Samenstelling

Amlodipine Drank FNA (als besilaat) Formularium der Nederlandse Apothekers

Toedieningsvorm
Drank
Sterkte
0,5 mg/ml

Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol.

Amlodipine Tablet (als besilaat, maleaat, mesilaat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg, 10 mg

Norvasc (als besilaat) Pfizer bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg, 10 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij stabiele angina pectoris komt de toepassing van calciumantagonisten pas in aanmerking, indien met β-blokkers en/of nitraten onvoldoende resultaat wordt verkregen.

Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen; zie ook medicijnkosten.nl.

Indicaties

  • Chronische stabiele angina pectoris.
  • Vasospastische (Prinzmetal) angina pectoris.
  • Hypertensie.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Angina pectoris:

Volwassenen:

begindosering 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.

Hypertensie:

Volwassenen:

begindosering 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.

Kinderen 6–17 j:

volgens de fabrikant: begindosering 2,5 mg 1×/dag; bij onvoldoende bloeddrukverlaging na 4 weken, ophogen tot maximaal 5 mg 1×/dag.

Kinderen 1 maand-18 jaar:

volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens: 0,1-0,3 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 1-2 doses, max. 0,6 mg/kg/dag, max. 20 mg/dag. Bij leeftijd < 8 jaar 2×/dag doseren. Niet vaker dan 1× per 5-7 dagen de dosis aanpassen.

Bij een verminderde leverfunctie met een zo laag mogelijke dosering beginnen en voorzichtig ophogen.

Bij gelijktijdig gebruik van simvastatine met amplodipine, is de maximaal aanbevolen dagdosis simvastatine 20 mg (volgens de fabrikant van simvastatine).

Niet innemen met grapefruitsap vanwege een mogelijke verhoging van de amlodipinespiegel.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): oedeem.

Vaak (1-10%): visusstoornissen (o.a. dubbelzien). Palpitaties. Overmatig blozen. Dyspneu. Buikpijn, misselijkheid, dyspepsie, veranderde stoelgang (zoals diarree, obstipatie). Enkeloedeem, spierkramp. vermoeidheid, asthenie. Vooral in het begin van de behandeling: somnolentie, hoofdpijn, duizeligheid.

Soms (0,1-1%): slapeloosheid, stemmingsveranderingen, depressie. Tremor, dysgeusie, syncope, hypo-esthesie, paresthesie. Tinnitus. Aritmie (waaronder bradycardie, ventriculaire tachycardie, atriale fibrillatie). Hypotensie. Hoesten, rinitis. Braken, droge mond. Alopecia, huidverkleuring, huiduitslag, urticaria, purpura, exantheem, overmatig zweten, jeuk. Spierpijn, rugpijn, gewrichtspijn. Polyurie, nycturie. Impotentie, gynaecomastie. Pijn op de borst, malaise. Gewichtsverandering.

Zelden (0,01–0,1%): verwardheid.

Zeer zelden (< 0,01%): leukocytopenie, trombocytopenie. Allergische reacties, angio-oedeem, erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom, Quincke-oedeem, fotosensibilisatie. Hyperglykemie. Hypertonie, perifere neuropathie. Myocardinfarct. Vasculitis. Tandvleeshyperplasie. Gastritis, pancreatitis, hepatitis, stijging van leverenzymwaarden (vaak samenhangend met cholestasis), icterus. Vasculitis.

Verder zijn gemeld: uitzonderlijke gevallen van extrapiramidaal syndroom.

Interacties

Amlodipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken. Bij patiënten die meer kans lopen (bv. na een myocardinfarct) kan combinatie met een β-blokker leiden tot hartfalen, hypotensie en myocardinfarct.

Mogelijk verhogen sterke of matige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol, ritonavir, grapefruitsap, erytromycine, claritromycine, proteaseremmers) de plasmaconcentratie van amlodipine; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn.

CYP3A4–inductoren (zoals rifampicine, sint-janskruid) kunnen de plasmaconcentraties van amlodipine verlagen; CYP3A4–inductoren met voorzichtigheid gebruiken.

Amlodipine kan bij combinatie met simvastatine de simvastatine–blootstelling verhogen; dosering simvastatine aanpassen (volgens de fabrikant van simvastatine max. 20 mg/dag).

Bij combinatie met tacrolimus is er meer kans op verhoogde bloedspiegels van tacrolimus; bloedspiegel controleren en zo nodig de tacrolimus-dosering aanpassen.

Combinatie met dantroleen i.v. vermijden bij patiënten die vatbaar zijn voor maligne hyperthermie en bij de behandeling van maligne hyperthermie.

Bij combinatie met ciclosporine werden bij patiënten met een niertransplantaat variabele verhogingen van de ciclosporine dalconcentratie waargenomen (tot 40%).

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid, na zeer hoge doses (uitstel van de partus, verlenging van weeën en hogere jongensterfte bij ratten).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken als er geen veiliger alternatief voorhanden is.
Overige: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor dihydropyridinederivaten;
  • ernstige hypotensie;
  • shock (inclusief cardiogene shock);
  • obstructie van het uitstroomkanaal van het linker ventrikel (bv. ernstige aortastenose);
  • hemodynamisch instabiel hartfalen na een acuut myocardinfarct.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij patiënten met hartfalen, vanwege meer kans op longoedeem, toekomstige cardiovasculaire voorvallen en sterfte.

Bij een verminderde leverfunctie is extra oplettendheid vereist in verband met een verlengde halfwaardetijd en hogere AUC–waarden.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van vooral glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte en het energieverbruik van het myocard verminderen en de zuurstoftoevoer verbetert. Werkingsduur als antihypertensivum: ca. 24 uur.

Kinetische gegevens

Resorptiegoed.
F64–80%.
T max= 6–12 uur.
V d 21 l/kg.
Eiwitbindingca 97,5%.
Metaboliseringuitgebreid in de lever tot inactieve metabolieten, waarschijnlijk door CYP3A4.
Eliminatievnl. via de urine (10% onveranderd, 60% van de metabolieten). Amlodipine is niet dialyseerbaar.
T 1/2el35–50 uur; bij ouderen en bij leverinsufficiëntie verlengd.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

amlodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.

amlodipine vergelijken met een ander geneesmiddel

Zie ook