maprotiline

Samenstelling

Maprotiline (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
25 mg, 50 mg, 75 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

maprotiline vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij eerstelijnszorg wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Voor de SSRI’s is er lichte voorkeur vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel.

Start in tweedelijnszorg eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.

Binnen de TCA’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: amitriptyline, nortriptyline, imipramine of (bij een comorbide angststoornis) clomipramine.

De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege het beperkte bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.

Indicaties

Depressie, vooral met vitale kenmerken.

Gerelateerde informatie

Dosering

Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Tricyclische antidepressiva van tdm-monografie.org.

Klap alles open Klap alles dicht

Depressie:

Volwassenen:

Dosering individueel instellen. Begindosering: 25 mg 1-3×/dag of 75 mg 1×/dag 's avonds, zo nodig geleidelijk verhogen. Onderhoudsdosering: 75-150 mg/dag. Een dagdosering > 150 mg wordt niet aanbevolen.

Ouderen: begindosering 10 mg 3×/dag of 25 mg 1×/dag 's avonds. Dosering zo nodig geleidelijk verhogen tot 25 mg 3×/dag of 75 mg 1×/dag.

Tabletten heel doorslikken met voldoende vloeistof.

Bijwerkingen

Zeer vaak (≥ 10%): slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, tremor, myoclonus. Droge mond. Vermoeidheid.

Vaak (1-10%): slaapstoornis, nachtmerries, depressie, rusteloosheid, agressie, (hypo)manie. Sedatie, concentratiestoornis, geheugenverlies, dysartrie, paresthesie. Wazig zien, accomondatiestoornis. Sinustachycardie, hartkloppingen, opvliegers, orthostatische hypotensie. Misselijkheid, braken, buikklachten, obstipatie. Mictiestoornis, potentiestoornis. Verhoogde eetlust, gewichtstoename. Spierzwakte. Allergische dermatitis, huiduitslag, urticaria, fotosensibilisatie, hyperhidrose. Koorts. ECG-afwijkingen (zoals ST-verandering, T-golfverandering).

Zelden (0,01-0,1%): nervositeit, verwardheid, hallucinaties (vooral bij ouderen), delier, convulsies, ataxie, acathisie. Diarree. Hypertensie, aritmie. Afwijkende leverfunctiewaarden.

Zeer zelden (< 0,01%): psychose, depersonalisatie. Dyskinesie, syncope, dysgeusie, afwijkende coördinatie. Valneiging. Tinnitus. Tandcariës, stomatitis. Neuscongestie, allergische alveolitis, bronchospasmen. Prikkelgeleidingstoornis (zoals AV-blok, verwijding QRS-complex, PQ-verandering, QT-verlenging), ventrikeltachycardie, ventrikelfibrilleren, torsade-de-pointes. Borsthypertrofie, galactorroe. Hepatitis. Urineretentie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Jeuk, erythema multiforme, cutane vasculitis, syndroom van Stevens-Johnson, toxische epidermale necrolyse, alopecia. Oedeem (lokaal of gegeneraliseerd). Leukopenie, agranulocytose, eosinofilie, trombocytopenie, purpura. Afwijkend EEG.

Verder zijn gemeld: suïcidale gedachten en suïcidaal gedrag.

Bij ouderen komen cardiale, neurologische en psychiatrische bijwerkingen vaker voor. Na plotseling staken de volgende symptomen optreden: ernstige hypotensie, hoofdpijn, slapeloosheid, angst, misselijkheid, braken, buikpijn, diarree.

Interacties

Algemene informatie:

Maprotiline is een substraat van CYP2D6 en in zekere mate van CYP1A2.

Gecontra-indiceerd:

Gelijktijdig gebruik van én gebruik binnen 2 weken na gebruik van MAO-remmers.

Invloed van andere middelen op maprotiline:

De plasmaspiegel van propranolol, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline, citalopram kan sterk toenemen, waarschijnlijk door remming van CYP2D6 en/of CYP1A2; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn. Enzyminducerende stoffen zoals barbituraten en carbamazepine kunnen de plasmaspiegel van maprotiline verlagen. Cimetidine kan mogelijk de plasmaspiegel doen stijgen; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn. Comedicatie met antipsychotica (bv. fenothiazines, risperidon) kan de plasmaspiegel van maprotiline verhogen en de convulsiedrempel verlagen. Schildklierhormonen versterken de werking.

Invloed van maprotiline op andere middelen:

De werking van alcohol en andere centraal dempende stoffen kan worden versterkt. De cardiovasculaire werking van sympathicomimetica (zoals (nor)adrenaline, efedrine, lokaal anesthetica of methylfenidaat) en de activiteit van parasympathicolytica kunnen worden versterkt. De effecten van anticholinergica (fenothiazinederivaten, antiparkinsonmiddelen, atropine, antihistaminica) kunnen worden versterkt. De serumconcentratie van fenytoïne kan verhoogd zijn. Een verminderd antihypertensief effect van clonidine kan optreden, met kans op rebound-hypertensie.

Klasse I-anti-aritmica, β-blokkers en calciumantagonisten, met name verapamil, hebben een potentiërend effect op de AV-geleidingstijd en negatieve inotropie. Bij combinatie met klasse I-anti-aritmica en diuretica is controle van de kaliumspiegel aangewezen vanwege een te verwachten verlenging van de QT-tijd.

Zwangerschap

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: In het laatste trimester moet het gebruik geleidelijk worden afgebouwd om effecten bij de pasgeborene te voorkomen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • (kruis)overgevoeligheid voor andere tri- en tetracyclische antidepressiva;
  • acuut myocardinfarct;
  • hartgeleidingsstoornis, inclusief Lange-QT-syndroom.

Waarschuwingen en voorzorgen

Controleer regelmatig de lever- en nierfunctie bij langdurig gebruik.

Controleer regelmatig de hartfunctie en ECG bij ouderen en bij cardiovasculaire aandoeningen, vooral bij hooggedoseerd en langdurig gebruik.

Controleer regelmatig de bloeddruk bij orthostatische hypotensie.

Controleer regelmatig de bloedglucosewaarden bij diabetespatiënten.

Controleer bij optreden van keelpijn, koorts en symptomen van influenza tijdens de behandeling het bloedbeel, vanwege de kans op agranulocytose.

Voordat lokale of algehele anesthesie wordt toegepast, moet de anesthesist op de hoogte worden gesteld van het gebruik van maprotiline.

Bij staken de behandeling geleidelijk afbouwen. Plotseling staken kan leiden tot ernstige hypotensie.

Wees extra voorzichtig bij epilepsie en verlaagde convulsiedrempel, acute manie, delirium, verhoogde intra-oculaire druk, nauwekamerhoekglaucoom, contactlensdragers, pylorusstenose, ernstige onbehandelde hypo- of hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen (zoals ritmestoornissen, geleidingsstoornissen en ischemische hartziekten), ernstige lever- en nierfunctiestoornis, paralytische ileus, prostaathypertrofie, urineretentie, hematopoëtische stoornissen, metabole aandoeningen (zoals hyperthyreoïdie, diabetes mellitus), acute intoxicatie met alcolhol, opioïden, hypnotica en psychoactieve middelen en gelijktijdige behandeling met elekroconvulsietherapie. Epileptische insulten zijn ook bij patiënten zonder voorgeschiedenis van epilepsie waargenomen. Bij hyperthyreoïdie kunnen cardiovasculaire bijwerkingen worden verergerd.

Bij het optreden van obstipatie moet een geschikte behandeling worden gekozen om een paralytische ileus te voorkómen.

Vanwege een meer kans op cariës is gebitscontrole aangewezen.

Een onderliggende psychose of manie kan verergeren.

Bij suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten in de voorgeschiedenis en bij patiënten jonger dan 25 jaar is goede vervolging aangewezen vanwege een toegenomen kans op suïcide pogingen en suïcidale gedachten, met name in het begin van de behandeling, in het vroege stadium van herstel. Ter preventie van suïcidepogingen dient de patiënt, vooral in het begin, over niet te grote hoeveelheden antidepressiva te kunnen beschikken. Patiënten en zorgverleners dienen contact op te nemen bij elke klinische verergering, ongewone gedragsveranderingen en suïcidale symptomen.

De veiligheid en werkzaamheid van maprotiline zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Symptomen
treden gewoonlijk binnen 4 uur na inname op en bereiken na 24 uur een maximum; door vertraagde resorptie (anticholinerg effect) en enterohepatische kringloop kan patiënt 4-6 dagen in gevaar blijven. Hartafwijkingen en neurologische stoornissen zijn de belangrijkste complicaties. Verder: koorts, ademhalingsdepressie en coma. Bij kinderen moet elke inname, onafhankelijk van de hoeveelheid, worden beschouwd als ernstig en mogelijk fataal.

Therapie
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de stofmonografie op vergiftigingen.info en toxicologie.org/TCA.

Eigenschappen

Wordt met een aantal fundamentele eigenschappen van de tricyclische antidepressiva (TCA's) ingedeeld bij de TCA's. Maprotiline is een krachtige en selectieve remmer van de heropname van noradrenaline. Verder heeft het een sterke affiniteit tot de α1-adrenoreceptoren, een antihistaminerge werking en een matig anticholinerg effect. Werking: na 1-2 weken merkbaar.

Kinetische gegevens

Resorptielangzaam maar volledig.
F66-70%
Metaboliseringvoornamelijk door CYP2D6 en in mindere mate door CYP1A2 tot de actieve metaboliet desmethylmaprotiline.
Eliminatie70% met de urine, voornamelijk als metabolieten, 30% met de feces.
T 1/2gemiddeld 43-45 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

maprotiline hoort bij de groep tricyclische antidepressiva.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links