Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Adcirca Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg
Cialis XGVS Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg
Tadalafil XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg
Talmanco Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Spedra XGVS Menarini Benelux nv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 200 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij een overwegend psychogene erectiele disfunctie (ED) heeft uitleg en counseling de voorkeur, medicatie is alleen geïndiceerd als kortdurende ondersteuning. Bij een overwegend somatogene ED kan een PDE-5-remmer worden voorgeschreven. Intracaverneuze of intra-urethrale middelen zijn tweede keus en dienen alleen door een ervaren behandelaar te worden toegepast. Van de PDE-5-remmers gaat de voorkeur uit naar sildenafil, tadalafil of vardenafil, omdat hiermee de meeste ervaring is. Binnen deze groep bestaan verschillen in werkingsduur en in prijs.
De toepassing van een fosfodi-esteraseremmer bij mictieklachten bij mannen (LUTS, BPH) wordt niet aanbevolen wegens onvoldoende gegevens over effectiviteit en veiligheid. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie mictieklachten bij mannen.
Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Vasodilatantia worden (vooral) ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH, PH groep 1). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen kan zinvol zijn.
De verbetering van de inspanningstolerantie die met tadalafil bij patiënten met PAH WHO-klasse II en III optreedt, lijkt op basis van indirecte vergelijking vergelijkbaar met die welke met sildenafil wordt bereikt. Zowel sildenafil als de endotheline-1-receptorantagonisten bosentan en ambrisentan zijn bij WHO-klasse II echter beter onderzocht dan tadalafil. Dit geldt eveneens voor gebruik bij WHO-klasse III. Door de afwezigheid van soms ernstige bijwerkingen die met het gebruik van bosentan en ambrisentan samenhangen, is het bijwerkingenprofiel van tadalafil en sildenafil gunstiger dan de profielen van bosentan en ambrisentan.
Aan de vergoeding van tadalafil (bij pulmonale arteriële hypertensie) zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Bij een overwegend psychogene erectiele disfunctie (ED) heeft uitleg en counseling de voorkeur, medicatie is alleen geïndiceerd als kortdurende ondersteuning. Bij een overwegend somatogene ED kan een PDE-5-remmer worden voorgeschreven. Intracaverneuze of intra-urethrale middelen zijn tweede keus en dienen alleen door een ervaren behandelaar te worden toegepast. Van de PDE-5-remmers gaat de voorkeur uit naar sildenafil, tadalafil of vardenafil, omdat hiermee de meeste ervaring is. Binnen deze groep bestaan verschillen in werkingsduur en in prijs.
Indicaties
Cialis, generiek tadalafil:
- Erectiele disfunctie bij volwassen mannen. Voor de werkzaamheid is seksuele prikkeling noodzakelijk.
- Benigne prostaathyperplasie (BPH) bij volwassen mannen.
Adcirca, Talmanco en sommige generieke tadalafil:
- Pulmonale arteriële hypertensie (PAH) WHO-klasse II en III bij volwassenen. Werkzaamheid is aangetoond bij idiopatische pulmonale hypertensie en pulmonale hypertensie geassocieerd met bindweefselziekte.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van erectiestoornis bij volwassen mannen. Voor de werkzaamheid is seksuele prikkeling noodzakelijk.
Gerelateerde informatie
Dosering
De behandeling van pulmonale arteriële hypertensie dient alleen geïnitieerd en gecontroleerd te worden door een arts met ervaring met dergelijke behandelingen. Bij klinische achteruitgang alternatieve therapieën overwegen.
Erectiele disfunctie:
Volwassen mannen (incl. ouderen):
In het algemeen geldt het 'zo nodig' gebruik: 10 mg, in te nemen ten minste 30 minuten vóór de seksuele activiteit. Bij onvoldoende respons 20 mg. Niet meer dan 1 dosis op een dag innemen. Bij regelmatig gebruik (≥ 2×/w.) kan gekozen worden voor het 'dagelijks gebruik': 5 mg 1×/dag op een vast tijdstip. Vanwege het ontbreken van een breukgleuf is een lagere dosering niet mogelijk. Regelmatig beoordelen of het dagelijkse regime nog geschikt is.
Nierfunctiestoornis: bij een licht tot matig verminderde nierfunctie is een aanpassing van de dosis niet nodig. Bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring ≤ 30 ml/min) is de maximale dosis 10 mg. Een dagelijks regime wordt bij een ernstig verminderde nierfunctie niet aanbevolen.
Leverfunctiestoornis: bij een verminderde leverfunctie is de dosis 10 mg; er zijn geen gegevens over het gebruik van een hogere dosis. Er zijn weinig gegevens over het gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie (Child-Pughscore 10–15), daarom de patiënt zorgvuldig controleren op bijwerkingen. Een dagelijks regime wordt bij een ernstig verminderde leverfunctie niet aanbevolen.
Benigne prostaathyperplasie:
Volwassen mannen (incl. ouderen):
5 mg 1×/dag. Deze dosering geldt ook voor de combinatie erectiestoornis en BPH.
Nierfunctiestoornis: bij een licht tot matig verminderde nierfunctie is een aanpassing van de dosis niet nodig. Bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring ≤ 30 ml/min) wordt het gebruik niet aanbevolen.
Leverfunctiestoornis: een aanpassing van de dosis is niet nodig. Er zijn weinig gegevens over het gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie (Child-Pughscore 10–15), daarom de patiënt zorgvuldig controleren op bijwerkingen.
Idiopathische pulmonale arteriële hypertensie en pulmonale arteriële hypertensie geassocieerd met bindweefselziekte, WHO-klasse II en III:
Volwassenen (incl. ouderen):
Aanbevolen dosering is 40 mg 1×/dag.
Nierfunctiestoornis: bij een licht tot matig verminderde nierfunctie 20 mg 1×/dag, zonodig op geleide van werkzaamheid en verdraaglijkheid verhogen naar 40 mg 1×/dag. Bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring ≤ 30 ml/min) wordt het gebruik niet aanbevolen.
Leverfunctiestoornis: bij een licht tot matig verminderde leverfunctie 20 mg 1×/dag, vanwege de beperkte ervaring de patiënt zorgvuldig controleren en de noodzaak van het gebruik regelmatig evalueren. Gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie (Child-Pughscore 10–15) is niet onderzocht en wordt niet aanbevolen.
Dosering
Erectiestoornis:
Volwassen mannen (incl. ouderen):
Oraal 100 mg ca. 15–30 min vóór de seksuele activiteit, naar behoefte. Op basis van de individuele werkzaamheid en tolerantie de dosis aanpassen: 50–200 mg per keer, max. 1×/dag. Seksuele stimulatie is nodig voor een effect.
Bij nierfunctiestoornis: bij licht tot matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring ≥ 30 ml/min) is een aanpassing van de dosis niet nodig. Bij een ernstig verminderde nierfunctie is avanil gecontra-indiceerd.
Bij leverfunctiestoornis: bij een licht tot matig verminderde leverfunctie (Child-Pughscore 5–9) beginnen met 50 mg, aanpassen op basis van tolerantie. Gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.
Bij comedicatie met matig sterke CYP3A4-remmers (zie ook de rubriek Interacties): max. 100 mg met een tussenpoos van ten minste 48 uur.
Bij een stabiele behandeling met alfablokkers: beginnen met de laagste dosis van 50 mg.
Toedieningsinformatie: geadviseerd wordt in de 24 uur vóór inname van avanafil geen grapefruitsap te nuttigen.
Bijwerkingen
Bij erectiele disfunctie of benigne prostaathypertrofie:
Vaak (1-10%): hoofdpijn, syncope, blozen, neusverstopping. Dyspepsie. Spierpijn, rugpijn, pijn in de extremiteiten.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties. Bloeddrukveranderingen, duizeligheid, tachycardie, pijn op de borst, palpitaties. Vermoeidheid, perifeer oedeem. Misselijkheid, braken, gastro-oesofageale reflux, buikpijn. Huiduitslag. Wazig zien, oogpijn. Dyspneu, epistaxis, tinnitus. Hematurie. Langdurige erecties.
Zelden (0,01-0,1%): instabiele angina pectoris, ventriculaire aritmieën, myocardinfarct, bij bestaande risicofactoren tevens CVA en TIA, plotselinge hartdood. Priapisme, bloeding van de penis, hematospermie. Migraine, convulsies, voorbijgaande amnesie. Gezichtsoedeem, gezwollen oogleden. Conjunctieve hyperemie, gezichtsvelddefect, retinale bloedvatafsluiting, niet-arteriële anterieur ischemisch oogzenuwlijden ('non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy' (NAION)). Plotselinge doofheid. Hyperhidrose, urticaria, Stevens-Johnsonsyndroom, exfoliatieve dermatitis.
Ouderen (> 65 j): relatief frequenter komen voor: diarree, duizeligheid (vooral > 75 jaar) en angio-oedeem (vooral ≥ 75 jaar).
Bij pulmonale hypertensie:
Vaak (1-10%): overgevoeligheidsreacties. Hypotensie. Braken, wazig zien, bloedneus, toegenomen uterusbloeding. Migraine, hoofdpijn. Pijn op de borst, palpitaties. Gastro-oesofageale reflux. Huiduitslag. Gezichtsoedeem.
Soms (0,1-1%): convulsies, voorbijgaande amnesie. Hypertensie, tachycardie, plotselinge hartdood. Hyperhidrose. Urticaria. Priapisme. Hematurie, bloeding van de penis, hematospermie.
Verder zijn gemeld: instabiele angina pectoris, ventriculaire aritmie, myocardinfarct. Beroerte. Gezichtsvelddefect, niet-arteriële anterieur ischemisch oogzenuwlijden ('non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy' (NAION)), retinale bloedvatafsluiting. Stevens-Johnsonsyndroom, exfoliatieve dermatitis. Langdurige erecties. Plotseling gehoorverlies.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, (overmatig) blozen. Neusverstopping.
Soms (0,1-1%): duizeligheid (met name bij hypotensie), slaperigheid. Hartkloppingen, opvliegers. Dyspneu bij inspanning. Wazig zien. Sinusverstopping, sinushoofdpijn. Misselijkheid, braken, dyspepsie, buikpijn. Spierstijfheid, rugpijn, vermoeidheid. Stijging van de leverenzymwaarden. Afwijkend ECG.
Zelden (0,01-0,1%): tachycardie, hypertensie, anginapectoris, hartruis. Loopneus, epistaxis, griep, nasofaryngitis, seizoensgebonden allergie, verstopping van de bovenste luchtwegen. Slapeloosheid, inadequaat affect, psychomotorische hyperactiviteit. Droge mond, gastritis, diarree. Pollakisurie, pijn in de flank. Jicht. Huiduitslag. Spierpijn, spierspasmen. Aandoeningen aan de penis, spontane erectie, genitale jeuk, premature ejaculatie. Asthenie. Pijn op de borst. Perifeer oedeem. Bloed in de urine, stijging van PSA, bilirubine of van de creatinineconcentratie. Hyperthermie. Gewichtstoename.
Bij andere PDE5-remmers zijn gemeld: hypotensie, visusstoornissen door niet-arterieel anterieur ischemisch oogzenuwlijden ('non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy' (NAION)), gehoorverlies, priapisme, hematurie, hematospermie en penisbloeding.
Interacties
Comedicatie met nitraten, stikstofmonoxidedonoren (incl. partydrugs, 'poppers') en stimulators van guanylaatcyclase (zoals riociguat) is gecontra-indiceerd vanwege een potentiëring van het hypotensieve effect; in dit kader kan ook een ernstige reactie optreden met nicorandil.
Niet combineren met andere middelen ter behandeling van erectiele disfunctie wegens ontbreken van gegevens.
Combinatie met antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect versterken. Comedicatie met alfablokkers, zoals doxazosine, wordt niet aanbevolen in verband met mogelijk optreden van symptomatische hypotensie.
Gelijktijdig gebruik van matig sterke tot sterke CYP3A4-remmers zoals itraconazol, ketoconazol, erytromycine, claritromycine, ritonavir en grapefruitsap kunnen de plasmaspiegel van tadalafil klinisch belangrijk verhogen en CYP3A4-inductoren zoals rifampicine, fenytoïne, carbamazepine en bosentan kunnen de plasmaspiegel verlagen.
In combinatie met theofylline kan de hartslag licht versnellen.
De werkzaamheid en veiligheid van een combinatie van tadalafil en een prostacycline-analoog zijn niet onderzocht.
Interacties
Comedicatie met nitraten, stikstofmonoxidedonoren (incl. partydrugs, 'poppers') en stimulators van guanylaatcyclase (zoals riociguat) is gecontra-indiceerd vanwege een potentiëring van het hypotensieve effect. In dit kader kan ook met nicorandil een ernstige reactie optreden.
Avanafil is een substraat van CYP3A4 en wordt vooral gemetaboliseerd door CYP3A4. Gelijktijdige toediening van krachtige CYP3A4-remmers (o.a. claritromycine, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, ritonavir, saquinavir en voriconazol) is gecontra-indiceerd. Bij combinatie met matig sterke CYP3A4-remmers (o.a. aprepitant, atazanavir, crizotinib, diltiazem, erytromycine, fluconazol, fluvoxamine, fosamprenavir, imatinib, verapamil) wordt geadviseerd de dosering te verlagen (zie de rubriek Dosering). Niet gelijktijdig innemen met grapefruitsap omdat dit de plasmaconcentratie van avanafil kan doen toenemen (door CYP3A4 remming).
Door gelijktijdig gebruik van alcohol vermeerdert de kans op hypotensie, duizeligheid of syncope.
Comedicatie met bloeddrukverlagende middelen kan een additionele bloeddrukverlaging geven. Combinatie met een α-1-blokker kan symptomatische hypotensie veroorzaken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Vruchtbaarheid: Bij mannen is een daling van de spermaconcentratie gemeld.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing. Er zijn geen gegevens over het gebruik van avanafil tijdens borstvoeding.
Contra-indicaties
- myocardinfarct binnen de afgelopen 90 dagen;
- hypotensie (< 90/50 mmHg);
- visusverlies in één oog als gevolg van een niet-arterieel anterieur ischemisch oogzenuwlijden wel of niet gerelateerd aan eerdere blootstelling aan een PDE-5-remmer.
Bij erectiele disfunctie bovendien:
- hartfalen ≥ NYHA-klasse II in de laatste zes maanden;
- een CVA in de laatste zes maanden;
- onvoldoende tot controle gebrachte hypertensie;
- onvoldoende tot controle gebrachte aritmie;
- instabiele angina pectoris;
- angineuze klachten tijdens seksuele gemeenschap.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- myocardinfarct, CVA of levensbedreigende aritmie in de afgelopen zes maanden;
- instabiele angina pectoris, angineuze klachten tijdens de geslachtsgemeenschap;
- hypotensie (< 90/50 mmHg ) of hypertensie (> 170/100 mmHg);
- hartfalen NYHA-klasse II–IV;
- ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min);
- ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15);
- visusverlies in één oog als gevolg van een niet-arterieel anterieur ischemisch oogzenuwlijden (NAION) dat wel of niet gerelateerd is aan eerdere blootstelling aan een PDE-5-remmer;
- erfelijke degeneratieve retinale aandoeningen.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Comorbiditeit: wees voorzichtig bij anatomische deformatie van de penis (angulatie, fibrose, ziekte van Peyronie) en bij ziekten die predisponeren tot priapisme (sikkelcelanemie, multipel myeloom, leukemie). Instrueer om bij een erectie die langer dan 4 uur aanhoudt medische hulp te zoeken. Wees voorzichtig bij hogere gevoeligheid voor vaatverwijders (zoals bij vochtdepletie, autonome disfunctie, linker ventrikel uitstroom-obstructie, multipel systeem atrofie).
Visusstoornissen: laat de patiënt zich direct melden bij het optreden van plotselinge visusstoornissen; staak de behandeling en verricht onmiddellijk specialistisch oogonderzoek. Gebruik wordt niet aanbevolen bij patiënten met erfelijke degeneratieve aandoeningen aan de retina, wegens ontbreken van gegevens.
Gehoorverlies: plotselinge doofheid is gemeld; in een aantal gevallen was er sprake van andere risicofactoren zoals gevorderde leeftijd, diabetes mellitus, hypertensie, geassocieerde bindweefselaandoeningen en eerder voorgekomen gehoorverlies. Laat de patiënt zich direct melden bij plotseling optredend verminderd gehoor.
Bij erectiele disfunctie of benigne prostaathypertrofie tevens: voorafgaand aan de behandeling de cardiovasculaire status beoordelen. Dagelijks gebruik wordt niet aanbevolen bij ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring ≤ 30 ml/min). Wees voorzichtig bij ernstige leverfunctiestoornissen (Child-Pughscore 10–15). De werkzaamheid is niet vastgesteld bij een erectiestoornis door een bekkenoperatie of radicale niet-zenuwsparende prostatectomie.
Bij pulmonale hypertensie tevens: vanwege het ontbreken van onderzoeksgegevens en ervaring wordt gebruik ontraden bij klinisch significante aorta- en mitralisklepaandoening, pericardconstrictie, restrictieve of congestieve cardiomyopathie, significante linkerventrikeldisfunctie, levensbedreigende aritmieën, symptomatische kransslagaderaandoening en onvoldoende gecontroleerde hypotensie. De werkzaamheid is niet vastgesteld voor pulmonale hypertensie WHO-klasse IV; de baten/risico-verhouding is niet bekend voor WHO-klasse I. Indien zich tijdens de behandeling een levensbedreigend pulmonaal oedeem ontwikkelt, de diagnose pulmonale hypertensie geassocieerd met pulmonale occlusieve aandoeningen overwegen.
Toepassing bij ernstige nier- of leverfunctiestoornis wordt niet aanbevolen.
Onderzoeksgegevens: de werkzaamheid en veiligheid bij kinderen en adolescenten (< 18 jaar) zijn onvoldoende vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet combineren met andere middelen of behandelmethoden voor erectiestoornissen.
Comorbiditeit: wees voorzichtig bij anatomische deformatie van de penis (angulatie, fibrose, ziekte van Peyronie) en bij ziekten die predisponeren tot priapisme (sikkelcelanemie, multipel myeloom, leukemie). Wees tevens voorzichtig bij linker ventrikel uitstroom-obstructie (bv. aortastenose en idiopathische hypertrofische subaortische stenose) en bij patiënten met een ernstig verstoorde autonome controle van de bloeddruk (zij kunnen bijzonder gevoelig zijn voor de werking van vasodilatatoren, waaronder avanafil).
Veranderingen in gehoor of zicht: de behandeling onmiddellijk staken bij het optreden van plotselinge visusstoornissen of een plotselinge vermindering of verlies van gehoor (eventueel gepaard met tinnitus en duizeligheid).
Priapisme: instrueer de patiënt om een arts te raadplegen indien een erectie > 4 uur aanhoudt in verband met de kans op blijvend potentieverlies.
Onderzoeksgegevens: de werkzaamheid is niet vastgesteld bij een erectiestoornis door een ruggenmergletsel of andere neurologische stoornissen. Er zijn weinig gegevens over het gebruik bij ouderen > 70 jaar. Er is geen relevante toepassing bij kinderen.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met avanafil contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve, reversibele remmer van het enzym cGMP-specifieke fosfodi-esterase type 5 (PDE5). Dit enzym is verantwoordelijk voor de afbraak van cyclisch–guanosinemonofosfaat (cGMP). Tadalafil zorgt hiermee voor een verhoging van de cGMP-concentratie in het corpus cavernosum. cGMP ontstaat door vrijgekomen stikstofmonoxide (NO) tijdens seksuele stimulatie en veroorzaakt een verslapping van de gladde spieren in het corpus cavernosum, waardoor dit zich kan vullen met bloed. PDE5-remming heeft ook effect op de cGMP-concentratie in het gladde spierweefsel van de prostaat, de blaas en het bijbehorende vaatsysteem. In het pulmonale vaatstelsel zorgt cGMP voor relaxatie van de gladde spiercellen van de longvaten met als gevolg vasodilatatie van het pulmonale vaatbed en in mindere mate van de systemische circulatie.
Werking: na 16–30 min (bij erectiestoornis), circa vier weken (verbetering loopafstand bij pulmonale hypertensie). Werkingsduur: 36 uur (bij erectiestoornis).
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. Voedsel heeft geen effect op resorptie. |
| T max | 2–4 uur. |
| Eiwitbinding | 94%. |
| V d | ca. 1 l/kg. |
| Metabolisering | voornamelijk door CYP3A4 tot weinig actieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. als inactieve metabolieten met de feces (61%), met de urine (36%). Tadalafil wordt niet verwijderd door hemodialyse. |
| T 1/2el | ca. 17 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve, reversibele remmer van het enzym cGMP-specifieke fosfodi-esterase type 5 (PDE-5) dat in het corpus cavernosum voorkomt en verantwoordelijk is voor de afbraak van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP). cGMP ontstaat door vrijgekomen stikstofmonoxide (NO) tijdens seksuele stimulatie. Remming van PDE-5 verhoogt de hoeveelheid cGMP in het corpus cavernosum. Dit leidt tot relaxatie van glad spierweefsel en toename van de bloedtoevoer, waardoor erectie kan plaatsvinden. Avanafil heeft geen effect zonder seksuele stimulatie. Werking: na 20–40 min.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. Inname met voedsel kan de werking vertragen, maar niet in klinisch significante mate. |
| T max | 30–45 min. |
| Eiwitbinding | ca. 99% |
| Metabolisering | in grote mate; wordt hoofdzakelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C9 tot een weinig actieve en een inactieve metaboliet. |
| Eliminatie | vnl. als metaboliet: wordt voor ca. 63% uitgescheiden in de feces en voor ca. 21% in de urine. |
| T 1/2el | 6–17 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
tadalafil hoort bij de groep fosfodiësterase-5-remmers.
Groepsinformatie
avanafil hoort bij de groep fosfodiësterase-5-remmers.