doxazosine

Samenstelling

Cardura (als mesilaat) Pfizer bv

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte 'XL'
Sterkte
4 mg, 8 mg

Doxazosine (als mesilaat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
4 mg, 8 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

doxazosine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur. Gegevens op harde eindpunten zijn niet beschikbaar over doxazosine; dit middel daarom alleen gebruiken als er met de voorkeursmiddelen geen of onvoldoende resultaat is.

Het effect van medicamenteuze behandeling bij mictieklachten bij mannen (LUTS, BPH) is beperkt. Indien tot een proefbehandeling wordt besloten, gaat bij matig ernstige klachten in de eerstelijnszorg de voorkeur uit naar een α1-blokker met gereguleerde afgifte. In de tweedelijnszorg kan, bij een groter prostaatvolume (EUA: > 40 ml), aan de α1-blokker een 5-α-reductaseremmer worden toegevoegd. De keuze tussen de α1-blokkers met gereguleerde afgifte (alfuzosine, doxazosine en tamsulosine) wordt gemaakt op basis van prijs.

Indicaties

  • Essentiële hypertensie als monotherapie of in combinatie met een thiazide-diureticum, β-blokker, calciumantagonist of een ACE-remmer.
  • Tijdelijke behandeling van functionele symptomen van benigne prostaathyperplasie (BPH) in afwachting van een prostaatoperatie.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Hypertensie:

Volwassenen:

4 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 8 mg 1×/dag.

Benigne prostaathyperplasie:

Volwassenen:

4 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 8 mg 1×/dag.

Ouderen (> 65 j.): er is geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd.

Nierinsufficiëntie: er is geen dosisaanpassing nodig.

Leverinsufficiëntie: gebruik wordt niet aanbevolen bij ernstig verminderde leverfunctie vanwege onvoldoende gegevens in combinatie met het feit dat doxazosine in hoge mate door de lever wordt gemetaboliseerd.

Toedieningsinformatie: de tablet heel (zonder breken, fijnmalen of kauwen) doorslikken met een glas water.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): palpitaties, tachycardie. (Orthostatische) hypotensie. Bronchitis, hoesten, dyspneu, rinitis. Duizeligheid (incl. vertigo), hoofdpijn, slaperigheid. Dyspepsie, pijn in de onderbuik, droge mond, misselijkheid. Jeuk. Rugpijn, spierpijn. Urineweginfectie (incl. blaasontsteking), urine–incontinentie. Asthenie. Pijn op de borst. (Perifeer) oedeem. Griepachtige verschijnselen.

Soms (0,1–1%): CVA, angina pectoris, myocardinfarct. Allergische reacties. Angst, depressie, slapeloosheid. Hypo–esthesie, syncope, tremor. Tinnitus. Neusbloeding. Obstipatie, diarree, flatulentie, braken, gastro–enteritis. Anorexie, meer eetlust, jicht. Huiduitslag. Artralgie. Dysurie, hematurie. Impotentie. Gezichtsoedeem. Gewichtstoename. Abnormale leverwaarden.

Zeer zelden (< 0,01%): bradycardie, hartritmestoornissen. Blozen. Bronchospasme. Cholestase, hepatitis, geelzucht. Agitatie, zenuwachtigheid. Houdingsafhankelijke duizeligheid, paresthesie. Wazig zien. Alopecia, purpura, urticaria. Spierkrampen, spierzwakte. Mictiestoornissen, nycturie, toename diurese incl. polyurie. Gynaecomastie, priapisme. Vermoeidheid, malaise. Leukopenie, trombocytopenie.

Verder zijn gemeld: Intra–operatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS), retrograde ejaculatie, gastro-intestinale obstructie.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van andere antihypertensiva kan eventuele bloeddrukverlaging versterken. Dit kan met name optreden bij comedicatie met vaatverwijders en nitraten. Combinatie met PDE-5-remmers zoals sildenafil, tadalafil, vardenafil kan leiden tot hypotensie; een PDE-5–remmer pas gebruiken als therapie met de α-blokker stabiel ingesteld is.

Wees voorzichtig met de combinatie met sterke CYP3A4-remmers zoals claritromycine, itraconazol, posaconazol, voriconazol, boceprevir, indinavir, ritonavir, saquinavir, en grapefruitsap; de blootstelling aan doxazosine kan toenemen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. In dierproeven geen teratogene effecten, echter wel verminderde foetale overleving bij extreem hoge doses.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja (accumulatie bij dieren). Beperkte gegevens bij de mens laten een geringe overgang in de moedermelk zien met een relatieve dosis bij de zuigeling < 1%.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.

Contra-indicaties

  • (orthostatische) hypotensie (in de voorgeschiedenis);
  • BPH-patiënten met een obstructie van de bovenste urinewegen, een chronische urineweginfectie of blaasstenen;
  • gastro-intestinale obstructie of -vernauwing, oesofageale obstructie;
  • als monotherapie bij overflow incontinentie, anurie of progressieve nierinsufficiëntie;
  • overgevoeligheid voor quinazolinederivaten (terazosine).

Waarschuwingen en voorzorgen

Bloeddruk: in het begin van de behandeling is er een meer kans op orthostatische klachten; hierdoor kan o.a. de rijvaardigheid en de bekwaamheid om machines te besturen nadelig worden beïnvloed. In het begin van de behandeling regelmatig de bloeddruk controleren. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling de angineuze klachten verergeren.

Bij de volgende acute hartproblemen is eveneens voorzichtigheid geboden: pulmonaal oedeem door stenose van aorta- of mitralisklep, hartfalen met een hoog hartminuutvolume, linkszijdig hartfalen met lage vullingsdruk, rechtszijdig hartfalen door pulmonale embolie of pericardiale effusie.

Vanwege de kans op het intraoperatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS) vóór een staaroperatie de oogarts op de hoogte brengen van het gebruik van α–blokkers (nu of in het verleden).

Verlengde erectie/priapisme: bij optreden van een erectie die langer dan 4 uur aanhoudt, onmiddellijk behandelen vanwege meldingen van priapisme (mogelijkheid tot beschadiging van penisweefsel en permanent potentieverlies).

Onderzoeksgegevens: wees voorzichtig bij verminderde leverfunctie, niet gebruiken bij ernstige leverinsufficiëntie vanwege onvoldoende klinische ervaring. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.

In de ontlasting kan een lege tablethuls worden teruggevonden.

Overdosering

Symptomen
hypotensie.

Neem voor informatie over een vergiftiging met doxazosine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Selectieve postsynaptische α1-blokker behorend tot de quinazolinederivaten. Het verlaagt de perifere weerstand door verwijding van arteriolen en in mindere mate van venulen. Bij benigne prostaathyperplasie kan door α-blokkade de tonus van het spierweefsel van de prostaat en urinewegen worden beïnvloed, waardoor de urinestroom verbetert. Antihypertensieve werking: max. na 2–6 uur. Antihypertensieve werkingsduur: 24 uur.

Kinetische gegevens

Resorptiegoed.
T max8–9 uur.
V d2,3 l/kg.
Eiwitbindingca. 98%.
Metaboliseringuitgebreid tot inactieve metabolieten, vooral door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2D6 en CYP2C9.
Eliminatiebifasisch, vnl. met de feces (63–65%) als metabolieten (< 5% onveranderd). Dialyse is niet effectief.
T 1/2el16–30 uur, bij leverfunctiestoornissen ca. 23 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

doxazosine hoort bij de groep alfablokkers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links