Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Losec (als Mg-zout) Bijlage 2 AstraZeneca bv

Toedieningsvorm: Tablet, maagsapresistent 'Mups'
Sterkte: 10 mg, 20 mg, 40 mg

Losecosan (als Mg-zout) XGVS OTC Bijlage 2 Bayer bv

Toedieningsvorm: Tablet, maagsapresistent
Sterkte: 20 mg

Omecat Bijlage 2 Prolepha Research bv

Toedieningsvorm: Capsule, maagsapresistent
Sterkte: 10 mg, 20 mg, 40 mg

Omeprazol Bijlage 2 Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Capsule, maagsapresistent
Sterkte: 10 mg, 20 mg, 40 mg

Toedieningsvorm: Tablet, maagsapresistent
Sterkte: 10 mg, 20 mg, 40 mg

Pedippi Bijlage 2 Xeolas Pharmaceuticals Limited

Toedieningsvorm: Poeder voor suspensie
Sterkte: 2 mg/ml
Verpakkingsvorm: 90 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Esomeprazol (als magnesiumdihydraat) Bijlage 2 Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Capsule, maagsapresistent
Sterkte: 20 mg, 40 mg

Toedieningsvorm: Tablet, maagsapresistent
Sterkte: 20 mg, 40 mg

Esomeprazol (als natriumzout) XGVS Bijlage 2 Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Poeder voor injectie/infusie-vloeistof
Sterkte: 40 mg

Nexium Control (als magnesiumtrihydraat) XGVS OTC Bijlage 2 GlaxoSmithKline bv

Toedieningsvorm: Tablet, maagsapresistent
Sterkte: 20 mg

Nexium injectie/infusie (als natriumzout) XGVS Bijlage 2 Grünenthal bv

Toedieningsvorm: Poeder voor injectie/infusie-vloeistof
Sterkte: 40 mg

Nexium tablet (als magnesiumtrihydraat) Bijlage 2 Grünenthal bv

Toedieningsvorm: Tablet, maagsapresistent
Sterkte: 20 mg, 40 mg

Toedieningsvorm: Granulaat voor orale suspensie, maagsapresistent
Sterkte: 10 mg
Verpakkingsvorm: in sachet

Bevat tevens: glucose 2,8 g/sachet.

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Voor de behandeling van een endoscopisch aangetoonde oesofagitis zijn protonpompremmers de standaardbehandeling, waarbij de voorkeur uitgaat naar omeprazol. Protonpompremmers zijn hierbij effectiever gebleken dan H₂-receptorantagonisten en antacida. Bij oesofagitis graad C en D is het gebruik levenslang.

De behandeling van eerste-episode maagklachten, functionele maagklachten en gastro-oesofageale refluxziekte bestaat uit het geleidelijk verhogen van de mate van zuurremming met achtereenvolgens een antacidum, een H₂-receptorantagonist en een protonpompremmer. Bij voldoende effect wordt de medicatie geleidelijk gestopt. Bij een antacidum gaat de voorkeur uit naar de combinatie algeldraat/magnesiumhydroxide (werkt sneller en langer), bij een H₂-receptorantagonist naar famotidine en bij een protonpompremmer naar omeprazol; dit in verband met de bredere toepasbaarheid en de prijs.

Voor de behandeling van maagklachten als gevolg van NSAID-gebruik komt een protonpompremmer, bij voorkeur omeprazol, in aanmerking. De behandeling van maagklachten als gevolg van andere medicatie bestaat uit het geleidelijk verhogen van de mate van zuurremming met achtereenvolgens een antacidum, een H₂-receptorantagonist en een protonpompremmer.

Maagbescherming bij gebruik van NSAID’s en laaggedoseerde salicylaten, is geïndiceerd bij patiënten met risicofactoren voor maagschade (zie hiervoor maagbescherming#uitgangspunten). Als maagbeschermer komt een protonpompremmer, bij voorkeur omeprazol, in aanmerking.

Door H. pylori veroorzaakte peptische ulcera worden behandeld met de combinatie van een protonpompremmer (omeprazol) en twee antibiotica (amoxicilline en claritromycine). Bij een succesvolle eradicatie, eventueel na een tweede behandeling, is de kans op een recidief klein.

Aan de vergoeding van omeprazol zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Advies

De behandeling van eerste-episode maagklachten, functionele maagklachten en gastro-oesofageale refluxziekte bestaat uit het geleidelijk verhogen van de mate van zuurremming met achtereenvolgens een antacidum, een H₂-receptorantagonist en een protonpompremmer. Bij voldoende effect wordt de medicatie geleidelijk gestopt. Bij een antacidum gaat de voorkeur uit naar de combinatie van algeldraat/magnesiumhydroxide (werkt sneller en langer), bij een H₂-receptorantagonist naar famotidine en bij een protonpompremmer naar omeprazol; dit in verband met de bredere toepasbaarheid en de prijs.

Voor de behandeling van een endoscopisch aangetoonde oesofagitis zijn protonpompremmers de standaardbehandeling, waarbij de voorkeur uitgaat naar omeprazol. Protonpompremmers zijn hierbij effectiever gebleken dan H₂-receptorantagonisten en antacida. Bij oesofagitis graad C en D is het gebruik levenslang.

Door H. pylori veroorzaakte peptische ulcera worden behandeld met de combinatie van een protonpompremmer (omeprazol) en twee antibiotica (amoxicilline en claritromycine). Bij een succesvolle eradicatie, eventueel na een tweede behandeling, is de kans op een recidief klein.

Voor de behandeling van maagklachten als gevolg van NSAID-gebruik komt een protonpompremmer, bij voorkeur omeprazol, in aanmerking. De behandeling van maagklachten als gevolg van andere medicatie bestaat uit het geleidelijk verhogen van de mate van zuurremming met achtereenvolgens een antacidum, een H₂-receptorantagonist en een protonpompremmer.

Maagbescherming bij gebruik van NSAID’s en laaggedoseerde salicylaten, is geïndiceerd bij patiënten met risicofactoren voor maagschade (zie hiervoor maagbescherming). Als maagbeschermer komt een protonpompremmer, bij voorkeur omeprazol, in aanmerking.

Aan de vergoeding van esomeprazol zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

Preventie van recidieven en behandeling van ulcus duodeni;
Preventie van recidieven en behandeling van ulcus ventriculi;
Behandeling van reflux-oesofagitis en recidiefprofylaxe van reflux-oesofagitis;
Behandeling van gastro-oesofagale reflux;
Behandeling en preventie van ulcera ten gevolge van NSAID's;
Eradicatie van H. pylori bij ulcus pepticum, in combinatie met antibiotica;
Zollinger-Ellisonsyndroom.

De zelfzorgpreparaten zijn geïndiceerd voor de behandeling van refluxklachten bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Gastro-oesofageale refluxziekte (GORZ) (inclusief behandeling van endoscopisch vastgestelde erosieve reflux-oesofagitis of als behandeling van symptomen van gastro-oesofageale refluxziekte);
- bij kinderen van 1–11 jaar of bij slikproblemen is hierbij de toepassing van het granulaat, of indien orale behandeling niet mogelijk is, intraveneuze toediening geïndiceerd.
Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven van oesofagitis;
Eradicatie van Helicobacter pylori in combinatie met antibacteriële middelen (ter genezing van met H. pylori samenhangende ulcus duodeni en ter preventie van recidieven van peptische ulcera);
Behandeling van met NSAID's samenhangende peptische ulcera;
Preventie van met NSAID's samenhangende peptische ulcera bij risicopatiënten;
Preventie van recidiefbloedingen na therapeutische endoscopie bij acuut bloedende maag- of duodenumulcera (injectie of infusie);
Orale vervolgbehandeling na intraveneuze toediening ter preventie van recidiefbloedingen van peptische ulcera;
Behandeling van Zollinger-Ellisonsyndroom;
Zelfzorgtablet 20 mg: alleen kortdurende behandeling van refluxsymptomen bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Ulcus duodeni

Volwassenen (incl. ouderen)

Begindosering: 20 mg 1×/dag gedurende 2 weken, zo nodig verlengen met nog 2 weken; bij hardnekkige ulcera 40 mg 1×/dag gedurende 4 weken.

Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven: 20 mg 1×/dag, soms is 10 mg 1×/dag voldoende, zo nodig verhogen tot 40 mg 1×/dag.

Ulcus ventriculi

Volwassenen (incl. ouderen)

Begindosering: 20 mg 1×/dag gedurende 4weken, zo nodig verlengen met nog 4 weken; bij hardnekkige ulcera 40 mg 1×/dag gedurende 8 weken.

Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven: 20 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 40 mg 1×/dag.

Reflux-oesofagitis

Volwassenen (incl. ouderen)

Begindosering: 20 mg 1×/dag gedurende 4 weken, zo nodig verlengen met nog 4 weken; bij ernstige reflux-oesofagitis 40 mg 1×/dag gedurende 8 weken.

Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven: 10 mg 1×/dag, zo nodig 20–40 mg 1×/dag.

Kinderen 1 tot 12 maanden

1 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag, gedurende 4-8 weken.

Kinderen > 1 jaar

Lichaamsgewicht 10–20 kg: 10 mg 1×/dag, zo nodig max. 20 mg 1×/dag gedurende 4–8 weken; > 20 kg: 20 mg 1×/dag, zo nodig max. 40 mg 1×/dag gedurende 4–8 weken.

Symptomen van gastro-oesofageale reflux

Volwassenen (incl. ouderen)

Begindosering: 10–20 mg 1×/dag. Indien na 4 weken geen duidelijke verbetering van de symptomen is opgetreden, is nader onderzoek aangewezen. Zelfzorg: 1×/dag 20 mg 's ochtends tot de klachten zijn verdwenen (meestal gedurende 7 dagen), maximaal 14 dagen achtereen gebruiken zonder een arts te raadplegen.

Kinderen > 1 jaar

Lichaamsgewicht 10–20 kg: 10 mg 1×/dag, zo nodig max. 20 mg 1×/dag; > 20 kg: 20 mg 1×/dag, zo nodig max. 40 mg 1×/dag gedurende 2–4 weken. Indien de symptomen dan nog niet verdwenen zijn, is nader onderzoek nodig.

Kinderen 1 tot 12 maanden

1 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag, gedurende 2-4 weken. Bij blijvende symptomen na 2–4 weken, moet de patiënt nader worden onderzocht.

NSAID-geïnduceerde ulcera en erosies

Volwassenen (incl. ouderen)

Begindosering: 20 mg 1×/dag gedurende 4 weken; zo nodig verlengen met nog 4 weken.

Onderhoudsbehandeling (ter preventie van NSAID-gerelateerde ulcera, erosies of dyspeptische klachten bij risicopatiënten): 20 mg 1×/dag.

Eradicatie van Helicobacter pylori

Volwassenen (incl. ouderen)

Bij ulcus pepticum: Tripeltherapie, afhankelijk van resistentie: 2×/dag gedurende 1 week: 20 mg omeprazol in combinatie met 1000 mg amoxicilline en 500 mg claritromycine; òf 2×/dag gedurende 1 week: 20 mg omeprazol in combinatie met 250 mg claritromycine en 500 mg metronidazol; òf gedurende 1 week: 40 mg omeprazol 1×/dag in combinatie met 500 mg amoxicilline en 500 mg metronidazol, beide 3×/dag. Zo nodig de behandeling herhalen als de patiënt na voltooiing van de kuur nog H. pylori-positief is.

Kinderen > 4 jaar

Bij ulcus duodeni: Tripeltherapie, afhankelijk van resistentie, bv.: bij lichaamsgewicht 15–30 kg: 2×/dag gedurende 1 week: omeprazol 10 mg, amoxicilline 25 mg/kg, claritromycine 7,5 mg/kg; lichaamsgewicht 31–40 kg: 2×/dag gedurende 1 week: omeprazol 20 mg, amoxicilline 750 mg en claritromycine 7,5 mg/kg; lichaamsgewicht > 40 kg: 2×/dag gedurende 1 week: omeprazol 20 mg, amoxicilline 1000 mg, claritromycine 500 mg. De behandeling moet onder toezicht van een gespecialiseerde arts staan.

Zollinger-Ellisonsyndroom

Volwassenen (incl. ouderen)

Aanbevolen begindosering 60 mg 1×/dag, vervolgens individueel aanpassen, in het algemeen 20–120 mg per dag en de behandeling voortzetten zolang dit klinisch noodzakelijk is. Doseringen boven 80 mg per dag in 2 doses innemen.

Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Leverfunctiestoornis: een dagelijkse dosis van 10-20 mg is mogelijk voldoende. Zie voor het doseeradvies van Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina protonpompremmers op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.

Nierfunctiestoornis een dosisaanpassing is niet nodig.

Toediening

De orale suspensie (2 mg/ml) is geschikt voor doseringen ≤ 15 mg. De orale suspensie op een lege maag innemen, ten minste 30 minuten voor de maaltijd. De suspensie kan via een nasogastrische (NG)- of percutane endoscopische gastrostomie (PEG)-sonde worden toegediend.
De capsules en tabletten 's ochtends op een lege (nuchtere) maag zonder kauwen innemen met een glas water. Omeprazol is niet bestand tegen zuur en wordt toegediend in een maagsapresistente coating.
Bij slikproblemen kunnen de capsules worden geopend en kunnen de granules (zonder vermalen of kauwen) met een lichtzure vloeistof (bv. vruchtensap of appelmoes) worden ingenomen. Eventueel kan ook op de capsules worden gezogen, daarna de pellets doorslikken, zonder kauwen, met een half glas water.
De tabletten kunnen worden gebroken en uiteen laten vallen in water of lichtzure vloeistof. Geen melk of koolzuurhoudend water gebruiken en de oplossing binnen 30 min na goed roeren innemen, met water naspoelen en opdrinken.

Dosering

Intraveneus toedienen als injectie of infusie als orale toediening niet mogelijk is. De intraveneuze injectie in ten minste 3 min (10-40 mg dosis) en intraveneuze infusie in 10-30 min (10-40 mg dosis) of 30 min (80 mg dosis).

Klap alles open Klap alles dicht

Gastro-oesofageale refluxziekte

Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen vanaf 12 jaar

Behandeling van erosieve reflux-oesofagitis: oraal 40 mg 1×/dag gedurende 4 weken, zo nodig 8 weken; intraveneus 40 mg 1×/dag.

Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven: oraal 20 mg 1×/dag;

Behandeling van symptomen van gastro-oesofageale reflux (bij patiënten zonder oesofagitis): oraal 20 mg 1×/dag gedurende maximaal 4 weken, bij recidiverende klachten kunnen volwassenen zo nodig 20 mg 1×/dag innemen; intraveneus 20 mg/dag.

Kinderen van 1–11 jaar

Behandeling reflux-oesofagitis: lichaamsgewicht tussen 10 en 20 kg: oraal 10 mg 1×/dag gedurende 8 weken; intraveneus 10 mg 1×/dag. Lichaamsgewicht ≥ 20 kg: oraal 10 of 20 mg 1×/dag gedurende 8 weken; intraveneus 10 of 20 mg 1×/dag.

Behandeling van symptomen van gastro-oesofageale reflux: oraal 10 mg 1×/dag gedurende maximaal 8 weken; intraveneus 10 mg 1×/dag.

Doses > 1 mg/kg/dag zijn bij kinderen niet onderzocht. Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven is niet geïndiceerd bij kinderen ≤ 12 jaar.

Kortdurende behandeling van refluxklachten

Volwassenen (incl. ouderen)

20 mg 1×/dag. Staak de behandeling zodra de symptomen zijn verdwenen. Maximaal 2 weken gebruiken zonder raadpleging van een arts.

Eradicatie van Helicobacter pylori (in combinatie met antibiotica)

Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen vanaf 12 jaar

Volg de regionale richtlijnen met betrekking tot resistentie en duur van de behandeling. Bijvoorbeeld bij een lichaamsgewicht van 30–40 kg: 2×/dag gedurende 7 dagen 20 mg esomeprazol + 750 mg amoxicilline + 7,5 mg/kg lichaamsgewicht claritromycine. Bij een lichaamsgewicht > 40 kg: 2×/dag gedurende 7 dagen 20 mg esomeprazol + 1000 mg amoxicilline + 500 mg claritromycine.

Kinderen van 4–12 jaar

Volg de regionale richtlijnen met betrekking tot resistentie en duur van de behandeling. Bijvoorbeeld bij een lichaamsgewicht < 30 kg: 2×/dag gedurende 7 dagen 10 mg esomeprazol + 25 mg/kg amoxicilline + 7,5 mg/kg claritromycine. Bij een lichaamsgewicht van 30–40 kg: 2×/dag gedurende 7 dagen 20 mg esomeprazol + 750 mg amoxicilline + 7,5 mg/kg lichaamsgewicht claritromycine. Bij een lichaamsgewicht > 40 kg: 2×/dag gedurende 7 dagen 20 mg esomeprazol + 1000 mg amoxicilline + 500 mg claritromycine.

Behandeling van met NSAID's geassocieerde peptische ulcera

Volwassenen (incl. ouderen)

Oraal 20 mg 1×/dag, gedurende 4–8 weken; intraveneus 20 mg/dag.

Preventie van met NSAID's geassocieerde gastro-duodenale ulcera

Volwassenen (incl. ouderen)

Oraal 20 mg 1×/dag; intraveneus 20 mg/dag.

Preventie van recidiefbloedingen van peptische ulcera

Volwassenen (incl. ouderen)

80 mg i.v. als infusie gedurende 30 min, gevolgd door i.v. infusie 8 mg/uur gedurende 72 uur. Orale vervolgbehandeling: 40 mg 1×/dag gedurende 4 weken.

Behandeling van Zollinger-Ellisonsyndroom

Volwassenen (incl. ouderen)

Begindosering is oraal 40 mg 2×/dag, daarna de dosering individueel aanpassen. Onderhoudsdosering is gewoonlijk 80–160 mg per dag. Bij doseringen hoger dan 80 mg, de dosering verdelen in 2×/dag.

Preventie van recidiefbloedingen na therapeutische endoscopie bij patiënten met acuut bloedende gastrische of duodenale ulcera

Volwassenen (incl. ouderen)

Intraveneus 80 mg toedienen als infusie gedurende 30 min gevolgd door een continue i.v. infusie van 8 mg/uur gedurende 3 dagen (72 uur). Bij bloedende ulcera èn een ernstige leverfunctiestoornis kan i.v. een initiële bolus van 80 mg gevolgd door een dosis van 4 mg/uur gedurende 72 uur voldoende zijn.

Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Bij ernstige leverfunctiestoornis: Maximale dosering bij volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar 20 mg en bij kinderen van 1-11 jaar 10 mg. Bij bloedende ulcera kan i.v. een initiële bolus van 80 mg gevolgd door een dosis van 4 mg/uur gedurende 72 uur voldoende zijn.

Nierfunctiestoornis: aanpassing van de dosering is niet noodzakelijk. Wees voorzichtig bij een ernstig verminderde nierfunctie vanwege relatief weinig ervaring.

De capsules en tabletten zonder kauwen innemen met een glas water. De sachet mengen met water, 10 mg esomeprazol per 15 ml water. Bij slikproblemen de tabletten dispergeren in een half glas water (andere vloeistoffen zijn niet geschikt) en innemen binnen 30 min; water nadrinken. De capsules kunnen worden geopend en de inhoud gemengd met water. De korrels niet kauwen of fijnmalen. Eventueel kan ook het granulaat voor kinderen worden toegepast. Na dispergeren in water kan toediening van tablet, capsule of sachet plaatsvinden via een maagsonde.

Intraveneuze toediening is gewoonlijk kortdurend, er dient zo snel mogelijk op orale behandeling te worden overgegaan.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en flatulentie, benigne fundic-gland poliepen. Hoofdpijn.

Soms (0,1-1%): jeuk, huiduitslag, dermatitis, urticaria. Perifeer oedeem, malaise. (Draai)duizeligheid, paresthesieën. Slapeloosheid, slaperigheid. Fracturen van heup, pols of wervelkolom. Stijging van leverenzymwaarden.

Zelden (0,01-0,1%): toegenomen transpiratie. Overgevoeligheidsreacties (koorts, angio-oedeem, anafylactische reactie/shock). Leukopenie, trombocytopenie. Spierpijn, gewrichtspijn. Hyponatriëmie. Rusteloosheid, verwardheid, depressie. Bronchospasme. Wazig zien. Smaakstoornis, droge mond, stomatitis, gastro-intestinale candidiase. Hepatitis met of zonder geelzucht. Fotosensibilisatie, haaruitval. Interstitiële nefritis.

Zeer zelden (< 0,01%): pancytopenie, agranulocytose. Spierzwakte. Gynaecomastie. Hallucinaties, agressie. Leverfalen en encefalopathie bij reeds bestaande leverziekte. Erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom of toxisch epidermale necrolyse.

Verder zijn gemeld: onschuldige verkleuring van maaginhoud bij braken, subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Microscopische colitis. Hypomagnesiëmie die in ernstige gevallen kan leiden tot hypocalciëmie of hypokaliëmie.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hoofdpijn. Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en flatulentie, benigne 'fundic gland'-poliepen. Reacties op de toedieningsplaats (injectie).

Soms (0,1-1%): perifeer oedeem. Slaapstoornissen. Paresthesieën. Heup-, pols- en wervelkolomfracturen. Duizeligheid, vertigo. Dermatitis, huiduitslag, jeuk, urticaria. Droge mond. Stijging van leverenzymwaarden.

Zelden (0,01-0,1%): leukopenie, trombocytopenie. Overgevoeligheidsreacties waaronder koorts, angio-oedeem en anafylactische reactie of -shock. Hyponatriëmie. Onrust, verwardheid, depressie. Smaakstoornis. Stomatitis, gastro-intestinale candidiase. Hepatitis (met of zonder geelzucht). Alopecia, fotosensibilisatie. Gewrichtspijn, spierpijn. Malaise, toegenomen transpiratie. Bronchospasmen. Visusstoornissen.

Zeer zelden (< 0,01%): agranulocytose, pancytopenie. Agressie, hallucinaties. Leverinsufficiëntie, hepatische encefalopathie bij patiënten met een al bestaande leverziekte. Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse. Spierzwakte. Interstitiële nefritis (soms met nierfalen). Gynaecomastie. (Ernstige) hypomagnesiëmie (vermoeidheid, tetanie, delirium, convulsies, duizeligheid, ventriculaire aritmie), in ernstige gevallen met hypocalciëmie en hypokaliëmie.

Verder zijn gemeld: onschuldige verkleuring van maaginhoud bij braken, microscopische colitis. Subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Ook moet rekening worden gehouden met andere bijwerkingen die zijn gemeld voor omeprazol#bijwerkingen.

Interacties

Vanwege vermindering van de biologische beschikbaarheid van atazanavir wordt combinatie met atazanavir ontraden. Indien de combinatie onvermijdbaar is, nauwgezet klinisch volgen, een dosering van 20 mg omeprazol niet overschrijden en eventueel de dosering atazanavir verhogen.

Door verhoging van de pH in de maag kan de absorptie en werkzaamheid van een aantal stoffen afnemen (cefuroxim, posaconazol, ketoconazol, itraconazol, atazanavir, dasatinib, erlotinib, cyanocobalamine); de combinatie met erlotinib en posaconazol vermijden.

Omeprazol is een matige CYP2C19-remmer en wordt door CYP2C19 en in mindere mate door CYP3A4 gemetaboliseerd. Middelen die CYP2C19 en/of CYP3A4 induceren, zoals rifampicine en sint-janskruid, kunnen de bloedspiegel van omeprazol verlagen. Sterke remmers van CYP2C19 en/of CYP3A4 (zoals claritromycine, voriconazol) kunnen mogelijk de plasmaspiegel van omeprazol verhogen. Bij gebruik van voriconazol of claritromycine de dosering van omeprazol eventueel aanpassen bij ernstige leverfunctiestoornis en bij een lange-termijnbehandeling. Omeprazol kan het oxidatieve metabolisme van sommige stoffen, door remming van CYP2C19, matig remmen. Zo kan de eliminatie van acenocoumarol, diazepam en fenytoïne worden vertraagd; aanpassing van de dosering van acenocoumarol en fenytoïne (m.n. bij hogere doseringen omeprazol) kan dan nodig zijn. Controleer gedurende de eerste twee weken en na staken van omeprazol de fenytoïnespiegel.

De absorptie van digoxine kan toenemen in combinatie met omeprazol; zeker bij hoge doses omeprazol bij ouderen digoxine–spiegels vaker controleren.

Omeprazol kan de orale absorptie van vitamine B₁₂ (cyanocobalamine) reduceren als gevolg van hypo- of achloorhydrie.

Bij voorkeur gelijktijdig gebruik met clopidogrel vermijden, vanwege een mogelijk verminderde werkzaamheid van clopidogrel.

De plasmaspiegel van saquinavir kan stijgen met ca. 70%.

Protonpompremmers kunnen in combinatie met (vooral hoge dosering) methotrexaat de spiegels van methotrexaat verhogen en de werkingsduur ervan verlengen; dit kan leiden tot toxische verschijnselen van methotrexaat; overweeg tijdelijk stoppen met de protonpompremmer bij gebruik van hoge doses methotrexaat.

Een verhoogde tacrolimusspiegel in serum is gemeld bij gelijktijdig gebruik met omeprazol; controleer vaker de tacrolimusspiegel en nierfunctie, pas zo nodig de dosering aan.

Interacties

Vanwege vermindering van de biologische beschikbaarheid van atazanavir wordt combinatie met atazanavir ontraden. Indien de combinatie onvermijdbaar is, nauwgezet klinisch volgen, een dosering van 20 mg esomeprazol niet overschrijden en eventueel de dosering atazanavir verhogen.

Esomeprazol is een CYP2C19-remmer. Houd hiermee rekening bij starten of staken van CYP2C19-substraten zoals acenocoumarol, diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine en fenytoïne; dosisverlaging kan dan noodzakelijk zijn. Met name bij 'zo nodig' ('on demand') - gebruik van esomeprazol moet hiermee rekening worden gehouden omdat de plasmaconcentratie dan kan schommelen.

Doordat protonpompremmers de pH in de maag verhogen, kan de resorptie van andere geneesmiddelen afnemen (cefuroxim, posaconazol, ketoconazol, itraconazol, atazanavir, dasatinib, erlotinib, cyanocobalamine).

De absorptie van digoxine kan toenemen in combinatie met esomeprazol; zeker bij hoge doses esomeprazol bij ouderen digoxine–spiegels vaker controleren.

Bij gelijktijdig gebruik van esomeprazol en claritromycine stijgt de plasmaconcentratie van deze antibiotica en neemt de biologische beschikbaarheid van esomeprazol aanzienlijk toe. Bij combinatietherapie met claritromycine bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie de maximale dosering aanpassen.

Esomeprazol wordt omgezet door CYP2C19 en in mindere mate door CYP3A4; middelen die CYP2C19 en/of CYP3A4 induceren, zoals rifampicine en sint-janskruid, kunnen de bloedspiegel van esomeprazol verlagen.

Voriconazol remt zowel CYP2C19 als CYP3A4; een dosisaanpassing is gewoonlijk niet nodig. Bij combinatie met voriconazol in geval van ernstig verminderde leverfunctie of langdurige behandeling, de esomeprazol dosering verlagen.

Bij voorkeur gelijktijdig gebruik met clopidogrel vermijden, vanwege een mogelijk verminderde werkzaamheid van clopidogrel.

Protonpompremmers kunnen in combinatie met (vooral hoge dosering) methotrexaat de spiegels van methotrexaat verhogen en de werkingsduur ervan verlengen; dit kan leiden tot toxische verschijnselen van methotrexaat; overweeg tijdelijk stoppen met de protonpompremmer bij gebruik van hoge doses methotrexaat.

Esomeprazol kan de orale absorptie van vitamine B₁₂ (cyanocobalamine) reduceren als gevolg van hypo- of achloorhydrie.

Een verhoogde tacrolimusspiegel in serum is gemeld bij gelijktijdig gebruik met esomeprazol; controleer vaker de tacrolimusspiegel en nierfunctie, pas zo nodig de dosering aan.

De INR controleren bij starten of staken van een gelijktijdige behandeling met vitamine K-antagonisten.

Zwangerschap

Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Kan veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Redelijke ervaring laat geen toename van aangeboren afwijkingen zien.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.

Farmacologisch effect: protonpompremmers zijn instabiel in het zure milieu van de maag van de zuigeling en zullen waarschijnlijk snel worden afgebroken.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Farmacologisch effect: protonpompremmers zijn instabiel in het zure milieu van de maag van de zuigeling en zullen waarschijnlijk snel worden afgebroken.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor gesubstitueerde benzimidazolen (zoals andere protonpompremmers, domperidon, albendazol).

Contra-indicaties

overgevoeligheid voor gesubstitueerde benzimidazolen (zoals andere protonpompremmers, domperidon, albendazol).

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Indien laesies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient men direct medische hulp te zoeken en te overwegen om de behandeling te staken. Bij SCLE na behandeling met een protonpompremmer kan het risico op SCLE na gebruik van een andere protonpompremmer verhoogd zijn.

Bij alarmsymptomen zoals fors onbedoeld gewichtsverlies, veelvuldig braken, dysfagie, hematemese of melena) een maligne aandoening uitsluiten. Omeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren.

Bij een leverfunctiestoornis kan de biologische beschikbaarheid verhoogd zijn en de plasmahalfwaardetijd toegenomen.

Protonpompremmers vermeerderen de kans op gastro-intestinale bacteriële infecties, bijvoorbeeld door Salmonella, Campylobacter en Clostridioides difficile.

Bij langdurig gebruik van protonpompremmers kan ernstige hypomagnesiëmie optreden. Wees alert op tekenen van hypomagnesiëmie zoals tetanie, vermoeidheid, delier, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmieën. Overweeg regelmatige controle van de magnesiumspiegel bij combinatie met digoxine of andere middelen die de magnesiumspiegel kunnen verlagen (zoals diuretica).

Tevens kunnen de waarden van de gastrinespiegel verdubbelen en kan de absorptie van vitamine B₁₂ verminderen als gevolg van hypo- of achloorhydrie. Bij langdurig gebruik is het advies om regelmatig te controleren.

Protonpompremmers vermeerderen mogelijk de kans op fracturen, met name bij ouderen of bij aanwezigheid van andere risicofactoren.

Een langdurige behandeling (vooral > 1 jaar) regelmatig beoordelen.

Gedurende ten minste 5 dagen voor chromogranine A (CgA)-metingen de behandeling met omeprazol tijdelijk staken. Als 5 dagen na stoppen de CgA- en gastrinespiegels niet genormaliseerd zijn, de CgA-meting 14 dagen na stoppen met omeprazol opnieuw doen.

Patiënten met herhaalde of langdurige of veranderde symptomen, ouder dan 55 jaar, met leverziekten of een maagzweer in de anamnese en die omeprazol als zelfzorgmiddel gebruiken dienen hun arts in te lichten.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Indien laesies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient men direct medische hulp te zoeken en te overwegen om de behandeling te staken. Bij SCLE na behandeling met een protonpompremmer kan het risico op SCLE na gebruik van een andere protonpompremmer verhoogd zijn.

Bij alarmsymptomen zoals fors onbedoeld gewichtsverlies, veelvuldig braken, dysfagie, hematemese of melena) een maligne aandoening uitsluiten. Esomeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren.

Een langdurige behandeling (vooral > 1 jaar) regelmatig beoordelen.

Protonpompremmers vermeerderen de kans op gastro-intestinale bacteriële infecties, bijvoorbeeld door Salmonella, Campylobacter en Clostridioides difficile.

Bij langdurig gebruik van protonpompremmers kan ernstige hypomagnesiëmie optreden. Wees alert op tekenen van hypomagnesiëmie zoals tetanie, vermoeidheid, delier, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmieën. Overweeg regelmatige controle van de magnesiumspiegel bij combinatie met digoxine of andere middelen die de magnesiumspiegel kunnen verlagen (zoals diuretica).

Protonpompremmers vermeerderen mogelijk de kans op fracturen, met name bij ouderen of bij aanwezigheid van andere risicofactoren.

De behandeling met esomeprazol tijdelijk stopzetten gedurende ten minste 5 dagen voor chromogranine A-metingen. Als de CgA- en gastrinespiegel na 5 dagen niet is genormaliseerd, deze 14 dagen na stoppen met esomeprazol opnieuw bepalen.

Bij patiënten die met NSAID's worden behandeld en risico lopen een ulcus van maag of duodenum te ontwikkelen, is het niet aan te bevelen om 'zo nodig'- gebruik toe te passen voor het onder controle houden van de symptomen van gastro-oesofageale reflux. 'Zo nodig'- gebruik is niet onderzocht bij kinderen.

Esomeprazol niet gebruiken bij kinderen < 1 jaar of < 10 kg omdat hierover onvoldoende gegevens beschikbaar zijn.

Overdosering

Symptomen

Maag-darmstoornissen, apathie, depressie, verwardheid.

Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Overdosering

Symptomen

Maag-darmstoornissen, zwakte.

Zie voor meer symptomen en/of behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Gesubstitueerd benzimidazolderivaat. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H⁺/K⁺-ATP-ase (de zgn. protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. Dit effect op de laatste stap van de maagzuurvorming is dosisafhankelijk en zorgt voor remming van zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie. Het effect van omeprazol bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk vooral op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt. Maximaal effect op de zuursecretie binnen 4 dagen. Werkingsduur: 24 uur.

Kinetische gegevens

Resorptie	in dunne darm.
F	ca. 40% na eenmalige toediening, ca. 60% na herhaalde toediening.
T _max	1–2 uur.
V _d	0,3 l/kg.
Eiwitbinding	97%.
Metabolisering	volledig door vnl. CYP2C19 en in mindere mate CYP3A4 tot inactieve metabolieten, vnl. in de lever. Bij zogenaamde 'poor metabolizers' voor CYP2C19 door CYP3A4.
Eliminatie	80% met de urine als metaboliet, 20% met de feces.
T _1/2el	< 1 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Esomeprazol, een gesubstitueerd benzimidazolderivaat, is de S-isomeer van omeprazol. De S- en R-isomeer van omeprazol hebben een vergelijkbare farmacodynamische activiteit. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H⁺/ K⁺-ATP-ase (de zogenaamde protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. In de pariëtale cel wordt esomeprazol selectief geconcentreerd en ook omgezet in de actieve vorm. Zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie wordt (dosis-afhankelijk) geremd. Het effect van protonpompremmers bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel.
F	na enkelvoudige doses van 20 mg en 40 mg 50% resp. 64%, na herhaalde doses van 20 mg en 40 mg 68% resp. 89%
T _max	1–2 uur.
V _d	ca. 0,2 l/kg.
Eiwitbinding	97%.
Metabolisering	volledig door met name CYP2C19 en in mindere mate CYP3A4 tot inactieve metabolieten, vnl. in de lever.
Eliminatie	80% via de nieren als metaboliet, 20% via de lever. Esomeprazol is niet goed dialyseerbaar.
T _1/2el	ca. 1,3 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd