lacosamide

Samenstelling

Vimpat UCB Pharma bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
50 mg, 150 mg
Toedieningsvorm
Infusievloeistof
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
flacon 20 ml

Bevat per flacon tevens: natrium 59,8 mg.

Toedieningsvorm
Stroop
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
fles 200 ml (met maatbekertje met maatverdeling)

Bevat tevens: natrium 28,4 mg per dosis van 200 mg lacosamide. Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

lacosamide vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij alle vormen van focale (voorheen partiële) epilepsie zijn carbamazepine, lamotrigine en verder levetiracetam, oxcarbazepine en valproïnezuur middelen van eerste keus als onderhoudsbehandeling.

Indicaties

Monotherapie en adjuvante therapie bij focaal (voorheen partieel) beginnende epilepsie-aanvallen met of zonder secundaire generalisatie bij volwassenen en kinderen vanaf 4 jaar. De infusievloeistof is een alternatief als orale toediening tijdelijk niet mogelijk is.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Epilepsie, als monotherapie:

Volwassenen en kinderen (≥ 4 j.) met een lichaamsgewicht ≥ 50 kg:

Oraal, i.v.: begindosering: 50 mg 2×/dag (gewoonlijk eenmaal 's morgens en eenmaal 's avonds), na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 100 mg 2×/dag, óf alternatief: begindosering 100 mg 2×/dag ter beoordeling van de arts, die de gewenste aanvalsvermindering afweegt tegen de bijwerkingen. Vervolgens: indien nodig iedere week met 2×/dag 50 mg verhogen tot maximaal 2×/dag 300 mg (600 mg (= 60 ml)/dag) .

Alternatieve begindosering in situaties waarin een snel effect van lacosamide is vereist: starten met een enkele oplaaddosis van 200 mg, na 12 uur gevolgd door een onderhoudsdosis van 100 mg 2×/dag; vervolgens individueel aanpassen. De oplaaddosis onder medisch toezicht toedienen wegens meer kans op ernstige hartritmestoornissen en meer centrale bijwerkingen. De toediening van een oplaaddosis is niet onderzocht in acute omstandigheden zoals status epilepticus.

Bij patiënten die een onderhoudsdosis hebben > 400 mg/dag en die een bijkomend anti-epilepticum nodig hebben: volg de dosering voor adjuvante therapie.

Kinderen ≥ 4 j. met een lichaamsgewicht < 50 kg:

Oraal, i.v.: begindosering: 2 mg/kg/dag, na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 4 mg/kg/dag. Vervolgens: indien nodig geleidelijk verhogen met wekelijks 2 mg/kg/dag tot respons wordt bereikt; bij kinderen < 40 kg tot max. 12 mg/kg/dag; bij 40–50 kg tot max. 10 mg/kg/dag.

Epilepsie, als adjuvans:

Volwassenen en kinderen (≥ 4 j.) met een lichaamsgewicht ≥ 50 kg:

Oraal, i.v.: begindosering 50 mg 2×/dag (gewoonlijk eenmaal 's morgens en eenmaal 's avonds), na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 100 mg 2×/dag; indien nodig iedere week met 2×/dag 50 mg verhogen tot maximaal 2×/dag 200 mg (=2×/dag 20 ml).

Alternatieve begindosering in situaties waarin een snel effect van lacosamide is vereist: starten met een enkele oplaaddosis van 200 mg, na 12 uur gevolgd door een onderhoudsdosis van 100 mg 2×/dag; vervolgens individueel aanpassen. De oplaaddosis onder medisch toezicht toedienen wegens kans op meer centrale bijwerkingen. De toediening van een oplaaddosis is niet onderzocht in acute omstandigheden zoals status epilepticus.

Kinderen ≥ 4 j. met een lichaamsgewicht < 50 kg:

Oraal, i.v.: begindosering: 2 mg/kg/dag, na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 4 mg/kg/dag. Vervolgens: indien nodig geleidelijk verhogen met wekelijks 2 mg/kg/dag tot respons wordt bereikt; bij kinderen < 20 kg tot max. 12 mg/kg/dag (door hogere klaring t.o.v. volwassenen); bij 20–30 kg tot maximaal 10 mg/kg/dag; bij 30–50 kg tot maximaal 8 mg/kg/dag (bij enkele kinderen van 30–50 kg is in een open label studie tot 12 mg/kg/dag gebruikt).

Ouderen (> 65 j.): er is geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd; er is er weinig ervaring, met name met doses > 400 mg/dag.

Nierfunctiestoornis: Bij volwassenen en kinderen ≥ 50 kg met een lichte of matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring > 30 ml/min): er is geen dosisaanpassing nodig. Bij kinderen < 50 kg met een lichte of matige nierfunctiestoornis: wees voorzichtig bij dosistitratie boven 200 mg/dag. Bij volwassenen en kinderen ≥ 50 kg met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≤ 30 ml/min): max. 250 mg/dag; voorzichtig optitreren; oplaaddosis (indien nodig) is 100 mg, gevolgd door 50 mg 2×/dag gedurende de eerste week. Bij kinderen < 50 kg met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≤ 30 ml/min): verlaag de max. dosis met 25%. Bij alle patiënten met hemodialyse wordt een supplement van max. 50% van de verdeelde dagelijkse dosis direct na afloop van de hemodialyse aanbevolen.

Leverfunctiestoornis: Bij volwassenen en kinderen ≥ 50 kg met een lichte of matige leverfunctiestoornis: wees voorzichtig bij dosistitratie boven 200 mg/dag; max. dosering 300 mg/dag. Bij kinderen < 50 kg met een lichte of matige leverfunctiestoornis: verlaag de max. dosis met 25%. Bij een ernstige leverfunctiestoornis is de kinetiek van lacosamide niet geëvalueerd; vervolg bij toepassing de potentiële bijwerkingen en pas eventueel de dosering aan.

Een vergeten dosis onmiddellijk innemen en de volgende dosis op het gebruikelijke tijdstip innemen. Als minder dan 6 uur over is voor de volgende geplande dosis moet de patiënt wachten met het innemen van de volgende dosis tot het gebruikelijke tijdstip. Geen dubbele dosis innemen.

Bij staken van de behandeling de dagdosis geleidelijk afbouwen met bv. 200 mg/week.

Omschakeling naar orale of i.v.-toediening kan zonder titreren, direct plaatsvinden. Bij omschakelen tussen orale en i.v.-toediening, de totale dagelijkse dosis en de toediening 2×/dag, handhaven. Uit klinische studies is er ervaring met 2×/dag infusies gedurende 5 dagen als adjuvante therapie.

Toedieningsinformatie: De tablet of drank kan met of zonder voedsel worden ingenomen. De fles met stroop voor gebruik goed schudden. De infusievloeistof toedienen gedurende 15–60 min; bij een dosering > 200 mg per infusie heeft een infusieduur van minstens 30 min de voorkeur.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, hoofdpijn, dubbelzien, misselijkheid. Tevens bij kinderen: (naso)faryngitis, pyrexie.

Vaak (1-10%): depressie, verwardheidstoestand, slapeloosheid, evenwichtsstoornis, abnormale coördinatie, geheugenzwakte, cognitieve stoornis, slaperigheid, tremor, nystagmus, hypo-esthesie, dysarthria, aandachtsstoornis, paresthesie, wazig zien, vertigo, tinnitus, braken, obstipatie, flatulentie, dyspepsie, droge mond, diarree, jeuk, huiduitslag, spierspasmen, loopstoornis, asthenie, vermoeidheid, prikkelbaarheid, dronkengevoel, vallen, contusie. Alleen bij i.v. toediening: pijn op de injectieplaats, irritatie. Tevens bij kinderen: verminderde eetlust, lethargie en abnormaal gedrag.

Soms (0,1-1%): geneesmiddelenovergevoeligheid, agressie, agitatie, euforie, psychose, zelfmoordpoging, -gedachte, hallucinatie, syncope, abnormale coördinatie, AV-blok, bradycardie, atriumfibrilleren, atriumflutter, afwijkende leverfunctietesten (verhoging van ALAT > 2× de ULN), angio-oedeem, urticaria. Alleen bij i.v.-toediening: erytheem.

Verder zijn gemeld: agranulocytose, multi-orgaan overgevoeligheidsreactie (geneesmiddelgerelateerde huiduitslag met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS)), convulsie, ventriculaire tachyaritmie, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, dosisafhankelijke verlenging van het PQ-interval.

Bij kinderen kwamen slaperigheid, braken en convulsies vaker voor dan bij volwassenen.

Interacties

Wees voorzichtig bij combinatie met andere middelen die het PQ-interval verlengen, zoals anti-aritmica, carbamazepine, lamotrigine en pregabaline; in klinisch onderzoek met gelijktijdig gebruik van carbamazepine of lamotrigine kwam echter geen PQ-verlenging naar voren.

Wees voorzichtig met sterke remmers van CYP2C9 (fluconazol) en CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, ritonavir, claritromycine) omdat hierdoor de systemische blootstelling aan lacosamide kan toenemen.

Sterke enzyminductoren zoals rifampicine, sint-janskruid (Hypericum perforatum), carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital kunnen in geringe mate de systemische blootstelling aan lacosamide verminderen: met 25% bij volwassenen en met 17% bij kinderen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is het middel, in voor de moeder toxische doses, schadelijk gebleken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, (bij dieren); bij de mens onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • Tweede- of derdegraads atrioventriculair-blok.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij patiënten met geleidingsproblemen, een ernstige hartaandoening (zoals een voorgeschiedenis van myocardinfarct, hartfalen, structurele hartaandoening of natriumkanalopathieën) en bij ouderen (vanwege het PQ-verlengend effect); overweeg het maken van een ECG vóór verhoging van de dosering > 400 mg/dag en nadat naar een steady-state is getitreerd. Adviseer patiënten om bij optreden van symptomen van hartritmestoornissen (langzame, snelle of onregelmatige pols, kortademigheid, licht gevoel in het hoofd, flauwvallen) direct medisch advies te vragen. Weeg bij patiënten die ernstige hartritmestoornissen ontwikkelen, voor- en nadelen af en overweeg om de behandeling te staken.

Controleer op verschijnselen van zelfmoordgedachten en -gedrag.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 4 jaar is niet vastgesteld.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Anti-epilepticum. Analogon van het endogene aminozuur en NMDA-receptor-modulator D-serine. Het werkingsmechanisme is niet volledig bekend; het vermindert de overactiviteit van natriumkanalen door de langzame inactivering van voltage-afhankelijke natriumkanalen selectief te versterken.

Kinetische gegevens

Foraal ca. 100%.
T max½–4 uur (oraal).
V d0,6 l/kg.
Metaboliseringvnl. CYP2C9, CYP2C19 en CYP3A4 kunnen de vorming van de O-desmethylmetaboliet katalyseren, waarvan de farmacologische activiteit onbekend is.
Eliminatievnl. met de urine, ca. 40% onveranderd en voor < 30% als de O-desmethylmetaboliet.
T 1/2elca. 13 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

lacosamide hoort bij de groep anti-epileptica.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links