Samenstelling
Atenolol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg, 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Hemangiol (als hydrochloride) Pierre Fabre Benelux
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 3,75 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 120 ml
Bevat tevens: propyleenglycol 2,6 mg/ml.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelfrequentie bij atriumfibrilleren vormt metoprolol met vertraagde afgifte de eerste keus, tenzij sprake is van niet-gecorrigeerde overvulling, al dan niet gepaard gaande met hartfalen. Bij een contra-indicatie voor een β-blokker is diltiazem geïndiceerd, tenzij er sprake is van hartfalen. Bij (vermoeden van) hartfalen is digoxine geïndiceerd. Indien met een β-blokker of diltiazem in maximale dosering onvoldoende verlaging van de ventrikelfrequentie optreedt, is toevoeging van digoxine aangewezen.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal geven. Geef bij aanhoudende matige tot ernstige pijn of een contra-indicatie voor nitroglycerine: morfine of fentanyl intraveneus of fentanyl intranasaal. Start trombocytenaggregatieremming bij ACS zo snel mogelijk, bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI) of, indien dit niet mogelijk is, door trombolyse. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek, en een risicoanalyse verricht. Na behandeling van een ACS, volgt secundaire preventie van een recidief middels medicamenteuze en niet-medicamenteuze behandeling.
Advies
Propranolol kan toegepast worden wanneer systemische behandeling nodig is voor infantiel hemangioom in de prolifererende fase. Dit betreft levens- of functiebedreigend hemangioom, geülcereerd hemangioom met pijn en/of gebrek aan respons op eenvoudige maatregelen voor wondverzorging en hemangioom met een risico op blijvende littekens of ontsiering. Behandeling moet gestart worden tussen de leeftijd van 5 weken en 5 maanden met inachtneming van voorzorgsmaatregelen en monitoring. De behandelduur is maximaal 6 maanden. Extra voorzorg is nodig bij kinderen met PHACE syndroom. Veel contra-indicaties van propranolol zijn onderzocht bij volwassenen.
Indicaties
- Hypertensie;
- Stabiele angina pectoris;
- Supraventriculaire ritmestoornissen:
- profylaxe en behandeling van paroxismale supraventriculaire tachycardie;
- atriumfibrilleren of atriumflutter bij onvoldoende effect van of een contra-indicatie voor digoxine.
- Ventriculaire ritmestoornissen:
- profylaxe en behandeling van ventriculaire extrasystolie ten gevolge van een toegenomen sympathische activiteit;
- profylaxe van ventrikeltachycardie of ventrikelfibrilleren, vooral indien dit het gevolg is van een verhoogde sympathische activiteit.
- Vroege interventie (binnen 12 uur) bij verdenking op acuut myocardinfarct.
Gerelateerde informatie
Indicaties
De behandeling van prolifererend infantiel hemangioom waarvoor systemische therapie vereist is, bij:
- levens- of functiebedreigend hemangioom;
- geülcereerd hemangioom met pijn en/of gebrek aan respons op eenvoudige maatregelen voor wondverzorging;
- hemangioom met kans op blijvende littekens of ontsiering.
De behandeling starten in de leeftijd van 5 weken tot 5 maanden.
Doseringen
Stel de dosering individueel in; begin met een zo laag mogelijke dosering zodat hartfalen, bradycardie en bronchiale symptomen tijdig worden opgemerkt; dit geldt m.n. voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet.
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering 25 mg 1×/dag, zo nodig na 1–2 weken verhogen tot 50–100 mg 1×/dag. Bij onvoldoende effect is combinatie met bv. een diureticum aangewezen.
Angina pectoris
Volwassenen
50–100 mg 1×/dag, zo nodig de dosering van 100 mg per dag verdelen over 2 doses.
Aritmieën
Volwassenen
Nadat de aritmieën onder controle zijn gebracht: is de onderhoudsdosering 50–100 mg 1×/dag.
Interventie (binnen 12 uur) bij verdenking op acuut myocardinfarct
Volwassenen
Ca. 10 min na einde van i.v. doses ter stabilisatie: 50 mg, gevolgd door 50 mg na 12 uur. Onderhoudsdosering 100 mg/dag in 1-2 doses gedurende 6 dagen of tot ontslag uit het ziekenhuis.
Bij een verminderde nierfunctie: creatinineklaring: 15–35 ml/min/1,73m²: 25–50 mg/dag of 50–100 mg om de dag; creatinineklaring < 15 ml/min/1,73m²: 25–50 mg om de dag; bij hemodialyse na iedere dialyse 50 mg onder klinisch toezicht (i.v.m. plotselinge afname bloeddruk).
Bij een verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing noodzakelijk.
Bij staken, uitsluipend doseren; gedurende een periode van bijvoorbeeld 1–2 weken.
Toediening: Tabletten innemen vóór de maaltijd.
Doseringen
Infantiel hemangioom:
Kinderen vanaf 5 weken:
Begindosering: volgens de fabrikant: 0,5 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag gedurende 1 week; 1 dosis ’s morgens en 1 dosis in de late namiddag, met een tijdsinterval van minstens 9 uur tussen twee innamen. Volgens het Kinderformularium van het NKFK wordt klinisch de hiervoor genoemde dosering gebruikt, poliklinisch wordt begonnen met de helft van deze dosering (0,5 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses), gedurende 1 week. Zie voor meer informatie Kinderformularium.nl/propranolol.
Vervolgens de dosering verhogen naar 1 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag gedurende 1 week, vervolgens verhogen naar een onderhoudsdosering van 1,5 mg/kg 2×/dag. Minstens 1×/maand de dosering aanpassen op basis van gewicht. Totale behandelduur: 6 maanden. Als na staken van de behandeling opnieuw symptomen optreden, mag de behandeling opnieuw gestart worden.
Aanbevolen wordt om de dosis over te slaan als het kind niet eet of als hij/zij braakt. Bij uitbraken of niet geheel innemen van de dosis geen andere dosis geven en wachten tot de volgende geplande dosis.
Het staken van de behandeling met propranolol hoeft bij infantiel hemangioom niet geleidelijk te gebeuren.
Toedieningsinformatie:
- De fles niet schudden voor gebruik.
- De drank tijdens of onmiddellijk na een voeding toedienen, om hypoglykemie te vermijden. Toedienen rechtstreeks in de mond van het kind met behulp van de meegeleverde gegradueerde doseerspuit. Indien nodig mag het verdund worden met een kleine hoeveelheid (baby)melk of appel- of sinaasappelsap. Het geneesmiddel mag niet in de volle fles gedaan worden. Voor kinderen ≤ 5 kg mag het worden gemengd met één theelepel (ca. 5 ml) melk. Voor kinderen > 5 kg mag het gemengd worden met een eetlepel (ca. 15 ml) melk of vruchtensap; dit mengsel wordt dan in de zuigfles aan het kind gegeven. Het mengsel binnen 2 uur gebruiken.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): bradycardie. Koude of cyanotische extremiteiten. Maag-darmklachten, zoals misselijkheid, braken, diarree, obstipatie. Vermoeidheid. Overmatig zweten.
Soms (0,1–1%): hallucinaties, psychosen, verwardheid, stemmingsveranderingen, depressie, nachtmerries, slaapstoornissen, angst. Hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie. Syncope. Verhoging van transaminasen.
Zelden (0,01–0,1%): (orthostatische) hypotensie, fenomeen van Raynaud, verergering van claudicatio intermittens. Trage AV-geleiding, toename AV-blok, hartfalen. Visusstoornissen, droge ogen. Bronchospasmen (bij astmatische klachten in de anamnese). Droge mond. Hepatotoxiciteit (intrahepatische cholestase). Huiduitslag (psoriasisachtige huidreacties, purpura), verergering van psoriasis, alopecia. Impotentie. Trombocytopenie, leukopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): toename van antinucleaire antilichamen. Libidostoornis.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties, zoals urticaria, exantheem en angio–oedeem. Lupusachtig syndroom. Stijging van de lipidenconcentratie. Conjunctivitis. Spierzwakte, spierkramp. Maskeren van de adrenerge symptomen van hypoglykemie en thyrotoxicose.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bronchitis, slaapstoornissen (ca. 17%: insomnia, slaap van slechte kwaliteit en hypersomnie). Diarree (ca. 17%), braken (ca. 12%).
Vaak (1-10%): nachtmerries, agitatie, prikkelbaarheid, sufheid. Verlaagde bloeddruk. Koude handen en voeten. Bronchospasme, bronchiolitis. Obstipatie, buikpijn. Erytheem, luierdermatitis. Verminderde eetlust.
Soms (0,1-1%): AV-blok, verlaagde hartfrequentie. Urticaria, alopecia. Hypoglykemie. Neutropenie.
Verder zijn gemeld: hypoglykemisch insult. Bradycardie, hypotensie, vasoconstrictie, fenomeen van Raynaud. Psoriaforme dermatitis. Agranulocytose, hyperkaliëmie.
Interacties
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) is wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel gecontra-indiceerd bij patiënten met gestoorde ventrikelfunctie en/of afwijking in de SA- of AV-geleiding.
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica, zoals disopyramide of amiodaron) kunnen elkaars effect versterken.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) vermeerderen de kans op hypotensie en op hartfalen bij latente hartklachten.
Baclofen, tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen versterken het antihypertensieve effect.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
NSAID's en sympathicomimetica (zoals adrenaline) of geneesmiddelen met een sympathicomimetisch effect kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst enkele dagen eerder de β-blokker stoppen.
Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden.
Combinatie met amiodaron kan ritme- en geleidingsstoornissen veroorzaken, vooral bij een onderliggende stoornis in de sinusknoop of AV-knoop.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken evenals het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen.
Atenolol kan het verslappende effect van spierrelaxantia versterken en verlengen.
Interacties
Er zijn geen interactiegegevens bij kinderen. Genoemde interacties zijn gezien bij volwassenen.
Wees voorzichtig bij kinderen met infantiel hemangioom bij gelijktijdige behandeling met corticosteroïden of gebruik van corticosteroïden in de voorgeschiedenis, omdat bijniersuppressie kan leiden tot verlies van de tegenregelende cortisolrespons en het risico op hypoglykemie kan verhogen. Dit is ook van toepassing op kinderen die borstvoeding krijgen van moeders die behandeld worden met corticosteroïden in een hoge dosering of langer durende behandeling.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken, daarom ten minste 48 uur voor toediening van inhalatie-anesthetica de behandeling met propranolol stoppen.
Door de combinatie met niet-selectieve α-blokkers is er meer kans op (orthostatische) hypotensie, tachycardie en palpitaties.
Gelijktijdige toediening vermijden met bradycardie-inducerende calciumantagonisten (diltiazem, verapamil), vanwege versterking van de remmende werking op de AV-geleiding en de antihypertensieve werking wat kan leiden tot ernstige bradycardie, AV-blok en ventriculaire aritmie. Indien de combinatie niet te vermijden is, deze klinisch onder strikte monitoring instellen.
Combinatie met amiodaron kan ernstige sinusbradycardie veroorzaken; dit kan vanwege de extreem lange halfwaardetijd van amiodaron ook nog lang na staken van amiodarongebruik optreden.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden. Combinatie met digoxine kan leiden tot een verlengde AV-geleidingstijd en bradycardie.
Antihypertensiva, fenobarbital, fenothiazinen, niet-selectieve MAO-remmers, MAO-B-remmers, primidon en tricyclische antidepressiva kunnen het risico op hypotensie verhogen.
Combinatie met clonidine vermeerdert de kans op een 'rebound'-hypertensie.
Combinatie met propafenon kan de plasmaspiegel van propranolol met 100% verhogen; combinatie wordt afgeraden, ook omdat propafenon eveneens negatief inotrope effecten heeft.
Kinidine kan door CYP2D6 remming de plasmaspiegel van propranolol verhogen.
Propranolol kan het metabolisme van lidocaïne remmen.
Niet-selectieve β-blokkers en β-sympathicomimetica kunnen elkaars werking verminderen; wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van β-sympathicomimetica die bij astma of COPD worden toegepast, zie β2-sympathicomimetica.
Propranolol kan het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
De bloedspiegel van propranolol kan afnemen bij gelijktijdige toediening van enzyminducerende geneesmiddelen zoals rifampicine of fenobarbital.
Gelijktijdige toediening van colestyramine met propranolol resulteerde in een daling tot 50% van de concentraties van propranolol.
Lopinavir en ritonavir remmen het metabolisme van propranolol.
Zwangerschap
Atenolol passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Enkele studies suggereren een verhoogd risico op specifieke afwijkingen waaronder hartafwijkingen, schisis en neuralebuisdefecten. Dit wordt echter in andere studies niet bevestigd; mogelijk is het onderliggende ziektebeeld hiervan de oorzaak.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Langdurig gebruik van atenolol is in verband gebracht met groeivertraging. Bij gebruik tijdens het 3e trimester van de zwangerschap en tijdens de bevalling kunnen bij de foetus en pasgeborene o.a. nog optreden: hypotensie, hypoglykemie, ademhalingsproblemen, sedatie en bradycardie; het pasgeboren kind gedurende 24–48 uur na de geboorte strikt controleren.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Tijdens het 3e trimester alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie in principe niet van toepassing.
Advies: Voor een advies over het gebruik van propranolol voor andere indicaties, zie propranolol (cardiovasculair of neurologisch)#zwangerschap.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, de concentratie in moedermelk is driemaal zo hoog als in bloed.
Farmacologisch effect: Bradycardie, hypoglykemie.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie in principe niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Gezien de geregistreerde indicatie is gebruik tijdens de lactatie niet aan de orde. Voor een advies over het gebruik van propranolol voor andere indicaties, zie propranolol (cardiovasculair of neurologisch)#lactatie.
Overig: Gebruik is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 1 jaar die borstvoeding krijgen, als de moeder behandeld wordt met geneesmiddelen die overgaan in de moedermelk en gecontra-indiceerd zijn met propranolol.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- cardiogene shock;
- klinisch relevante sinusbradycardie (<45–50 slagen/min voor het begin van de behandeling);
- onbehandeld hartfalen;
- hypotensie;
- ernstige perifere circulatiestoornissen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom inclusief sinoatriaal blok;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- cardiogene shock;
- Prinzmetal-angina-pectoris;
- hypotensie (kind 0–3 maanden < 65/45 mmHg, kind 3–6 maanden < 70/50 mmHg, kind 6–12 maanden < 80/55 mmHg);
- bradycardie (kind 0–3 maanden < 100 slagen/min, kind 3–6 maanden < 90 slagen/min, kind 6–12 maanden < 80 slagen/min);
- onbehandeld hartfalen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- ernstige verstoringen van de perifere arteriële bloedsomloop (fenomeen van Raynaud);
- astma, bronchospasmen in de voorgeschiedenis;
- prematuren < 1 jaar bij wie de gecorrigeerde leeftijd van 5 weken niet bereikt is (de gecorrigeerde leeftijd wordt berekend door het aantal weken prematuriteit af te trekken van de reële leeftijd);
- kinderen die gevoelig zijn voor hypoglykemie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig bij chronische obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische nierinsufficiëntie, ouderen, myasthenia gravis en perifere circulatiestoornissen (fenomeen van Raynaud).
Tevens voorzichtig zijn bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis terughoudend zijn met β-blokkers.
Therapie onder controle van de polsslag instellen (bv. 1×/w. gedurende 3–4 weken). Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 45-50 slagen/min) de toediening staken.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Bij onderbreking van de therapie met een β-blokker vanwege een operatieve ingreep, de β-blokker minimaal 24 uur voor de ingreep stoppen.
Onderzoeksgegevens: Niet toepassen bij kinderen vanwege onvoldoende ervaring.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voor begin van de behandeling de medische voorgeschiedenis analyseren en een algemeen lichamelijk onderzoek uitvoeren. Bij vermoeden van een hartafwijking een onderliggende contra-indicatie uitsluiten.
Hartfalen kan mogelijk verergeren door behandeling met propranolol; verwijs naar een cardioloog. Onbehandeld hartfalen is een contra-indicatie voor de behandeling met dit middel.
Kinderen met een groot faciaal hemangioom vooraf door een gespecialiseerde arts laten onderzoeken op het PHACE-syndroom; bij deze kinderen komen ernstige cerebrovasculaire anomalieën vaker voor en daardoor is er meer kans op een CVA.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese, omdat propranolol de ernst van anafylactoïde reacties kan doen toenemen.
Bij een acute bronchopulmonale anomalie de behandeling uitstellen.
Na de eerste inname én na elke dosisverhoging het kind elk uur gedurende minstens 2 uur klinisch monitoren, met inbegrip van de bloeddruk en de hartslag. Bij symptomatische of ernstige bradycardie (< 80 slagen/min) of hypotensie de behandeling staken en advies van een gespecialiseerde arts vragen.
Propranolol kan de adrenerge symptomen van hypoglykemie (in het bijzonder tachycardie, beven, angst en honger) maskeren, terwijl herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd. Het kan hypoglykemie bij kinderen verergeren, in het bijzonder tijdens een periode van vasten (bv. slechte orale voedselinname, infectie, braken), als de glucosebehoefte verhoogd is (bv. bij kou, stress, infecties) of bij (relatieve) overdosering. Bij klinische verschijnselen van hypoglykemie direct de hypoglykemie behandelen (bv. door een suikerhoudende vloeistof te laten drinken) en tijdelijk de behandeling staken. Monitor het kind tot de symptomen verdwenen zijn. In uitzonderlijke gevallen kan hypoglykemie door propranolol leiden tot stuipen en/of coma. Bij diabetes de bloedglucosespiegel vaker controleren en zo nodig verwijzen naar de endocrinoloog.
Hyperkaliëmie is gemeld bij patiënten met een groot geülcereerd hemangioom.
Bij een infectie van de onderste luchtwegen in combinatie met dyspneu en piepende ademhaling de behandeling onderbreken; bij volledig herstel kan de behandeling worden hervat. Bij een recidief of bij een geïsoleerd bronchospasme de behandeling permanent staken.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van propranolol; als het noodzakelijk is propranolol te staken voor de operatie, minimaal 48 uur voor de operatie stoppen met propranolol.
Bij opnieuw optreden van de hemangioom-klachten na het staken van de behandeling, kan de behandeling opnieuw begonnen worden.
Onderzoeksgegevens: Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij zuigelingen < 5 weken en voor het starten van de behandeling bij zuigelingen en kinderen > 5 maanden. Er zijn tevens geen gegevens bij een verminderde lever- of nierfunctie; gebruik hierbij wordt afgeraden.
Overdosering
Symptomen
hypotensie, bradycardie, bronchospasmen, acuut hartfalen.
Zie voor meer symptomen en de behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
bradycardie, hypotensie, acuut hartfalen, geleidingsstoornissen, aritmieën, syncope. Bronchospasmen, ademhalingsdepressie, longoedeem, cyanose. Braken. Slaperigheid, verwardheid, hallucinaties, verwijde pupillen. Gegeneraliseerde convulsies en coma. Zelden: hypoglykemie, hypocalciëmie.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling vergiftigingen.info en/of toxicologie.org/bèta-blokkers.
Eigenschappen
Hydrofiele selectieve β1-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA) of membraanstabiliserende eigenschappen. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt. Effect op de hartfrequentie: na 1 uur, max. na 2–4 uur. Effect op hypertensie: max. na 1–2 weken. Antihypertensieve werkingsduur: ten minste 24 uur.
Kinetische gegevens
F | 50–60%, ca. 20% lager bij inname met voedsel. |
T max | 2–4 uur. |
V d | 0,7–1,1 l/kg. |
Metabolisering | weinig tot geen. |
Eliminatie | 85–100% onveranderd via de nieren. |
T 1/2el | 6–9 uur, langer bij gestoorde nierfunctie en ouderen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Er zijn verschillende mogelijke werkingsmechanismen beschreven van propranolol bij prolifererend infantiel hemangioom, die allemaal nauw met elkaar verband houden. Hier volgen er drie:
- een lokaal hemodynamisch effect (vasoconstrictie als gevolg van de β–adrenerge blokkerende werking en een daling van de perfusie van het infantiel hemangioom);
- een anti-angiogeen effect (daling van de proliferatie van de vasculaire endotheelcellen, afname van de neovascularisatie en vorming van vasculaire tubuli, afname van de secretie van matrixmetalloprotease 9);
- een apoptose-uitlokkend effect op capillaire endotheelcellen (een afname van zowel de VEGF als bFGF-signalerende routes en daaropvolgend angiogenese/proliferatie).
Propranolol verkort bij infantiele hemangiomen het natuurlijke beloop en vermindert de duur en het aantal van de complicaties. Propranolol maakt ook operatieve behandeling of langdurig gebruik van glucocorticoïden overbodig. Behandeling starten in de leeftijd van 5 weken tot 5 maanden. Verbetering treedt gewoonlijk op binnen 7–14 dagen; in onderzoek was na 3 maanden bij ca. 36% van de patiënten het te behandelen hemangioom verdwenen. Bij vroegtijdige behandeling in de groeifase van het infantiele hemangioom heeft propranolol het meeste effect en treedt regressie eerder in. Ook in een latere fase heeft het enig effect; de kleur en de zwelling nemen af en de tumor wordt verzacht.
Kinetische gegevens
Resorptie | vrijwel volledig. |
Overig | ondergaat een uitgebreid 'first pass'-effect. |
F | 25 %. Eiwitrijk voedsel verhoogt de biologische beschikbaarheid met 50%. |
T max | 1–4 uur. |
V d | 4 l/kg, wordt vooral gedistribueerd naar het hart, de hersenen, de longen, de nieren en de lever. |
Eiwitbinding | ca. 90%. |
Metabolisering | in de lever via hydroxylering (CYP2D6), dealkylering en glucuronidering. |
Eliminatie | > 90 % via de nieren (metabolieten), < 1% onveranderd. |
T 1/2el | 3–6 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
atenolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
propranolol (bij hemangioom) hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Kosten
Kosten
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Behandeling van een NSTEMI/IAP ACS
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- atriumfibrilleren, frequentiecontrole
- hypertensie, essentiële of primaire
- ritmestoornissen