Geneesmiddelenoverzicht alfablokkers

Deze hoofdrubriek bevat 3 rubrieken:

alfablokkers

Werking

Labetalol en carvedilol hebben naast α-blokkerende ook β-blokkerende eigenschappen en staan daarom in de groep β-blokkers (systemisch).

Werkingsmechanisme

Alfablokkers:

  • blokkeren postsynaptische α1-receptoren en/of de pre- en postsynaptische α2-receptoren in glad spierweefsel, waardoor de tonus van de gladde spieren vermindert;
  • bevorderen mogelijk apoptose van prostaatcellen van het stroma- en het epitheelweefsel.

Effect

Bij hypertensie:

Daling van de bloeddruk door:

  • verlaging van de perifere weerstand door tonus-verlaging van arteriolen en in mindere mate van venulen.

Bij BPH (benigne prostaathyperplasie):

Verbetering van de urinestroom door:

  • relaxatie van de gladde spieren in de prostaat en urinewegen door blokkeren van α1-receptoren in de blaashals, urethra en het spierweefsel van de prostaat.

Bij nierstenen:

  • een gunstig effect op steenlozing en pijn is beperkt en niet klinisch relevant.

Meer informatie

Alfablokkers worden ingedeeld in de niet-selectieve α-blokkers (van zowel α1- als α2-receptoren) en de selectieve α-blokkers. De selectieve α1-blokkers (alfuzosine, doxazosine, silodosine, tamsulosine, terazosine en urapidil) hebben een grote mate van selectiviteit voor α1-receptoren en worden gebruikt bij de behandeling van benigne prostaathyperplasie en hypertensie (doxazosine en terazosine). De niet-selectieve α-blokker fentolamine wordt uitsluitend gebruikt bij hypertensieve crises. Urapidil, een selectieve α1-blokker (met daarnaast een centrale 5HT1A-agonistische werking die waarschijnlijk de afwezigheid van reflextachycardie verklaart), is alleen bij hypertensieve crises (intraveneus) en bij hypertensie (oraal) geïndiceerd; in nederland is de orale toedieningsvorm echter niet meer in de handel.

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent:

  • hypotensieve bijwerkingen: duizeligheid, tachycardie, orthostatische hypotensie met mogelijk flauwvallen (zie ook: meer informatie, eerste-dosis-effect) [1,2];
  • moeheid [3];
  • ejaculatiestoornis (tamsulosine en silodosine) [3].

Minder frequent:

  • intra-operatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS): complicatie tijdens cataract-operatie waarbij er opbolling en prolaps van de iris optreedt. Gemeld bij alle middelen, mogelijk is het risico het grootst bij tamsulosine [3];
  • rinitis [2].

Meer informatie

Binnen de groep α-blokkers zijn er kleine verschillen in de soort en ernst van de bijwerkingen [2]. Hierbij spelen waarschijnlijk de selectiviteit en de farmacokinetiek van het middel een rol [3]. De bijwerkingen van de niet-selectieve α-blokkers (vooral orthostatische hypotensie en tachycardie), zijn dusdanig ernstig dat deze middelen uitsluitend bij de behandeling van hypertensieve crises worden gebruikt (fentolamine). De selectieve α1-blokkers hebben een meer plaatselijke werking (blaas en/of prostaat) waardoor de hypotensieve bijwerkingen minder uitgesproken zijn. Daarnaast treden deze bijwerkingen minder op bij toepassing van langwerkende middelen of middelen met gereguleerde afgifte.

Het 'eerste-dosis-effect' (orthostatische hypotensie, soms flauwvallen), een voor α-blokkers typerende bijwerking, treedt op in het begin van de behandeling en na een (snelle) dosisverhoging. Met name ouderen kunnen hier last van hebben, vanwege een suboptimale bloeddrukregulatie. Door te starten met een lagere dosering en deze langzaam op te bouwen, en de eerste dosis voor het slapengaan te laten innemen kan deze bijwerking verminderen [1].

Literatuur

  1. Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.
  2. NVU. Richtlijn Diagnostiek en behandeling van LUTS/BPH. Nederlandse Vereniging voor Urologie 2005.
  3. European Association of Urology. Guidelines on the management of male lower urinary tract symptoms (LUTS), incl. benign prostatic obstruction (BPO). 2017. Zie uroweb.org/non-oncology-guidelines geraadpleegd aug 2017.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Indicaties

Vergelijken

alfablokkers vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.