Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Xylocaine spray Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Spray
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 50 g
Bevat per verstuiving: 10 mg lidocaïne.
Uitleg symbolen
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Capsaïcine crème FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Crème (0,025%)
- Sterkte
- 0,25 mg/g
- Toedieningsvorm
- Crème (0,075%)
- Sterkte
- 0,75 mg/g
Basis: Lanettecrème I.
Qutenza XGVS Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Pleister
- Sterkte
- 179 mg
- Verpakkingsvorm
- 280 cm²
Bevat 640 microg/cm² (8% g/g). Wordt afgeleverd met 50 g reinigingsgel.
Uitleg symbolen
Advies
Voor de toepassing van lidocaïne spray is geen advies vastgesteld.
Advies
Bij jeuk: capsaïcine crème 0,025% kan effectief zijn bij gelokaliseerde (uremische) jeuk bij hemodialyse.
De respons op farmacotherapie is bij neuropathische pijn vaak matig; niet-medicamenteuze behandeling staat centraal.
Bij trigeminusneuralgie is carbamazepine, of eventueel oxcarbazepine (offlabel) de eerste keus.
Volgens de richtlijn Pijnlijke diabetische neuropathie bestaat bij deze neuropathie een lichte voorkeur om te beginnen met een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI): duloxetine, of eventueel venlafaxine (offlabel).
Kies bij polyneuropathie, uitgezonderd HIV-neuropathie, conform de richtlijn Polyneuropathie uit de hierna beschreven drie farmacologische groepen. Kies het middel dat het beste past bij het profiel van de patiënt, uitgaande van de contra-indicaties en de te verwachten bijwerkingen. Kies een tricyclisch antidepressivum, namelijk amitriptyline en bij ouderen nortriptyline; of een SNRI, namelijk duloxetine of eventueel venlafaxine (offlabel); of een anti-epilepticum, namelijk gabapentine of pregabaline. Overweeg als een van deze middelen wel enig, maar onvoldoende effect heeft, de combinatie met een middel uit een andere farmacologische groep. Overweeg als lokale klachten op de voorgrond staan, de cutane toepassing van capsaïcine of lidocaïne.
De NHG-Standaard Pijn maakt geen onderscheid in de behandeling van diabetische neuropathie of polyneuropathie. De Standaard beveelt als eerste keus een TCA aan; als tweede keus gabapentine en als derde keus pregabaline of duloxetine.
Bij HIV-neuropathie zijn bovengenoemde middelen, mogelijk de capsaïcine-pleister uitgezonderd, niet effectief.
Indicaties
Voor volwassenen en kinderen ≥ 2 jaar.
- Snelle verdoving van het slijmvlies bij KNO-ingrepen, in de verloskunde, mondchirurgie en traumatologie:
- KNO: anesthesie van neusslijmvlies (bv. punctie sinus maxillaris) en van de farynx (bv. gastro-intestinale endoscopie);
- Verloskunde: ter vervanging van de anesthesie in de laatste fase van de baring en bij hechten;
- Tandheelkunde: anesthesie van mond- en keelslijmvlies.
- Tijdens anesthesie ter preventie van hoesten na intubatie;
- Bij huid- en slijmvliesaandoeningen die gepaard gaan met pijn, branderigheid en jeuk.
Indicaties
Pleister: perifere neuropathische pijn bij volwassenen, als monotherapie of in combinatie met andere analgetica.
Crème 0,025%: jeuk bij hemodialyse.
Crème 0,075%: polyneuropathie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
In de KNO-heelkunde
In de verloskunde
Bij intubatie van de luchtwegen (o.a. laryngo- trachea- en bronchoscopie)
Tijdens anesthesie: bv. bij ingrepen in de larynx, trachea en bronchi:
In de tandheelkunde
De maximale dosis varieert met de plaats van toediening, is voor kinderen lager en dient bij hen te worden berekend aan de hand van het lichaamsgewicht. Bij neonaten en kinderen tot 2 jaar minder geconcentreerde oplossingen gebruiken.
Doseringen
Crème
Pleister
Verminderde nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties.
Verder: anafylactische shock. Stemverlies, heesheid, keelpijn, lokale irritatie.
Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van te snelle absorptie bv. bij toepassing beneden de stembanden of bij overdosering: zie rubriek Overdosering.
Bijwerkingen
Crème: Vooral tijdens de eerste twee weken van de behandeling: een branderig gevoel van de huid gedurende circa 20 minuten, gevolgd door een erytheem gedurende 1–2 uur op de plaats van aanbrengen.
Pleister: Zeer vaak (> 10%): tijdelijke en lokale huidreacties op de aanbrengplaats: pijn, erytheem.
Vaak (1-10%): branderig gevoel, pijn in extremiteit, spierspasmen. Tijdelijke en lokale huidreacties op de aanbrengplaats: jeuk, papels, vesikels, oedeem, zwelling en droogheid. Hypertensie. Hoesten, Misselijkheid.
Soms (0,1-1%): herpes zoster, dysgeusie, hypo-esthesie, oogirritatie. Eerstegraads AV-blok, tachycardie, palpitaties. Keelirritatie. Tijdelijke en lokale huidreacties op de aanbrengplaats: urticaria, paresthesie, dermatitis, hyperesthesie, ontsteking, bloeduitstorting op de aanbrengplaats.
Verder: tweede- en derdegraads brandwonden, accidentele blootstelling (waaronder oogpijn, oog- en keelirritatie en hoesten).
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) is streng toezicht aangewezen; overweeg ECG-bewaking.
Wees terughoudend met de combinatie met een middel van vergelijkbare chemische structuur.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij mens als dier geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan worden gebruikt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onbekend. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Verwacht wordt dat de geringe systemische blootstelling geen risico vormt.
Advies: Kan met voorzichtigheid worden toegepast.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Tijdens behandeling geen borstvoeding geven.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype.
Waarschuwingen en voorzorgen
Absorptie vanuit wondoppervlakken en slijmvliezen is relatief hoog, met name in de bronchiaalboom; hierbij is er kans op toxische effecten zoals convulsies. Wees voorzichtig bij toepassing op beschadigde slijmvliezen en bij ontsteking in het gebied waarin de spray wordt toegepast.
Onder algemene anesthesie kunnen grotere hoeveelheden in de algemene circulatie terechtkomen, omdat door afwezigheid van de slikreflex het first-pass-effect kleiner is.
Wees voorzichtig met de toepassing bij patiënten met epilepsie, cardiovasculaire problemen, hartfalen, cardiale geleidingsstoornissen, bradycardie, ernstig gestoorde lever- en nierfunctie, ouderen en patiënten in ernstige shock.
Toepassing in de mond-keelholte kan het slikproces nadelig beïnvloeden en het risico van aspiratie vergroten. Door verdoving van de tong of het mondslijmvlies is er meer kans op bijtwonden; bij voorkeur niet eten totdat het anesthetisch effect is afgenomen.
Bij patiënten met porfyrie zijn voorzorgsmaatregelen nodig omdat de spray mogelijk porfyrinogeen is.
De spray mag niet in het oog worden verstoven. Als de vloeistof toch per ongeluk in een oog komt, onmiddellijk spoelen met water of fysiologisch-zoutoplossing.
De spray niet aanbrengen op de manchetten van endotracheale tubes die van plastic zijn gemaakt, omdat hierdoor de manchet kan beschadigen.
Hulpstoffen: ethanol in de spray kan beschadigde huid irriteren.
Waarschuwingen en voorzorgen
Crème: Niet toepassen op slijmvliezen en beschadigde huid.
Pleister: Inademing van door de lucht verspreide capsaïcine kan leiden tot hoesten of niezen. Bij ernstige pijn de pleister verwijderen en de huid onderzoeken op chemische brandwonden.
De bloeddruk tijdens de behandelprocedure bewaken; de bloeddruk kan door toename van de pijn tijdens en vlak na behandeling tijdelijk maximaal 8,0 mmHg stijgen. Bij instabiele of slecht onder controle gehouden hypertensie of een recente voorgeschiedenis van cardiovasculaire problemen het risico van cardiovasculaire bijwerkingen als gevolg van de mogelijke stress van de procedure afwegen. Voor diabetes patiënten met comorbiditeit van coronaire hartziekte, hoge bloeddruk en cardiovasculaire autonome neuropathie is extra aandacht nodig.
Patiënten bij wie de pijn toeneemt, behandelen met lokale koeling of orale kortwerkende opioïden.
Bij patiënten met pijnlijke diabetische neuropathie is vóór elke toepassing én bij latere kliniek bezoeken zorgvuldig visueel onderzoek van de voeten nodig op huidlaesies die verband houden met onderliggende neuropathie en vasculaire insufficiëntie. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een verminderd gevoel in de voeten en een verhoogd risico hierop. Patiënten met bestaande sensorische beperkingen vóór elke toepassing onderzoeken op tekenen van sensorisch verlies. Bij optreden of verergering van sensorisch verlies de behandeling heroverwegen.
De pleister wordt niet aanbevolen voor het gebruik bij kinderen en adolescenten vanwege een gebrek aan gegevens over veiligheid en werkzaamheid.
Hulpstoffen: butylhydroxyanisol (in de reinigingsgel bij de pleister) kan lokale huidreacties, bv. contacteczeem, of irritatie van ogen en slijmvliezen veroorzaken.
Overdosering
Meestal is bij lidocaïne sprake van parenterale overdosering, er zijn echter casussen van niet-parenterale overdosering, bij oraal, transfaryngeaal of transdermaal gebruik van lidocaïne.
Symptomen
centrale zenuwstelsel: gapen, spraakstoornissen, duizeligheid, misselijkheid/braken, rusteloosheid, gehoor- en visusstoornissen, ataxie en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. Cardiovasculair: hypotensie, depressie van het myocard.
Therapie
convulsies bestrijden (met bv. een benzodiazepine zoals 5–10 mg diazepam i.v.) en zorgdragen voor voldoende ventilatie (zuurstof, evt. kunstmatige beademing). Hypotensie behandelen met vocht + een intraveneus β-sympathicomimeticum (bv. (nor)adrenaline, dopamine), asystolie met adrenaline (epinefrine) en eventueel een (externe) pacemaker.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/lidocaïne en/of vergiftigingen.info.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met capsaïcine contact op met het Nationaal vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Werking: binnen 1–3 min. Werkingsduur: 10–15 min.
Kinetische gegevens
| Resorptie | afhankelijk van dosis, duur en plaats van toediening; het grootst na intratracheale of bronchiale toediening. Goed na toediening op mondslijmvlies. Vanuit het maag-darmkanaal komt vanwege het uitgebreide first-pass-effect weinig in de circulatie terecht. |
| V d | 1,5 l/kg |
| Overig | bij neonaten is er in het bloed een relatief hogere fractie aan vrij lidocaïne beschikbaar. Lidocaïne passeert bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | voor 90–95%; in de lever via N-de-alkylering tot actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX); de metabolieten zijn beide vergelijkbaar, maar minder sterk werkzaam dan lidocaïne. Ze worden gehydrolyseerd tot 2,6-xylidine, dat wordt omgezet in geconjugeerd 4-hydroxy-2,6-xylidine. |
| Eliminatie | 70–80% via de urine, voornamelijk als conjugaat van 4-hydroxy-2,6-xylidine; 5-10% onveranderd. |
| T 1/2el | 90–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij leveraandoeningen kan de halfwaardetijd met een factor 2 of meer toenemen. |
Uitleg afkortingen
Eigenschappen
Capsaïcine is een selectieve agonist voor de 'transient receptor potential vanilloid 1-receptor' (TRPV1). Aanvankelijk activeert capsaïcine cutane nociceptoren met TRPV1-expressie, wat leidt tot branderigheid en erytheem door het vrijkomen van vasoactieve neuropeptiden. Vervolgens worden deze cutane nociceptoren minder gevoelig voor diverse stimuli. Deze ‘desensibilisatie’ ligt vermoedelijk ten grondslag aan de pijnverlichting. Werking: na. ca. 1 week bij postherpetische neuralgie; in week 2 bij HIV-geassocieerde neuropathie; in week 3 bij diabetische perifere neuropathie. Werkingsduur: 12 weken voor alle 3 oorzaken. Bij pijnlijke diabetische perifere neuropathie is werkzaamheid aangetoond met herhaalde behandelingen gedurende 52 weken.
Kinetische gegevens
| Overig | Na 60 of 90 min behandeling, was 20 min na verwijdering van de pleister de capsaïcinespiegel het hoogst, waarna deze snel daalde, met een gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd van circa 130 minuten. |
Uitleg afkortingen
Groepsinformatie
lidocaïne (spray) hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.
- capsaïcine (N01BX04) Vergelijk
- chloorhexidine/lidocaïne (N01BB52) Vergelijk
- cocaïne (S01HA01) Vergelijk
- lidocaïne (auriculair) (S02DA01) Vergelijk
- lidocaïne (gel, aanstipvloeistof) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (oculair) (S01HA07) Vergelijk
- lidocaïne (pleister) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (vetcrème, zalf) (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol (R02AA20) Vergelijk
- lidocaïne/levomenthol (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/prilocaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/propylparahydroxybenzoaat (R02AD02) Vergelijk
- lidocaïne/tetracaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/zinkoxide (D04AB01) Vergelijk
- oxybuprocaïne (S01HA02) Vergelijk
- pramocaïne/zinkoxide (D04AB07) Vergelijk
- tetracaïne (S01HA03) Vergelijk
Groepsinformatie
capsaïcine hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.
- chloorhexidine/lidocaïne (N01BB52) Vergelijk
- cocaïne (S01HA01) Vergelijk
- lidocaïne (auriculair) (S02DA01) Vergelijk
- lidocaïne (gel, aanstipvloeistof) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (oculair) (S01HA07) Vergelijk
- lidocaïne (pleister) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (spray) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne (vetcrème, zalf) (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/amylmetacresol/dichloorbenzylalcohol (R02AA20) Vergelijk
- lidocaïne/levomenthol (D04AB01) Vergelijk
- lidocaïne/prilocaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/propylparahydroxybenzoaat (R02AD02) Vergelijk
- lidocaïne/tetracaïne (N01BB20) Vergelijk
- lidocaïne/zinkoxide (D04AB01) Vergelijk
- oxybuprocaïne (S01HA02) Vergelijk
- pramocaïne/zinkoxide (D04AB07) Vergelijk
- tetracaïne (S01HA03) Vergelijk