Samenstelling

Galvus Novartis Pharma bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
50 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Behandeling van diabetes mellitus type 2 met orale bloedglucoseverlagende middelen komt pas in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, educatie, aanpassing van de voeding en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap is (toevoeging van) insulinetherapie. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen pas in aanmerking indien gebruik van bovenstaande voorkeursmiddelen op bezwaren stuit.

Er is geen bewijs voor effectiviteit van DPP-4-remmers op (diabetesgerelateerde) mortaliteit en morbiditeit.

Aan de vergoeding van vildagliptine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

Diabetes mellitus type 2 bij volwassenen:

  • als monotherapie indien onvoldoende glykemische controle met dieet en beweging wordt bereikt en tevens contra-indicaties of intolerantie voor metformine bestaan;
  • in combinatie met metformine, indien hiermee in maximaal te verdragen dosering onvoldoende resultaat wordt behaald;
  • in combinatie met een sulfonylureumderivaat, indien hiermee in maximaal te verdragen dosering onvoldoende resultaat wordt behaald en metformine niet in aanmerking komt vanwege contra-indicaties of intolerantie;
  • in combinatie met pioglitazon, indien hiermee onvoldoende controle van de glucosespiegel wordt verkregen en gebruik van pioglitazon geschikt is;
  • in combinatie met een sulfonylureumderivaat en metformine indien met dieet en beweging plus tweevoudige combinatietherapie met deze geneesmiddelen onvoldoende glykemische controle wordt bereikt;
  • In combinatie met insuline (met of zonder metformine) indien met dieet en beweging plus een stabiele dosis insuline onvoldoende glykemische controle wordt bereikt.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Diabetes mellitus type 2:

Volwassenen:

Bij gebruik als monotherapie, in combinatie met metformine òf pioglitazon, in combinatie met metformine én een sulfonylureumderivaat, in combinatie met insuline (met of zonder metformine): 50 mg 2×/dag (’s ochtends en ’s avonds). In combinatie met een sulfonylureumderivaat: 50 mg 1×/dag (’s ochtends); daarnaast kan een lagere dosis van het sulfonylureumderivaat worden overwogen om de kans op hypoglykemie te verminderen. De maximale dosering van vildagliptine is 100 mg/dag.

Bij matige of ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min) of bij eindstadium nierziekte (ESRD): 50 mg 1×/dag.

Een vergeten dosis innemen zodra eraan wordt gedacht; echter geen dubbele dosis op hetzelfde tijdstip innemen.

Bijwerkingen

Als monotherapie: Vaak (1-10%): duizeligheid. Soms (0,1-1%): hypoglykemie, hoofdpijn, perifeer oedeem, obstipatie, artralgie. Zeer zelden (< 0,01%): ontsteking van de bovenste luchtwegen, nasofaryngitis.

In combinatie met metformine: Vaak (1-10%): hypoglykemie, tremor, hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid. Soms (0,1-1%): vermoeidheid.

In combinatie met een sulfonylureumderivaat: Vaak (1-10%): hypoglykemie, asthenie, tremor, hoofdpijn, duizeligheid. Soms (0,1-1%): obstipatie. Zeer zelden (< 0,01%): nasofaryngitis.

In combinatie met pioglitazon: Vaak (1-10%): perifeer oedeem, gewichtstoename. Soms (0,1-1%): hypoglykemie, hoofdpijn, asthenie.

In combinatie met metformine en een sulfonylureumderivaat: Vaak (1-10%): Hypoglykemie, duizeligheid, tremor, hyperhidrose, asthenie.

In combinatie met insuline (met of zonder metformine): Vaak (1-10%): misselijkheid, gastro-oesofageale reflux, daling bloedglucose, hoofdpijn, koude rillingen. Soms (0,1-1%): diarree, flatulentie.

Verder zijn gemeld: pancreatitis. Leverfunctiestoornis, incl. hepatitis (reversibel na staken van de behandeling). Spierpijn. Urticaria, exfoliatieve en bulleuze huidlaesies, waaronder bulleus pemfigoïd. Angio-oedeem (met name in combinatie met een ACE-remmer).

Interacties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante interacties bekend.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren bij hoge doses of toxische doses aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden. Bij zwangerschapswens en tijdens de zwangerschap overschakelen op insuline om de bloedglucosespiegels zo normaal mogelijk te houden en daarmee de kans op schadelijke effecten bij de foetus te verminderen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

Eerder gebleken overgevoeligheid voor een selectieve DPP-4-remmer.

Waarschuwingen en voorzorgen

Vóór start van en tijdens behandeling (met een interval van 3 mnd. gedurende het eerste jaar en periodiek daarna) de leverfunctie controleren, omdat bij gebruik een, in het algemeen asymptomatische, toename van de transaminasen is waargenomen. Bij gestoorde leverfunctie, waaronder een ALAT of ASAT > 3× de ULN, de behandeling niet starten. Bij een verhoging van de transaminasespiegels een tweede test uitvoeren om het resultaat te bevestigen en daarna regelmatig herhalen totdat de waarden weer normaal zijn. Bij een aanhoudende verhoging van ALAT of ASAT van 3× de ULN en bij symptomen van gestoorde leverfunctie (bv. geelzucht) de behandeling staken en niet hervatten.

Tijdens de behandeling controleren op huidaandoeningen zoals blaasvorming of ulceraties (in lijn met de standaard diabeteszorg).

Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van acute pancreatitis. Bij vermoeden van het ontstaan van een pancreatitis (met als kenmerkend symptoom aanhoudende, ernstige buikpijn) de behandeling met vildagliptine staken. Bij bevestiging van de diagnose acute pancreatitis, de behandeling niet opnieuw starten.

Gebruik bij ernstig hartfalen (NYHA-klasse IV) ontraden in verband met het gebrek aan klinische gegevens. Er is weinig ervaring met het gebruik bij hartfalen NYHA-klasse III. Wees voorzichtig bij patiënten met eindstadium nierziekte (ESRD) die hemodialyse ondergaan wegens onvoldoende ervaring.

De veiligheid en werkzaamheid van vildagliptine als drievoudige orale combinatietherapie met metformine en pioglitazon is niet vastgesteld. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar is niet vastgesteld.

Overdosering

Symptomen
Bij een dosis van 400 mg of meer is spierpijn, lichte paresthesie, koorts en oedeem beschreven.

Zie voor meer informatie over de symptomen en behandeling de monografie orale bloedglucoseverlagende middelen op toxicologie.org/monografie/orale bloedglucoseverlagende middelen.

Eigenschappen

Selectieve remmer van dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4). Voorkomt hydrolyse van incretinehormonen door het enzym DPP-4. Hierdoor stijgen de plasmaconcentraties van de actieve vorm van GLP-1 (glucagon-like-peptide-1) en GIP (glucose-afhankelijke insulinotrope polypeptide). Door deze toename van GLP-1 en GIP wordt de insulineafgifte verhoogd en de glucagonconcentraties verlaagd op glucoseafhankelijke wijze. Dit leidt bij diabetes mellitus type 2 tot een lager HbA1c-gehalte en lagere nuchtere en postprandiale glucosewaarden.

Kinetische gegevens

F85%.
T max1,7 uur, bij gelijktijdig gebruik van voedsel 2,5 uur, zonder verandering van de AUC.
V dca. 1 l/kg.
Metaboliseringca. 69%, mogelijk door hydrolyse door de nier in vnl. inactieve metabolieten.
Eliminatieca. 85% via de urine (23% onveranderd).
T 1/2elca. 3 uur.
OverigDe belangrijkste hydrolysemetaboliet (LAY 151) kan door hemodialyse worden verwijderd.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

vildagliptine hoort bij de groep DPP4-remmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook