Samenstelling

Cyress (hydrochloride) Astellas Pharma bv

Toedieningsvorm
Capsule met gereguleerde afgifte
Sterkte
10 mg, 20 mg

Vasexten (hydrochloride) Fisher Farma

Toedieningsvorm
Capsule met gereguleerde afgifte
Sterkte
10 mg, 20 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen.

Indicaties

  • Lichte tot matige essentiële hypertensie.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Essentiële hypertensie:

Volwassenen:

Begindosering 10 mg 1×/dag, bij voorkeur 's morgens; indien nodig na 3–6 weken verhogen tot 20 mg 1×/dag. Bij milde tot matige nierfunctiestoornissen is met een verhoging tot 20 mg per dag voorzichtigheid geboden. Bij gelijktijdig gebruik van CYP3A4–remmers de dosering niet verhogen tot 20 mg per dag.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, roodheid in het gezicht ('flush'), perifeer oedeem.

Vaak (1-10%): duizeligheid/vertigo, hartkloppingen.

Verder zijn gemeld: anafylactische reacties, (sinus)tachycardie, verhoogde hartslag, afwijkende leverfunctiewaarden en huiduitslag. De hoofdpijn, opvliegers en hartkloppingen nemen meestal binnen 2 weken af en het oedeem binnen een maand. Dihydropyridinen kunnen hyperplasie van het tandvlees en in zeldzame gevallen precordiale pijn of (toename van) angina pectoris veroorzaken.

Interacties

Omdat de omzetting van barnidipine waarschijnlijk via CYP3A4 verloopt is gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-remmers (HIV-proteaseremmers, ketoconazol, itraconazol, erytromycine, claritromycine) gecontra–indiceerd. Bij gelijktijdig gebruik van milde CYP3A4-remmers (fluoxetine) is voorzichtigheid geboden; de dosering niet verhogen naar 20 mg per dag. Bij gelijktijdig gebruik van enzyminductoren (fenytoïne, carbamazepine, rifampicine) kan een hogere dosering nodig zijn. Grapefruitsap heeft geen significante invloed op de omzetting. Cimetidine kan de plasmaspiegel met een factor 2 verhogen. Barnidipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken of aanvullen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor direct schadelijke effecten.
Farmacologisch effect: Dihydropyridinen kunnen de bevalling verlengen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • onbehandeld hartfalen;
  • instabiele angina pectoris of binnen één maand na een acuut myocardinfarct;
  • leverfunctiestoornis;
  • ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 10 ml/min);
  • overgevoeligheid voor dihydropyridine–derivaten.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtigheid is geboden bij lichte tot matige nierfunctiestoornissen, stoornissen aan de linkerventrikel, obstructie in het uitstroomkanaal van de linkerventrikel, sick-sinussyndroom (zonder pacemaker) en bij rechts hartfalen, zoals een cor pulmonale. Barnidipine is niet onderzocht in NYHA-klasse III- of IV-patiënten. Toepassing bij kinderen onder 18 jaar wordt niet aanbevolen, omdat er geen gegevens over zijn.

Eigenschappen

Lipofiele calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. Werkingsduur: 24 uur door sterke en langdurige binding aan receptor.

Kinetische gegevens

F1,1%.
T max 5–6 uur.
Eiwitbinding89–95%.
Metaboliseringtot inactieve metabolieten, vnl. via CYP3A-iso-enzymen.
Eliminatie60% met de feces, 40% met de urine.
T 1/2el20 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

barnidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook