Geneesmiddelen

Stofnaam

Geneesmiddel

Indicatie

Toediening

atropine

Atropine Injecties, Atropinesulfaatdrank FNA

Behandeling van Acuut coronair syndroom in de acute fase

oraal vloeibaar, parenteraal (inj/inf)

glycopyrronium

Glycopyrroniumbromidedrank, Sialanar

oraal vloeibaar

scopolamine

Scopoderm TTS

reisziekte

cutaan

scopolaminebutyl

Buscopan injectie, Buscopan tablet/​ zetpil

niersteenkoliek

oraal, parenteraal (inj/inf), rectaal

Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.

Werking

Werkingsmechanisme

  • Parasympathicolytica remmen de werking van acetylcholine door competitieve blokkade van de muscarinereceptoren. Er zijn vijf subtypen van muscarinereceptoren geïdentificeerd (M1, M2, M3, M4, M5), die zowel in het centraal zenuwstelsel als in de perifere organen aanwezig zijn. De meeste parasympathicolytica zijn niet selectief voor deze receptoren.

Effect

Atropine:

  • zowel centraal als perifeer. Perifere effecten zijn onder meer: vermindering van de productie van speeksel, zweet, neusvocht, traanvocht en maagafscheiding, verminderde darmmotiliteit en remming van de mictie. Verder verhoging van sinusfrequentie en de sinoatriale en AV-geleiding. Het hartritme verhoogt gewoonlijk, maar er kan eerst bradycardie optreden.

Glycopyrronium:

  • vermindert het speekselvolume.

Scopolamine:

  • vermindert de darmmotiliteit en daardoor een vermindering van de symptomen van reisziekte.

Scopolaminebutyl:

  • afname van de tonus en motiliteit van de gladde musculatuur in het maag-darmkanaal en de gal- en urinewegen.

Typerende bijwerkingen

De meeste bijwerkingen berusten op de anticholinerge werking van de middelen, deze kunnen zijn:

Oculaire effecten:

  • wazig zien;
  • mydriase;
  • accommodatiestoornis;
  • fotofobie;
  • verhoogde intra-oculaire druk.

Effecten op secretie:

  • droge mond met slikklachten en spraakstoornis, verminderde nasale en bronchiale secretie;
  • droge huid, droge slijmvliezen, verminderde zweetsecretie met hyperthermie, verminderde traanproductie;
  • verminderde gastro-intestinale secretie, verminderde maagzuursecretie;

Algemene effecten:

  • blozen, tachycardie (soms bradycardie), ritmestoornis;
  • misselijkheid, braken;
  • hypotone darm, obstipatie;
  • hypotone blaas, verminderde mictiefrequentie, urineretentie (vooral bij prostaathyperplasie).

Centrale effecten (vooral scopolamine)

  • hoofdpijn, duizeligheid;
  • slaapstoornis;
  • nervositeit, rusteloosheid;
  • amnesie;
  • euforie, desoriëntatie, hallucinaties, delier, coma;
  • circulatoire collaps, ademhalingsdepressie;
  • cognitieve achteruitgang (vooral bij ouderen).

Meer informatie

Atropine geeft in de praktijk bijna geen centrale effecten. Scopolamine kan in therapeutische doseringen ernstige centrale effecten geven, waarschijnlijk omdat het beter dan atropine de bloed-hersenbarrière passeert. Glycopyrronium en scopolaminebutyl zijn quaternaire ammoniumverbindingen (hydrofiel) en passeren minder goed de bloed-hersenbarrière dan de tertiaire ammoniumverbindingen (lipofiel), waaronder atropine en scopolamine vallen.

Literatuur

  • Brunton LL, et al. (eds). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.
  • Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.