken nadelige effecten bij de zuigeling niet waarschijnlijk.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Ruime ervaring laat geen schadelijke effecten zien.
Farmacologisch effect: Bij inhalatie is de te verwachten systemische blootstelling minimaal.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Bij therapeutische doses worden er geen effecten bij de zuigeling verwacht (vanwege de geringe systemische blootstelling).
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Gezien de minimale systemische absorptie bij de moeder bij inhalatie zijn nadelige effecten bij de zuigeling onwaarschijnlijk.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor corticosteroïden.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen (relevante) contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Ciclesonide is niet geschikt voor verlichting van de symptomen van acuut astma.
Wees voorzichtig bij patiënten met longafwijkingen zoals bronchiëctasieën en pneumoconiose, in verband met mogelijke schimmelinfecties. Door na inhalatie de mond- en keelholte goed met water te spoelen en daarna dit uit te spugen neemt de kans op orofaryngeale candidiasis af. Wees voorzichtig bij actieve of latente longtuberculose, aangezien deze kan worden geactiveerd door behandeling met inhalatiecorticosteroïden. Ook kunnen inhalatiecorticosteroïden bepaalde symptomen van longtuberculose en van bacteriële, virale of door schimmels veroorzaakte luchtweginfecties maskeren.
Behandel paradoxale bronchospasmen met een kortwerkende luchtwegverwijder; in ernstige gevallen de behandeling staken.
Na langdurige behandeling met orale corticosteroïden na overschakeling op een aerosol rekening houden met langzaam herstel van de verstoorde bijnierschorsfunctie. Bij overschakeling dient de patiënt in een betrekkelijk stabiele fase te verkeren. Bij sommige patiënten kunnen dan vroegere symptomen zoals rinitis en eczeem terugkeren en ook kan pijn in spieren en gewrichten optreden; tijdelijke verhoging van de dosering van de orale steroïden kan dan noodzakelijk zijn. Een aantal patiënten zal tijdens de afbouw van systemische corticosteroïden een verminderd algeheel steroïd-effect ervaren, met symptomen zoals vermoeidheid, hoofdpijn, misselijkheid en braken. Tijdens fysiek belastende situaties zoals ernstige infecties, traumata en operatieve ingrepen is een extra dosis orale steroïden noodzakelijk. Bij acute ernstige exacerbaties kan de dosering van ciclesonide worden verhoogd of een aanvullende korte behandeling met een oraal steroïd worden gegeven.
Kinderen: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 12 jaar zijn niet aangetoond. Bij langdurig gebruik bij kinderen de groei controleren en bij groeiremming trachten de dosering inhalatiecorticosteroïd te verminderen.
Heesheid wordt meestal minder na verlagen van de dosering en/of rust van de stem.
Waarschuwingen en voorzorgen
In levensbedreigende situaties kan toepassing van de vernevelvloeistof niet de toediening van systemisch werkende corticosteroïden vervangen.
Bij nog niet met corticosteroïden behandelde patiënten treedt in de regel na 7 dagen een therapeutisch effect op, bij gebruik van de vernevelvloeistof binnen 24 uur. Soms is er een dusdanige hoeveelheid slijm in de bronchi, dat de werkzame stof niet in de slijmvliezen van de bronchi kan penetreren. In dat geval eerst een korte kuur orale corticosteroïden (ca. 2 weken), naast de dosisaerosol, geven.
Toenemend gebruik van kortwerkende bronchusverwijdende middelen duidt op een verergering van de astma; het behandelschema kan aangepast moeten worden.
Bij optreden van paradoxale bronchospasmen met een onmiddellijke toename van dyspneu na inhalatie de therapie staken en op een andere behandeling overgaan.
De kans op pneumonie bij COPD neemt toe door het gebruik van inhalatiecorticosteroïden, houd bij het voorschrijven daarom rekening met risicofactoren voor pneumonie (roken, hogere leeftijd, voorgeschiedenis van pneumonie, lage BMI en ernstig COPD).
Longtuberculose kan geactiveerd worden door behandeling met inhalatiecorticosteroïden. Ook kunnen inhalatiecorticosteroïden bepaalde symptomen van longtuberculose en van bacteriële, virale of door schimmels veroorzaakte luchtweginfecties maskeren.
Langdurig gebruik van hoge doses inhalatiecorticosteroïden kan leiden tot systemische effecten, zoals het syndroom van Cushing door remming van de bijnierschorsfunctie, vermindering van de botdichtheid, groeivertraging bij kinderen en adolescenten, cataract, glaucoom en psychische- en gedragsstoornissen. Aanbevolen wordt bij kinderen bij langdurige behandeling de groei regelmatig te volgen, met name bij kinderen < 16 jaar die hoge doses gebruiken (≥ 1000 microg/dag). Bij groeivertraging de behandeling opnieuw beoordelen en zo mogelijk de dosering verlagen. Bij overschakelen van patiënten die met systemische corticosteroïden zijn behandeld rekening houden met een verminderde bijnierschorsfunctie. Bij fysiek belastende situaties zoals stress of operatieve ingrepen kan een aanvullende dosis systemisch werkend corticosteroïd noodzakelijk zijn.
Overweeg verwijzing naar een oogarts bij ontwikkeling van visusstoornissen. Glaucoom, cataract en zeldzame ziekten als centrale sereuze chorioretinopathie zijn gemeld na systemisch en lokaal gebruik van corticosteroïden.
Gebruik bij kinderen < 1 jaar wordt ontraden vanwege onvoldoende gegevens over werkzaamheid en veiligheid.
Overdosering
Bij chronisch gebruik van zeer hoge doses kan bijnierschorssuppressie niet worden uitgesloten. Regelmatige controle van de bijnierschorsfunctie is aan te bevelen, waarbij de behandeling kan worden voortgezet op geleide van de reactie van de patiënt.
Overdosering
Symptomen
Chronisch overdoseren van een inhalatiecorticosteroïd kan bijnierschorssuppressie geven. Regelmatige controle van de bijnierschorsfunctie is dan aan te bevelen, waarbij de behandeling kan worden voortgezet op geleide van de reactie van de patiënt.
Therapie
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fluticason contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Lokaal ontstekingsremmend glucocorticoïd met geringe bindingsaffiniteit voor de glucocorticoïdreceptor. Na inhalatie wordt ciclesonide in de longen omgezet in een actieve metaboliet met krachtige anti-inflammatoire werking. In de aerosol is ciclesonide opgelost in ethanol (co-solvent) en norfluraan (drijfgas HFA-134a). Longdepositie bij gezonde vrijwilligers was 52%. De werking begint binnen 24 uur.
Kinetische gegevens
| F | (ingeslikte fractie) is gering (< 0,5% voor ciclesonide, < 1% voor actieve metaboliet). |
| V d | 2,9 l/kg (ciclesonide). |
| Eiwitbinding | 98–99% (ciclesonide, actieve metaboliet). |
| Metabolisering | na inhalatie wordt ciclesonide primair in de longen enzymatisch omgezet in de actieve metaboliet C21-desmethylpropyl-ciclesonide; verdere metabolisering in de lever vnl. via CYP3A4. |
| Eliminatie | vnl. via de feces. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Glucocorticoïd, dat bij tracheale toepassing lokaal een ontstekingsremmende werking heeft. Werking: bij astma verbetering longfunctie na 4–7 dagen (zonder eerdere behandeling met inhalatiecorticosteroïden mogelijk al binnen 24 uur), maximaal na enige weken; bij COPD binnen 3-6 maanden optimaal effect op longfunctie en exacerbaties.
Kinetische gegevens
| Resorptie | systemische resorptie vindt grotendeels in de longen plaats. |
| F | na gebruik van het inhalatiepoeder ca. 8% en de dosisaerosol 11% (bij gezonde vrijwilligers, bij patiënten waarschijnlijk lager). Van de ingeslikte fractie < 1% vanwege onvolledige absorptie en een uitgebreid 'first pass'-effect. |
| V d | 4,3 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 91%. |
| Metabolisering | in sterke mate in de lever door CYP3A4 tot een inactieve metaboliet. |
| T 1/2el | ca. 8 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ciclesonide hoort bij de groep corticosteroïden, inhalatie.
Groepsinformatie
fluticason (bij astma) hoort bij de groep corticosteroïden, inhalatie.