amlodipine

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Amlodipine drank FNA (als besilaat) Formularium der Nederlandse Apothekers

Toedieningsvorm
Drank
Sterkte
0,5 mg/ml

Amlodipine tablet (als besilaat, maleaat, mesilaat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg, 10 mg

Norvasc (als besilaat) Viatris Netherlands bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg, 10 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

amlodipine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.

Hypertensie: Diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), ‘angiotensine converting enzyme’(ACE)-remmers en angiotensine receptor-blokkers (ARB’s) verlagen de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; tevens beperkt dit de dosisafhankelijke bijwerkingen. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen.

Indicaties

  • Chronische stabiele angina pectoris;
  • Vasospastische (Prinzmetal) angina pectoris;
  • Hypertensie.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Angina pectoris

Volwassenen

Begindosering: 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.

Hypertensie

Volwassenen

Begindosering: 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.

Kinderen 6–17 jaar

Volgens de fabrikant: begindosering: 2,5 mg 1×/dag; bij onvoldoende bloeddrukverlaging na 4 weken, ophogen tot maximaal 5 mg 1×/dag.

Kinderen 1 maand-18 jaar

Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens: 0,1-0,3 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 1-2 doses, max. 0,6 mg/kg/dag, max. 20 mg/dag. Bij leeftijd < 6 jaar 2×/dag doseren. Niet vaker dan 1× per 5-7 dagen de dosis aanpassen.

Bij een verminderde leverfunctie met een zo laag mogelijke dosering beginnen en voorzichtig ophogen.

Niet innemen met grapefruit-/pompelmoessap vanwege een mogelijke verhoging van de amlodipinespiegel.

Bijwerkingen

Toon bijwerkingen per frequentieToon bijwerkingen per tractus.

Zeer vaak

Algemeen en toedieningsplaats

  • Oedeem

Vaak

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

  • Dyspneu

Algemeen en toedieningsplaats

  • Asthenie
  • Enkeloedeem
  • Vermoeidheid

Bloedvaten

  • Overmatig blozen

Hart

  • Hartkloppingen

Maagdarmstelsel

  • Buikpijn
  • Diarree
  • Dyspepsie
  • Nausea
  • Obstipatie
  • Veranderde stoelgang

Oog

  • Diplopie
  • Visuele stoornis

Skeletspieren en bindweefsel

  • Spierkramp

Zenuwstelsel

  • Duizeligheid
  • Hoofdpijn
  • Somnolentie

Soms

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

  • Hoesten

Algemeen en toedieningsplaats

  • Malaise
  • Pijn op de borst

Bloedvaten

  • Hypotensie

Hart

  • Aritmie
  • Atriumfibrillatie
  • Bradycardie
  • Ventriculaire tachycardie

Huid en onderhuid

  • Alopecia
  • Exantheem
  • Huiduitslag
  • Huidverkleuring
  • Jeuk
  • Overmatig zweten
  • Purpura
  • Urticaria

Infecties

  • Rhinitis

Maagdarmstelsel

  • Braken
  • Droge mond

Nieren en urinewegen

  • Nycturie
  • Polyurie

Oor en evenwichtsorgaan

  • Tinnitus

Psyche

  • Depressie
  • Slapeloosheid
  • Stemmingsveranderingen

Skeletspieren en bindweefsel

  • Gewrichtspijn
  • Rugpijn
  • Spierpijn

Stofwisseling en voeding

  • Gewichtsverandering

Voortplantingsstelsel en borst

  • Gynaecomastie
  • Impotentie

Zenuwstelsel

  • Dysgeusie
  • Hypo-esthesie
  • Paresthesie
  • Syncope
  • Tremor

Zelden

Algemeen en toedieningsplaats

  • Verwardheid

Zeer zelden

Bloed en lymfestelsel

  • Leukocytopenie
  • Trombocytopenie

Bloedvaten

  • Vasculitis

Hart

  • Myocardinfarct

Huid en onderhuid

  • Angio-oedeem
  • Erythema multiforme
  • Exfoliatieve dermatitis
  • Fotosensitiviteitsreactie
  • Quincke-oedeem
  • Stevens-Johnson-syndroom

Immuunsysteem

  • Allergische reactie

Lever en galwegen

  • Hepatitis
  • Icterus
  • Lever cholestasis

Maagdarmstelsel

  • Gastritis
  • Pancreatitis
  • Tandvleeshyperplasie

Onderzoeken

  • Gestegen leverenzymen

Stofwisseling en voeding

  • Hyperglykemie

Zenuwstelsel

  • Hypertonie
  • Perifere neuropathie

Beschreven, met onbekende frequentie

Huid en onderhuid

  • Toxische epidermale necrolyse

Zenuwstelsel

  • Extrapiramidaal syndroom

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Dyspneu Vaak
Hoesten Soms

Algemeen en toedieningsplaats (In meer dan 10% van de gevallen)

Oedeem Zeer vaak
Asthenie Vaak
Enkeloedeem
Vermoeidheid
Malaise Soms
Pijn op de borst
Verwardheid Zelden

Bloed en lymfestelsel (In minder dan 0,01% van de gevallen)

Leukocytopenie Zeer zelden
Trombocytopenie

Bloedvaten (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Overmatig blozen Vaak
Hypotensie Soms
Vasculitis Zeer zelden

Hart (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Hartkloppingen Vaak
Aritmie Soms
Atriumfibrillatie
Bradycardie
Ventriculaire tachycardie
Myocardinfarct Zeer zelden

Huid en onderhuid (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Alopecia Soms
Exantheem
Huiduitslag
Huidverkleuring
Jeuk
Overmatig zweten
Purpura
Urticaria
Angio-oedeem Zeer zelden
Erythema multiforme
Exfoliatieve dermatitis
Fotosensitiviteitsreactie
Quincke-oedeem
Stevens-Johnson-syndroom
Beschreven, met onbekende frequentie
Toxische epidermale necrolyse

Immuunsysteem (In minder dan 0,01% van de gevallen)

Allergische reactie Zeer zelden

Infecties (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Rhinitis Soms

Lever en galwegen (In minder dan 0,01% van de gevallen)

Hepatitis Zeer zelden
Icterus
Lever cholestasis

Maagdarmstelsel (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Buikpijn Vaak
Diarree
Dyspepsie
Nausea
Obstipatie
Veranderde stoelgang
Braken Soms
Droge mond
Gastritis Zeer zelden
Pancreatitis
Tandvleeshyperplasie

Nieren en urinewegen (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Nycturie Soms
Polyurie

Onderzoeken (In minder dan 0,01% van de gevallen)

Gestegen leverenzymen Zeer zelden

Oog (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Diplopie Vaak
Visuele stoornis

Oor en evenwichtsorgaan (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Tinnitus Soms

Psyche (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Depressie Soms
Slapeloosheid
Stemmingsveranderingen

Skeletspieren en bindweefsel (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Spierkramp Vaak
Gewrichtspijn Soms
Rugpijn
Spierpijn

Stofwisseling en voeding (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Gewichtsverandering Soms
Hyperglykemie Zeer zelden

Voortplantingsstelsel en borst (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Gynaecomastie Soms
Impotentie

Zenuwstelsel (Tussen de 1% en 10% van de gevallen)

Duizeligheid Vaak
Hoofdpijn
Somnolentie
Dysgeusie Soms
Hypo-esthesie
Paresthesie
Syncope
Tremor
Hypertonie Zeer zelden
Perifere neuropathie
Beschreven, met onbekende frequentie
Extrapiramidaal syndroom

Toelichting

  • Somnolentie, hoofdpijn, duizeligheid: vooral in het begin van de behandeling.

Interacties

Mogelijk verhogen sterke of matige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol, ritonavir, grapefruit-/pompelmoessap, erytromycine, claritromycine, HIV-proteaseremmers) de plasmaconcentratie van amlodipine; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn.

Sterke CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid) kunnen invloed hebben op de plasmaspiegel van amlodipine. De bloeddruk extra controleren en een dosisaanpassing van amlodipine overwegen.

Amlodipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken.

Amlodipine kan bij combinatie met simvastatine de simvastatine–blootstelling verhogen.

Bij combinatie met tacrolimus is er meer kans op verhoogde bloedspiegels van tacrolimus; bloedspiegel controleren en zo nodig de tacrolimus-dosering aanpassen.

Amlodipine is een zwakke CYP3A4-remmer; het kan de blootstelling aan CYP3A4-substraten, zoals mTOR-remmers (everolimus, (tem)sirolimus), verhogen.

Combinatie met dantroleen i.v. vermijden bij patiënten die vatbaar zijn voor maligne hyperthermie en bij de behandeling van maligne hyperthermie.

Bij combinatie met ciclosporine werden bij patiënten met een niertransplantaat variabele verhogingen van de ciclosporine dalconcentratie waargenomen (tot 40%).

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid, na zeer hoge doses (uitstel van de partus, verlenging van weeën en hogere jongensterfte bij ratten).

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken als er geen veiliger alternatief voorhanden is.

Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor dihydropyridinederivaten;
  • ernstige hypotensie;
  • shock (inclusief cardiogene shock);
  • obstructie van het uitstroomkanaal van het linker ventrikel (bv. ernstige aortastenose);
  • hemodynamisch instabiel hartfalen na een acuut myocardinfarct.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij patiënten met hartfalen, vanwege meer kans op longoedeem, toekomstige cardiovasculaire voorvallen en sterfte.

Bij een verminderde leverfunctie is extra oplettendheid vereist in verband met een verlengde halfwaardetijd en hogere AUC–waarden.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van vooral glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte en het energieverbruik van het myocard verminderen en de zuurstoftoevoer verbetert.

Werkingsduur als antihypertensivum: ca. 24 uur.

Kinetische gegevens

Resorptie goed.
F 64–80%.
T max = 6–12 uur.
V d 21 l/kg.
Eiwitbinding ca 97,5%.
Metabolisering uitgebreid in de lever tot inactieve metabolieten, waarschijnlijk door CYP3A4.
Eliminatie vnl. via de urine (10% onveranderd, 60% van de metabolieten). Amlodipine is niet dialyseerbaar.
T 1/2el 35–50 uur; bij ouderen en bij leverinsufficiëntie verlengd.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

amlodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links