coxib's
Werking
Werkingsmechanisme
Coxib's remmen de productie van prostaglandinen. Ze remmen het enzym cyclo-oxygenase, vooral cyclo-oxygenase-2 (ook wel bekend als COX-2, waar de groep naar genoemd is). Cyclo-oxygenase zet arachidonzuur om in prostaglandine H2, dat vervolgens door andere enzymen wordt omgezet in prostaglandinen, prostacycline en tromboxanen. De bij ontstekingen optredende cytokinen, mitogenen en endotoxinen verhogen de expressie van COX-2. De door COX-2 geproduceerde prostaglandinen spelen een rol bij pijn en ontsteking. Zie eventueel ook TRC prostaglandinesynthese.
Effect
- pijnstilling;
- ontstekingsremming;
- ovulatieremming.
Typerende bijwerkingen
- Coxib's resulteren in onderzoek in een toegenomen incidentie van trombose, myocardinfarct en beroerte. Veel (andere) coxib's zijn daarom van de markt gehaald.
- COX-2 remmers laten weliswaar minder met endoscopie zichtbare maagzweren zien dan andere NSAID’s 1, maar de klinische relevantie hiervan voor het optreden van gastro-intestinale complicaties (perforatie, obstructie, bloeding) is niet duidelijk. Ook voor celecoxib zijn levensbedreigende ulcuscomplicaties gemeld 2.
- Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
- Zie ook de overige typerende_bijwerkingen van alle NSAID's inclusief de coxib's.
- Zie de NSAID's, meer_informatie voor toelichting over COX-selectiviteit en het verband met de frequentie van het optreden van bijwerkingen bij NSAID's.