Geneesmiddelenoverzicht statinen

Deze hoofdrubriek bevat 1 rubrieken:

statinen

Werking

Werkingsmechanisme

Statinen (cholesterolsyntheseremmers), ook wel HMG-CoA-reductaseremmers genoemd, remmen:

  • competitief het enzym HMG-CoA-reductase, dat een essentiële rol speelt bij de biosynthese van cholesterol in de lever. Hierdoor neemt o.a. het aantal LDL-receptoren in de lever toe; dit bevordert de LDL-opname uit het bloed.

Effect

  • daling van het LDL;
  • daling van het totaal cholesterol;
  • stijging van het HDL-cholesterol;
  • daling van het triglyceriden gehalte (bij hoge doseringen).

Meer informatie

Door de werking van de statinen daalt het LDL-cholesterolgehalte met 25–55% [1]. Een respons is binnen één week waarneembaar en is maximaal na vier tot zes weken. Statinen doen een verhoogd triglyceridengehalte met slechts 10–30% dalen. Voor de meeste statinen is aangetoond dat zij effectief en veilig de kans op (nieuwe) manifestaties van hart- en vaatziekten (HVZ) verminderen, zowel bij patiënten met HVZ als patiënten die vanwege andere redenen meer kans op HVZ hebben. Gegevens over de effectiviteit bij ouderen (> 65 j.) en vrouwen zijn relatief beperkt, maar duiden op een vergelijkbaar effect met de effectiviteit bij jongeren en bij mannen.

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent:

  • spierklachten (zoals o.a. spierpijn, spierstijfheid, spierkrampen);
  • stijging van leverenzymwaarden (o.a. ALAT, ASAT).

Minder frequent (ernstig):

  • myopathie die gepaard kan gaan met spierpijn en spierzwakte en zelden met rabdomyolyse;
  • leverfunctiestoornis, geelzucht, hepatitis, leverfalen.

Meer informatie

De statinen worden in het algemeen goed verdragen. Myopathie is echter een potentieel ernstige bijwerking. Met name aan het begin van de behandeling komen milde spierklachten regelmatig voor. Bij sommige statinegebruikers treden spierklachten op die kunnen wijzen op myotoxiciteit en daaruit voortvloeiende myopathie. Wanneer myopathie niet wordt herkend en de inname wordt voortgezet, kan in enkele gevallen rabdomyolyse optreden, een voortgeschreden myopathie. Bij voortgaande rabdomyolyse kan de spierschade zo uitgebreid zijn dat door de myoglobinemie schade aan nieren en andere organen ontstaat, met acute nierinsufficiëntie en soms dodelijke afloop tot gevolg. Rabdomyolyse kan eerder optreden bij daarvoor gevoelige personen (zoals bv. bij een leeftijd > 80 j., nier- of leverfunctiestoornis) en bij gelijktijdig gebruik van andere middelen die de afbraak van een statine verhinderen, bijvoorbeeld via remming van de biotransformatie door het cytochroom-P450-enzymsysteem; dit geldt met t name voor simvastatine en atorvastatine indien er sprake is van remming van CYP3A4 zoals door o.a. ciclosporine, erytromycine, itraconazol en ketoconazol.

Literatuur:

  1. Brunton LL, et al. (eds). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Indicaties

Vergelijken

statinen vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.