glibenclamide

Samenstelling

Glibenclamide Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
2,5 mg, 5 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

glibenclamide vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij de behandeling van diabetes mellitus type 2 komen orale bloedglucoseverlagende middelen in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, aanpassing van de voeding, en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap conform de NHG-Standaard is (toevoeging van) insulinetherapie, of als alternatief een DPP4-remmer of GLP1-agonist. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen in aanmerking indien met bovenstaande voorkeursmiddelen niet wordt uitgekomen.

Vanwege relatief veel kans op (ernstige, langdurige) hypoglykemie wordt het gebruik van glibenclamide afgeraden.

Indicaties

  • Diabetes mellitus type 2, indien met dieet en lichamelijke inspanning alléén onvoldoende resultaat wordt verkregen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Diabetes mellitus type 2:

Volwassenen:

Begindosering 2,5 mg bij het ontbijt;

zo nodig op geleide van bloed- en urineglucosebepalingen elke 8 dagen stapsgewijs verhogen met 2,5 mg, max. 15 mg per dag. Hoeveelheden van meer dan 10 mg in 2 doses bij ontbijt en avondmaaltijd toedienen. Bij ouderen kan vaak lager worden gedoseerd.

Bij overschakeling van een ander sulfonylureumderivaat: 5 mg glibenclamide komt ongeveer overeen met 1 g tolbutamide. In het algemeen bij een overschakeling van andere orale bloedglucoseverlagende middelen beginnen met 2,5 mg 1×/dag en daarna het normale doseerschema.

De tabletten heel innemen met een ruime hoeveelheid water kort vóór of tijdens de maaltijd.

Bijwerkingen

Hypoglykemie. In het begin van de behandeling: visusstoornissen door een verandering in de bloedglucosespiegel. Incidenteel maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree of obstipatie). Overgevoeligheidsreacties zoals jeuk, huiduitslag en urticaria; soms zeer ernstige reacties gepaard gaande met dyspneu, verlaging van bloeddruk en evt. shock. Allergische vasculitis is beschreven. Fotosensibilisatie, afwijkingen in het bloedbeeld (leukopenie, zelden agranulocytose, hemolytische anemie of trombocytopenie), hepatitis en cholestatische icterus. Daling natriumspiegel in serum.

Interacties

Bij combinatie met bosentan daalt de plasmaspiegel van zowel glibenclamide als bosentan, en kan stijging van leverenzymwaarden optreden; de combinatie vermijden.

De hypoglykemische werking kan worden versterkt door o.a. ACE-remmers, alcohol (grote hoeveelheid), allopurinol, sommige anabole steroïden, chlooramfenicol, cimetidine, claritromycine, disopyramide, fenylbutazon, fibraten, fluoxetine, MAO-remmers, miconazol, salicylaten (in hoge doses), sommige sulfonamiden (bv. sulfadiazine), tetracyclinen en vitamine K-antagonisten. In zeldzame gevallen zijn disulfiram-achtige reacties opgetreden bij gebruik van alcohol.

De hypoglykemische werking kan worden verminderd door o.a. fenothiazine-derivaten, glucocorticoïden, hormonale anticonceptiva, sympathicomimetica, (thiazide)diuretica en thyreomimetica.

Sulfonylureumderivaten vertragen de eliminatie van vitamine K-antagonisten, waardoor de protrombinetijd wordt verlengd.

β-Blokkers kunnen de beginsymptomen van hypoglykemie maskeren. Tevens kunnen ze het herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie vertragen; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.

Zwangerschap

Glibenclamide passeert de placenta in geringe mate.
Teratogenese: Ruime ervaring met het gebruik tijdens de zwangerschap wijst niet op een toename van aangeboren afwijkingen.
Farmacologisch effect: Hypoglykemie bij de neonaat is mogelijk.
Advies: Bij zwangerschapswens en tijdens de zwangerschap overschakelen op insuline om de bloedglucosespiegels zo normaal mogelijk te houden en daarmee de kans op schadelijke effecten bij de foetus te verkleinen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: In een kleine studie was glibenclamide na een eenmalige en na een herhaalde dosis niet meetbaar in de moedermelk. De bloedglucosespiegels bij de zuigelingen waren normaal.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor sulfonylureumderivaten en verwante stoffen (sulfonamiden, thiazide-diuretica);
  • diabetes mellitus type 1;
  • ketoacidose en hyperosmolaire ontregeling;
  • ernstige nier- of leverfunctiestoornis.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij G6PD-deficiëntie vanwege de kans op hemolytische anemie bij behandeling met sulfonylureumderivaten; overweeg een bloedglucoseverlagend middel uit een andere klasse.

Bij langdurig gebruik het bloedbeeld (leukocyten en trombocyten) en de leverfunctie controleren.

Bij gebruik van glibenclamide kan hypoglykemie optreden. Bij nier- en ernstige leverfunctiestoornissen, onvoldoende of ongebalanceerde inname van koolhydraten, energiearm dieet, na langdurige en intensieve inspanning, alcoholgebruik (m.n. in combinatie met vasten), onvoldoende schildklierwerking, pituïtaire en bijnierschorsinsufficiëntie neemt de kans op hypoglykemie toe. Hypoglykemie kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel door gebruik van koolhydraten. Wees voorzichtig bij ouderen (≥ 65 jaar) wegens meer kans op hypoglykemie; tevens kan hypoglykemie moeilijk te herkennen zijn bij ouderen.

In stress-situaties (koorts, operaties, infecties) overschakelen op insuline.

Het overschakelen van een insuline op een sulfonylureumderivaat in een ziekenhuis uitvoeren.

In de loop van de behandeling kan de gevoeligheid voor insuline toenemen; vermindering of onderbreking van de dosering kan dan aangewezen zijn.

Overdosering

Symptomen
Hypoglykemie, die 12 tot 72 uur kan aanhouden en kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel. Symptomen kunnen tot 24 uur na inname optreden. Verschijnselen zijn misselijkheid, braken, buikpijn, neurologische verschijnselen (onrust, tremor, visusstoornis, coördinatiestoornis, slaperigheid, coma, convulsies).

Zie voor symptomen en behandeling de monografie toxicologie.org/orale bloedsuikerverlagende middelen en vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Oraal bloedglucoseverlagend middel, behorend tot de sulfonylureumderivaten. Sulfonylureumderivaten stimuleren de afgifte van insuline door de gevoeligheid van de β-cellen in de pancreas voor glucose te verhogen. Daarnaast zijn er aanwijzingen voor extrapancreatische effecten zoals verbetering van de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline en verlaging van de insuline-opname door de lever.

Werking: binnen ½ uur. Werkingsduur: tot 24 uur.

Kinetische gegevens

T max2–4 uur.
Eiwitbinding> 99%.
Metaboliseringin de lever (vnl. CYP3A4), tot inactieve metabolieten en één zwak werkend metaboliet.
Eliminatieals metabolieten via de gal en urine (beide routes ca. 50%).
T 1/2el2–10 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

glibenclamide hoort bij de groep sulfonylureumderivaten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links