esomeprazol

Samenstelling

esomeprazol vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Maagklachten: Start bij een (eerste) episode van maagklachten empirisch met medicatie, waarbij de mate van maagzuurremming stapsgewijs wordt opgehoogd. Achtereenvolgens is dit: een antacidum (bij voorkeur algeldraat/magnesiumhydroxide) of mucosaprotectivum (sucralfaat), een H₂-antagonist (bij voorkeur famotidine), een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten). Bouw de protonpompremmer of H₂-antagonist na 4 weken gebruik af.

Maagklachten bij NSAID-gebruik zonder indicatie voor preventie van maagklachten (Zie Maagbescherming): Probeer het NSAID te staken of te vervangen; overweeg een lokale toedieningsvorm. Als dit niet mogelijk is, geef dan bij maagklachten zonder een indicatie voor maagbescherming een H₂-antagonist (bij voorkeur famotidine). Geef bij onvoldoende effect of bij een indicatie voor maagbescherming een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten).

Eradicatie: Behandel door H. pylori veroorzaakte peptische ulcera (bij een ulcus duodeni is geen positieve test nodig) gedurende 7 dagen met de combinatie van een protonpompremmer (bij voorkeur esomeprazol) en twee antibiotica (bij voorkeur amoxicilline en claritromycine). Continueer daarna gedurende 4 weken alleen de protonpompremmer. Als 2 weken na eradicatie bij blijvende klachten de test op H. pylori positief blijft, geef dan gedurende 14 dagen een antibioticakuur met een hogere dosis amoxicilline en met metronidazol i.p.v. claritromycine.

Endoscopische bevindingen: Geef bij een endoscopisch aangetoonde oesofagitis graad A en B een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten) gedurende 8 weken en bouw deze vervolgens af. Bij H. pylori-negatieve ulcera en H. pylori-negatieve erosieve gastritis of bulbitis is de behandelduur 4 weken. Bij oesofagitis graad C en D is het gebruik van een protonpompremmer levenslang.

Afbouwen: Halveer de dosis van de protonpompremmer of H₂-antagonist wekelijks tot de halve standaarddosis, staak vervolgens na één week helemaal. Dus bij gebruik van de standaarddosis 1 week de dosering halveren en daarna stoppen. Adviseer bij klachten tijdens of na afbouwen zo nodig gedurende max. drie weken een antacidum of mucosaprotectivum. Geef bij hinderlijke of recidiverende klachten een H₂-antagonist en staak deze na één maand; probeer bij klachten uit te komen met een antacidum.

Maagbescherming: Bij gebruik van NSAID’s en laaggedoseerde salicylaten (zonder maagklachten) is preventief maagbescherming geïndiceerd bij patiënten met risicofactoren voor maagschade. Geef als maagbeschermer een protonpompremmer, bij voorkeur omeprazol.

Aan de vergoeding van esomeprazol zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

• Gastro-oesofageale refluxziekte (GORZ) (inclusief behandeling van endoscopisch vastgestelde erosieve reflux-oesofagitis of als behandeling van symptomen van gastro-oesofageale refluxziekte);
  • bij kinderen van 1–11 jaar of bij slikproblemen is hiernaast de toepassing van het granulaat, of indien orale behandeling niet mogelijk is, intraveneuze toediening geïndiceerd.
• Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven van oesofagitis;
• Eradicatie van Helicobacter pylori in combinatie met antibacteriële middelen (ter genezing van met H. pylori samenhangende ulcus duodeni en ter preventie van recidieven van peptische ulcera);
• Behandeling van met NSAID's samenhangende peptische ulcera;
• Preventie van met NSAID's samenhangende peptische ulcera bij risicopatiënten;
• Preventie van recidiefbloedingen na therapeutische endoscopie bij acuut bloedende maag- of duodenumulcera (injectie of infusie);
• Orale vervolgbehandeling na intraveneuze toediening ter preventie van recidiefbloedingen van peptische ulcera;
• Behandeling van Zollinger-Ellisonsyndroom;
• Zelfzorgtablet 20 mg: alleen kortdurende behandeling van refluxsymptomen bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

• maagbescherming
• maagklachten

Doseringen

Intraveneus toedienen als injectie of infusie als orale toediening niet mogelijk is. De intraveneuze injectie in ten minste 3 min (10–40 mg dosis) en intraveneuze infusie in 10–30 min (10–40 mg dosis) of 30 min (80 mg dosis). Intraveneuze toediening is gewoonlijk kortdurend, er dient zo snel mogelijk op orale behandeling te worden overgegaan.

Een langdurige behandeling (vooral > 1 jaar) regelmatig beoordelen.

Verminderde leverfunctie: Bij ernstige leverfunctiestoornis is de maximale dosering bij volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar 20 mg en bij kinderen van 1–11 jaar 10 mg. Bij bloedende ulcera kan i.v. een initiële bolus van 80 mg gevolgd door een dosis van 4 mg/uur gedurende 72 uur voldoende zijn.

Verminderde nierfunctie: Een dosisaanpassing is niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstig verminderde nierfunctie vanwege relatief weinig ervaring.

Toediening

• De capsules en tabletten zonder kauwen innemen met een glas water. Bij slikproblemen de tabletten dispergeren in een half glas water (andere vloeistoffen zijn niet geschikt) en innemen binnen 30 min; water nadrinken. De capsules kunnen worden geopend en de inhoud gemengd met water.
• De inhoud van het sachet mengen met water, 10 mg esomeprazol per 15 ml water. Het granulaat niet kauwen of fijnmalen. Eventueel kan ook het granulaat voor kinderen worden toegepast.
• Na dispergeren in water kan toediening van tablet, capsule of granulaat plaatsvinden via een maagsonde.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hoofdpijn. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en flatulentie, benigne 'fundic gland'-poliepen. Reacties op de toedieningsplaats (injectie).

Soms (0,1-1%): perifeer oedeem. Slaapstoornissen. Paresthesieën. Heup-, pols- en wervelkolomfracturen. Duizeligheid, vertigo. Dermatitis, huiduitslag, jeuk, urticaria. Droge mond. Stijging van leverenzymwaarden.

Zelden (0,01-0,1%): leukopenie, trombocytopenie. Overgevoeligheidsreacties waaronder koorts, angio-oedeem en anafylactische reactie of -shock. Hyponatriëmie. Onrust, verwardheid, depressie. Smaakstoornis. Stomatitis, gastro-intestinale candidiase. Hepatitis (met of zonder geelzucht). Alopecia, fotosensibilisatie. Gewrichtspijn, spierpijn. Malaise, toegenomen transpiratie. Bronchospasmen. Visusstoornissen.

Zeer zelden (< 0,01%): agranulocytose, pancytopenie. Agressie, hallucinaties. Leverinsufficiëntie, hepatische encefalopathie bij patiënten met een al bestaande leverziekte. Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse, geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Spierzwakte. Interstitiële nefritis (soms met nierfalen). Gynaecomastie. (Ernstige) hypomagnesiëmie (vermoeidheid, tetanie, delirium, convulsies, duizeligheid, ventriculaire aritmie), in ernstige gevallen met hypocalciëmie en hypokaliëmie.

Verder zijn gemeld: onschuldige verkleuring van maaginhoud bij braken, microscopische colitis. Subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Ook moet rekening worden gehouden met andere bijwerkingen die zijn gemeld voor omeprazol#bijwerkingen.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Vanwege vermindering van de biologische beschikbaarheid van atazanavir wordt combinatie met atazanavir ontraden. Indien de combinatie onvermijdbaar is, nauwgezet klinisch volgen, een dosering van 20 mg esomeprazol niet overschrijden en eventueel de dosering atazanavir verhogen.

Esomeprazol is een CYP2C19-remmer. Houd hiermee rekening bij starten of staken van CYP2C19-substraten zoals acenocoumarol, diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine en fenytoïne; dosisverlaging kan dan noodzakelijk zijn. Met name bij 'zo nodig' ('on demand') - gebruik van esomeprazol moet hiermee rekening worden gehouden omdat de plasmaconcentratie dan kan schommelen.

Doordat protonpompremmers de pH in de maag verhogen, kan de absorptie van andere geneesmiddelen afnemen (cefuroxim, posaconazol, ketoconazol, itraconazol, atazanavir, dasatinib, erlotinib, cyanocobalamine).

De absorptie van digoxine kan toenemen in combinatie met esomeprazol; zeker bij hoge doses esomeprazol bij ouderen digoxine–spiegels vaker controleren.

Bij gelijktijdig gebruik van esomeprazol en claritromycine stijgt de plasmaconcentratie van deze antibiotica en neemt de biologische beschikbaarheid van esomeprazol aanzienlijk toe. Bij combinatietherapie met claritromycine bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie de maximale dosering aanpassen.

Esomeprazol wordt omgezet door CYP2C19 en in mindere mate door CYP3A4; middelen die CYP2C19 en/of CYP3A4 induceren, zoals rifampicine en sint-janskruid, kunnen de bloedspiegel van esomeprazol verlagen.

Voriconazol remt zowel CYP2C19 als CYP3A4; een dosisaanpassing is gewoonlijk niet nodig. Bij combinatie met voriconazol in geval van ernstig verminderde leverfunctie of langdurige behandeling, de esomeprazol dosering verlagen.

Bij voorkeur gelijktijdig gebruik met clopidogrel vermijden, vanwege een mogelijk verminderde werkzaamheid van clopidogrel.

Protonpompremmers kunnen in combinatie met (vooral hoge dosering) methotrexaat de spiegels van methotrexaat verhogen en de werkingsduur ervan verlengen; dit kan leiden tot toxische verschijnselen van methotrexaat; overweeg tijdelijk stoppen met de protonpompremmer bij gebruik van hoge doses methotrexaat.

Esomeprazol kan de orale absorptie van vitamine B₁₂ reduceren als gevolg van hypo- of achloorhydrie.

Een verhoogde tacrolimusspiegel in serum is gemeld bij gelijktijdig gebruik met esomeprazol; controleer vaker de tacrolimusspiegel en nierfunctie, pas zo nodig de dosering aan.

De INR controleren bij starten of staken van een gelijktijdige behandeling met vitamine K-antagonisten.

Zwangerschap

Teratogenese: Redelijke ervaring laat geen toename van aangeboren afwijkingen zien.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: ja, in geringe hoeveelheden.

Farmacologisch effect: protonpompremmers zijn instabiel in het zure milieu van de maag van de zuigeling en zullen waarschijnlijk snel worden afgebroken.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• overgevoeligheid voor gesubstitueerde benzimidazolen (zoals andere protonpompremmers, domperidon, albendazol).

Waarschuwingen en voorzorgen

Subacute cutane lupus erythematodes (SCLE): Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van SCLE. Indien laesies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient men direct medische hulp te zoeken en te overwegen om de behandeling te staken. Bij SCLE na behandeling met een protonpompremmer kan het risico op SCLE na gebruik van een andere protonpompremmer verhoogd zijn.

Ernstige huidreacties: Informeer patiënten om direct contact op te nemen bij symptomen van ernstige huidreacties, zoals erythema multiforme (ME), Stevens-Johnson-syndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN) en geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Staak in dat geval direct en voorgoed de behandeling.

Maagcarcinoom: Bij alarmsymptomen zoals fors onbedoeld gewichtsverlies, veelvuldig braken, dysfagie, hematemese of melena) een maligne aandoening uitsluiten. Esomeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren.

Gastro-intestinale infecties: Protonpompremmers vermeerderen de kans op gastro-intestinale bacteriële infecties, bijvoorbeeld door Salmonella, Campylobacter en Clostridioides difficile.

Hypomagnesiëmie: Bij langdurig gebruik van protonpompremmers kan ernstige hypomagnesiëmie optreden. Wees alert op tekenen van hypomagnesiëmie zoals tetanie, vermoeidheid, delier, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmieën. Overweeg regelmatige controle van de magnesiumspiegel bij combinatie met digoxine of andere middelen die de magnesiumspiegel kunnen verlagen (zoals diuretica).

Fracturen: Protonpompremmers vermeerderen mogelijk de kans op heup-, pols-, en wervelkolomfracturen, met name bij ouderen of bij aanwezigheid van andere risicofactoren. Behandel patiënten met risico op osteoporose volgens de richtlijn.

Interferentie met laboratoriumtesten: De behandeling met esomeprazol tijdelijk stopzetten gedurende ten minste 5 dagen voor chromogranine A-metingen. Als de CgA- en gastrinespiegel na 5 dagen niet is genormaliseerd, deze 14 dagen na stoppen met esomeprazol opnieuw bepalen.

Vitamine B₁₂: Net als alle zuurremmende geneesmiddelen, kan esomeprazol de absorptie van vitamine B₁₂ verminderen als gevolg van hypo- of achloorhydrie. Neem dit in overweging bij langdurige behandeling van patiënten met verminderde lichaamsreserves of risicofactoren voor een verminderde absorptie.

'Zo nodig'-gebruik: Houd bij 'zo nodig'-gebruik rekening met interacties met andere middelen, vanwege wisselende plasmaconcentraties (zie de rubriek Interacties). Bij patiënten die met NSAID's worden behandeld en risico lopen een ulcus van maag of duodenum te ontwikkelen, is het niet aan te bevelen om 'zo nodig'- gebruik toe te passen voor het onder controle houden van de symptomen van gastro-oesofageale reflux. 'Zo nodig'- gebruik is niet onderzocht bij kinderen.

Onderzoeksgegevens: Esomeprazol niet gebruiken bij kinderen < 1 jaar of < 10 kg omdat hierover onvoldoende gegevens beschikbaar zijn.

Overdosering

Symptomen

Maag-darmstoornissen, zwakte.

Zie voor meer symptomen of de behandeling van een intoxicatie met esomeprazol op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Esomeprazol, een gesubstitueerd benzimidazolderivaat, is de S-isomeer van omeprazol. De S- en R-isomeer van omeprazol hebben een vergelijkbare farmacodynamische activiteit. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H⁺/ K⁺-ATP-ase (de protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. In de pariëtale cel wordt esomeprazol selectief geconcentreerd en ook omgezet in de actieve vorm. Zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie wordt (dosis-afhankelijk) geremd. Het effect van protonpompremmers bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

esomeprazol hoort bij de groep protonpompremmers.

• lansoprazol (A02BC03) Vergelijk
• omeprazol (A02BC01) Vergelijk
• pantoprazol (A02BC02) Vergelijk
• rabeprazol (A02BC04) Vergelijk

• esomeprazol vergelijken met een ander geneesmiddel.
• Vergelijk de kosten van bovenstaande middelen onderling.

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• protonpompremmers

Indicaties

• maagbescherming
• maagklachten

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)
• Geneesmiddelen bij ouderen