Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Isoprenaline (sulfaat) XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof (concentraat)
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml, ampul 2 ml
Bevat natriumsulfiet.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dopamine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 40 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Bevat tevens: kaliummetabisulfiet.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij bradycardie kan isoprenaline worden voorgeschreven, indien atropine niet gebruikt kan worden.
Advies
Bij acuut hartfalen is snel ingrijpen vereist. Overweeg bij telefonisch contact alvast een dosis nitroglycerine of isosorbidedinitraat in te laten nemen. Start zo snel mogelijk met toediening van zuurstof (indien beschikbaar) via een ‘non-rebreathing’-masker. Geef bij een systolische bloeddruk > 90 mmHg nitroglycerine sublinguaal elke 5 minuten tot de klachten voldoende verbeteren of de systolische bloeddruk daalt tot < 90 mmHg. Geef in geval van dyspneu door vochtretentie i.v. furosemide of bumetanide. Wees terughoudend met morfine bij acuut hartfalen. Overweeg uitsluitend bij persisterende ernstige onrust, dyspneu, angst of pijn in de vroege fase morfine i.v. Aanvullend onderzoek in de tweedelijnszorg bepaalt de verdere behandeling.
Indicaties
- Als adjuvans bij cardiale en septische shock.
- Tijdelijke behandeling van bradycardie bij tweede- en derdegraads AV-blok en Adams-Stokes-syndroom.
Indicaties
- Shock ten gevolge van pompfunctiestoornissen van het hart, zoals bij myocardinfarct, hartfalen of tijdens of na openhartchirurgie.
- Shock ten gevolge van trauma of sepsis, indien deze niet berust op ondervulling.
Gerelateerde informatie
Dosering
Voor gebruik het concentraat eerst verdunnen, bij voorkeur met glucose 5%.
Bij cardiale en septische shock:
Volwassenen:
I.v. als infusie 4–8 microg/min; infusiesnelheid aanpassen op geleide van het effect.
Bij bradycardie:
Volwassenen:
I.v. als infusie 4–8 microg/min, op geleide van ECG.
Dosering
Uitsluitend klinisch toepassen via continue i.v. infusie in een grote vene (bij voorkeur centraal veneuze toediening) onder continue controle van bloeddruk, ECG, diurese en eventueel centraal veneuze druk en de pulmonale capillaire druk (wiggedruk). Bij een voorafbestaande arteriële afwijking of toegenomen kans op trombo-embolie tevens de extremiteiten voortdurend controleren.
Shock:
Volwassenen:
Geadviseerd wordt bij shock ten gevolge van hartfalen de dosis zo laag mogelijk te houden. Er worden 4 doseringsniveau's met bijbehorende effecten onderscheiden:
i.v.-infuus: 1-2 microg/kg/min aanhoudend tot ongeveer 20 microg/kg/min: verbetering van de renale doorbloeding en glomerulaire filtratie.
i.v.-infuus: 2-10 microg/kg/min: vergroting van het hartminuutvolume, zonder sterke verhoging van pols en bloeddruk.
i.v.-infuus: 10-20 microg/kg/min: verhoging van de bloeddruk door vaatvernauwing.
i.v.-infuus: > 20 microg/kg/min: gegeneraliseerde vaatvernauwing waardoor de renale doorbloeding weer kan verminderen. Het gewenste therapeutisch effect treedt gewoonlijk in bij een infuussnelheid van minder dan 20 microg/kg per min.; in sommige gevallen van ernstige circulatoire insufficiëntie zijn echter doses van meer dan 50 microg/kg per min toegepast.
Bij gebruik van een MAO-remmer (ook als deze recentelijk gestopt is) een lagere dosis geven, bijvoorbeeld 1/10e van de normale dosis of zelfs 1/20e. Ook bij combinatie met een tricyclisch antidepressivum de dosering van dopamine verlagen.
De oplossing bij voorkeur verdunnen met 0,9% NaCl-oplossing of 5% glucose-oplossing, niet verdunnen met alkalische oplossingen, omdat dopamine dan geïnactiveerd wordt.
De oplossing onmiddellijk vóór toepassing bereiden en minder dan 24 uur bewaren.
Bijwerkingen
Hoofdpijn, onrust, tremor, duizeligheid, hypotensie, zweten, hartkloppingen, tachycardie.
Soms ernstige ritmestoornissen, m.n. bij cardiogene shock, acidose, hypoxie, hypo- of hyperkaliëmie en gebruik van andere middelen die het hart gevoelig maken voor ritmestoornissen.
Acuut glaucoom. Hyperglykemische respons en verhoogde vrijzetting van vetzuren.
Allergische reacties zijn opgetreden door de aanwezigheid van sulfiet, bij daarvoor gevoelige personen (m.n. bij astma); reacties kunnen variëren van bronchospasmen tot anafylactische shock.
Bijwerkingen
Hypotensie, hypertensie, vasoconstrictie. (Supra)ventriculaire ritmestoornissen, bradycardie, palpitaties, (sinus)tachycardie, angineuze pijn. Dyspneu, bronchospasmen. Overgevoeligheidsreactie. Hoofdpijn. Misselijkheid, braken. Perifere weefselnecrose, kippenvel. Gangreen. Uremie. Mydriase.
Interacties
Niet samen met adrenaline geven, vanwege meer kans op ernstige ritmestoornissen. Bij gelijktijdig gebruik van halothaan en verwante anesthetica, digoxine en tricyclische antidepressiva is terughoudendheid geboden vanwege het optreden van aritmieën.
Sympathicolytica antagoneren de werking van isoprenaline.
Interacties
De werking van dopamine wordt door MAO-remmers versterkt; in combinatie met MAO-remmers de dosering van dopamine verlagen (zie rubriek Doseringen).
Bij combinatie met een tricyclisch antidepressivum wordt de werking van dopamine versterkt en verlengd; de dosering van dopamine aanpassen.
Wees voorzichtig bij combinatie met diuretica of een COMT-remmer vanwege een verlenging en versterking van het effect van dopamine.
Bij combinatie met oxytocica (o.a. oxytocine) of ergotalkaloïden kan een ernstige, persisterende bloeddrukverhoging optreden.
Bij combinatie met fenytoïne een ander anti-epilepticum overwegen vanwege meldingen van hypotensie en bradycardie bij deze combinatie.
Er is meer kans op aritmie bij combinatie met schildklierhormonen, digoxine, anti-aritmica omdat deze middelen effect hebben op de hartgeleiding.
Bij anesthesie met gehalogeneerde anesthetica kan de prikkelbaarheid van het myocard verhoogd zijn.
Remmend effect door α-, β- en dopamineblokkerende middelen (zoals haloperidol, pipamperon, fenothiazinen).
Zwangerschap
Teratogenese: Onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij kippenembryo's werden hartafwijkingen gezien mogelijk veroorzaakt door een verhoogde intracardiale bloeddruk. Bij ratten embryotoxiciteit zonder teratogeniteit.
Farmacologisch effect: Er is zowel een verhoging als verlaging van de placentaire bloedstroom gezien.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Niet waarschijnlijk vanwege de lage orale biologische beschikbaarheid en korte halfwaardetijd van dopamine.
Advies: Indien mogelijk kan de borstvoeding na dopamine-behandeling hervat worden.
Contra-indicaties
-
bestaande tachy-aritmieën;
-
bij shock ten gevolge van een myocardinfarct is grote voorzichtigheid geboden in verband met de door isoprenaline veroorzaakte verhoogde zuurstofbehoefte van het myocard, waardoor de ischemie kan verergeren.
Contra-indicaties
- feochromocytoom;
- tachyaritmie, atriumfibrilleren.
Waarschuwingen en voorzorgen
Isoprenalinesulfaat alleen onder continue klinische bewaking toedienen.
Terughoudendheid is geboden bij diabetes mellitus, renale of cardiale aandoeningen (angina pectoris, hypertensie), ouderen en bij hyperthyreoïdie. Wees voorzichtig bij overgevoeligheid voor sulfiet; vooral astma-patiënten kunnen hierop reageren met bronchospasmen en anafylactische shock.
Door een excessieve tachycardie kan cardiale ischemie optreden vanwege een verhoogd myocardiaal zuurstofverbruik.
Waarschuwingen en voorzorgen
Indien de shock door hypovolemie is veroorzaakt (vooral hemorragische shock), eerst met bloed of plasma of andere fysiologische oplossingen het circulerend volume herstellen.
Wees extra voorzichtig vanwege een grotere cardiovasculaire gevoeligheid voor dopamine bij: aritmie, tachycardie, coronaire hartziekte, hypertensie, hyperthyreoïdie, diabetes en bij ouderen. Verder ook voorzichtig toepassen bij occlusieve aandoeningen (zoals atherosclerose, ziekte van Raynaud etc.). Bij pulmonale hypertensie is er meer kans op pulmonale vasoconstrictie.
Om de minimale therapeutische dosis te vinden, de infuussnelheid doorlopend aan de hemodynamische parameters aanpassen.
Bij abusievelijke subcutane infiltratie of bij sterke overdosering kan weefselnecrose optreden of bestaande weefselnecrose verergeren. Infiltratie van de plaats van weefselnecrose met fentolamine kan verdere necrotisering voorkomen.
Overdosering
Symptomen
lichte hypertensie gevolgd door ernstige hypertensie, aanhoudende of ernstige onregelmatige hartfrequentie, aanhoudende tachycardie.
Neem voor informatie over een vergiftiging met isoprenaline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum
Overdosering
Symptomen
gerelateerd aan de vasoconstrictie: o.a. flushing, koude extremiteiten.
Therapie
de toediening verminderen of staken. Tegenmaatregelen zijn meestal niet nodig, vanwege de zeer korte halfwaardetijd van dopamine.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met dopamine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Stimuleert vooral de β-receptoren van het sympathische zenuwstelsel. Beïnvloeding van de β1-receptor vergroot de hartfrequentie, het slagvolume en de geleidingssnelheid en verkort de refractaire periode van het hart. Stimuleren van de β2-receptor verlaagt de perifere weerstand en heeft een bronchospasmolytisch effect. Isoprenaline doet de systolische bloeddruk stijgen (terwijl de diastolische bloeddruk wordt verlaagd). 3-O-methylisoprenaline heeft een zwakke β-receptorblokkerende werking. Werkingsduur: i.v. een paar minuten.
Kinetische gegevens
| Metabolisering | 50–60% tot 3-O-methylisoprenaline. |
| Eliminatie | 40–50% onveranderd. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Dopamine stimuleert direct dopamine1-, dopamine2-, α- en β-receptoren. De werking op de α2- en β2-receptoren is echter gering. Dopamine is de directe precursor van noradrenaline (een catecholamine) met positief-inotrope werking op het myocard; het verhoogt daardoor het hartminuutvolume. Het verwijdt de vaten van de nieren en het mesenterium; door de verhoogde renale doorbloeding nemen de nierfiltratie, diurese en natriumuitscheiding toe. In lage of gemiddelde dosering (2–10 microg/kg per min.) stimuleert dopamine de β-receptoren in het myocard; dit heeft toename van het minuutvolume, gewoonlijk zonder frequentietoename of bloeddrukstijging, tot gevolg. Dopamine onderscheidt zich hiermee van de andere catecholaminen. In hoge doses (10–20 microg/kg per min.) stimuleert het de α-receptoren; mede door de toename van het hartminuutvolume stijgt de bloeddruk. Bij doseringen boven 20 microg/kg per min. overweegt het α-adrenerge effect, waardoor de doorbloeding van de nier en het mesenterium weer afneemt. Werkingsaanvang: snel. Werkingsduur: minder dan 10 minuten.
Kinetische gegevens
| V d | groot, dringt echter niet tot in de hersenen door. |
| Metabolisering | in < 2 minuten: in lever, nieren en plasma door MAO en COMT tot inactieve metabolieten, ca. 25% tot noradrenaline. |
| Eliminatie | ca. 80% binnen 24 uur met de urine, vnl. als metabolieten. |
| T 1/2el | 2 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
isoprenaline hoort bij de groep antihypotensiva.
Groepsinformatie
dopamine hoort bij de groep antihypotensiva.