Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Arcoxia Organon Pharma BV
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg
Etoricoxib Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De klassieke NSAID’s (diclofenac, ibuprofen en naproxen) hebben de voorkeur boven COX-2-remmers; in combinatie met een protonpompremmer bij patiënten met meer kans op gastro-intestinale complicaties. COX-2-remmers zijn gecontra-indiceerd bij congestief hartfalen, ischemische hartziekte en/of cerebrovasculair lijden.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.
Stimuleer ter preventie van (verergering van) met jicht geassocieerde cardiovasculaire en metabole aandoeningen een gezonde leefstijl. Behandel een acute jichtaanval kortdurend met een hoge dosering klassieke NSAID’s oraal (diclofenac of naproxen), orale glucocorticoïden of colchicine, afhankelijk van de comorbiditeit en comedicatie van de patiënt. Wissel van middel als na 3–5 dagen geen verbetering optreedt. Overweeg intra-articulaire corticosteroïdinjectie bij onvoldoende effect. Start, indien de diagnose voldoende zeker is, bij recidiverende jichtaanvallen of jichttophi profylaxe met allopurinol als urinezuurverlagende therapie. Behandel een ondanks profylaxe optredende jichtaanval als een acute jichtaanval. Overweeg bij hoge frequentie van tussentijdse aanvallen langdurige behandeling met een NSAID of colchicine.
De klassieke NSAID’s (diclofenac en naproxen) hebben de voorkeur boven COX-2-remmers.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Indicaties
Volwassenen en adolescenten ≥ 16 j.:
- Symptomatische verlichting van artrose, reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica;
- Symptomatische verlichting van de pijn en verschijnselen van ontsteking bij acute jichtartritis;
- Kortdurende behandeling van matige pijn na tandheelkundige ingrepen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De kortst mogelijke behandelduur en de laagste effectieve dagdosering toepassen vanwege de kans op cardiovasculaire bijwerkingen.
Artrose:
Volwassen en adolescenten ≥ 16 j.:
30 mg 1×/dag, zo nodig verhogen naar maximaal 60 mg 1×/dag.
Reumatoïde artritis:
Volwassen en adolescenten ≥ 16 j.:
60 mg 1×/dag. Bij onvoldoende effect tijdelijk verhogen tot 90 mg 1×/dag; titreer weer omlaag naar 60 mg zodra de patiënt klinisch stabiel is.
Spondylitis ankylopoetica:
Volwassen en adolescenten ≥ 16 j.:
60 mg 1×/dag. Bij onvoldoende effect tijdelijk verhogen tot 90 mg 1×/dag; titreer weer omlaag naar 60 mg zodra de patiënt klinisch stabiel is.
Acute jichtartritis:
Volwassen en adolescenten ≥ 16 j.:
120 mg 1×/dag (dit is tevens de maximale dosering), alleen gedurende de acute symptomatische periode; max. 8 dagen.
Pijn na tandheelkundige ingrepen:
Volwassen en adolescenten ≥ 16 j.:
90 mg 1×/dag gedurende maximaal 3 dagen; dit is tevens de maximale dosering.
Lever/nierinsufficiëntie: bij lichte leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 5–6) maximaal 60 mg per dag; bij matige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 7–9) maximaal 30 mg 1×/dag. Bij een creatinineklaring ≥ 30 ml/min hoeft de dosis niet te worden aangepast; < 30 ml/min: de toepassing is gecontra-indiceerd.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): buikpijn.
Vaak (1-10%): hypertensie, hartkloppingen, aritmie. Vochtretentie. Bronchospasme. Maag-darmklachten als zuurbranden/zure reflux, winderigheid, gastritis, obstipatie, diarree, misselijkheid, braken, dyspepsie, epigastrische pijn, oesofagitis, zweertjes in de mond, Hoofdpijn, duizeligheid, asthenie/vermoeidheid. Griepachtige verschijnselen. Ecchymose, perifeer oedeem. Alveolaire osteïtis. Verhoogde leverfunctiewaarden (ALAT, ASAT).
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties. Atriumfibrilleren, tachycardie, congestief hartfalen, angina pectoris, niet-specifieke ECG-veranderingen, myocardinfarct, TIA, cerebrovasculair accident, hypertensieve crisis, opvliegers. Vasculitis. Hoest, dyspneu, bloedneus. Opgezette buik, droge mond, gastroduodenaal ulcus, gastro-intestinale perforatie en bloeding (vooral bij ouderen), gewijzigd darmperistaltiekpatroon, prikkelbaredarmsyndroom, pancreatitis, gastro-enteritis, meer of minder eetlust, gewichtstoename. Angst, depressie, verminderde alertheid, hallucinaties, smaakstoornis, slapeloosheid/slaperigheid, paresthesie of hypo-esthesie. Wazig zien, conjunctivitis. Tinnitus, vertigo. Faciaal oedeem, jeuk, huiduitslag, erytheem, urticaria. Spierkramp/spasme, musculoskeletale pijn of stijfheid. Proteïnurie, nierinsufficiëntie waaronder nierfalen (meestal reversibel na staken behandeling). Hyperkaliëmie, verhoogde waarden serumcreatinine, urinezuur, CK, bloedureum. Niet-cardiale borstkaspijn. Bloedbeeldafwijkingen (leukopenie, trombocytopenie), anemie (in samenhang met gastro-intestinale bloeding). Bovenste luchtweginfectie, urineweginfectie.
Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem, anafylactische shock. Verwardheid, rusteloosheid. Hepatitis, geelzucht, leverfalen. 'Fixed drug eruption', Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse. Verlaagd natriumgehalte in bloed. Ernstige bijwerkingen die bij NSAID's zijn opgetreden en voor etoricoxib niet kunnen worden uitgesloten zijn: nefrotoxiciteit waaronder interstitiële nefritis en nefrotisch syndroom.
Interacties
Er is meer kans op gastro-intestinale ulceratiebloedingen of perforatie bij gelijktijdig gebruik met acetylsalicylzuur (zelfs in lage doses zoals voor cardiovasculaire profylaxe).
Gelijktijdige toediening met rifampicine kan de plasmaspiegel van etoricoxib met 65% verminderen.
NSAID's kunnen het effect van diuretica en andere bloeddrukverlagende middelen verminderen.
Bij gelijktijdig gebruik met ciclosporine of tacrolimus kan de nefrotoxiciteit toenemen; controleer de nierfunctie.
NSAID's kunnen de toxiciteit verhogen van methotrexaat.
NSAID's kunnen de plasmaspiegel verhogen van lithium door vermindering van de renale eliminatie van lithium.
Etoricoxib kan ook de plasmaspiegel van ethinylestradiol verhogen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende klinische gegevens. Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap de kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis doet toenemen. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten mogelijk zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20).
Advies:Gebruik wordt ontraden in het 1e en 2e trimester; controleer als etoricoxib op zeer strikte indicatie toch langdurig of in een hoge dosering wordt gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), regelmatig, vanaf 20 weken, de hoeveelheid vruchtwater en het ongeboren kind (en staak de behandeling bij afname van het volume). Gebruik is gecontra-indiceerd in het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren; bij de mens onbekend.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens.
Contra-indicaties
- actief ulcus pepticum of gastro-intestinale bloeding;
- optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- inflammatoire darmaandoeningen;
- ernstige leverdisfunctie (serumalbumine < 25 g/l of Child-Pughscore ≥ 10);
- ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min);
- congestief hartfalen (NYHA-klasse II–IV);
- onvoldoende gereguleerde hypertensie met een bloeddruk aanhoudend > 140/90 mmHg;
- aangetoonde ischemische hartziekte en/of cerebrovasculair lijden.
Voor meer contra-indicaties zie de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vooraf: alleen na zorgvuldige afweging gebruiken bij patiënten met significante risicofactoren voor cardiovasculaire complicaties (risicofactoren zijn o.a. hypertensie, diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken). Wees eveneens voorzichtig bij patiënten met meer kans op gastro-intestinale complicaties en bij ouderen, matig gestoorde leverfunctie (Child-Pughscore 7–9), ernstige nierfunctiestoornissen, een voorgeschiedenis van hartfalen, een verminderde linkerventrikelfunctie en bij hypertensie, oedeem en andere condities die tot vochtretentie leiden. Om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk doseren en voor een zo kort mogelijke periode.
Controles: vóór begin van de behandeling en binnen 2 weken na starten behandeling met etoricoxib en daarna regelmatig de bloeddruk controleren; bij verhoogde bloeddruk de behandeling heroverwegen. Bij ouderen en bij nier-, lever- en hartfunctiestoornissen voor én tijdens de behandeling controleren.
Staken: als de leverfunctie gestoord is of slechter wordt, of als een maag-darmbloeding of ulceratie optreedt, de behandeling staken. Ernstige overgevoeligheidsreacties (anafylaxie, angio-oedeem) en ernstige, soms fatale, huidreacties kunnen optreden; in de meeste gevallen beginnend in de eerste maand van de behandeling. De behandeling staken bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid.
Diversen: vanwege het ontbreken van een effect op de trombocytenaggregatie zijn COX-2 selectieve middelen geen vervanging van acetylsalicylzuur voor cardiovasculaire profylaxe. Niet gebruiken bij kinderen jonger dan 16 jaar.
Eigenschappen
NSAID. Binnen het klinische doseringsbereik is etoricoxib een selectieve cyclo-oxygenase-2 (COX-2-) remmer. In klinische studies is tot doses van 150 mg geen statistisch significante remming van COX-1 vastgesteld. Etoricoxib heeft geen effect op de trombocytenaggregatie.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | ca. 100%. |
| T max | ca. 1 uur, bij inname met vetrijk voedsel ca. 2 uur. |
| V d | ca. 1,7 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 92%. |
| Metabolisering | in de lever, vrijwel volledig tot niet actieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 22 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
etoricoxib hoort bij de groep coxib's.