nicardipine

Samenstelling

Cardene (hydrochloride) XGVS Astellas Pharma bv

Toedieningsvorm
Concentraat voor infusievloeistof
Sterkte
1 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 5 ml

Bevat tevens: sorbitol 50 mg/ml.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

nicardipine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Indicaties

  • Acute levensbedreigende hypertensie, met name bij:
    • maligne arteriële hypertensie of hypertensieve encefalopathie;
    • aortadissectie (als een kortwerkende β-blokker ongeschikt of onvoldoende werkzaam is);
    • ernstige pre-eclampsie (als andere i.v.-antihypertensiva niet aanbevolen of gecontra-indiceerd zijn).
  • Postoperatieve hypertensie.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Acute levensbedreigende hypertensie of postoperatieve hypertensie:

Volwassenen:

I.v.-infusie : begindosering 3–5 mg/uur gedurende 15 min, indien nodig elke 15 min verhogen met 0,5–1 mg tot max. 15 mg/uur.

Onderhoudsdosering: als de gewenste bloeddruk bereikt is de dosering geleidelijk verlagen meestal tot 2–4 mg/uur om het gewenste effect te behouden.

Kinderen:

I.v.-infusie: startdosis 0,5–5 microg/kg/min.

I.v.-infusie: onderhoudsdosering 1–4 microg/kg/min. Bij kinderen met nierfunctiestoornissen alleen de laagste dosering toedienen.

Ouderen, een verminderde nier-/leverfunctie:

I.v.-infusie: startdosis 1–5 mg/uur, afhankelijk van de bloeddruk en klinische situatie. Na 30 minuten snelheid verhogen of verlagen met stappen van 0,5 mg/uur, tot max. 15 mg/uur.

Ernstige pre-eclampsie:

Volwassenen:

I.v.-infusie: startdosis van 1–5 mg/uur, afhankelijk van de bloeddruk en de klinische situatie. Na 30 minuten snelheid verhogen of verlagen met stappen van 0,5 mg/uur, tot max. 15 mg/uur, in het algemeen is de dosering niet hoger dan 4 mg/uur.

Bij het optreden van systemische hypotensie en reflextachycardie overwegen de dosering te halveren of de toediening te staken.

Bij overgaan naar een oraal antihypertensivum de i.v.-toediening staken of afbouwen terwijl de orale therapie wordt ingesteld.

I.v.-infusie alleen in het ziekenhuis op intensive care-units via een volumetrische pomp of elektronisch injectie-apparaat toedienen als continue intraveneuze infusie.

Vóór gebruik het concentraat voor infusievloeistof verdunnen (niet in Ringer-oplossing of natriumbicarbonaat; daarnaast vanwege neerslagvorming niet in oplossingen met een pH ≥ 6) tot een concentratie van 0,1–0,2 mg/ml, tenzij het toegediend wordt via een centrale veneuze lijn. Nicardipine niet mengen met andere geneesmiddelen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.

Vaak (1-10%): (orthostatische) hypotensie, tachycardie, palpitaties, voorbijgaande roodheid van het gezicht en de hals, oedeem van onderste ledematen. Duizeligheid. Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken.

Verder zijn gemeld: anafylactische reactie. AV-blok, angina pectoris. Longoedeem. Paralytische ileus. Trombocytopenie. Erytheem. Flebitis. Stijging van leverenzymwaarden.

Interacties

Het antihypertensieve effect kan worden versterkt door gelijktijdig gebruik met andere antihypertensiva, bij combinatie met baclofen, α-blokkers, tricyclische antidepressiva, antipsychotica, opiaten en tijdens anesthesie met gehalogeneerde inhalatie-anesthetica.

Bij combinatie met een β-blokker vanwege meer kans op ernstige hypotensie nauwkeurig controleren op hypotensie; in een enkel geval kan een verergering van hartfalen optreden.

Voorzichtig bij combinatie met magnesiumsulfaat vanwege meer kans op pulmonaal oedeem of excessieve bloeddrukdaling.

Nicardipine is een CYP3A4-substraat; combinatie met CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, primidon, rifampicine) kan de nicardipinespiegel verlagen. Combinatie met CYP3A4-remmers (zoals cimetidine, itraconazol, grapefruitsap) kan de nicardipinespiegel verhogen.

Combinatie met ciclosporine, tacrolimus of sirolimus kan de bloedspiegel van het immunosuppressivum verhogen; bloedspiegels controleren en eventueel de dosering van het immunosuppressivum en/of nicardipine verlagen.

De digoxinespiegel kan stijgen.

Systemische corticosteroïden (m.u.v. hydrocortison als substitutietherapie bij de ziekte van Addison) en tetracosactide veroorzaken een verminderd antihypertensief effect.

De combinatie met dantroleen (infuus) is potentieel gevaarlijk vanwege de kans op fataal ventrikelfibrilleren.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij gebruik van hoge doses.
Farmacologisch effect: Bij dieren zijn complicaties bij de partus, verlaagd geboortegewicht en verlaagde neonatale overleving gezien bij hoge doses. Bij gebruik aan het eind van de zwangerschap moet rekening worden gehouden met mogelijke weeënremming.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Niet gebruiken als weeënremmer bij meerlingenzwangerschap of bij zwangeren met een gecompromitteerde cardiovasculaire conditie vanwege meer kans op acuut pulmonaal oedeem bij de moeder, tenzij er geen aanvaardbaar alternatief is.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • ernstige aortastenose;
  • compensatoire hypertensie, zoals bij arterioveneuze shunt of coarctatio aortae;
  • instabiele angina pectoris;
  • binnen 8 dagen na een myocardinfarct.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bloeddruk en hartslag tijdens infusie minimaal om de 5 minuten controleren, totdat de vitale functies stabiel zijn, maar tot minstens 12 uur na beëindiging van de toediening. De intracraniële druk bewaken om de cerebrale perfusiedruk te kunnen berekenen.

Kortwerkende dihydropyridinen zijn in verband gebracht met een verhoogd cardiovasculair risico bij ischemische hartziekten; voorzichtig toepassen bij coronaire ischemie (injectie is gecontra-indiceerd bij instabiele angina pectoris of binnen 8 dagen na een acuut myocardinfarct).

Wees voorzichtig bij leverfunctiestoornissen, matige tot ernstige nierfunctiestoornissen, bij portale hypertensie, bij hartfalen, pulmonaal oedeem en na een acuut CVA. Ernstige lever–/nierfunctiestoornissen kunnen de plasmaconcentratie verhogen en de halfwaardetijd verlengen.

De veiligheid bij kinderen (< 18 j.) is niet vastgesteld.

Overdosering

Symptomen
hypotensie, bradycardie (mogelijk na een initiële tachycardie), palpitaties, blozen, slaperigheid, hyperglykemie, verwardheid en een onduidelijke spraak, collaps.

Zie voor meer symptomen en behandeling www.toxicologie.org/nicardipine en/of vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand en de bloeddruk. De hartslag is tijdelijk verhoogd; door een afname in de nabelasting is het hartminuutvolume duidelijk en langdurig verhoogd.

Kinetische gegevens

OverigEen dosisverhoging geeft een onevenredige stijging van de plasmaspiegels. De plasmaspiegel is verhoogd bij ernstige leverfunctiestoornissen.
Eiwitbinding> 95%.
Metaboliseringin de lever door CYP3A4 vrijwel volledig tot inactieve metabolieten.
Eliminatiemet de urine 49%, 43% met de feces.
T 1/2el7,9 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

nicardipine hoort bij de groep dihydropyridinen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links