urapidil

Samenstelling

Urapidil (als hydrochloride) XGVS Nordic Pharma bv

Toedieningsvorm
oplossing voor injectie
Sterkte
5 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 10 ml

Bevat tevens: propyleenglycol.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

urapidil vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Voor urapidil bij de indicatie hypertensieve perioden (hypertensieve crisis) is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Indicaties

Ernstige hypertensieve perioden:

  • samenhangend met acute levensbedreiging of interne eindorgaanschade (hypertensieve crisis);
  • tijdens en/of na operatieve ingrepen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Hypertensieve crisis:

Volwassenen:

I.v.-bolusinjectie (gegeven gedurende 20 seconden): 25 mg; indien de bloeddruk na 5 min onvoldoende is gedaald, kan de injectie worden herhaald; indien de bloeddruk na 5 min wederom onvoldoende is gedaald, 50 mg geven. Indien de bloeddruk 5 minuten na één van deze injecties voldoende is gedaald continueren met de onderhoudsdosering: intraveneus infuus: 9–30 mg/uur (gem. 15 mg/uur). In plaats van te starten met de bolusinjectie, kan ook gestart worden met een infuus: 2 mg/min. In verband met onvoldoende gegevens mag urapidil maximaal 7 dagen intraveneus worden toegediend. Gedurende het eerste uur van de behandeling mag de bloeddrukdaling maximaal 25% van de uitgangswaarde bedragen, vanwege de kans op myocardiale, cerebrale of renale ischemie bij te sterke bloeddrukdaling; pas de dosering zo nodig aan.

Hypertensieve crisis tijdens en/of na operatieve ingrepen:

Volwassenen:

I.v.-bolusinjectie (gegeven gedurende 20 seconden): 25 mg; indien de bloeddruk na 5 min onvoldoende is gedaald, kan de injectie worden herhaald; indien de bloeddruk na 5 min wederom onvoldoende is gedaald, 50 mg geven. Indien de bloeddruk 2 minuten na één van deze injecties voldoende is gedaald continueren met de onderhoudsdosering: intraveneus infuus: 60–180 mg/uur (gem. 120 mg/uur). In plaats van te starten met de bolusinjectie, kan ook gestart worden met een infuus: 6 mg/min. In verband met onvoldoende gegevens mag urapidil maximaal 7 dagen intraveneus worden toegediend.

De beperkte ervaring bij kinderen (< 18 j.) leidt tot de volgende richtlijn bij intraveneuze toediening: begin van de behandeling 2 mg/kg/uur, onderhoudsbehandeling 0,8 mg/kg/uur.

Nierfunctiestoornis: bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis is een aanpassing van de dosis niet nodig. Bij een ernstige nierfunctiestoornis kan bewaking van hemodynamische parameters noodzakelijk zijn.

Leverfunctiestoornis: bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis is een aanpassing van de dosis niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis; een lagere dosis is aan te bevelen.

Bijwerkingen

Soms (0,1-1%): misselijkheid, braken.

Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties zoals jeuk, erytheem, urticaria, huiduitslag. Trombocytopenie.

Verder zijn gemeld: hartkloppingen, tachycardie, bradycardie, druk- of pijngevoel in de borst, gevoel van ademnood. Neusverstopping. Priapisme. Hoofdpijn, duizeligheid. Agitatie. Asthenie, zweten.

Interacties

Voorzichtig combineren met andere antihypertensiva, vasodilatatoren, nitraten, andere selectieve postsynaptische α1-blokkers (urologische indicaties), fosfodiësterase-(type 5)-remmers (PDE-5-remmers zoals sildenafil, tadalafil, vardenafil), sommige antidepressiva, sommige antipsychotica en baclofen vanwege een versterking van het antihypertensieve effect. Alcohol kan eveneens de bloeddrukverlagende werking versterken.

Cimetidine kan de halfwaardetijd verlengen; aanpassing van de dosering kan noodzakelijk zijn.

Combinatie met corticosteroïden kan de antihypertensieve werking verminderen (door natrium-/waterretentie door corticosteroïden).

Zwangerschap

Urapidil passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onbekend. Bij dieren geen aanwijzingen voor teratogene effecten. Bij dieren zijn een verminderd aantal zwangerschappen, verminderde toename van het lichaamsgewicht, verminderd aantal levende foetussen en een verminderde perinatale overlevingskans gezien.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken; gebruik in het eerste trimester wordt ontraden.

Lactatie

Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • stenose van de isthmus aortae of arterio-veneuze shunt (m.u.v. arterio-veneuze shunts voor hemodialyse).

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij volumedepletie (zoals bij diarree, braken) is er meer gevoeligheid voor bloeddrukverlagende middelen. Voorzichtig toepassen bij hartfalen door een aorta- of mitralisklepstenose, longembolie of pericardiale afwijkingen vanwege een mogelijke verergering van de klachten.

Bij ernstig gestoorde nierfunctie kan bij de intraveneuze toediening bewaking van de hemodynamische parameters noodzakelijk zijn.

Wees voorzichtig met de intraveneuze toediening bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen.

Bij intraveneuze toediening kan propyleenglycol symptomen veroorzaken vergelijkbaar met die van alcohol. Met name in het begin van de behandeling kan de rijvaardigheid en de bekwaamheid om machines te besturen nadelig worden beïnvloed door orthostatische hypotensie en soms vermindering van het reactievermogen.

Allergische huidverschijnselen kunnen aanleiding geven de therapie te stoppen.

De ervaring bij kinderen (< 18 j.) is beperkt, bij ouderen kan een verlaging van de dosis noodzakelijk zijn.

Eigenschappen

Selectieve perifeer werkende postsynaptische α1-blokker. Het verlaagt de bloeddruk door vermindering van de totale perifere weerstand door verwijding van arteriolen en in mindere mate van venulen. Tevens heeft het een centrale 5-HT1A-agonistische werking, waardoor geen reflextachycardie zou optreden. Onder normale omstandigheden blijft het hartminuutvolume gelijk, behalve bij patiënten met hartfalen bij wie verlaging van de perifere weerstand (nabelasting) een verhoging van het hartminuutvolume kan veroorzaken. Bij een toename van de pulmonale weerstand is bij gelijkblijvende dosis de afname van de pulmonale weerstand groter dan die van de totale perifere weerstand. Werking: na enkele minuten. Werkingsduur: 5–11 uur.

Kinetische gegevens

V d0,77 l/kg.
Metaboliseringin de lever, tot 3 metabolieten, waarvan 4% tot actief 0-desmethylurapidil.
Eliminatie 50–70% via de nieren (metabolieten), 15-50% onveranderd.
T 1/2elca. 3 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

urapidil hoort bij de groep alfablokkers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links