Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Imodium
(hydrochloride)
OTC
Bijlage 2
Johnson & Johnson Consumer bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 2 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar
- Sterkte
- 2 mg
Loperamide
(hydrochloride)
OTC
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 2 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Losimed duo OTC Ofimedicine B.V.
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: loperamidehydrochloride 2 mg, dimeticon 125 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij acute diarree is in veel gevallen medicatie niet geïndiceerd. Bij dehydratie of een groter risico hierop wordt rehydratievloeistof (ORS) gebruikt. Als diarree om praktische redenen als hinderlijk wordt ervaren, kan loperamide worden toegepast. Bij ernstige infectieuze diarree, diarree bij immuungecompromitteerde patiënten of een Clostridioides difficile-infectie (CDI) is antibiotische behandeling aangewezen.
De behandeling van het prikkelbaredarmsyndroom (PDS) is vooral niet-medicamenteus. Alle behandelingen zijn slechts bij een deel van de patiënten effectief. Bij PDS waarbij obstipatie op de voorgrond staat (PDS-C), zijn de medicamenteuze opties het gebruik van laxantia en bij onvoldoende effect linaclotide. Bij PDS waarbij diarree op de voorgrond staat (PDS-D), zijn de medicamenteuze opties volumevergrotende laxantia en als symptomatische behandeling een onderhoudsdosering met loperamide. Bij PDS waarbij pijnklachten op de voorgrond staan, kunnen paracetamol en pepermuntolie worden overwogen. Bij alle vormen van PDS kan als laatste stap bij uitzondering een antidepressivum worden overwogen, naast de psychologische behandeling van een eventuele onderliggende stemmingsstoornis.
Aan de vergoeding van loperamide zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Symptomatische behandeling van acute of chronische diarree, wanneer causale therapie onmogelijk is, bij volwassenen en kinderen ≥ 8 jaar.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Symptomatische behandeling van acute diarree, bij volwassenen en kinderen > 12 jaar met gas-gerelateerde symptomen zoals opgeblazen gevoel, krampen of flatulentie.
Doseringen
Acute diarree
Volwassenen (incl. ouderen)
Aanvankelijk 4 mg, vervolgens zolang de diarree aanhoudt 2 mg na elke dunne ontlasting; max. 16 mg per dag.
Kinderen ≥ 8 jaar
Aanvankelijk 2 mg, vervolgens zolang de diarree aanhoudt 2 mg na elke dunne ontlasting; max. dagdosis 6 mg per 20 kg lichaamsgewicht, nooit meer dan 16 mg per dag.
Chronische diarree
Volwassenen (incl. ouderen)
Aanvankelijk 4 mg. Onderhoudsdosering 2–12 mg per dag (tot 1 of 2 vaste ontlastingen per dag worden verkregen); max. 16 mg per dag.
Kinderen ≥ 8 jaar
Aanvankelijk 2 mg. Onderhoudsdosering 2–12 mg per dag (tot 1 of 2 vaste ontlastingen per dag worden verkregen); max. dagdosis 6 mg per 20 kg lichaamsgewicht, nooit meer dan 16 mg per dag.
Niet langer dan 14 dagen innemen zonder een arts te raadplegen. Ga regelmatig na of bij chronische diarree de dosis kan worden verlaagd of de behandeling gestaakt.
Onderbreek de behandeling als bij acute diarree binnen 48 uur geen klinische verbetering wordt waargenomen, en raadpleeg een arts.
Staak de behandeling zodra de ontlasting vaster wordt of zodra langer dan 12 uur geen ontlasting meer heeft plaatsgevonden.
Bij een verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing niet nodig.
Bij een verminderde leverfunctie loperamide voorzichtig toepassen, omdat er geen farmacokinetische gegevens zijn bij een verminderde leverfunctie.
Doseringen
Acute diarree
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering: 4 mg loperamide. Daarna 2 mg loperamide na elke losse stoelgang. Max. 8 mg loperamide per dag, gedurende max. 2 dagen. Raadpleeg een arts als de klachten blijven bestaan.
kinderen > 12 jaar
Begindosering: 2 mg loperamide. Daarna 2 mg loperamide na elke losse stoelgang. Max. 8 mg loperamide per dag, gedurende max. 2 dagen. Raadpleeg een arts als de klachten blijven bestaan.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Toediening: De breukstreep op de tablet is bedoeld om het inslikken makkelijker te maken en niet om de tablet in gelijke doses te verdelen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid. Misselijkheid, obstipatie, winderigheid.
Soms (0,1-1%): slaperigheid. Droge mond, braken, dyspepsie, (boven)buikpijn. Huiduitslag.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheid, anafylactische reacties (inclusief anafylactische shock), anafylactoïde reacties. Bewustzijnsverlies, stupor, hypertonie, coördinatieafwijkingen. Miose. Opgezette buik, (paralytische) ileus, (toxisch) megacolon, glossodynie, smaakstoornis. Jeuk, bulleuze eruptie (zoals Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse (Lyell-syndroom), erythema multiforme), angio–oedeem, urticaria. Urineretentie. Vermoeidheid.
Verder is gemeld: acute pancreatitis.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid, dysgeusie.
Soms (0,1-1%): slaperigheid. Obstipatie. Huiduitslag.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties zoals anafylactische reacties (inclusief anafylactische shock). Verminderd bewustzijn of bewustzijnsverlies, duizeligheid. (Toxisch) megacolon, ileus, acute pancreatitis, braken, buikpijn, opgeblazen gevoel, dyspepsie, flatulentie. Angio-oedeem, urticaria, jeuk. urineretentie.
Interacties
Loperamide is een substraat van P-glycoproteïne, CYP3A4 en CYP2C8.
Remmers van CYP3A4 en P-glycoproteïne, zoals itraconazol en ketoconazol, en remmers van CYP2C8 zoals gemfibrozil kunnen de plasmaconcentratie van loperamide verhogen.
Combinatie met oraal desmopressine kan de desmopressine-plasmaconcentratie verhogen, waarschijnlijk door een tragere gastro-intestinale motiliteit.
Interacties
Loperamide is een substraat van P-glycoproteïne, CYP3A4 en CYP2C8.
Remmers van CYP3A4 en P-glycoproteïne, zoals itraconazol en ketoconazol, en remmers van CYP2C8 zoals gemfibrozil kunnen de plasmaconcentratie van loperamide verhogen. Deze verhogingen zijn niet geassocieerd met meetbare effecten op het centraal zenuwstelsel.
Combinatie van loperamide met oraal desmopressine kan de desmopressine-plasmaconcentratie verhogen, waarschijnlijk door een tragere gastro-intestinale motiliteit. Geneesmiddelen die de maag-darmdoorloop versnellen, kunnen dit effect afzwakken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, beperkte gegevens.
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk, vanwege geringe systemische beschikbaarheid na orale inname.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig kortdurend worden gebruikt.
Zwangerschap
Teratogenese: Loperamide: Bij de mens, beperkte gegevens.
Farmacologisch effect: Loperamide: Onwaarschijnlijk, vanwege geringe systemische beschikbaarheid na orale inname.
Advies: Loperamide: Kan waarschijnlijk veilig kortdurend worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer geringe mate (de relatieve kinddosis is 0,03%).
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk, vanwege geringe systemische opname na orale inname. Nadelige effecten bij de zuigeling zijn nooit beschreven.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer geringe mate (de relatieve kinddosis is 0,03%).
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk, vanwege geringe systemische opname na orale inname. Nadelige effecten bij de zuigeling zijn nooit beschreven.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- als remming van de peristaltiek beslist vermeden moet worden, zoals bij subileus, (toxisch) megacolon en bij bepaalde vergiftigingen;
- acute dysenterie, gekenmerkt door bloed in de ontlasting en hoge koorts;
- bacteriële enterocolitis door invasieve organismen;
- acute ulceratieve colitis;
- pseudomembraneuze colitis geassocieerd met breed-spectrum antibiotica;
- Volgens het Kinderformularium van het NKFK: gebruik bij kinderen < 3 jaar, vanwege het risico op ernstige bijwerkingen, waaronder centrale bijwerkingen en paralytische ileus.
Contra-indicaties
- als remming van de peristaltiek beslist vermeden moet worden, zoals bij subileus en (toxisch) megacolon;
- acute dysenterie, gekenmerkt door bloed in de ontlasting en hoge koorts;
- bacteriële enterocolitis door invasieve organismen, zoalsSalmonella, Shigella en Campylobacter;
- acute colitis ulcerosa;
- pseudomembraneuze colitis geassocieerd met breed-spectrum antibiotica;
- kinderen < 12 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Raadpleeg een arts om na te gaan of er een onderliggende oorzaak is van de diarree. De behandeling met loperamide is slechts symptomatisch.
Het risico op een ileus neemt toe bij overschrijden van de aanbevolen dosering.
Onderbreek of staak direct de behandeling bij optreden van obstipatie, abdominale distensie of subileus.
Wees voorzichtig bij een verminderde leverfunctie, omdat (ernstige) centrale bijwerkingen kunnen optreden door een mogelijk afgenomen 'first pass'-metabolisme.
Bij optreden van water- en elektrolytendepletie (vooral bij kinderen en ouderen) is adequate vocht- en elektrolytentoediening (ORS) de belangrijkste maatregel.
Bij AIDS-patiënten met infectieuze colitis zijn na gebruik van loperamide enkele gevallen gemeld van obstipatie met meer kans op een toxisch megacolon. Staak de behandeling bij de eerste tekenen van abdominale distensie.
Onderzoeksgegevens: Er zijn relatief weinig gegevens beschikbaar over het gebruik bij kinderen < 12 jaar.
Hulpstoffen
- Aspartaam, in smelttablet, kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
- Sulfiet, in smelttablet, kan ìn zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Staak direct de behandeling bij optreden van obstipatie, abdominale distensie of subileus.
Raadpleeg een arts om na te gaan of er een onderliggende oorzaak is van de diarree. De behandeling met loperamide is slechts symptomatisch.
Bij optreden van water- en elektrolytendepletie is adequate vocht- en elektrolytentoediening (ORS) de belangrijkste maatregel.
Bij AIDS-patiënten met infectieuze colitis zijn na gebruik van loperamide enkele gevallen gemeld van obstipatie met meer kans op een toxisch megacolon. Staak de behandeling bij de eerste tekenen van abdominale distensie.
Wees voorzichtig bij een verminderde leverfunctie, omdat (ernstige) centrale bijwerkingen kunnen optreden door een mogelijk afgenomen 'first pass'-metabolisme. Alleen gebruiken onder medisch toezicht.
Overdosering
Symptomen
Gastro-intestinale symptomen zoals misselijkheid, braken, buikpijn, droge mond. Depressie van het centraal zenuwstelsel (stupor, coördinatieafwijkingen, slaperigheid, miose, musculaire hypertonie, ademhalingsdepressie), urineretentie, ileus. Cardiale complicaties, zoals verlenging van het QT-interval en QRS-complex of 'torsade de pointes', hartstilstand, syncope. Een bestaand Brugada-syndroom kan tot uiting komen.
Therapie
Bij symptomen van het centrale zenuwstelsel kan de opioïdreceptor-antagonist naloxon gegeven worden.
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
cardiale complicaties, zoals verlenging van het QT-interval en het QRS-complex of 'torsade de pointes'. Een bestaand Brugada-syndroom kan tot uiting komen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met loperamide/dimeticon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Loperamide bindt zich aan de opioïdreceptor in de darmwand en vertraagt de darmmotiliteit. De verblijftijd van de darminhoud wordt verlengd, waardoor het fecale volume afneemt en de consistentie toeneemt. Bovendien vermindert loperamide het verlies aan lichaamswater en elektrolyten door een toegenomen absorptie, vooral in het ileum.
Kinetische gegevens
| Resorptie | ≥ 65%. |
| Overig | F < 1% door groot 'first pass'-effect. |
| Eiwitbinding | 95%. |
| Metabolisering | Uitgebreid in de lever, vooral door CYP3A4 en CYP2C8. Conjugatie en uitscheiding via gal. |
| Eliminatie | vnl. met de feces. |
| T 1/2el | 11 (9–14) uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Loperamide bindt alleen lokaal aan de opioïdreceptor in de darmwand en vertraagt daarmee de darmmotiliteit. De verblijftijd van de darminhoud én de resorptie van water en elektrolyten nemen hierdoor toe. Ook versterkt loperamide de tonus van de anale sfincter. De fysiologische flora blijft onveranderd.
Dimeticon is inert oppervlakteactief met schuimbeperkende eigenschappen en verlicht zo gas-gerelateerde symptomen geassocieerd met diarree.
Voor de kinetische gegevens van loperamide, zie loperamide#eigenschappen. Dimeticon wordt niet geabsorbeerd.
Groepsinformatie
loperamide hoort bij de groep motiliteitsremmende middelen.
Groepsinformatie
loperamide/dimeticon hoort bij de groep motiliteitsremmende middelen.