glibenclamide

Samenstelling

Glibenclamide Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

glibenclamide vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij de behandeling van diabetes mellitus type 2 komen orale bloedglucoseverlagende middelen in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, aanpassing van de voeding, en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap conform de NHG-Standaard is (toevoeging van) insulinetherapie, of als alternatief een DPP4-remmer of GLP1-agonist. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen in aanmerking indien met bovenstaande voorkeursmiddelen niet wordt uitgekomen.

Vanwege relatief veel kans op (ernstige, langdurige) hypoglykemie wordt het gebruik van glibenclamide afgeraden.

Indicaties

  • Diabetes mellitus type 2, indien met dieet alléén onvoldoende resultaat wordt verkregen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Sommige tabletten hebben een deelstreep.

Klap alles open Klap alles dicht

Diabetes mellitus type 2:

Volwassenen:

Begindosering 2,5 mg 1×/dag bij het ontbijt;

zo nodig op geleide van bloed- en urineglucosebepalingen elke 8 dagen stapsgewijs verhogen met 2,5 mg, max. 15 mg per dag.

Bij ouderen (≥ 65 j.) kan vaak lager worden gedoseerd. De dosering voorzichtig aanpassen om de kans op hypoglykemie te verminderen.

Bij overschakeling van andere orale bloedglucoseverlagende middelen: in het algemeen met max. 5 mg glibenclamide per dag beginnen en daarna het normale doseerschema. 5 mg glibenclamide komt ongeveer overeen met 1 g tolbutamide.

Dagdoses tot 10 mg kort vóór of tijdens het ontbijt innemen. Dagdoses van meer dan 10 mg in 2 doses kort vóór of tijdens ontbijt en avondmaaltijd toedienen.

De tabletten innemen met een ruime hoeveelheid water.

Bijwerkingen

Hypoglykemie. Andere bijwerkingen komen weinig voor en bestaan uit: maag-darmstoornissen (zoals misselijkheid, braken, diarree of obstipatie). Allergische huidreacties (zoals fotosensibilisatie). Afwijkingen in het bloedbeeld (leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose). Intolerantie voor alcohol. Cholestatische icterus.

Interacties

Bij combinatie met bosentan daalt de plasmaspiegel van zowel glibenclamide als bosentan, en kan stijging van leverenzymwaarden optreden; de combinatie vermijden.

De hypoglykemische werking kan worden versterkt door o.a. ACE-remmers, allopurinol, androgene en anabole steroïden, chlooramfenicol, claritromycine, cotrimoxazol, cyclofosfamide, disopyramide, fenylbutazon, fibraten, fluoxetine, ifosfamide, MAO-remmers, miconazol, probenecide, salicylaten (in hoge doses), sommige sulfonamiden (bv. sulfadiazine), tetracyclinen en vitamine K-antagonisten.

De hypoglykemische werking kan worden verminderd door o.a. fenothiazine-derivaten (zoals chloorpromazine), fenytoïne, glucagon, glucocorticoïden, laxantia (bij langdurig gebruik), nicotinezuurderivaten, oestrogenen en progestagenen, rifampicine, sympathicomimetica, (thiazide)diuretica en thyreomimetica.

De kans op dysglykemie neemt toe bij de combinatie met fluorchinolonen; controleer zorgvuldig de bloedglucosespiegel.

Het gebruik van alcohol kan leiden tot een disulfiram-achtig effect, versterking van de hypoglykemische werking en afname van de glucosetolerantie bij chronisch alcoholgebruik.

β-blokkers, clonidine en H2-antagonisten kunnen de hypoglykemische werking zowel versterken als verzwakken.

β-Blokkers en clonidine kunnen de adrenerge symptomen van hypoglykemie maskeren.

Glibenclamide vertraagt de eliminatie van vitamine K-antagonisten, waardoor de protrombinetijd wordt verlengd.

Zwangerschap

Glibenclamide passeert de placenta in geringe mate.
Teratogenese: Ruime ervaring met het gebruik tijdens de zwangerschap wijst niet op een toename van aangeboren afwijkingen.
Farmacologisch effect: Hypoglykemie bij de neonaat is mogelijk.
Advies: Bij zwangerschapswens en tijdens de zwangerschap bij voorkeur overschakelen op insuline om de bloedglucosespiegels zo normaal mogelijk te houden en daarmee de kans op schadelijke effecten bij de foetus te verkleinen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: In een kleine studie was glibenclamide na een eenmalige en na een herhaalde dosis niet meetbaar in de moedermelk. De bloedglucosespiegels bij de zuigelingen waren normaal.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor sulfonylureumderivaten en verwante stoffen (sulfonamiden, thiazide-diuretica);
  • diabetes mellitus type 1;
  • ketoacidose en hyperosmolaire ontregeling;
  • ernstige nier- of leverfunctiestoornis.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij G6PD-deficiëntie vanwege de kans op hemolytische anemie bij behandeling met sulfonylureumderivaten; overweeg een bloedglucoseverlagend middel uit een andere klasse.

Bij langdurig gebruik het bloedbeeld (leukocyten en trombocyten) en de leverfunctie controleren.

Het ontstaan van hypoglykemie hangt af van individuele factoren, dieetgewoonten en de hoogte van de dosering. Vooral bij ongewone lichamelijke belasting of bij onregelmatige voeding kan na inname van glibenclamide ernstige hypoglykemie ontstaan. Risicofactoren zijn: leeftijd ≥ 65 jaar, nier- en leverfunctiestoornis en combinatie met bepaalde geneesmiddelen (zie Interacties). Bij ouderen is het soms moeilijker hypoglykemie te herkennen. Hypoglykemie kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel door gebruik van koolhydraten.

In stress-situaties (koorts, operaties, infecties) overschakelen op insuline.

Overschakelen van insuline op een sulfonylureumderivaat als regel in een ziekenhuis uitvoeren.

Overdosering

Symptomen
Hypoglykemie, die 12 tot 72 uur kan aanhouden en kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel. Symptomen kunnen tot 24 uur na inname optreden. Verschijnselen zijn misselijkheid, braken, buikpijn, sterk transpireren, hartkloppingen, neurologische verschijnselen (onrust, tremor, visusstoornis, coördinatiestoornis, hoofdpijn, slaperigheid, coma, convulsies).

Zie voor symptomen en behandeling de monografie toxicologie.org/orale bloedsuikerverlagende middelen en vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Oraal bloedglucoseverlagend middel, behorend tot de sulfonylureumderivaten. Sulfonylureumderivaten stimuleren de afgifte van insuline door de gevoeligheid van de β-cellen in de pancreas voor glucose te verhogen. Daarnaast zijn er aanwijzingen voor extrapancreatische effecten zoals verbetering van de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline en verlaging van de insuline-opname door de lever.

Werking: binnen ½ uur. Werkingsduur: tot 24 uur.

Kinetische gegevens

Resorptiegoed.
T max2–4 uur.
Eiwitbinding> 99%.
Metaboliseringvolledig in de lever (vnl. CYP3A4), tot inactieve metabolieten en één zwak werkend metaboliet.
Eliminatieals metabolieten via de gal en urine (beide routes ca. 50%).
T 1/2el2–11 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

glibenclamide hoort bij de groep sulfonylureumderivaten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links