Samenstelling

Reagila (als hydrochloride) Gedeon Richter Benelux Sprl.

Toedieningsvorm
Capsule, hard
Sterkte
1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).

Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.

Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens 2 verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij is intensieve leukocytencontrole geïndiceerd vanwege het risico op agranulocytose.

Met cariprazine is de ervaring relatief beperkt, waardoor eventueel aanwezige ernstige zeldzame bijwerkingen nog niet naar voren kunnen zijn gekomen. Op de voorgrond staan met name acathisie en gewichtstoename.

Indicaties

Schizofrenie bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Schizofrenie:

Volwassenen:

Begindosering: 1,5 mg 1×/dag. Geleidelijk ophogen met 1,5 mg per keer tot max. 6 mg/dag. Na starten en bij iedere dosisverandering meerdere weken controleren op bijwerkingen en respons, vanwege de lange halfwaardetijd van cariprazine en werkzame metabolieten.

Overgaan van ander antipsychoticum op cariprazine: dosering van oude behandeling geleidelijk afbouwen, terwijl de behandeling met cariprazine wordt ingezet.

Overgaan van cariprazine op een ander antipsychoticum: staak cariprazine op de dag dat van de nieuwe behandeling met de laagste dosis wordt gestart.

Bij lichte tot matige nier- of leverfunctiestoornis (creatinineklaring ≥ 30 ml/min): een dosisaanpassing is niet nodig. Gebruik bij ernstige nier- of leverfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) wordt ontraden.

Innemen op steeds hetzelfde tijdstip van de dag, met of zonder voedsel. Gebruik geen grapefruitsap tijdens de behandeling.

Bijwerkingen

Zeer vaak (≥ 10%): acathisie, parkinsonisme.

Vaak (1-10%): slaapstoornis, angst. Sedatie, duizeligheid, dystonie, andere extrapiramidale aandoeningen en aandoeningen met abnormale bewegingen. Gewichtstoename, veranderde eetlust, dyslipidemie. Troebel zien. Tachycardie. Hypertensie. Misselijkheid, braken, obstipatie. Vermoeidheid. Verhoogde leverenzymwaarden. stijging serumcreatinekinase.

Soms (0,1-1%): depressie, suïcidaal gedrag, libidostoornis, erectiestoornis, delier. Dysesthesie, (tardieve) dyskinesie, lethargie. Anemie, eosinofilie. Verlaagd TSH, hypo- en hypernatriëmie, hyperglykemie, diabetes mellitus. Oogirritatie, verminderde visus, accommodatiestoornis, verhoogde intraoculaire druk. Vertigo. Bradycardie, hartgeleidingsstoornissen, verlengde QT-tijd en T-golfafwijkingen op ECG. (Orthostatische) hypotensie. Hik. Gastro-oesofagale refluxziekte. Hyperbilirubinemie. Jeuk, huiduitslag. Dysurie, pollakisurie. Dorst.

Zelden (0,01-0,1%): convulsie, amnesie, afasie. Neutropenie. Overgevoeligheid. Hypothyreoïdie. Fotofobie, cataract. Dysfagie. Rabdomyolyse.

Verder zijn gemeld: neuroleptisch maligne syndroom. Toxische hepatitis. Neonataal onthoudingssyndroom.

Interacties

Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met matige tot sterke CYP3A4-remmers ( zoals claritromycine, erytromycine, cobicistat, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, fluconazol, boceprevir, indinavir, ritonavir, saquinavir, diltiazem, verapamil) en matige tot sterke CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid, bosentan, efavirenz, etravirine, modafinil). Gebruik geen grapefruitsap tijdens de behandeling.

Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van substraten van P-glycoproteïne met een smalle therapeutische breedte, zoals dabigatran en digoxine; extra controle en dosisaanpassing kan nodig zijn.

Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van alcohol en andere centraalwerkende middelen.

Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijke effecten.
Farmacologisch effect: Na blootstelling in het 3e trimester van de zwangerschap is er bij pasgeborenen kans op extrapiramidale symptomen en onthoudingsverschijnselen (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Gebruik ontraden.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende én tot ten minste 10 weken na de therapie. Het is niet bekend of cariprazine de werkzaamheid van hormonale anticonceptiva kan verminderen; daarom een additionele barrièremethode toepassen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

Zie voor contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Cariprazine is niet aanbevolen voor de behandeling van ouderen met dementie, vanwege meer kans op overlijden.

Bij (risicofactoren voor) diabetes mellitus de bloedglucosespiegel controleren vóór start van en tijdens de behandeling met een atypisch antipsychoticum.

Risicofactoren voor veneuze trombo-embolie vóóraf en tijdens de behandeling met antipsychotica vaststellen en zo nodig preventieve maatregelen nemen.

Het lichaamsgewicht van patiënten regelmatig controleren, vanwege mogelijke aanzienlijke gewichtstoename.

Staak de behandeling direct bij optreden van symptomen van neuroleptisch maligne syndroom of bij onverklaarde hoge koorts.

Overweeg de behandeling te staken bij optreden van symptomen van tardieve dyskinesie of cataract.

Verwijs bij symptomen die kunnen duiden op cataract voor een oogheelkundig onderzoek, en herevalueer voortzetten van de behandeling.

Suïcidaliteit is meest frequent gemeld kort na instellen of overgaan op een (ander) antipsychotisch middel. Hou hoogrisicopatiënten zorgvuldig in de gaten.

Antipsychotica kunnen (symptomen van) de ziekte van Parkinson verergeren.

Wees voorzichtig bij patiënten die vatbaar zijn voor acathisie; de dosis geleidelijk op- of afbouwen.

Wees voorzichtig bij patiënten met hart- en vaatziekten (met meer kans op bloeddrukveranderingen), risicofactoren voor beroerte, een verlengd QT-interval in de familie-anamnese en gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen.

Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van insulten en met aandoeningen die de drempel voor insulten kunnen verlagen.

De veiligheid en werkzaamheid van cariprazine is niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar. Wees voorzichtig bij ouderen ≥ 65 jaar, omdat onvoldoende gegevens beschikbaar zijn.

De veiligheid en werkzaamheid van cariprazine is niet onderzocht bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie.

Cariprazine heeft een geringe of matige invloed op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen.

Overdosering

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met cariprazine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Antipsychoticum met een partieel agonerende werking op dopamine D2- , D3- en serotonine 5HT1A-receptoren, een antagonerende werking op serotonine 5HT2A-, 5HT2B- en histamine H1-receptoren, een lage affiniteit voor 5HT2C- en α1-adrenerge receptoren en nauwelijks affiniteit voor muscarinerge acetylcholinereceptoren. De twee belangrijkste werkzame metabolieten (desmethyl- en didesmethylcariprazine) hebben hetzelfde receptorbindingsprofiel en functioneel werkingsprofiel als cariprazine. Het werkingsmechanisme is niet volledig bekend.

Kinetische gegevens

Resorptiegoed.
T max3-8 uur.
V dcariprazine 13,1 l/kg, desmethylcariprazine 6,8 l/kg, didesmethylcariprazine 22,4 l/kg.
Eiwitbinding92-97%.
Metaboliseringuitgebreid in de lever, vnl via CYP3A4 en in mindere mate CYP2D6. Hierbij worden o.a. de belangrijkste werkzame metabolieten desmethyl- en didesmethylcariprazine gevormd, die zelf ook via deze enzymen worden omgezet.
Eliminatieca. 21% via de urine (waarvan ca. 1% onveranderd).
T 1/2de effectieve (functionele) halfwaardetijd voor cariprazine en desmethylcariprazine: ca. 2 dagen, voor didesmethylcariprazine: 8 dagen en voor cariprazine (totaal): ca. 1 week.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

cariprazine hoort bij de groep antipsychotica, atypische.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links