Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Vydura (als sulfaat) XGVS Aanvullende monitoring Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Lyofilisaat voor oraal gebruik
- Sterkte
- 75 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor dit middel is geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Acute behandeling van migraine met of zonder aura bij volwassenen;
- Profylaxe van episodische migraine bij volwassenen die ten minste vier migraineaanvallen per maand hebben.
Doseringen
Migraine-aanval
Volwassenen (incl. ouderen)
Aanbevolen: indien nodig 75 mg 1×/dag.
Migraineprofylaxe
Volwassenen (incl. ouderen)
Aanbevolen: 75 mg om de dag; max 75 mg/dag.
Bij gelijktijdige toediening van matige CYP3A4-remmers: vermijd inname van een volgende dosis binnen 48 uur.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig. Wees bij een ernstige nierfunctiestoornis voorzichtig bij frequent gebruik. Vermijd gebruik bij eindstadium nierfalen.
Verminderde leverfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig bij een lichte (Child-Pughscore 5–6) of matige (Child-Pughscore 7–9) leverfunctiestoornis. Vermijd gebruik bij een ernstige (Child-Pughscore 10–15) leverfunctiestoornis.
Toediening
- Open de blisterverpakking met droge handen;
- Plaats het lyofilisaat voor oraal gebruik op of onder de tong. Het lyofilisaat kan zonder vloeistof worden ingenomen;
- Inname kan met of zonder voedsel.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid.
Soms (0,1-1%): bij acute behandeling: overgevoeligheidsreacties, waaronder dyspneu en ernstige huiduitslag.
Interacties
Rimegepant is een zwakke remmer van CYP3A4 en een substraat van CYP3A4 en van de effluxtransporteiwitten P-glycoproteïne (Pgp) en borstkankerresistentie-eiwit ('breast cancer resistance protein', BCRP) CYP3A4-remmers verhogen de plasmaconcentratie van rimegepant. Vermijd daarom gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-remmers (zoals claritromycine, itraconazol, ritonavir); itraconazol verhoogt de blootstelling aan rimegepant met een factor 4 en de Cmax met 1,5. Bij gelijktijdig gebruik van matige CYP3A4-remmers (zoals diltiazem, erytromycine, fluconazol) een volgende dosis rimegepant niet binnen 48 uur innemen; fluconazol verhoogt de blootstelling aan rimegepant met een factor 1,8.
CYP3A4-inductoren verlagen de plasmaconcentratie van rimegepant. Na stoppen met een CYP3A4-inductor kan het effect van CYP3A4-inductie nog tot 2 weken aanhouden. Vermijd daarom gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-inductoren (zoals fenobarbital, rifampicine, sint-janskruid (Hypericum perforatum)) of matige CYP3A4-inductoren (zoals bosentan, efavirenz, modafinil).
Remmers van de effluxtransporteiwitten Pgp en BCRP kunnen de plasmaconcentratie van rimegepant verhogen. Bij gelijktijdig gebruik van sterke Pgp-remmers (als ciclosporine, verapamil, kinidine) een volgende dosis rimegepant niet binnen 48 uur innemen. Ciclosporine (een sterke Pgp- en BCRP-remmer) en kinidine (een selectieve Pgp-remmer) verhogen de blootstelling aan rimegepant en de Cmax met > 50%, maar minder dan tweevoudig.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, relatief weinig gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Alleen in voor de moeder toxische doses (ca. 200 × hoger dan de klinische blootstelling) zijn nadelige effecten op de embryonale/foetale ontwikkeling waargenomen. Dit zijn verlaagd foetaal lichaamsgewicht en toename van skeletafwijkingen bij ratten.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Rimegepant gaat na een enkelvoudige dosis in minimale hoeveelheden (< 1% van de dosis in de moeder) over in de moedermelk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Van dit middel zijn geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Overgevoeligheidsreacties, waaronder ernstige overgevoeligheid, kunnen dagen na toediening optreden. Als er een overgevoeligheidsreactie optreedt de toediening van rimegepant stopzetten en een gepaste behandeling instellen.
Vermijd gebruik van rimegepant bij
- ernstige leverfunctiestoornis;
- eindstadium nierfalen (CLcr < 15 ml/min);
- gebruik van sterke CYP3A4-remmers (zie Interacties);
- gebruik van sterke of matige CYP3A4-inductoren (zie Interacties).
Als medicatieovergebruikshoofdpijn (MOH) zich voordoet medisch advies inwinnen en de behandeling stopzetten.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met rimegepant contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
'Calcitonin gene-related peptide' (CGRP)-antagonist. Rimegepant bindt selectief CGRP-receptor. CGRP is een neuropeptide die de nociceptieve signalering moduleert, en is een vasodilatator die in verband is gebracht met de pathofysiologie van migraine. Tijdens een migraineaanval is de CGRP-spiegel verhoogd. Het precieze werkingsmechanisme is niet bekend; men denkt dat een CGRP-antagonist door modulatie van het trigeminale systeem migraine kan voorkomen.
Kinetische gegevens
| T max | 1,5 uur; een vetrijke maaltijd vertraagt de tmax met 1-1,5 uur. |
| F | 64%. |
| V d | 1,7 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 96%. |
| Metabolisering | vnl. omzetting door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C9. Het is een zwakke remmer van CYP3A4. |
| Eliminatie | vnl. uitgescheiden in onveranderde vorm (77% van de dosis); 78% via de feces. |
| T 1/2el | 11 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
rimegepant hoort bij de groep CGRP-antagonisten.