Samenstelling

Losec (als Mg-zout) AstraZeneca bv

Toedieningsvorm
Tablet, maagsapresistent 'Mups'
Sterkte
10 mg, 20 mg, 40 mg

Losec (als Na-zout) AstraZeneca bv

Toedieningsvorm
Poeder voor infusievloeistof
Sterkte
40 mg

Het poeder voor infusievloeistof bevat EDTA.

Toedieningsvorm
Poeder voor injectievloeistof
Sterkte
40 mg
Verpakkingsvorm
met solvens 10 ml

Losecosan (als Mg-zout) Bayer bv

Toedieningsvorm
Tablet, maagsapresistent
Sterkte
20 mg

Omecat MB Prolepha research

Toedieningsvorm
Capsule, maagsapresistent
Sterkte
10 mg, 20 mg, 40 mg

Omeprazol Capsule/Tablet/Poeder voor infusievloeistof Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Capsule, maagsapresistent
Sterkte
10 mg, 20 mg, 40 mg
Toedieningsvorm
Tablet, maagsapresistent
Sterkte
20 mg, 40 mg
Toedieningsvorm
Poeder voor infusievloeistof
Sterkte
40 mg

Het poeder voor infusievloeistof bevat EDTA.

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

De behandeling van eerste-episode maagklachten, functionele maagklachten en gastro-oesofageale refluxziekte bestaat uit het geleidelijk verhogen van de mate van zuurremming met achtereenvolgens een antacidum, een H2-receptorantagonist en een protonpompremmer. Bij voldoende effect wordt de medicatie geleidelijk gestopt. Bij een antacidum gaat de voorkeur uit naar een combinatie van algeldraat met magnesiumhydroxide (werkt sneller en langer), bij een H2-receptorantagonist naar ranitidine en bij een protonpompremmer naar omeprazol; dit in verband met de bredere toepasbaarheid en de prijs.

Voor de behandeling van een endoscopisch aangetoonde oesofagitis zijn protonpompremmers de standaardbehandeling, waarbij de voorkeur uitgaat naar omeprazol. Protonpompremmers zijn hierbij effectiever gebleken dan H2-receptorantagonisten en antacida. Bij oesofagitis graad C en D is het gebruik levenslang.

Voor de behandeling van maagklachten als gevolg van NSAID-gebruik komt een protonpompremmer, bij voorkeur omeprazol, in aanmerking. De behandeling van maagklachten als gevolg van andere medicatie bestaat uit het geleidelijk verhogen van de mate van zuurremming met achtereenvolgens een antacidum, een H2-receptorantagonist en een protonpompremmer.

Maagbescherming bij gebruik van NSAID’s en laaggedoseerde salicylaten, is geïndiceerd bij patiënten met risicofactoren voor maagschade (zie hiervoor maagbescherming#maagbescherming_achtergrond_achtergrond_uitgangspunten). Als maagbeschermer komt een protonpompremmer, bij voorkeur omeprazol, in aanmerking.

Door H. pylori veroorzaakte peptische ulcera worden behandeld met de combinatie van een protonpompremmer (omeprazol) en twee antibiotica (amoxicilline en claritromycine). Bij een succesvolle eradicatie, eventueel na een tweede behandeling, is de kans op een recidief klein.

Indicaties

Preventie van recidieven en behandeling van benigne ulcus pepticum en reflux-oesofagitis. Reflux-oesofagitis en symptomatische behandeling van brandend maagzuur en zure oprispingen bij gastro-oesofageale refluxziekte bij kinderen vanaf één jaar. Zollinger-Ellisonsyndroom. Zuurgerelateerde dyspepsie. Behandeling en preventie bij patiënten met peptische ulcera, erosies of dyspeptische symptomen in de anamnese, die behandeling met een prostaglandinesynthetaseremmer (NSAID) behoeven. In combinatie met antibacteriële therapeutische middelen eradicatie van H. pylori bij ulcus pepticum. Bij kinderen vanaf vier jaar in combinatie met antibacteriële therapeutische middelen eradicatie van H. pylori bij ulcus duodeni. De zelfzorgpreparaten zijn geïndiceerd voor de behandeling van refluxklachten bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Doseringen bij oraal gebruik:

Klap alles open Klap alles dicht

Ulcus duodeni:

Volwassenen:

Behandeling: 20 mg 1×/dag gedurende 2–4 weken; bij hardnekkige ulcera 40 mg 1×/dag gedurende 4 weken.

Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven: 20 mg 1×/dag, soms kan worden volstaan met 10 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 40 mg 1×/dag.

Ulcus ventriculi:

Volwassenen:

Behandeling: 20 mg 1×/dag gedurende 4–8 weken; bij hardnekkige ulcera 40 mg 1×/dag gedurende 8 weken. Ter preventie van recidieven van ulcus ventriculi 20 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 40 mg 1×/dag.

Reflux-oesofagitis:

Volwassenen:

Behandeling: 20 mg 1×/dag gedurende 4–8 weken; bij ernstige vorm 40 mg 1×/dag gedurende 8 weken. Ter preventie van reflux-oesofagitis 10 mg 1×/dag aanbevolen, zo nodig 20 mg 1×/dag en eventueel 40 mg 1×/dag. Zelfzorg: 1×/dag 20 mg 's ochtends tot de klachten zijn verdwenen gedurende 7 dagen, maximaal 14 dagen achtereen gebruiken zonder een arts te raadplegen.

Behandeling van reflux-oesofagitis of symptomatische behandeling van brandend maagzuur en zure oprispingen bij gastro-oesofageale refluxziekte:

Kinderen > 1 jaar:

Lichaamsgewicht 10–20 kg: 10 mg 1×/dag, zo nodig max. 20 mg 1×/dag; ≥ 20 kg: 20 mg 1×/dag, zo nodig max. 40 mg 1×/dag. Reflux-oesofagitis: 4–8 weken. Symptomatische behandeling bij gastro-oesofageale refluxziekte: 2–4 weken, als de symptomen dan nog niet verdwenen zijn, is nader onderzoek nodig.

NSAID-geïnduceerde ulcera en erosies:

Initiële behandeling: 20 mg 1×/dag gedurende 4 weken; zo nodig nog 4 weken voortzetten.

Onderhoudsbehandeling (ter preventie van NSAID-gerelateerde ulcera, erosies of dyspeptische klachten bij risicopatiënten): 20 mg 1×/dag.

Eradicatie van Helicobacter pylori bij ulcus pepticum:

Volwassenen:

Tripeltherapie, afhankelijk van resistentie: 2×/dag gedurende 1 week: 20 mg omeprazol in combinatie met 1000 mg amoxicilline en 500 mg claritromycine; òf 2×/dag gedurende 1 week: 20 mg omeprazol in combinatie met 250 mg claritromycine en 500 mg metronidazol; òf gedurende 1 week: 40 mg omeprazol 1×/dag in combinatie met 500 mg amoxicilline en 500 mg metronidazol, beide 3×/dag. Zo nodig de behandeling herhalen als de patiënt na voltooiing van de kuur nog H. pylori-positief is.

Eradicatie van Helicobacter pylori bij ulcus duodeni:

Kinderen > 4 jaar:

Tripeltherapie, afhankelijk van resistentie, bv.: 15–30 kg: omeprazol 10 mg, amoxicilline 25 mg/kg, claritromycine 7,5 mg/kg, alle drie gelijktijdig 2×/dag gedurende 1 week; 31–40 kg: omeprazol 20 mg, amoxicilline 750 mg en claritromycine 7,5 mg/kg, alle drie 2×/dag gedurende 1 week; > 40 kg: omeprazol 20 mg, amoxicilline 1 g, claritromycine 500 mg, alle drie tegelijk 2×/dag gedurende 1 week. De behandeling moet onder toezicht van een gespecialiseerde arts staan.

Zollinger-Ellisonsyndroom:

Volwassenen:

Aanbevolen begindosering 60 mg 1×/dag,

Hierna individueel aanpassen, in het algemeen 20–120 mg per dag en de behandeling voortzetten zolang dit klinisch noodzakelijk is. Doseringen boven 80 mg per dag in 2 doses toedienen. Bij 1×/dag de dosering bij voorkeur 's ochtends innemen.

Symptomen van gastro-oesofageale reflux:

Volwassenen:

10–20 mg 1×/dag. Indien na 4 weken geen duidelijke verbetering van de symptomen is opgetreden, is nader onderzoek aangewezen.

Zuurgerelateerde dyspepsie:

10–20 mg 1×/dag. Indien na 2 weken geen duidelijke verbetering is opgetreden, is nader onderzoek aangewezen.

Dosering bij parenteraal gebruik:

Klap alles open Klap alles dicht

Alternatief voor orale behandeling:

Volwassenen:

Via i.v.-injectie: 40 mg langzaam toedienen, ten minste gedurende 2½ min, maximaal 4 ml per minuut. Als meer dan 60 mg per dag nodig is (bv. bij Zollinger-Ellisonsyndroom), verdelen over twee doses per dag. Gebruik uitsluitend het bijgeleverde oplosmiddel. De oplossing mag niet aan infuusoplossingen worden toegevoegd. Via i.v.-infuus: 40 mg met een infusiesnelheid van 3–5 ml/min. Als meer dan 60 mg per dag nodig is, verdelen over twee doses per dag. Het poeder voor infusievloeistof mag alleen worden opgelost in een 100 ml fysiologisch zoutoplossing of in een 100 ml 5% glucoseoplossing.

Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Bij patiënten met een verminderde leverfunctie de maximale dagdosering beperken tot 20 mg.

Monotherapie met omeprazol bij peptische ulcera uitsluitend toepassen indien eradicatietherapie niet is geïndiceerd of geen effect heeft gehad.

De capsules en tabletten 's ochtends op een lege (nuchtere) maag zonder kauwen innemen met een glas water. Omeprazol is niet bestand tegen zuur en wordt toegediend in een maagsapresistente coating. Bij slikproblemen kunnen de capsules worden geopend en kunnen de granules (zonder vermalen of kauwen) met een lichtzure vloeistof worden ingenomen. Bij slikproblemen de tabletten breken en uiteen laten vallen in of de capsules openen en de inhoud mengen met water of lichtzure vloeistof (bv. vruchtensap) , geen melk of koolzuurhoudend water gebruiken en de oplossing binnen 30 min na goed roeren innemen, met water naspoelen en opdrinken. Eventueel kan ook op de capsules worden gezogen, daarna de pellets doorslikken met een half glas water. Patiënten mogen niet kauwen op maagsapresistente pellets.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en flatulentie. Hoofdpijn.

Soms (0,1-1%): verstoring transaminasespiegels, jeuk, huiduitslag, dermatitis, urticaria, perifeer oedeem, malaise. (Draai)duizeligheid, paresthesieën. Slapeloosheid, slaperigheid. Fracturen van heup, pols of wervelkolom.

Zelden (0,01-0,1%): toegenomen transpiratie, overgevoeligheidsreacties: verhoogde lichaamstemperatuur, angio-oedeem, bronchoconstrictie, anafylactische shock, allergische vasculitis en koorts. Leukopenie, trombocytopenie. Spierpijn, gewrichtspijn, hyponatriëmie. Rusteloosheid, verwardheid en depressie. Bronchospasme. Visus- en smaakstoornissen, droge mond, stomatitis, gastro-intestinale candidiasis, microscopische colitis. Hepatitis met of zonder geelzucht. Fotosensibilisatie, haaruitval. Interstitiële nefritis.

Zeer zelden (< 0,01%): pancytopenie, agranulocytose. Spierzwakte, hypomagnesiëmie die in ernstige gevallen kan leiden tot hypocalciëmie of hypokaliëmie, gynaecomastie. Hallucinaties, agressie. Leverfalen en encefalopathie bij reeds bestaande leverziekte. Erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom of toxisch epidermale necrolyse. Bij parenterale toediening zijn geïsoleerde gevallen van blindheid en doofheid gerapporteerd.

Verder is gemeld: subacute cutane lupus erythematosus (SCLE).

Interacties

Door verhoging van de pH in de maag kan de absorptie en werkzaamheid van een aantal stoffen afnemen (cefuroxim, posaconazol, ketoconazol, itraconazol, atazanavir, indinavir, dasatinib, erlotinib); de combinatie met atazanavir, erlotinib en posaconazol vermijden. De plasmaspiegel van saquinavir kan stijgen met ca. 70%. Protonpompremmers kunnen in combinatie met (vooral hoge dosering) methotrexaat de spiegels van methotrexaat verhogen en de werkingsduur ervan verlengen; dit kan leiden tot toxische verschijnselen van methotrexaat; overweeg tijdelijk stoppen met de protonpompremmer. Omeprazol kan het oxidatieve metabolisme van sommige stoffen, door remming van CYP2C19, matig remmen. Zo kan de eliminatie van acenocoumarol, diazepam en fenytoïne worden vertraagd; aanpassing van de dosering van acenocoumarol en fenytoïne (m.n. bij hogere doseringen omeprazol) kan dan nodig zijn. Aanbevolen wordt om gedurende de eerste twee weken en na staken van de omeprazol de fenytoïnespiegel te controleren. Door inductie van CYP1A2 verlaagt omeprazol de plasmaspiegel van clozapine. Sterke remmers en induceerders van CYP2C19 en CYP3A4 kunnen mogelijk de plasmaspiegel van omeprazol beïnvloeden. Voriconazol verhoogt de bloedconcentraties van omeprazol, aanbevolen wordt bij gebruik van voriconazol de dosering van omeprazol te halveren bij ernstige leverfunctiestoornis en bij een lange-termijnbehandeling. Rifampicine en sint-janskruid kunnen de omeprazolspiegel verlagen door inductie van CYP2C19 en/of CYP3A4. Bij gelijktijdig gebruik van omeprazol en claritromycine neemt de biologische beschikbaarheid van omeprazol aanzienlijk toe. Combinatietherapie met claritromycine niet toepassen bij patiënten met verminderde leverfunctie. Gelijktijdig gebruik met clopidogrel vermijden tenzij dit absoluut noodzakelijk is, vanwege een mogelijk verminderde werkzaamheid van clopidogrel. Omeprazol kan het levermetabolisme van disulfiram remmen. Omeprazol kan de orale absorptie van vitamine B12 reduceren. In combinatie met digoxine of diuretica de magnesiumspiegel volgen. Bij hoge doseringen in combinatie met digoxine de digoxinespiegel controleren. Door omeprazol kan de tacrolimusspiegel stijgen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan voor zover bekend zonder gevaar overeenkomstig het voorschrift worden gebruikt.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Kan in therapeutische doses waarschijnlijk zonder gevolgen voor de zuigeling worden gebruikt.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Bij patiënten met leverfunctiestoornissen kan de biologische beschikbaarheid verhoogd zijn en de plasmahalfwaardetijd toegenomen. Het periodiek controleren van de leverenzymwaarden verdient dan aanbeveling, evenals visus- en gehoorcontrole bij ernstig zieke patiënten.

Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van subacute cutane lupus erythematosus (SCLE). Indien leasies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient direct medische hulp gezocht te worden en overwogen te worden om de behandeling te staken.

Gedurende ten minste 5 dagen voor chromogranine A (CgA)-metingen de behandeling met omeprazol tijdelijk staken. Als 5 dagen na stoppen de CgA- en gastrinespiegels niet genormaliseerd zijn, de CgA-meting 14 dagen na stoppen met omeprazol opnieuw doen.

Bij langdurig gebruik van protonpompremmers kan ernstige hypomagnesiëmie optreden. Protonpompremmers vermeerderen mogelijk de kans op fracturen. Bij langdurig gebruik, van met name langer dan een jaar, dient de behandeling regelmatig beoordeeld te worden.

Omeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren. De preventie van ulcera gerelateerd aan het gebruik van NSAID's dient beperkt te blijven tot risicopatiënten. De mogelijkheid tot staken van de toediening van het veroorzakende middel dient sterk overwogen te worden bij de behandeling van NSAID-gerelateerde ulcera. Protonpompremmers vermeerderen de kans van gastro-intestinale infecties enigszins; bv. van Salmonella en Campylobacter.

Een aantal omeprazolpreparaten bevat sucrose of fructose. Patiënten met herhaalde of langdurige of veranderde symptomen, ouder dan 55 jaar, met leverziekten of een maagzweer in de anamnese en die omeprazol als zelfzorgmiddel gebruiken dienen hun arts in te lichten. Er is weinig ervaring met het gebruik van intraveneus omeprazol bij kinderen.

Eigenschappen

Gesubstitueerd benzimidazolderivaat. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H+/K+-ATP-ase (de zgn. zuur- of protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. Dit effect op de laatste stap van de maagzuurvorming is dosisafhankelijk en zorgt voor remming van zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie. Het effect van omeprazol bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk vooral op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt. Werkingsduur: 24 uur.

Kinetische gegevens

Resorptiein dunne darm.
Foraal ca. 60% (herhaalde toediening); bij chronische leverziekte ca. 90% (verminderd first-pass-effect).
T maxoraal 1–4 uur. Maximaal effect binnen 4 dagen. Na 1–2 weken stijgt ook de gastrinespiegel.
V d0,3 l/kg.
Eiwitbinding97%.
Metaboliseringvolledig door vnl. CYP2C19 tot inactieve metabolieten, vnl. in de lever. Bij zogenaamde poor metabolizers door CYP3A4.
Eliminatie80% met de urine als metaboliet, 20% met de feces.
T 1/2el< 1 uur, bij chronische leverziekte tot ca. 3 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

omeprazol hoort bij de groep protonpompremmers.

omeprazol vergelijken met een ander geneesmiddel

Zie ook