isoprenaline

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Isoprenaline (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Concentraat voor infusievloeistof
Sterkte: 0,2 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 5 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

isoprenaline vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij bradycardie kan, volgens de pagina Bradycardie op hetacuteboekje.nl, dopamine of isoprenaline worden voorgeschreven, indien atropine niet gebruikt kan worden (of onvoldoende effect heeft).

Indicaties

Behandeling van aanhoudende bradycardie door AV-blok in afwachting van een pacemaker, of als deze gecontra-indiceerd is.
Behandeling van Adams-Stokes-syndroom.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Behandeling van bradycardie bij een AV-blok of Adams-Stokes-syndroom

Volwassenen

I.v.-infusie: Volgens de fabrikant: begindosering 0,01 microg/kg/min (= 0,6 microg/kg/uur). Zo nodig de dosering verhogen in stappen van 0,01 microg/kg/min tot max. 0,15 microg/kg/min (= 9 microg/kg/uur), op geleide van het ECG. Geef de laagst mogelijke dosis waarmee een hartslag van 50-60 slagen/min wordt bereikt.

Toediening: Het concentraat voor infusievloeistof verdunnen met natriumchloride 0,9% of glucose-oplossing 5% tot een concentratie van 4 microg/ml. Isoprenaline niet mengen met andere geneesmiddelen.

Bijwerkingen

Gemeld zijn (frequentie onbekend): Hoofdpijn, nervositeit, tremor, duizeligheid.

Hypertensie, hypotensie.

Aritmie, tachycardie, precordiale pijn.

Misselijkheid, asthenie.

Interacties

Combinatie met adrenaline is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op ernstige ritmestoornissen. Als beide middelen toch noodzakelijk zijn, een toedieningsinterval van 4 uur aanhouden tussen deze middelen.

Wees terughoudend met gelijktijdig gebruik van inhalatie-anesthetica, vanwege een verhoogde kans op ventriculaire aritmieën.

Isoprenaline kan de cardiovasculaire bijwerkingen van tricyclische antidepressiva zoals imipramine verergeren.

Combinatie met MAO-remmers vermijden, vanwege mogelijke toename van het hypertensieve effect, vooral bij patiënten met een hypotensieve reactie op de MAO-remmer. Bij combinatie met moclobemide trad deze interactie niet op.

Combinatie met doxapram vergroot eveneens de kans op hypertensie.

β–blokkers antagoneren de werking van isoprenaline. Dit geldt vooral voor niet-selectieve β-blokkers, hoewel in hogere dosering ook selectieve β-blokkers de werking van isoprenaline kunnen verminderen.

De toxiciteit van isoprenaline neemt toe bij combinatie met andere cardiotonica of middelen die het centraal zenuwstelsel stimuleren (zoals sympathicomimetica (zoals oxytocine), theofylline of thyreomimetica).

Combinatie met sulfaathoudende middelen kan mogelijk de farmacologische werking van isoprenaline vergroten.

Bij combinatie met ergotamine is er meer kans op ergotisme.

Zwangerschap

Teratogenese: Volgens Lareb onvoldoende gegevens. Volgens de fabrikant is er ruime klinische ervaring met de toediening van isoprenaline tijdens de zwangerschap, daarbij zijn er geen aanwijzingen voor teratogene effecten.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

bestaande ventrikel-aritmie, tachyaritmieën;
myocardinfarct, vanwege de door isoprenaline veroorzaakte verhoogde zuurstofbehoefte van het myocard, waardoor de ischemie kan verergeren;
angina pectoris;
digoxine–intoxicatie.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Isoprenaline toedienen onder ECG-controle; verlaag de dosering bij overmatige prikkelbaarheid van het ventrikelmyocard (blijkend uit de waarneming van bv. polymorfe extrasystolen, repetitieve 'burst'-stimulatie of ventrikeltachycardie).

Isoprenaline voorzichtig toepassen bij cardiovasculaire aandoeningen (m.n. coronaire insufficiëntie, hartritmestoornissen, hypertensie). Door een excessieve tachycardie kan cardiale ischemie optreden vanwege een verhoogd myocardiaal zuurstofverbruik.

Wees voorzichtig bij diabetes mellitus, hypovolemie en bij convulsieve stoornissen.

Wees tevens voorzichtig bij hyperthyroïdie. Isoprenaline niet toedienen bij onvoldoende gecontroleerde hyperthyroïdie.

Overdosering

Symptomen

Misselijkheid, hoofdpijn, sinustachycardie, ventrikeltachycardie, polymorfe extrasystolen.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met isoprenaline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Stimuleert vooral de β-receptoren van het sympathische zenuwstelsel. Aangrijpen van isoprenaline op de β₁-receptor veroorzaakt een toename van de hartfrequentie (positief chronotroop effect) en het slagvolume (positief inotroop effect), waardoor het hartminuutvolume toeneemt, en een toename van de geleidingssnelheid (positief dromotroop effect) waardoor de refractaire periode van het hart afneemt. Stimulatie van de β₂-receptor veroorzaakt perifere vasodilatatie, waardoor de perifere weerstand afneemt, het bloedvolume toeneemt en de centraalveneuze druk gereguleerd wordt. De systolische bloeddruk blijft gelijk of neemt toe terwijl de diastolische bloeddruk afneemt; de gemiddelde bloeddruk ('mean arterial pressure'; MAP) neemt af.

Werkingsduur: i.v. enkele minuten.

Kinetische gegevens

Metabolisering	snel door COMT, voornamelijk in de lever, ook in longen en andere weefsels, vnl. in 3-O-methylisoprenaline en conjugaten daarvan. 3-O-methylisoprenaline heeft een zwakke β-receptorblokkerende werking.
Eliminatie	40–50% onveranderd met de urine, het restant binnen 24 uur als 3-O-methylisoprenaline.
T _1/2el	één tot enkele minuten.
Overig	Isoprenaline passeert nauwelijks de bloed-hersenbarrière.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd