felodipine

Samenstelling

Felodipine Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
5 mg, 10 mg

Plendil AstraZeneca bv

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
2,5 mg, 10 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

felodipine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Bij meer dan twee aanvallen van angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve bètablokker eerste keus. In geval van bijwerkingen of contra-indicaties komen de langwerkende nitraten in aanmerking, of als alternatief een calciumantagonist. Bij onvoldoende effect van monotherapie heeft combinatietherapie van een bètablokker met een nitraat de voorkeur. Bij de combinatie van een bètablokker met een calciumantagonist komen de dihydropyridinen in aanmerking. Zie ook Onderhoudsbehandeling stabiele Prinzmetal-angina-pectoris.

Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen.

Indicaties

  • Hypertensie;
  • Stabiele angina pectoris.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Hypertensie:

Volwassenen:

Begindosering 5 mg 1×/dag; indien nodig verlagen tot 2,5 mg 1×/dag of verhogen tot 10 mg 1×/dag.

Stabiele angina pectoris:

Volwassenen:

Begindosering 5 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot 10 mg 1×/dag.

Bij ouderen of een verminderde leverfunctie kan een lagere (begin)dosering voldoende zijn.

Bij een verminderde nierfunctie is geen aanpassing van de dosering nodig.

De tabletten 's ochtends in hun geheel innemen met ruim water (niet met grapefruitsap), zonder voedsel of met een lichte niet-vette, koolhydraatarme maaltijd.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): perifeer oedeem.

Vaak (1-10%): hoofdpijn. Voorbijgaande roodheid in het gezicht ('flush').

Soms (0,1-1%): hartkloppingen, tachycardie, hypotensie. Vermoeidheid, duizeligheid, paresthesie. Misselijkheid, buikpijn. Jeuk, huiduitslag.

Zelden (0,01-0,1%): syncope. Spierpijn, gewrichtspijn. Seksuele disfunctie. Urticaria. Braken.

Zeer zelden (< 0,01%): fotosensibilisatie, leukocytoclastische vasculitis. Gingivahyperplasie, gingivitis. Stijging van leverenzymwaarden (m.n. alkalische fosfatase). Pollakisurie. Overgevoeligheidsreacties zoals angio-oedeem, koorts.

Interacties

Felodipine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4.

Combinatie met sterke CYP3A4-remmers zoals cimetidine, erytromycine, grapefruitsap, HIV-proteaseremmers (zoals ritonavir), ketoconazol en itraconazol vermijden omdat dit de plasmaspiegel van felodipine kan verhogen; als de combinatie onvermijdbaar is de felodipinedosering aanpassen.

Combinatie met sterke CYP3A4-inducerende stoffen zoals fenytoïne, carbamazepine, rifampicine, efavirenz, nevirapine, sint-janskruid en barbituraten vermijden omdat de felodipinespiegel daalt door deze combinatie; als de combinatie onvermijdbaar is de felodipinedosering aanpassen.

Felodipine kan de plasmaconcentratie van tacrolimus verhogen; indien nodig de dosering van tacrolimus aanpassen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij dieren: verlengde zwangerschapsduur, verlengde partus, verstoorde ontwikkeling/afwijkende stand van distale falanxen waarschijnlijk door een verminderde placentaire doorbloeding.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • onbehandeld hartfalen;
  • acuut myocardinfarct;
  • instabiele angina pectoris;
  • hemodynamisch significante hartklep- of uitstroomobstructie.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Zwangerschap.

Waarschuwingen en voorzorgen

Behandeling met felodipine kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflextachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties.

Een goede orale hygiëne verkleint de kans op gingivahyperplasie.

Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid voor gebruik bij hypertensieve crises.

Niet gebruiken bij kinderen vanwege onvoldoende onderzoek naar veiligheid en werkzaamheid.

Voor de behandeling van vruchtbare mannen zie ook de rubriek Zwangerschap.

Overdosering

Symptomen
Excessieve perifere vasodilatatie met hypotensie en soms bradycardie.

Zie voor meer informatie over een vergiftiging met felodipine de monografie op toxicologie.org en/of vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van voornamelijk glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de zuurstoftoevoer verbetert. Werkingsduur: ≥ 24 uur.

Kinetische gegevens

ResorptieGoed.
F ca. 15%.
T max3-5 uur (sneller bij inname met vet voedsel).
V d0,14 l/kg.
Eiwitbindingca. 99%.
Metaboliseringbijna volledig in de lever door CYP3A4 tot uitsluitend inactieve metabolieten.
Eliminatieca. 70% met de urine als metaboliet, de rest met de feces.
T 1/2el25 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

felodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links