Geneesmiddelenoverzicht bètablokkers, systemisch

Deze hoofdrubriek bevat 12 rubrieken:

Toon geneesmiddelen

Meer informatie over Behandeling van een NSTEMI/IAP ACS. Meer informatie over migraine, onderhoudsbehandeling volwassenen. Meer informatie over atriumfibrilleren, ritmecontrole. Meer informatie over hyperthyreoïdie. Meer informatie over migraine, profylaxe bij kinderen. Meer informatie over angststoornissen. Meer informatie over Lange termijn, secundaire preventie na een ACS. Meer informatie over atriumfibrilleren, frequentiecontrole. Meer informatie over hypertensie, essentiële of primaire. Meer informatie over hartfalen, chronisch. Meer informatie over Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris. Meer informatie over ritmestoornissen. Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.

bètablokkers, systemisch

Werking

Werkingsmechanisme

β-Blokkers:

  • blokkeren β1 en/of β2-receptoren; hierdoor neemt de gevoeligheid van het weefsel voor adrenerge prikkeling (door endogene of exogene catecholaminen) af.
  • De werking van de β-blokkers metoprolol en propranolol bij migraine wordt toegeschreven aan een vergroting van de perifere vaatweerstand.

Effect

Bij atriumfibrilleren:

  • vertraging van de AV-geleiding;
  • verlenging van de refractaire periode;
  • verlaging van de hartfrequentie.

Bij hartfalen:

  • afname van hartfrequentie en hartminuutvolume;
  • toename van ejectiefractie;
  • afname van hypertrofie in myocard.

Bij hypertensie:

  • afname hartfrequentie en hartminuutvolume. Hierdoor daalt de bloeddruk;
  • remming van de renineafgifte. Hierdoor neemt het angiotensine II gehalte af, waardoor de bloeddruk daalt.

Bij hyperthyreoïdie:

  • minder symptomen van hyperthyreoïdie zoals tremor, tachycardie.

Bij migraine:

  • afname van het aantal migraine-aanvallen.

Meer informatie

De β-blokkers acebutolol, atenolol, esmolol, metoprolol, pindolol en propranolol worden beschouwd als klasse II-anti-aritmica. Sotalol wordt beschouwd als een klasse III-anti-aritmicum maar bezit ook klasse II anti-aritmische eigenschappen.

De β-receptoren worden verdeeld in:

  • β1-receptoren (voornamelijk in de pacemakercellen van het hart, in het myocard). Prikkeling hiervan veroorzaakt postsynaptisch tachycardie en toename van het hartminuutvolume; de snelheid van prikkelgeleiding in het hart neemt toe, de refractaire periode wordt korter, meer renine komt vrij uit de juxtaglomerulaire cellen;
  • β2-receptoren (o.a. in de wanden van de luchtwegen en van bepaalde bloedvaten). Prikkeling hiervan postsynaptisch geeft verwijding van de bronchiolen met verminderde kliersecretie en vasodilatatie van onder andere de bloedvaten van dwarsgestreept spierweefsel en daarmede reflectoire tachycardie; voorts wordt de glycogenolyse en lipolyse gestimuleerd. Prikkeling van presynaptische β2-receptoren stimuleert de afgifte van noradrenaline.

De werking van de β-blokkers volgt logischerwijs uit de fysiologie van het sympathische systeem: blokkade van β1- èn β2-receptoren kan leiden tot bloeddrukdaling, afname van het hartminuutvolume (en vertraagde AV-geleiding), verminderde perifere circulatie en eventueel tot toename van bronchiale secretie, vernauwing der bronchiolen en remming van de glycogenolyse (hypoglykemie). Blokkade van voornamelijk β1-receptoren geeft wel het vermelde cardiovasculaire effect, maar minder bronchiale effecten. Aangezien ook het centrale zenuwstelsel β-receptoren bezit, kan toediening van β-blokkers leiden tot bepaalde effecten in het centrale zenuwstelsel. Op grond van hun fysische eigenschappen (lipofiel of hydrofiel) is het mogelijk dat deze effecten sterker zijn bij lipofiele verbindingen.

β-Blokkers worden ingedeeld in selectieve en niet selectieve:

  • De niet-selectieve β-blokkers (carvedilol, labetalol, pindolol, propranolol en sotalol) blokkeren de β1- en β2-receptoren. Deze zullen behalve op het hart (β1-receptor) eveneens invloed hebben op de ademhalingswegen (bronchoconstrictie) en op de regeling van de glucosespiegel in het bloed (remming van de glycogenolyse, zodat hypoglykemie minder snel wordt gecorrigeerd).
  • De min of meer selectieve β-blokkers (acebutolol, atenolol, bisoprolol, celiprolol, esmolol, metoprolol en nebivolol), ook wel cardioselectieve β-blokkers genoemd, oefenen hun werking voornamelijk uit op de β1-receptoren. Bij verhoging van de dosering verdwijnt de 'cardioselectiviteit' geleidelijk en gedragen zij zich meer en meer als niet-selectieve β-blokkers.

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent:

  • op het cardiovasculaire systeem (door blokkade van β1-receptoren): bradycardie, (orthostatische) hypotensie, koude handen en voeten;
  • centrale bijwerkingen: vermoeidheid, slaapstoornissen (incl. slapeloosheid en nachtmerries), depressie, duizeligheid.

Minder frequent:

  • op het cardiovasculaire systeem (door blokkade van β1-receptoren): prikkelgeleidingsstoornissen (bv. verlenging van AV-geleidingstijd) , verergering hartfalen;
  • op het pulmonale systeem (door blokkade van β2-receptoren): bronchoconstrictie, dyspneu (met name bij astma of COPD);
  • overig: hypoglykemie (door blokkade van β2-receptoren), droge ogen, erectiestoornis.

Meer informatie

De meeste bijwerkingen van β–blokkers zijn farmacologisch verklaarbaar als gevolg van blokkade van β–receptoren.

Het bijwerkingenprofiel van de cardioselectieve β-blokkers wordt over het algemeen als iets gunstiger beoordeeld dan dat van de niet-selectieve. In theorie zouden hydrofiele β–blokkers minder centrale bijwerkingen hebben dan lipofiele β-blokkers, maar dit is niet bevestigd in een meta-analyse.

Dyspneu en provocatie van astma-aanvallen kunnen optreden (met name bij de niet-selectieve β-blokkers en in hogere doseringen ook bij de cardioselectieve).

Hypoglykemie kan worden geprovoceerd bij met insuline behandelde diabetes-mellituspatiënten; voor de cardioselectieve β-blokkers geldt dit nauwelijks.

Toepasbaarheid

Over het gebruik bij ouderen staat in het Ephor-rapport Bètablokkers 7.1 2012 op Ephor rapporten meer informatie.

Literatuur:

  1. Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.
  2. Brunton LL, et al. (eds). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Indicaties

Vergelijken

bètablokkers, systemisch vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.