Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Efedrine (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 3 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dopamine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 40 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Hypotensie optredend bij spinale, epidurale of algemene anesthesie.
Indicaties
- Shock ten gevolge van pompfunctiestoornissen van het hart, zoals bij myocardinfarct, hartfalen of tijdens of na openhartchirurgie.
- Shock ten gevolge van trauma of sepsis, indien deze niet berust op ondervulling.
Doseringen
Hypotensie bij spinale, epidurale of algemene anesthesie
Volwassenen (incl. ouderen)
Injectievloeistof 5 mg/ml: i.v: 5–10 mg langzaam i.v. toedienen, zo nodig na 5–10 min herhalen. Maximaal 50 mg per chirurgische ingreep.
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen > 12 jaar
Injectievloeistof 3 mg/ml: i.v.: 3–6 mg per keer, max. 9 mg per keer, zo nodig elke 3–4 min herhalen tot een maximum van 30 mg. Maximaal 150 mg per dag.
Verminderde nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Doseringen
Uitsluitend klinisch toepassen via continue i.v. infusie in een grote vene (bij voorkeur centraal veneuze toediening) onder continue controle van bloeddruk, ECG, diurese en eventueel centraal veneuze druk en de pulmonale capillaire druk (wiggedruk). Bij een voorafbestaande arteriële afwijking of toegenomen kans op trombo-embolie tevens de extremiteiten voortdurend controleren.
Shock
Volwassenen
Geadviseerd wordt bij shock ten gevolge van hartfalen de dosis zo laag mogelijk te houden. Er worden 4 doseringsniveaus met bijbehorende effecten onderscheiden:
i.v.-infuus: 1-2 microg/kg/min aanhoudend tot ongeveer 20 microg/kg/min: verbetering van de renale doorbloeding en glomerulaire filtratie.
i.v.-infuus: 2-10 microg/kg/min: vergroting van het hartminuutvolume, zonder sterke verhoging van pols en bloeddruk.
i.v.-infuus: 10-20 microg/kg/min: verhoging van de bloeddruk door vaatvernauwing.
i.v.-infuus: > 20 microg/kg/min: gegeneraliseerde vaatvernauwing waardoor de renale doorbloeding weer kan verminderen. Het gewenste therapeutisch effect treedt gewoonlijk in bij een infuussnelheid van minder dan 20 microg/kg per min.; in sommige gevallen van ernstige circulatoire insufficiëntie zijn echter doses van meer dan 50 microg/kg per min toegepast.
Bij gebruik van een MAO-remmer (ook als deze recentelijk gestopt is) een lagere dosis geven, bijvoorbeeld 1/10e van de normale dosis of zelfs 1/20e. Ook bij combinatie met een tricyclisch antidepressivum de dosering van dopamine verlagen.
De oplossing bij voorkeur verdunnen met 0,9% NaCl-oplossing of 5% glucose-oplossing, niet verdunnen met alkalische oplossingen, omdat dopamine dan geïnactiveerd wordt.
De oplossing onmiddellijk vóór toepassing bereiden en minder dan 24 uur bewaren.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hartkloppingen, hypertensie, tachycardie. Dyspneu. Misselijkheid, braken. Verwarring, angst, depressie. Nervositeit, prikkelbaarheid, rusteloosheid, zwakte, hoofdpijn, zweten, slapeloosheid.
Soms (0,1-1%): duizeligheid.
Zelden (0,01-0,1%): cardiale aritmie. Acute urineretentie.
Verder zijn gemeld: hartstilstand, reflexbradycardie, angineuze pijn, hypotensie (na langdurig gebruik). Hersenbloeding. Longoedeem. Verminderde eetlust. Hypersalivatie, tremor, syncope. Psychose, angst. Gesloten-kamerhoekglaucoom. Wijzigingen in de primaire hemostase. Overgevoeligheid. Hypokaliëmie, veranderingen in de bloedglucosespiegel.
Bijwerkingen
Hypotensie, hypertensie, vasoconstrictie. (Supra)ventriculaire ritmestoornissen, bradycardie, palpitaties, (sinus)tachycardie, angineuze pijn. Dyspneu, bronchospasmen. Overgevoeligheidsreactie. Hoofdpijn. Misselijkheid, braken. Perifere weefselnecrose, kippenvel. Gangreen. Uremie. Mydriase.
Interacties
Combinatie met indirecte sympathicomimetica (zoals fenylefrine, methylfenidaat) en met oraal/nasaal toegediende α–sympathicomimetica (zoals midodrine, xylometazoline) is gecontra-indiceerd in verband met kans op vasoconstrictie en acute episoden van hypertensie.
MAO-remmers potentiëren de werking van efedrine, waardoor paroxismale hypertensie en (fatale) hyperthermie kan optreden. Gebruik gelijktijdig met niet-selectieve MAO-remmers, of binnen 14 dagen na staken van een niet-selectieve MAO-remmer is gecontra-indiceerd. Combinatie met een selectieve MAO-remmer bij voorkeur vermijden tot 14 dagen na staken van de MAO-remmer.
Het bloeddrukverhogend effect kan worden versterkt door: oxytocine (kans op ernstige hypertensie), linezolid, ergot-alkaloïden, doxapram en atropine.
Anesthetica, met name gehalogeneerde anesthetica (incl. halothaan) en ook cyclopropaan, sensibiliseren het hart voor catecholaminen, waardoor de kans op ernstige ventriculaire aritmieën toeneemt. Daarnaast vergroten zij de kans op een peri-operatieve hypertensiecrisis.
Er is tevens meer kans op aritmieën bij combinatie met digoxine, kinidine, venlafaxine of tricyclische antidepressiva.
Combinatie met theofylline kan leiden tot slapeloosheid, nervositeit en maag-darmklachten.
α- en β-blokkers en methyldopa verminderen de werking van efedrine.
Interacties
De werking van dopamine wordt door MAO-remmers versterkt; in combinatie met MAO-remmers de dosering van dopamine verlagen (zie rubriek Doseringen).
Bij combinatie met een tricyclisch antidepressivum wordt de werking van dopamine versterkt en verlengd; de dosering van dopamine aanpassen.
Wees voorzichtig bij combinatie met diuretica of een COMT-remmer vanwege een verlenging en versterking van het effect van dopamine.
Bij combinatie met oxytocica (o.a. oxytocine) of ergotalkaloïden kan een ernstige, persisterende bloeddrukverhoging optreden.
Bij combinatie met fenytoïne een ander anti-epilepticum overwegen vanwege meldingen van hypotensie en bradycardie bij deze combinatie.
Er is meer kans op aritmie bij combinatie met schildklierhormonen, digoxine, anti-aritmica omdat deze middelen effect hebben op de hartgeleiding.
Bij anesthesie met gehalogeneerde anesthetica kan de prikkelbaarheid van het myocard verhoogd zijn.
Remmend effect door α-, β- en dopamineblokkerende middelen (zoals haloperidol, pipamperon, fenothiazinen).
Zwangerschap
Efedrine passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens).
Farmacologisch effect: Efedrine kan vasoconstrictie van de placentaire bloedvaten veroorzaken. Foetale tachycardie kan optreden.
Advies: Alleen gebruiken in ernstige/levensbedreigende situaties.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij kippenembryo's werden hartafwijkingen gezien mogelijk veroorzaakt door een verhoogde intracardiale bloeddruk. Bij ratten embryotoxiciteit zonder teratogeniteit.
Farmacologisch effect: Er is zowel een verhoging als verlaging van de placentaire bloedstroom gezien.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Prikkelbaarheid en een verstoord slaappatroon is gemeld. Efedrine kan theoretisch de melkproductie remmen.
Advies: Gebruik van efedrine ontraden, of het geven van borstvoeding ontraden tot 2 dagen na gebruik van efedrine.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Niet waarschijnlijk vanwege de lage orale biologische beschikbaarheid en korte halfwaardetijd van dopamine.
Advies: Indien mogelijk kan de borstvoeding na dopamine-behandeling hervat worden.
Overig: Dopamine kan de lactatie remmen.
Contra-indicaties
- psychoneurose.
Voor meer contra-indicaties, zie de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- feochromocytoom;
- tachyaritmie, atriumfibrilleren.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij patiënten die extra gevoelig zullen reageren op efedrine, zoals bij hyperthyroïdie. Wees tevens voorzichtig bij hart- en vaatziekten zoals ischemische hartziekte (incl. angina pectoris), aritmie of tachycardie, occlusieve vasculaire aandoeningen (zoals arteriosclerose, hypertensie of aneurysma), en bij prostaathyperplasie en diabetes mellitus.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. Wees voorzichtig bij gesloten-kamerhoekglaucoom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Indien de shock door hypovolemie is veroorzaakt (vooral hemorragische shock), eerst met bloed of plasma of andere fysiologische oplossingen het circulerend volume herstellen.
Wees extra voorzichtig vanwege een grotere cardiovasculaire gevoeligheid voor dopamine bij: aritmie, tachycardie, coronaire hartziekte, hypertensie, hyperthyroïdie, diabetes en bij ouderen. Verder ook voorzichtig toepassen bij occlusieve aandoeningen (zoals atherosclerose, ziekte van Raynaud etc.). Bij pulmonale hypertensie is er meer kans op pulmonale vasoconstrictie.
Om de minimale therapeutische dosis te vinden, de infuussnelheid doorlopend aan de hemodynamische parameters aanpassen.
Bij abusievelijke subcutane infiltratie of bij sterke overdosering kan weefselnecrose optreden of bestaande weefselnecrose verergeren. Infiltratie van de plaats van weefselnecrose met fentolamine kan verdere necrotisering voorkomen.
Hulpstof: Kaliummetabisulfiet, in de infusievloeistof, kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Overdosering
Symptomen
misselijkheid, braken, koorts, paranoïde psychose, (supra)ventriculaire aritmie, hypertensie, ademhalingsdepressie, convulsies, coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met efedrine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
gerelateerd aan de vasoconstrictie: o.a. flushing, koude extremiteiten.
Therapie
de toediening verminderen of staken. Tegenmaatregelen zijn meestal niet nodig, vanwege de zeer korte halfwaardetijd van dopamine.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met dopamine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Stimuleert het sympathische zenuwstelsel, zowel direct (stimulatie van de α- en β-receptoren) als indirect (vrijzetting van noradrenaline). Efedrine relaxeert gastro-intestinaal en bronchiaal glad spierweefsel en heeft een positief-inotrope, vasopressieve en centraal stimulerende werking.
Kinetische gegevens
| Metabolisering | voor een klein gedeelte in de lever. |
| Eliminatie | met de urine, grotendeels onveranderd (77%). |
| T 1/2el | 3 uur bij pH 5 van urine, 6 uur bij pH 6,3. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Dopamine stimuleert direct dopamine1-, dopamine2-, α- en β-receptoren. De werking op de α2- en β2-receptoren is echter gering. Dopamine is de directe precursor van noradrenaline (een catecholamine) met positief-inotrope werking op het myocard; het verhoogt daardoor het hartminuutvolume. Het verwijdt de vaten van de nieren en het mesenterium; door de verhoogde renale doorbloeding nemen de nierfiltratie, diurese en natriumuitscheiding toe. In lage of gemiddelde dosering (2–10 microg/kg per min.) stimuleert dopamine de β-receptoren in het myocard; dit heeft toename van het minuutvolume, gewoonlijk zonder frequentietoename of bloeddrukstijging, tot gevolg. Dopamine onderscheidt zich hiermee van de andere catecholaminen. In hoge doses (10–20 microg/kg per min.) stimuleert het de α-receptoren; mede door de toename van het hartminuutvolume stijgt de bloeddruk. Bij doseringen boven 20 microg/kg per min. overweegt het α-adrenerge effect, waardoor de doorbloeding van de nier en het mesenterium weer afneemt. Werkingsaanvang: snel. Werkingsduur: minder dan 10 minuten.
Kinetische gegevens
| V d | groot, dringt echter niet tot in de hersenen door. |
| Metabolisering | in < 2 minuten: in lever, nieren en plasma door MAO en COMT tot inactieve metabolieten, ca. 25% tot noradrenaline. |
| Eliminatie | ca. 80% binnen 24 uur met de urine, vnl. als metabolieten. |
| T 1/2el | 2 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
efedrine hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.
Groepsinformatie
dopamine hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.