Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Fysostigmine salicylaat XGVS Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Norit XGVS OTC Norit Nederland B.V.
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 200 mg
- Toedieningsvorm
- Granulaat voor suspensie 'Carbomix'
- Sterkte
- 50 g
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 g
Bevat na reconstitutie ca. 12,5 g/100 ml suspensie.
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 125 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de behandeling met fysostigmine, zie het protocol 'Fysostigmine toedienen' op www.vergiftigingen.info.
Advies
Bij acute diarree is in veel gevallen medicatie niet geïndiceerd. Bij dehydratie of een groter risico hierop wordt rehydratievloeistof (ORS) gebruikt. Als diarree om praktische redenen als hinderlijk wordt ervaren, kan loperamide worden toegepast. Bij ernstige infectieuze diarree, diarree bij immuungecompromitteerde patiënten of een Clostridioides difficile-infectie (CDI) is antibiotische behandeling aangewezen.
Het gebruik van adsorbentia, zoals geactiveerde kool, wordt afgeraden bij acute diarree, vanwege het ontbreken van gegevens over de effectiviteit en de kans op bijwerkingen.
Indicaties
- Overdosering van atropine en andere parasympathicolytica, op een 'intensive care'-afdeling en in aanwezigheid van atropine.
Indicaties
- Ter aanvulling van dieetmaatregelen bij acute diarree, bijvoorbeeld door verandering van dieet of klimaat;
- Acute orale intoxicatie en overdosering van geneesmiddelen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Overdosering van parasympathicolytica
Volwassenen
i.v. 0,04 mg/kg lichaamsgewicht per keer in 3 min toedienen op geleide van het hartritme en de bloeddruk. Ook wordt wel opgegeven initieel 0,5-2 mg per keer, zo nodig elke 20 min herhalen, vervolgens bij terugkeer van toxische symptomen zo nodig 1-4 mg elke 30-60 min.
Kinderen vanaf 1 maand
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.v. 0,02 mg/kg lichaamsgewicht in 5 min, zo nodig elke 10 min herhalen. Maximaal 0,5 mg/dosis en 2 mg/dag.
Verminderde nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Doseringen
Acute diarree
3–4 capsules of 6–9 tabletten per keer, maximaal 12 capsules of 27 tabletten per dag.
Acute orale intoxicatie
Volwassenen en kinderen ≥12 jaar
Eventueel in combinatie met een laxans: 50–100 g (ca. 400-800 ml suspensie = 1-2 flacons) zo spoedig mogelijk toedienen. Bij ernstige intoxicaties de behandeling vervolgen met gedurende enkele dagen 20 g (ca. 160 ml suspensie) elke 4–6 uur.
Kinderen 4–12 jaar
1 g/kg lichaamsgewicht of 25 g (ca. 200 ml suspensie = ½ flacon) zo spoedig mogelijk toedienen; zo nodig enige malen herhalen.
Kinderen < 4 jaar
1 g/kg lichaamsgewicht of 12,5 g (ca. 100 ml suspensie = ¼ flacon) zo spoedig mogelijk toedienen; zo nodig enige malen herhalen.
Toediening
- Capsules en tabletten met water innemen;
- De suspensie onmiddellijk na de bereiding toedienen; bij herhaalde toediening de flacon voor gebruik opnieuw krachtig schudden;
- De suspensieflacon kan worden aangesloten op een maagsonde, raadpleeg hiervoor de bijsluiter. Zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Bijwerkingen
Misselijkheid, braken, bradycardie of tachycardie, sinoatriaal blok, hypotensie, speekselvloed en transpireren.
Bijwerkingen
Gemeld zijn: braken, obstipatie, buikpijn, diarree, misselijkheid, defecatie aandrang, anale irritatie.
Verder zijn gemeld na meerdere hoge doses: (pseudo-)verstopping van de dunne darm, harde massa's van houtskool-ontlasting (sterkoliet) met perforatie van het sigmoïd colon.
Interacties
De werking van suxamethonium wordt verlengd. De werking van niet-depolariserende spierrelaxantia wordt geantagoneerd.
Combinatie met β-blokkers, lasmiditan, pasireotide, ozanimod, ponesimod, siponimod en met fingolimod kan de verlaging van de hartfrequentie versterken.
Combinatie met parasympathicolytica kan de werking verminderen en vice versa.
Interacties
Niet toepassen wanneer andere orale therapie, bijvoorbeeld een specifiek antidotum, noodzakelijk is; zie ook de rubriek waarschuwingen en voorzorgen.
Niet gebruiken bij patiënten die anti-peristaltische medicatie gebruiken of een toxische verbinding met antiperistaltische werking hebben ingenomen, vanwege de kans op perforatie als gevolg van paralytische ileus.
Combinatie met oraal toe te dienen geneesmiddelen zoals orale anticonceptiva, hartglycosiden (bv. digoxine) en furosemide kan ertoe leiden dat deze laatste niet of niet goed in het lichaam worden opgenomen.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Er zijn geen aanwijzingen voor schadelijke effecten op de foetus.
Farmacologisch effect: Geen, geactiveerde kool wordt niet opgenomen vanuit het maag-darmkanaal.
Advies: Kan worden gebruikt.
Overige: Geactiveerde kool kan de werking van orale anticonceptiva doen afnemen. Aanvullende anticonceptie is noodzakelijk indien de patiënt is ingesteld op een oraal anticonceptivum om een zwangerschap te voorkomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onwaarschijnlijk aangezien geactiveerde kool niet geabsorbeerd wordt in het maag-darmkanaal.
Advies: Geactiveerde kool kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. In het algemeen wordt het geven borstvoeding tijdens een intoxicatie echter afgeraden.
Contra-indicaties
- verhoogde intracraniale druk;
- myotone dystrofie;
- barbituraatintoxicatie;
- intoxicatie met cholinesteraseremmers;
- mechanische obstructie van de darm of urinewegen;
- indien miose ongewenst is, zoals bij acute iritis;
- significante verbreding van het QRS-complex, verlengde QT-tijd, cardiovasculaire aandoeningen, cardiale geleidingsstoornissen, atrioventriculair blok, bradycardie.
Contra-indicaties
- intoxicatie door etsende (sterke zuren of basen) of apolaire organische oplosmiddelen (petroleum), zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen:
- intoxicatie door een stof, waarvoor een specifiek oraal antidotum of andere orale therapie bestaat (cyanide, ijzer, lithium, methanol, ethyleenglycol); zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen:
- totale gastro-intestinale obstructie of verdenking van ileus (bij toepassing bij diarree);
- plotselinge buikpijn, colitis ulcerosa (bij toepassing bij diarree).
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig met het gebruik van parasympathicomimetica bij:
- astma, COPD en actieve longinfecties, vanwege bronchoconstrictie en verhoogde mucusproductie in de bronchiën. Atropine achter de hand houden in geval van overdosering met fysostigmine;
- cholelithiase of andere aandoeningen van de galwegen, omdat parasympathicomimetica contractie van de galblaas en galwegen, cholecystitis, cholangitis en obstructie van de galwegen kunnen veroorzaken;
- nierstenen, omdat parasympathicomimetica de uretertonus kunnen verhogen en niersteenkolieken kunnen veroorzaken;
- de ziekte van Parkinson, omdat symptomen kunnen verergeren, met name tremor;
- cognitieve of psychiatrische aandoeningen, vanwege mogelijke verergering hiervan;
- hyperthyroïdie, omdat hierbij de gevoeligheid voor parasympathicomimetica verhoogd is.
Waarschuwingen en voorzorgen
Als andere orale therapie noodzakelijk is, bijvoorbeeld een specifiek antidotum, dan géén geactiveerde kool toepassen. Voor een aantal vergiften/stoffen is een specifiek oraal antidotum aanwezig en is bekend dat ze niet goed worden geadsorbeerd door actieve kool (cyanide, ijzer, lithium, methanol, ethyleenglycol). Niet toepassen bij intoxicatie door etsende (sterke zuren of basen) of apolaire organische oplosmiddelen (petroleum) omdat het de beoordeling van slijmvliezen door middel van oesofago- en gastroscopie bemoeilijkt.
Bij een bewusteloze patiënt kan onder medisch toezicht de suspensie via een maagsonde worden toegediend, dit om verstikking te voorkomen.
Om desorptie van geadsorbeerde toxische stoffen te voorkomen is een snelle maag-darmpassage van belang; zo nodig een osmotisch laxans toedienen (bv. natriumsulfaat).
Voor de behandeling van vruchtbare vrouwen, zie ook de rubriek Zwangerschap.
De ontlasting kleurt zwart.
Hulpstoffen: Glycerol, in het granulaat voor suspensie, kan hoofdpijn, maagklachten en diarree veroorzaken.
Overdosering
Symptomen: het cholinergisch syndroom kan optreden. Centrale verschijnselen van het cholinergisch syndroom zijn ataxie, rusteloosheid, agitatie, angst, gestoorde spraak, convulsies en coma. Verder bestaat het cholinerg syndroom uit vernauwde pupillen, accommodatiestoornissen, excessieve speekselproductie, tranenvloed, bradycardie, hypotensie, bronchorroe, bronchospasmen, transpireren, versterkte peristaltiek met defecatie tot gevolg, fasciculaties in oogleden en tong, ernstige spierzwakte, mictiedrang en onvrijwillige urinelozing. De ernstige spierzwakte kan aanleiding geven tot paralyse van het diafragma, waardoor ademhalingsinsufficiëntie kan ontstaan. Als gevolg van stimulering van het bijniermerg kunnen ook hypertensie en tachycardie voorkomen.Overlijden als gevolg van hartstilstand of ademstilstand.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fysostigmine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Therapie
Inname van hoge doses kan obstructie van de dunne darm veroorzaken. Dit kan worden voorkomen door gelijktijdige toediening van laxeermiddelen zoals natriumsulfaat.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met geactiveerde kool, of over vergiftigingen waarbij geactiveerde kool kan worden ingezet, contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Fysostigmine is een reversibele cholinesteraseremmer, die de afbraak van acetylcholine vertraagt. Het wordt ook wel een indirect parasympathicomimeticum genoemd. Toediening van fysostigmine leidt tot antagonisme van anticholinerge effecten. Fysostigmine passeert de bloed-hersenbarrière en heeft hierdoor zowel een perifere als een centrale werking. De affiniteit voor het centraal werkende acetylcholinesterase is hoger dan die voor het perifeer werkende pseudocholinesterase. Vanwege de ernstige bijwerkingen wordt fysostigmine als antagonist alleen bij ernstige vergiftigingen met parasympathicolytica voorzichtig toegepast op een 'intensive care'-afdeling. Na intraveneuze toediening treedt de werking in na 0,5-5 min en duurt 1,5-2 uur.
Kinetische gegevens
| V d | 1-7 l/kg |
| Metabolisering | in de lever via hydrolyse. Eseroline is een actieve metaboliet. De activiteit wordt beëindigd door hydrolyse door cholinesterases. |
| Eliminatie | 80% via de feces, slechts in hele kleine hoeveelheden met de urine. |
| T 1/2el | 15-40 minuten. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Geactiveerde kool is een op speciale wijze verkoold materiaal van plantaardige herkomst met een groot inwendig oppervlak, dat een groot spectrum aan stoffen in het maag-darmkanaal kan adsorberen. Door deze adsorptie ontstaat een concentratieverval tussen circulerend plasma en darminhoud. Passief opgenomen verbindingen kunnen weer terug naar de darm diffunderen en bij herhaalde toediening van geactiveerde kool alsnog verwijderd worden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | er vindt geen absorptie van geactiveerde kool plaats. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fysostigmine hoort bij de groep antidota, overige.
- acetylcysteïne (bij paracetamolintoxicatie) (V03AB23) Vergelijk
- andexanet alfa (V03AB38) Vergelijk
- calciumgluconaat (cutaan) (D11AX03) Vergelijk
- flumazenil (V03AB25) Vergelijk
- fomepizol (V03AB34) Vergelijk
- geactiveerde kool (A07BA01) Vergelijk
- hydroxocobalamine (als antidotum) (V03AB33) Vergelijk
- idarucizumab (V03AB37) Vergelijk
- methylthionine (V03AB17) Vergelijk
- naloxon (V03AB15) Vergelijk
- obidoxim (V03AB13) Vergelijk
- protamine (V03AB14) Vergelijk
- sugammadex (V03AB35) Vergelijk
Groepsinformatie
geactiveerde kool hoort bij de groep antidota, overige.
- acetylcysteïne (bij paracetamolintoxicatie) (V03AB23) Vergelijk
- andexanet alfa (V03AB38) Vergelijk
- calciumgluconaat (cutaan) (D11AX03) Vergelijk
- flumazenil (V03AB25) Vergelijk
- fomepizol (V03AB34) Vergelijk
- fysostigmine (V03AD19) Vergelijk
- hydroxocobalamine (als antidotum) (V03AB33) Vergelijk
- idarucizumab (V03AB37) Vergelijk
- methylthionine (V03AB17) Vergelijk
- naloxon (V03AB15) Vergelijk
- obidoxim (V03AB13) Vergelijk
- protamine (V03AB14) Vergelijk
- sugammadex (V03AB35) Vergelijk