saxagliptine

Samenstelling

Onglyza (als hydrochloride) Bijlage 2 AstraZeneca bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
2,5 mg, 5 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

saxagliptine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij de behandeling van diabetes mellitus type 2 komen orale bloedglucoseverlagende middelen in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, aanpassing van de voeding, en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap conform de NHG-Standaard is (toevoeging van) insulinetherapie, of als alternatief een DPP4-remmer of GLP1-agonist. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen in aanmerking indien met bovenstaande voorkeursmiddelen niet wordt uitgekomen.

Behandeling met saxagliptine wordt afgeraden, omdat er mogelijk meer kans op hartfalen is.

Aan de vergoeding van saxagliptine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

Diabetes mellitus type 2 bij volwassenen, als aanvulling op dieet en lichaamsbeweging, om de bloedglucoseregulatie te verbeteren:

  • als monotherapie indien metformine niet geschikt is vanwege contra-indicatie of intolerantie;
  • in combinatie met andere bloedglucoseverlagende middelen, met inbegrip van insuline, wanneer deze geen adequate verbetering van de bloedglucoseregulatie geven.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Diabetes mellitus type 2:

Volwassenen (incl. ouderen):

5 mg 1×/dag. In combinatie met een sulfonylureumderivaat of met insuline kan een lagere dosering van resp. het sulfonylureumderivaat of de insuline nodig zijn om de kans op hypoglykemie te verminderen.

Verminderde nierfunctie: bij een creatinineklaring ≥ 45 ml/min is geen dosisaanpassing nodig. Bij een creatinineklaring < 45 ml/min: 2,5 mg 1×/dag. Niet aanbevolen bij eindstadium nierziekte (ESRD), waarbij hemodialyse is vereist.

Verminderde leverfunctie: bij milde tot matige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–9) is geen dosisaanpassing nodig. Niet aanbevolen bij ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15).

Bij vergeten van een dosis, deze innemen zodra eraan wordt gedacht, echter géén dubbele dosis op dezelfde dag innemen.

De tablet niet breken of delen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hypoglykemie (in combinatie met een sulfonylureumderivaat, glibenclamide).

Vaak (1-10%): bovenste luchtweginfectie, urineweginfectie, gastro-enteritis, sinusitis. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid. Misselijkheid, braken, buikpijn, diarree. Huiduitslag. In combinatie met metformine: nasofaryngitis, dyspepsie, gastritis, spierpijn. In combinatie met pioglitazon: perifeer oedeem. In combinatie met metformine plus een sulfonylureumderivaat: flatulentie.

Soms (0,1-1%): (ernstige) overgevoeligheidsreacties (waaronder angio-oedeem, anafylactische reacties en anafylactische shock), acute pancreatitis. Dermatitis, urticaria, jeuk. In combinatie met metformine: gewrichtspijn, erectiestoornis. In combinatie met een sulfonylureumderivaat, glibenclamide: dyslipidemie, hypertriglyceridemie.

Interacties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante interacties bekend.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren bij zeer hoge doses schadelijk gebleken (verminderde botvorming).
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Farmacologisch effect: Hypoglykemie bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • Ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis na gebruik van een DPP4-remmer.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorafgaand aan de behandeling en vervolgens periodiek de nierfunctie controleren. Vanwege onvoldoende gegevens wordt het gebruik bij eindstadium nierziekte (ESRD), waarbij nierdialyse is vereist en bij ernstige leverfunctiestoornis niet aanbevolen. Wees voorzichtig bij matige leverfunctiestoornis.

Tijdens de behandeling controleren op huidaandoeningen zoals blaarvorming of ulceraties (in lijn met de standaard diabeteszorg).

Bij vermoeden van het optreden van een ernstige overgevoeligheidsreactie het gebruik staken en een alternatieve behandeling instellen.

Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van pancreatitis. Bij vermoeden van het ontstaan van een pancreatitis (met als kenmerkend symptoom aanhoudende, ernstige buikpijn) de behandeling met saxagliptine staken. Bij bevestiging van de diagnose acute pancreatitis, de behandeling niet opnieuw beginnen.

Bij gebruik van DPP4-remmers kan (ernstige) gewrichtspijn optreden; overweeg staken van de behandeling in geval van ernstige gewrichtspijn.

Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van hartfalen; in onderzoek is een kleine toename in ziekenhuisopnamen als gevolg van hartfalen waargenomen tijdens gebruik van saxagliptine.

Het werkzaamheids- en veiligheidsprofiel van saxagliptine is niet vastgesteld bij verlaagde immunocompetentie (orgaantransplantatie, aids). De veiligheid en effectiviteit bij kinderen tot 18 jaar zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met saxagliptine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Selectieve remmer van dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4). Voorkomt hydrolyse van incretinehormonen door het enzym DPP-4. Hierdoor stijgen de plasmaconcentraties van de actieve vorm van GLP-1 (glucagon-like-peptide-1) en GIP (glucose-afhankelijke insulinotrope polypeptide). Door deze toename van GLP-1 en GIP verhoogt de insulineafgifte en verlaagt de glucagonconcentratie op glucoseafhankelijke wijze. Dit leidt bij diabetes mellitus type 2 tot een lager HbA1c-gehalte en lagere nuchtere en postprandiale glucosewaarden. Werkingsduur: 24 uur.

Kinetische gegevens

T max2 uur, 4 uur (belangrijkste metaboliet).
Metaboliseringvnl. door CYP3A4/5 tot o.a. een half zo werkzame actieve metaboliet.
Eliminatieca. 75% met de urine (24% onveranderd) en 22% met de feces.
T 1/2el2,5 uur (3,1 uur belangrijkste metaboliet).
OverigKan door hemodialyse uit de circulatie worden verwijderd (23% van de dosis gedurende 4 uur).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

saxagliptine hoort bij de groep DPP4-remmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links