Farmacotherapeutisch Kompas

U bevindt zich hier:

Farmacotherapeutisch Kompas Geneesmiddelen
Wis invoer

Uitbreiden…

Open/sluiten

Welke geneesmiddelen wilt u aan de vergelijking toevoegen?

amlodipine

dihydropyridinen C08CA01

Sluiten

nimodipine

dihydropyridinen C08CA06

Sluiten

Samenstelling

Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.

Amlodipine drank FNA (als besilaat) Formularium der Nederlandse Apothekers

Toedieningsvorm
Drank
Sterkte
0,5 mg/ml

Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol (2,61 mg/ml).

Amlodipine tablet (als besilaat, maleaat, mesilaat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg, 10 mg

Norvasc (als besilaat) Pfizer bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg, 10 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.

Nimotop Bayer bv

Toedieningsvorm
Infusievloeistof
Sterkte
0,2 mg/ml
Verpakkingsvorm
flacon 50 ml, infusieslang.

Bevat 23,7 vol% ethanol.

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
30 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.

Hypertensie: Diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), ‘angiotensine converting enzyme’(ACE)-remmers en angiotensine receptor-blokkers (ARB’s) verlagen de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; tevens beperkt dit de dosisafhankelijke bijwerkingen. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen.

Advies

De Commissie wijst erop dat nimodipine zich onderscheidt van de overige calciumantagonisten. Het heeft een beperkt indicatiegebied, namelijk profylaxe van ischemische uitvalsverschijnselen na subarachnoïdale bloedingen.

Indicaties

  • Chronische stabiele angina pectoris;
  • Vasospastische (Prinzmetal) angina pectoris;
  • Hypertensie.

Gerelateerde informatie

  • Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
  • hypertensie, essentiële of primaire

Indicaties

Profylaxe van ischemische uitvalsverschijnselen door arteriële spasmen ten gevolge van aneurysmatische subarachnoïdale bloedingen.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Angina pectoris:

Volwassenen:

begindosering 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.

Hypertensie:

Volwassenen:

begindosering 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.

Kinderen 6–17 j:

volgens de fabrikant: begindosering 2,5 mg 1×/dag; bij onvoldoende bloeddrukverlaging na 4 weken, ophogen tot maximaal 5 mg 1×/dag.

Kinderen 1 maand-18 jaar:

volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens: 0,1-0,3 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 1-2 doses, max. 0,6 mg/kg/dag, max. 20 mg/dag. Bij leeftijd < 8 jaar 2×/dag doseren. Niet vaker dan 1× per 5-7 dagen de dosis aanpassen.

Bij een verminderde leverfunctie met een zo laag mogelijke dosering beginnen en voorzichtig ophogen.

Niet innemen met grapefruitsap vanwege een mogelijke verhoging van de amlodipinespiegel.

Dosering

De behandeling parenteraal beginnen: i.v.-infusie via een centrale katheter en eventueel via een driewegkraantje met behulp van een infuuspomp. Na een parenterale behandeling van 7-14 dagen, de behandeling oraal voortzetten.

Klap alles open Klap alles dicht

Aneurysmatische subarachnoïdale bloeding:

Volwassenen:

Intraveneus als continu infuus: beginnen binnen 4 dagen na de bloeding met 1 mg (= 5 ml; ca. 15 microg/kg) per uur gedurende de eerste 2 uur. Vervolgens (bij goed verdragen en geen ernstige bloeddrukdaling) verhogen tot 2 mg (= 10 ml; ca. 30 microg/kg) per uur. Bij intolerantieverschijnselen de dosering verlagen of eventueel de toediening staken. Bij lichaamsgewicht < 70 kg of bij instabiele bloeddruk beginnen met 0,5 mg (= 2,5 ml; ca. 7,5 microg/kg) per uur. De i.v.-infusie gedurende 7–14 dagen voortzetten.

Oraal, aansluitend op de i.v.-behandeling: gedurende nog eens 7–14 dagen: 60 mg elke 4 uur (= 360 mg per dag). De totale behandelduur bedraagt 21 dagen. De toediening van nimodipine voortzetten tijdens anesthesie, operatie en angiografie.

Bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, m.n. levercirrose, de dosering verlagen op geleide van werking en bijwerkingen (o.a. bloeddrukverlaging); overweeg om de behandeling te staken.

Bij gelijktijdig gebruik van CYP3A4–remmers of induceerders kan het nodig zijn de dosering aan te passen.

De tabletten in hun geheel innemen met een glas water (géén grapefruitsap).

De infusievloeistof is lichtgevoelig; gedurende toepassing beschermen tegen direct zonlicht. Vanwege het risico van kristallisatie niet met andere infusievloeistof mengen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): oedeem.

Vaak (1-10%): visusstoornissen (o.a. dubbelzien). Palpitaties. Overmatig blozen. Dyspneu. Buikpijn, misselijkheid, dyspepsie, veranderde stoelgang (zoals diarree, obstipatie). Enkeloedeem, spierkramp. vermoeidheid, asthenie. Vooral in het begin van de behandeling: somnolentie, hoofdpijn, duizeligheid.

Soms (0,1-1%): slapeloosheid, stemmingsveranderingen, depressie. Tremor, dysgeusie, syncope, hypo-esthesie, paresthesie. Tinnitus. Aritmie (waaronder bradycardie, ventriculaire tachycardie, atriale fibrillatie). Hypotensie. Hoesten, rinitis. Braken, droge mond. Alopecia, huidverkleuring, huiduitslag, urticaria, purpura, exantheem, overmatig zweten, jeuk. Spierpijn, rugpijn, gewrichtspijn. Polyurie, nycturie. Impotentie, gynaecomastie. Pijn op de borst, malaise. Gewichtsverandering.

Zelden (0,01–0,1%): verwardheid.

Zeer zelden (< 0,01%): leukocytopenie, trombocytopenie. Allergische reacties, angio-oedeem, erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom, Quincke-oedeem, fotosensibilisatie. Hyperglykemie. Hypertonie, perifere neuropathie. Myocardinfarct. Vasculitis. Tandvleeshyperplasie. Gastritis, pancreatitis, hepatitis, stijging van leverenzymwaarden (vaak samenhangend met cholestasis), icterus. Vasculitis.

Verder zijn gemeld: uitzonderlijke gevallen van extrapiramidaal syndroom. Toxische epidermale necrolyse.

  • Informatie bijwerkingen Lareb
  • Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Soms (0,1–1%): tachycardie. Hypotensie, vasodilatatie. Hoofdpijn. Allergische reactie, huiduitslag. Misselijkheid. Trombocytopenie.

Zelden (0,01–0,1%): bradycardie. Ileus. Voorbijgaande stijging van leverenzymwaarden. Na i.v.-toediening: reactie op de toedieningsplaats, tromboflebitis.

  • Informatie bijwerkingen Lareb
  • Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Mogelijk verhogen sterke of matige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol, ritonavir, grapefruitsap, erytromycine, claritromycine, proteaseremmers) de plasmaconcentratie van amlodipine; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn.

Sterke CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid) kunnen invloed hebben op de plasmaspiegel van amlodipine. De bloeddruk extra controleren en een dosisaanpassing van amlodipine overwegen.

Amlodipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken.

Amlodipine kan bij combinatie met simvastatine de simvastatine–blootstelling verhogen.

Bij combinatie met tacrolimus is er meer kans op verhoogde bloedspiegels van tacrolimus; bloedspiegel controleren en zo nodig de tacrolimus-dosering aanpassen.

Amlodipine is een zwakke CYP3A4-remmer; het kan de blootstelling aan CYP3A4-substraten, zoals mTOR-remmers (everolimus, (tem)sirolimus), verhogen.

Combinatie met dantroleen i.v. vermijden bij patiënten die vatbaar zijn voor maligne hyperthermie en bij de behandeling van maligne hyperthermie.

Bij combinatie met ciclosporine werden bij patiënten met een niertransplantaat variabele verhogingen van de ciclosporine dalconcentratie waargenomen (tot 40%).

Interacties

De bloeddrukverlagende werking van antihypertensiva kan worden versterkt; zeer zorgvuldige bewaking is noodzakelijk indien combinatie onvermijdelijk is.

Bij gelijktijdig gebruik van nefrotoxische stoffen (aminoglycosiden en/of cefalosporinen met furosemide) de nierfunctie controleren.

Gelijktijdig gebruik van CYP3A4-remmers zoals claritromycine, erytromycine, imidazoolderivaten, HIV-proteaseremmers, cimetidine, valproïnezuur en grapefruitsap kan het oxidatieve metabolisme van nimodipine remmen met als gevolg verhoogde bloedspiegels. Na inname van grapefruitsap kan de nimodipinespiegel tot ten minste 4 dagen na consumptie verhoogd zijn; tijdens de behandeling geen grapefruitsap nemen. Combinatie met sterke CYP3A4-inductoren (rifampicine, fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine) vermijden vanwege een sterke verlaging van de plasmaspiegel van nimodipine.

De hoeveelheid alcohol in de infusievloeistof kan de werking van andere geneesmiddelen beïnvloeden.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid, na zeer hoge doses (uitstel van de partus, verlenging van weeën en hogere jongensterfte bij ratten).

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken als er geen veiliger alternatief voorhanden is.

Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, schadelijk gebleken (bij hoge doses).

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel); het belang hiervan bij kortdurende behandeling is onbekend.

Overig: De infusievloeistof bevat 23,7% vol ethanol.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in beperkte mate.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor dihydropyridinederivaten;
  • ernstige hypotensie;
  • shock (inclusief cardiogene shock);
  • obstructie van het uitstroomkanaal van het linker ventrikel (bv. ernstige aortastenose);
  • hemodynamisch instabiel hartfalen na een acuut myocardinfarct.

Contra-indicaties

Hypotensie. Shock.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij patiënten met hartfalen, vanwege meer kans op longoedeem, toekomstige cardiovasculaire voorvallen en sterfte.

Bij een verminderde leverfunctie is extra oplettendheid vereist in verband met een verlengde halfwaardetijd en hogere AUC–waarden.

De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig gebruik en/of gebruik van hoge doses, ernstige bijwerkingen geven, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol (pdf 0,2 MB) hierover.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij hartfalen kan het klinisch beeld verergeren. Ter preventie van een abrupte bloeddrukdaling in de acute fase kan met een lagere begindosering worden gestart. Bij cerebraal oedeem of verhoogde intracraniële druk is voorzichtigheid geboden. Bij instabiele angina of bij recent myocardinfarct (< 4 w. geleden) de voordelen nauwkeurig afwegen tegen de risico's van een verminderde doorbloeding van de kransslagader en myocardischemie.

Bij verminderde nierfunctie deze extra controleren; bij verslechtering van de nierfunctie eventueel de behandeling staken.

De infusievloeistof voorzichtig toepassen bij leverziekte, alcoholisme, epilepsie, hersenletsel of hersenziekte, bij zwangerschap, borstvoeding en kinderen omdat deze 23,7 vol% ethanol (tot 50 g per dagdosis) bevat.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van vooral glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte en het energieverbruik van het myocard verminderen en de zuurstoftoevoer verbetert. Werkingsduur als antihypertensivum: ca. 24 uur.

Kinetische gegevens

Resorptie goed.
F 64–80%.
T max = 6–12 uur.
V d 21 l/kg.
Eiwitbinding ca 97,5%.
Metabolisering uitgebreid in de lever tot inactieve metabolieten, waarschijnlijk door CYP3A4.
Eliminatie vnl. via de urine (10% onveranderd, 60% van de metabolieten). Amlodipine is niet dialyseerbaar.
T 1/2el 35–50 uur; bij ouderen en bij leverinsufficiëntie verlengd.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur met een op de cerebrale vaten gerichte werking. Nimodipine is lipofiel en passeert de bloed-hersenbarrière. De gunstige werking na subarachnoïdale bloedingen berust mogelijk op cerebrale vaatverwijding; ook andere fenomenen (preventie van weefselschade) kunnen een rol spelen.

Kinetische gegevens

Resorptie oraal vrijwel volledig.
F 16% door groot first-pass-effect.
T max oraal 40 min.
Eiwitbinding 99%.
V d 0,9–1,7 l/kg.
Overig Bij ouderen: kans op cumulatie door verminderde klaring bij dosering zesmaal per dag.
Metabolisering uitgebreid in de lever door CYP3A4 tot inactieve metabolieten.
T 1/2el 5 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

amlodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.

  • barnidipine (C08CA12) Vergelijk
  • clevidipine (C08CA16) Vergelijk
  • felodipine (C08CA02) Vergelijk
  • lacidipine (C08CA09) Vergelijk
  • lercanidipine (C08CA13) Vergelijk
  • nicardipine (C08CA04) Vergelijk
  • nifedipine (C08CA05) Vergelijk
  • nimodipine (C08CA06) Vergelijk

Groepsinformatie

nimodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.

  • amlodipine (C08CA01) Vergelijk
  • barnidipine (C08CA12) Vergelijk
  • clevidipine (C08CA16) Vergelijk
  • felodipine (C08CA02) Vergelijk
  • lacidipine (C08CA09) Vergelijk
  • lercanidipine (C08CA13) Vergelijk
  • nicardipine (C08CA04) Vergelijk
  • nifedipine (C08CA05) Vergelijk

Kosten

Kosten laden…

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • dihydropyridinen

Indicaties

  • Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
  • hypertensie, essentiële of primaire

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
  • Kinderformularium (NKFK)
  • Geneesmiddelen bij ouderen

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • dihydropyridinen

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
???naar.zoeken???
Zorginstituut Nederland
Onafhankelijke geneesmiddelinformatie
voor zorgprofessionals

Service

  • Contact
  • E-learning cursus FK
  • Mobiele apps
  • Help

Over

  • Over deze site
  • Verantwoording
  • Veelgestelde vragen
  • Proclaimer
  • Copyright
  • Cookies
Het Farmacotherapeutisch Kompas gebruikt analytische cookies om het gebruik van de website te analyseren en daarmee de website te kunnen verbeteren.
Lees meer over cookies en hoe u cookies kunt uitschakelen

Web-App

Installeer deze Web-App op je iPhone: Tap het deel-icoon en daarna "Zet op beginscherm".