sitagliptine

Samenstelling

Januvia (als fosfaatmonohydraat) Bijlage 2 Merck Sharp & Dohme bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg, 50 mg, 100 mg

Ristaben (als fosfaatmonohydraat) Bijlage 2 Merck Sharp & Dohme bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg, 50 mg, 100 mg

Xelevia (als fosfaatmonohydraat) Bijlage 2 Merck Sharp & Dohme bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg, 50 mg, 100 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

sitagliptine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij de behandeling van diabetes mellitus type 2 komen orale bloedglucoseverlagende middelen in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, aanpassing van de voeding, en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap conform de NHG-Standaard is (toevoeging van) insulinetherapie, of als alternatief een DPP4-remmer of GLP1-agonist. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen in aanmerking indien met bovenstaande voorkeursmiddelen niet wordt uitgekomen.

Aan de vergoeding van sitagliptine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

Volwassenen met diabetes mellitus type 2:

  • als monotherapie indien met dieet en lichaamsbeweging alleen onvoldoende resultaat wordt behaald en metformine niet in aanmerking komt vanwege contra-indicaties of intolerantie;
  • in combinatie met metformine, indien met dieet en lichaamsbeweging plus metformine onvoldoende resultaat wordt behaald;
  • in combinatie met een sulfonylureumderivaat, indien met dieet en lichaamsbeweging plus het sulfonylureumderivaat in maximaal te verdragen dosering onvoldoende resultaat wordt behaald en metformine niet in aanmerking komt vanwege contra-indicaties of intolerantie;
  • in combinatie met pioglitazon, indien met dieet en lichaamsbeweging plus pioglitazon onvoldoende controle van de glucosespiegel wordt verkregen en gebruik van pioglitazon aangewezen is;
  • in combinatie met metformine en een sulfonylureumderivaat indien met dieet en lichaamsbeweging plus behandeling met deze middelen onvoldoende resultaat wordt behaald;
  • in combinatie met metformine en pioglitazon indien het gebruik van pioglitazon aangewezen is en met dieet en lichaamsbeweging plus behandeling met deze middelen onvoldoende resultaat wordt behaald;
  • als toevoeging aan insuline (met of zonder metformine) als dieet en lichaamsbeweging plus stabiele dosering insuline onvoldoende glucoseregulatie geven.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Diabetes mellitus type 2:

Volwassenen:

100 mg 1×/dag. Bij toevoeging van sitagliptine aan een behandeling met metformine en/of pioglitazon, de dosering van deze middelen onveranderd houden en sitagliptine gelijktijdig toedienen. In combinatie met een sulfonylureumderivaat of met insuline een lagere dosering van resp. het sulfonylureumderivaat of insuline overwegen om de kans op hypoglykemie te verminderen.

Bij nierfunctiestoornissen: creatinineklaring ≥ 45 ml/min: geen dosisaanpassing nodig; creatinineklaring 30–45 ml/min: 50 mg 1×/dag; creatinineklaring < 30 ml/min of eindstadium nierziekte (ESRD) waarbij hemo- of peritoneale dialyse nodig is: 25 mg 1×/dag (onafhankelijk van tijdstip dialyse).

Bij lichte tot matige leverfunctiestoornissen is een aanpassing van de dosering niet nodig. Toepassing bij ernstige leverfunctiestoornis is niet onderzocht.

Bij het vergeten van een dosis, die innemen zodra eraan wordt gedacht; maximaal één dosis per dag.

Bijwerkingen

Monotherapie: Vaak (1–10%): hypoglykemie. Hoofdpijn. Bovensteluchtweginfectie en nasofaryngitis. Osteoartritis, pijn in extremiteiten.

Soms (0,1-1%): duizeligheid. Obstipatie. Jeuk.

Zelden (0,01–0,1%): trombocytopenie.

Gemeld bij monotherapie: ernstige overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylaxie, angio-oedeem, cutane vasculitis en exfoliatieve huidaandoeningen (o.a. Stevens-Johnsonsyndroom). Interstitiële longziekte. Braken, acute pancreatitis, waaronder fatale en niet-fatale hemorragische en necrotiserende pancreatitis. Huiduitslag, urticaria, bulleus pemfigoïd. Gewrichts-, spier- en rugpijn, artropathie. Verminderde nierfunctie, waaronder acuut nierfalen.

In combinatie met metformine tevens: Vaak (1-10%): misselijkheid, braken, winderigheid.

Soms (0,1-1%): slaperigheid, diarree.

In combinatie met pioglitazon tevens: Vaak (1-10%): winderigheid, perifeer oedeem.

In combinatie met een sulfonylureumderivaat tevens: Zeer vaak (> 10%): hypoglykemie.

Vaak (1-10%): obstipatie.

In combinatie met insuline tevens: Vaak (1-10%): hypoglykemie, influenza.

Soms (0,1-1%): droge mond.

Interacties

Theoretisch is het mogelijk dat krachtige CYP3A4-remmers (bv. ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromycine) bij ernstige nierinsufficiëntie of eindstadium nierziekte (ESRD) de farmacokinetiek van sitagliptine kunnen veranderen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren bij hoge doses schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • Eerder gebleken overgevoeligheid voor een selectieve DPP4-remmer.

Waarschuwingen en voorzorgen

Vóór instelling therapie en periodiek daarna de nierfunctie controleren.

Bij optreden van een overgevoeligheidsreactie het gebruik staken en een alternatieve behandeling instellen.

Bij verdenking op bulleus pemfigoïd, de behandeling staken.

Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van pancreatitis. Bij vermoeden van pancreatitis, met als kenmerkend symptoom aanhoudende, ernstige buikpijn, de behandeling met sitagliptine staken; bij bevestiging van de diagnose acute pancreatitis, de behandeling niet opnieuw starten. Na stopzetten van sitagliptine (met of zonder ondersteunende behandeling) is herstel waargenomen, maar zelden is necrotiserende of hemorragische pancreatitis en/of overlijden gemeld.

Er is geen ervaring met het gebruik bij kinderen < 18 jaar en bij ernstige leverfunctiestoornis.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling de monografie orale bloedglucoseverlagende middelen op toxicologie.org.

Eigenschappen

Selectieve remmer van dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4). Voorkomt hydrolyse van incretine-hormonen door het enzym DPP-4. Hierdoor stijgen de plasmaconcentraties van de actieve vorm van GLP-1 (glucagon-like-peptide-1) en GIP (glucose-afhankelijke insulinotrope polypeptide). Door deze toename van GLP-1 en GIP wordt de insulineafgifte verhoogd en de glucagonconcentratie verlaagd op glucoseafhankelijke wijze. Dit leidt bij diabetes mellitus type 2 tot een lager HbA1c-gehalte en lagere nuchtere en postprandiale glucosewaarden.

Kinetische gegevens

Fca. 87%.
T max1–4 uur.
V d2,7 l/kg.
Metaboliseringgering; m.n. via CYP3A4.
Eliminatieca. 79% onveranderd via de urine. Wordt matig verwijderd door hemodialyse (13,5% gedurende een 3-4 urige hemodialysesessie).
T 1/2elca. 12 uur.
Overigbij matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 30-45 ml/min) is de plasma-AUC ongeveer 2 keer zo hoog, bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) ongeveer 4 keer zo hoog.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

sitagliptine hoort bij de groep DPP4-remmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links