Samenstelling

Acebutolol Tabletten (als hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
200 mg, 400 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelfrequentie bij atriumfibrilleren vormt metoprolol met vertraagde afgifte de eerste keus, tenzij sprake is van niet-gecorrigeerde overvulling, al dan niet gepaard gaande met hartfalen. Bij een contra-indicatie voor een β-blokker is diltiazem geïndiceerd, tenzij er sprake is van hartfalen. Bij (vermoeden van) hartfalen is digoxine geïndiceerd. Indien met een β-blokker of diltiazem in maximale dosering onvoldoende verlaging van de ventrikelfrequentie optreedt, is toevoeging van digoxine aangewezen.

Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen; zie ook medicijnkosten.nl.

Indicaties

  • Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris;
  • Supraventriculaire tachycardieën (bij paroxismale tachycardie; bij sinustachycardie bij hyperthyroïdie in afwachting van uitwerking van thyrostatische therapie of op digoxine onvoldoende reagerend atriumfibrilleren en -flutteren door hyperthyroïdie in afwachting van uitwerking van thyrostatische therapie of bij een contra–indicatie voor digoxine);
  • ventriculaire tachycardieën (kamerextrasystolie, als profylaxe bij -tachycardie en -fibrilleren door verhoogde sympathicusactiviteit);
  • Ritmestoornissen ten gevolge van digoxine–intoxicatie indien fenytoïne niet kan worden gebruikt;
  • Hypertensie.

Gerelateerde informatie

Dosering

De dosering individueel instellen; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt m.n. voor ouderen.

Klap alles open Klap alles dicht

Angina pectoris:

Volwassenen:

begindosering 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2–3 doses.

Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag ineens 's ochtends of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).

Tachy-aritmieën:

Volwassenen:

begindosering 400-600 mg/dag in 2–3 doses; bij onvoldoende effect eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag.

Hypertensie:

Volwassenen:

begindosering 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2 doses.

Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag 's ochtends ineens of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).

Geldend bij alle indicaties: Bij mensen met een ernstig gestoorde nierfunctie hogere doses met voorzichtigheid toedienen. Dosering 1×/dag toedienen. Bij glomerulaire filtratiesnelheid 25–50 ml/min: dosis met 50% verminderen, bij glomerulaire filtratiesnelheid < 25 ml/min: dosis met 75% verminderen.

De tabletten vóór de maaltijd zonder kauwen innemen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (≥ 10%): vorming van antinucleaire antilichamen. Vermoeidheid. Maag-darmstoornissen.

Vaak (1-10%): depressie, nachtmerries. Duizeligheid, hoofdpijn. Verminderd zicht. Dyspneu. Misselijkheid, diarree. Huiduitslag.

Soms (0,1-1%): lupusachtig syndroom.

Verder zijn gemeld: eerstegraads AV-blok, verergering van bestaand AV-blok, verlengde AV-geleiding, hartblok, hartfalen, bradycardie, hypotensie. Arthrus-achtige reactie (een type allergische reactie). Psychosen, visuele hallucinaties, verwarring, slaapstoornis, afgenomen libido. Paresthesieën, stoornis van het centraal zenuwstelsel. Droge ogen. Claudicatio intermittens, fenomeen van Raynaud, koude/cyanotische extremiteiten. Pneumonitis, longinfiltratie, bronchospasmen bij patiënten met astma. Braken. Stijging van leverenzymwaarden, leverschade. Jeuk.

Interacties

Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I-anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken. Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – worden vermeden. Digoxine, en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden. Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen en andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van acebutolol versterken. NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen. Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst de β-blokker stoppen. β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken. Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline (epinefrine) met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd. Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedsuikerverlagende middelen worden aangepast. Acebutolol kan het effect van bronchodilatatoren tegengaan. Cimetidine, hydralazine en alcohol kunnen de biologische beschikbaarheid verhogen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Mogelijk (contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Bij foetus/neonaat: bradycardie, hypoglykemie, hypotensie). Er is meer kans op cardiale en pulmonale complicaties bij de neonaat in de postnatale periode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Mogelijk (hypoglykemie, hypotensie, bradycardie).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • sick-sinussyndroom;
  • tweede- en derdegraads AV-blok;
  • hypotensie (bloeddruk ≤ 100/60 mmHg);
  • cardiogene shock;
  • bradycardie (< 45-50 slagen/min);
  • ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de voorgeschiedenis;
  • instabiel of onbehandeld hartfalen;
  • onbehandeld feochromocytoom;
  • ernstige perifere circulatiestoornissen;
  • metabole acidose;
  • overgevoeligheid voor andere β–blokkers.

Waarschuwingen en voorzorgen

Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden (bv. eenmaal per week gedurende 3–4 weken). Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken. Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris. β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucoseconcentratie na hypoglykemie kan worden vertraagd; selectieve β-blokkers hebben dit effect in mindere mate. Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; indien een acute astma–aanval optreedt dient het gebruik gestaakt te worden. Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress; bij staken van acebutolol een periode van minimaal 24 uur voor de operatie aanhouden. Voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of ''variant"–of Prinzmetal-angina is terughoudendheid met β-blokkers geboden vanwege kans op verergering van de klachten.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.

Eigenschappen

In enige mate selectieve, lipofiele β-blokker met geringe intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA), die de invloed van adrenerge prikkels op het hart vermindert. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel.
F30–51%.
T max2–4 uur.
Metaboliseringin hoge mate in de lever tot o.a. werkzaam diacetolol.
Eliminatie50–60% met de feces, ca. 40% met de urine (onveranderd en als metaboliet). Acebutolol en diacetolol kunnen een enterohepatische kringloop ondergaan.
T 1/2elca. 3 uur (acebutolol), 8–12 uur (diacetolol).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

acebutolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.

acebutolol vergelijken met een ander geneesmiddel

Zie ook