Samenstelling

Atenolol Tabletten Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg, 50 mg, 100 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur. Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen; zie ook medicijnkosten.nl.

Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelfrequentie bij atriumfibrilleren vormt metoprolol met vertraagde afgifte de eerste keus, tenzij sprake is van niet-gecorrigeerde overvulling, al dan niet gepaard gaande met hartfalen. Bij een contra-indicatie voor een β-blokker is diltiazem geïndiceerd, tenzij er sprake is van hartfalen. Bij (vermoeden van) hartfalen is digoxine geïndiceerd. Indien met een β-blokker of diltiazem in maximale dosering onvoldoende verlaging van de ventrikelfrequentie optreedt, is toevoeging van digoxine aangewezen.

Indicaties

  • Hypertensie.
  • Stabiele angina pectoris.
  • Supraventriculaire ritmestoornissen:
    • profylaxe en behandeling van paroxismale supraventriculaire tachycardie;
    • atriumfibrilleren of atriumflutter bij onvoldoende effect van of een contra-indicatie voor digoxine.
  • Ventriculaire ritmestoornissen:
    • profylaxe en behandeling van ventriculaire extrasystolie ten gevolge van een toegenomen sympathische activiteit;
    • profylaxe van ventrikeltachycardie of ventrikelfibrilleren, vooral indien dit het gevolg is van een verhoogde sympathische activiteit.
  • Vroege interventie (binnen 12 uur) bij verdenking op acuut myocardinfarct.

Gerelateerde informatie

Dosering

Stel de dosering individueel in; begin met een zo laag mogelijke dosering zodat hartfalen, bradycardie en bronchiale symptomen tijdig worden opgemerkt; dit geldt m.n. voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet.

Klap alles open Klap alles dicht

Hypertensie:

Volwassenen:

Begindosering 25 mg 1×/dag, zo nodig na 1–2 weken verhogen tot 50–100 mg 1×/dag. Bij onvoldoende effect is combinatie met bv. een diureticum aangewezen.

Angina pectoris:

Volwassenen:

50–100 mg 1×/dag, zo nodig de dosering van 100 mg per dag verdelen over 2 doses.

Aritmieën:

Volwassenen:

Nadat de aritmieën onder controle zijn gebracht: is de onderhoudsdosering 50–100 mg 1×/dag.

Interventie (binnen 12 uur) bij verdenking op acuut myocardinfarct:

Volwassenen:

Ca. 10 min na einde van i.v. doses ter stabilisatie: 50 mg, gevolgd door 50 mg na 12 uur. Onderhoudsdosering 100 mg/dag in 1-2 doses gedurende 6 dagen of tot ontslag uit het ziekenhuis.

Bij nierfunctiestoornis: creatinineklaring: 15–35 ml/min/1,73m²: 25–50 mg/dag of 50–100 mg om de dag; creatinineklaring < 15 ml/min/1,73m²: 25–50 mg om de dag; bij hemodialyse na iedere dialyse 50 mg onder klinisch toezicht.

Tabletten innemen vóór de maaltijd.

Bij staken, uitsluipend doseren; gedurende een periode van bijvoorbeeld 1–2 weken.

Bijwerkingen

Vaak (1–10%): bradycardie. Koude of cyanotische extremiteiten. Maag-darmklachten, zoals misselijkheid, braken, diarree, obstipatie. Vermoeidheid. Overmatig zweten.

Soms (0,1–1%): slaapstoornissen. Syncope. Verhoging van transaminasen.

Zelden (0,01–0,1%): hypotensie, fenomeen van Raynaud, verergering van claudicatio intermittens. Trage AV-geleiding, toename AV-blok, hartfalen. Hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie. Visusstoornissen, droge ogen. Bronchospasmen (bij astmatische klachten in de anamnese). Droge mond. Hepatotoxiciteit (intrahepatische cholestase). Huiduitslag (psoriasisachtige huidreacties, purpura), verergering van psoriasis, alopecia. Impotentie. Trombocytopenie, leukopenie. Hallucinaties, psychosen, verwardheid, stemmingsveranderingen, depressie, nachtmerries, angst.

Zeer zelden (< 0,01%): toename van antinucleaire antilichamen.

Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties, zoals urticaria, exantheem en angio–oedeem. Lupusachtig syndroom. Stoornissen in het vetmetabolisme. Conjunctivitis. Spierzwakte, spierkramp. Maskeren van de adrenerge symptomen van hypoglykemie en thyreotoxicose.

Interacties

Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) is wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel gecontra-indiceerd bij patiënten met gestoorde ventrikelfunctie en/of afwijking in SA-AV-geleiding.

β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica, zoals disopyramide of amiodaron) kunnen elkaars effect versterken. Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.

Dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) vermeerderen de kans op hypotensie.

Baclofen, tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen versterken het antihypertensieve effect.

Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.

NSAID's en sympathicomimetica of geneesmiddelen met een sympathicomimetisch effect kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.

Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst enkele dagen eerder de β-blokker stoppen.

Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden.

Combinatie met amiodaron kan ritme- en geleidingsstoornissen veroorzaken, vooral bij een onderliggende stoornis in de sinusknoop of AV-knoop.

β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken evenals het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen.

Atenolol kan het verslappende effect van spierrelaxantia versterken en verlengen.

Zwangerschap

Atenolol passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Intra-uteriene groeivertraging is waargenomen. Verder kunnen bij gebruik tijdens zwangerschap en partus ongewenste bijwerkingen (m.n. bradycardie, hypotensie en hypoglykemie) bij foetus en pasgeborene optreden. Er is meer kans op hart- en longcomplicaties bij de pasgeborene in de postnatale periode. Het pasgeboren kind strikt controleren.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, de concentratie in moedermelk is driemaal zo hoog als in bloed.
Farmacologisch effect: Het is mogelijk dat deze hoeveelheid farmacologische effecten (bradycardie, hypoglykemie) bij het kind veroorzaakt.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • sick-sinussyndroom, tweede- en derdegraads AV-blok, cardiogene shock, klinisch relevante sinusbradycardie (<45- 50 slagen/min voor het begin van de behandeling);
  • onbehandeld hartfalen;
  • hypotensie;
  • ernstige perifere circulatiestoornissen;
  • onbehandeld feochromocytoom;
  • metabole acidose.

Zie voor meer contra-indicaties onder de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtig bij astma en andere obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische nierinsufficiëntie, ouderen, myasthenia gravis en perifere circulatiestoornissen (fenomeen van Raynaud). Tevens voorzichtig zijn bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Bij een voorgeschiedenis van psoriasis terughoudend zijn met β-blokkers.

Therapie onder controle van de polsslag instellen (bv. 1×/w. gedurende 3–4 weken). Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 45-50 slagen/min) de toediening staken.

Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.

β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyreoïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.

Bij onderbreking van de therapie met een β-blokker vanwege een operatieve ingreep, de β-blokker minimaal 24 uur voor de ingreep stoppen.

Niet toepassen bij kinderen vanwege onvoldoende ervaring.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Hydrofiele selectieve β1-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA) of membraanstabiliserende eigenschappen. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt. Effect op de hartfrequentie: na 1 uur, max. na 2–4 uur. Effect op hypertensie: max. na 1–2 weken. Antihypertensieve werkingsduur: ten minste 24 uur.

Kinetische gegevens

F50–60%, ca. 20% lager bij inname met voedsel.
T max2–4 uur.
V d 0,7–1,1 l/kg.
Metaboliseringweinig tot geen.
Eliminatie85–100% onveranderd via de nieren.
T 1/2el6–9 uur, langer bij gestoorde nierfunctie en ouderen.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

atenolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.

atenolol vergelijken met een ander geneesmiddel

Zie ook