Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Glepark (dihydrochloride-monohydraat) Glenmark Pharmaceuticals Europe Ltd
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg
De sterkten 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg en 1 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg en 0,7 mg base.
Mirapexin (dihydrochloride-monohydraat) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 1 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,125 mg, 1 mg, 0,375 mg, 1,5 mg, 3 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,7 mg, 0,26 mg, 1,05 mg, 2,1 mg en 3,15 mg base.
Oprymea KRKA Belgium NV
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,26 mg, 1,05 mg,1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Oprymea (dihydrochloride-monohydraat) KRKA Belgium NV
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg
De sterkten 0,125 mg, 0,25 mg en 0,5 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,18 mg en 0,35 mg base.
Pramipexol (dihydrochloride-monohydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg
De sterkten 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg en 1 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg en 0,7 mg base.
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,26 mg, 1,05 mg, 1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Sifrol (dihydrochloride-monohydraat) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 1 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,125 mg, 1 mg, 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,7 mg, 0,26 mg, 1,05 mg, 1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Parlodel (als mesilaat) Xiromed
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Behandel bij restless-legssyndroom alleen met geneesmiddelen bij aanhoudende ernstige klachten en veel hinder, ondanks niet-medicamenteuze maatregelen. Overweeg dan bij voorkeur pregabaline of gabapentine (beide offlabel) of, bij contra-indicaties voor een anti-epilepticum, een dopamine-agonist, bij voorkeur pramipexol of ropinirol. Bouw de dosering langzaam op.
Advies
Het gebruik als lactatieremmer post partum wordt volgens Lareb afgeraden, omdat er een kleine kans is op psychose en ernstige cardiovasculaire bijwerkingen bij de moeder (o.a. hypertensie, myocardinfarct, CVA, shock en convulsies).
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Indicaties
- Behandeling van de ziekte van Parkinson als monotherapie (zonder levodopa) of in combinatie met levodopa, wanneer tijdens het verloop van de ziekte, in latere stadia, het effect van levodopa vermindert of inconsistent wordt en fluctuaties in het therapeutisch effect optreden (eind van de dosis of 'on-off' type fluctuaties).
- Matig tot ernstig idiopatisch restless-legssyndroom (RLS).
Niet gebruiken bij kinderen met het Gilles de la Tourette-syndroom omdat in een onderzoek geen effect is aangetoond en wel bijwerkingen optreden.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Voorkómen of onderdrukken van lactatie post partum, alleen als dit medisch geïndiceerd is (zoals intrapartum verlies, neonatale dood, HIV-infectie van de moeder);
- Amenorroe en/of galactorroe ten gevolge van hyperprolactinemie;
- Hyperprolactinemie post partum na een zwangerschap die mogelijk is gemaakt door behandeling met bromocriptine;
- Prolactine-gerelateerd hypogonadisme bij de man;
- Prolactinomen: micro- of macroadenoom en preoperatief;
- Acromegalie: ter ondersteuning van radiologische of neurochirurgische behandeling of na mislukking van, of contra-indicatie voor een dergelijke behandeling;
- Parkinsonisme, met uitzondering van de medicamenteus veroorzaakte vorm.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De tabletten met gereguleerde afgifte worden 1×/dag ingenomen, bij gebruik van de gewone tabletten wordt de dagdosering over 3 gelijke doses verdeeld over de dag. De tabletten met gereguleerde afgifte zijn alleen geregistreerd voor de ziekte van Parkinson.
Ziekte van Parkinson
Aanbevolen doseerschema: week 1: 0,264 mg base (= 0,375 mg zout) /dag; week 2: 0,52 à 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag; week 3: 1,05 mg base (= 1,5 mg zout)/dag. Vervolgens indien nodig, wekelijks in stappen van 0,52 à 0,54 mg base (= 0,75 mg zout) verhogen tot max. 3,3 mg base (= 4,5 mg zout)/dag; bij doses > 1,5 mg/dag (zout) neemt de incidentie van slaperigheid toe.
Onderhoudsbehandeling ligt tussen 0,26–3,3 mg base (= 0,375–4,5 mg zout)/dag. Patiënten die gewone tabletten gebruiken kunnen zonder dosisaanpassing worden overgezet op tabletten met gereguleerde afgifte; vervolgens dosis op geleide van respons aanpassen. Als de inname van een dosis wordt vergeten de tablet met gereguleerde afgifte binnen 12 uur na de gebruikelijke innametijd innemen. Na 12 uur de gemiste dosis overslaan en de volgende dosis op het gebruikelijke tijdstip innemen.
Bij verminderde nierfunctie: (creatinineklaring > 50 ml/min) is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk; bij 20–50 ml/min: begindosering 0,088 mg base (= 0,125 mg zout) 2×/dag of 0,26 mg om de dag van de tablet met gereguleerde afgifte, max. 1,57 mg base (= 2,25 mg zout)/dag; bij < 20 ml/min: begindosering 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, max. 1,1 mg base (= 1,5 mg zout)/dag. Indien tijdens de onderhoudsbehandeling de nierfunctie afneemt, de dagdosering verlagen met eenzelfde percentage als de afname van de creatinineklaring. Vanwege het ontbreken van gegevens tabletten met gereguleerde afgifte niet toepassen bij een creatinineklaring < 30 ml/min.
Bij verminderde leverfunctie: is de verwachting dat een dosisaanpassing niet nodig is.
Bij stoppen van de behandeling, vanwege het risico van ontwikkeling van een neuroleptisch maligne syndroom of dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (DAWS), dosering geleidelijk afbouwen met 0,52 mg base (= 0,75 mg zout/dag) tot een dagdosis van 0,52 mg base (= 0,75 mg zout); vervolgens afbouwen met 0,26 mg base (= 0,375 mg zout/dag). Tijdens het afbouwen van de dosering kan nog steeds een DAWS optreden waardoor tijdelijk een dosisverhoging nodig kan zijn voordat met afbouwen verder wordt gegaan.
Restless-legssyndroom
Aanbevolen geregistreerd doseerschema: starten met 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, 2–3 uur voor het slapen gaan, indien nodig elke 4–7 dagen verhogen – eerste maal verhogen met 0,125 mg en vervolgens in stappen van 0,18 mg base (= 0,25 mg zout) – tot max. 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag. De laagst effectieve dosis gebruiken. De NHG-Standaard Slaapstoornissen, module Overige slaapstoornissen: Restless-legssyndroom adviseert om de dosering langzamer op te bouwen: starten met 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, 2-3 uur voor het slapen gaan, indien nodig elke 7 dagen verhogen in stappen van 0,125 mg zout tot max. 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag. De respons en voortzetting van de behandeling resp. na 3 maanden (vlg. registratie) of 6 weken (vlg. NHG) evalueren. Als de behandeling langer dan een paar dagen is onderbroken, opnieuw starten met titratie. Het NHG adviseert langdurig gebruik te vermijden; bij voldoende effect en acceptabele bijwerkingen: continueer het gebruik gedurende 3-6 maanden, probeer hierna de medicatie op proef geleidelijk af te bouwen in enkele weken. Bij onvoldoende effect, of onacceptabele bijwerkingen: stop de medicatie geleidelijk: verlaag de dosering eerst gedurende 1 week naar de startdosering.
Bij verminderde nierfunctie: en bij een creatinineklaring > 20 ml/min is een dosisaanpassing niet nodig.
Bij verminderde leverfunctie: is de verwachting dat een dosisaanpassing niet nodig is.
Toediening: De tabletten innemen met water, al dan niet met voedsel.
Doseringen
Voorkomen of onderdrukken van de lactatie op medische gronden
2,5 mg 2×/dag gedurende 2 weken. De behandeling zo spoedig mogelijk na partus of abortus starten, maar niet voordat de vitale kenmerken zich hebben gestabiliseerd. Indien 2–3 dagen na de behandeling een lichte secretie optreedt uit de mammae, behandeling herhalen gedurende 1 week.
Hyperprolactinemie bij de vrouw (met amenorroe en/of galactorroe of post partum)
1,25 mg 2–3×/dag; bij onvoldoende werking geleidelijk verhogen tot 2,5 mg 2–3×/dag. De behandeling voortzetten tot de lactatie volledig is opgehouden en bij amenorroe, totdat de cyclus weer normaal is geworden. Zo nodig kan een behandeling gedurende meerdere cycli worden voortgezet om een recidief te voorkomen.
Prolactinomen
1,25 mg 2–3×/dag; eventueel verhogen op geleide van de plasmaprolactinespiegel.
Hyperprolactinemie bij de man
begindosering 1,25 mg 2–3×/dag; vervolgens verhogen tot 5–10 mg per dag.
Acromegalie
begindosering 1,25 mg 2–3×/dag; geleidelijk binnen 1–2 weken verhogen tot 2,5–5 mg 4×/dag.
Ziekte van Parkinson
Volwassenen
Alleen de sterkte 2,5 mg is beschikbaar; hiermee is het onhandig om een hogere onderhoudsdosering bij Parkinson te realiseren. Dosisvoorschrift: gedurende de eerste week 1,25 mg 1×/dag, bij voorkeur 's avonds; daarna iedere week met telkens 1,25 mg verhogen op geleide van de therapeutische respons en of het wordt verdragen. De dagelijkse dosering verdelen over 2–3 giften. Indien binnen 6–8 weken geen adequate respons is opgetreden, de dosering in stappen van 2,5 mg per week verhogen; max 30 mg/dag; gemiddelde dosering (in mono- en combinatietherapie) 10-30 mg/dag verdeeld over meerdere giften. Bij optreden van bijwerkingen de dosering gedurende ten minste 1 week verlagen en bij verdwijnen van de bijwerkingen de dosis weer verhogen. In een aantal gevallen is 10–15 mg/dag al werkzaam; gemiddelde onderhoudsdosering 10–40 mg/dag. Bij stoornissen van de motoriek tijdens gebruik van levodopa tevens de levodopadosis verlagen, voordat met bromocriptine wordt gestart. Als het gewenste effect van bromocriptine optreedt kan men vervolgens proberen de levodopadosis geleidelijk verder te verlagen.
Verminderde leverfunctie: dosisaanpassing kan nodig zijn.
Ouderen (≥ 65 j.): dosistitratie voorzichtig inzetten omdat een hogere gevoeligheid bij ouderen niet kan worden uitgesloten. In studies waren weinig ouderen opgenomen.
Kinderen: dosistitratie voorzichtig inzetten omdat een hogere gevoeligheid bij kinderen niet kan worden uitgesloten. De veiligheid en werkzaamheid is alleen vastgesteld voor prolactinomen en acromegalie-indicaties bij kinderen ≥ 7 j.; de gebruikte dosering hyperprolactinemie varieerde van 1,25-20 mg/dag. Bij jongere kinderen zijn er onvoldoende gegevens.
Toediening: de tabletten tijdens de maaltijd innemen. De tablet heeft een breukstreep en kan worden verdeeld in gelijke doses.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, duizeligheid. Met name bij de ziekte van Parkinson, dyskinesieën, slaperigheid (vooral bij doses > 1,5 mg/dag zout). Augmentatie van restless-legssyndroom.
Vaak (1-10%): abnormale dromen, gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing en dwanghandelingen (vooral bij gebruik van hoge doses), verwardheid, hallucinaties, slapeloosheid, obstipatie, overgeven, vermoeidheid, perifeer oedeem, gewichtsafname (incl. verminderde eetlust), hoofdpijn, visusstoornissen (incl. diplopie, wazig zien), hypotensie (met name bij de ziekte van Parkinson en bij te snelle opbouw van de dosering).
Soms (0,1-1%): eetaanvallen, dwangmatig winkelen, wanen, libidostoornis, hyperseksualiteit, paranoia, pathologisch gokgedrag, rusteloosheid, manie, delirium, pneumonie, abnormale secretie van antidiuretisch hormoon, geheugenverlies, hyperkinesie, syncope, hartfalen, dyspneu, de hik, overgevoeligheid, jeuk, uitslag, gewichtsverandering, verminderde eetlust, vraatzucht, extreme slaperigheid overdag, plotselinge slaapaanvallen, die de patiënt niet voelt aankomen.
Zelden (0,01-0,1) spontane peniserectie.
Verder: dopamine-agonist onttrekkingssyndroom, inclusief apathie, angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn.
In combinatie met levodopa vaker: dyskinesie in het begin.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): Misselijkheid, braken, obstipatie, hoofdpijn, sufheid, duizeligheid, verstopte neus.
Soms (0,1-1%): verwardheid, psychomotorische onrust, hallucinaties, dyskinesie, droge mond, (orthostatische) hypotensie (zelden leidend tot syncope), allergische huidreacties, haaruitval, beenkrampen, vermoeidheid.
Zelden (0,01-0,1%): psychische stoornissen, slapeloosheid, slaperigheid, paresthesie, visusstoornis, tinnitus, pleurale effusie, pleurale en pulmonale fibrose, pleuritis, dyspneu, diarree, buikpijn, retroperitoneale fibrose, maag-darmbloedingen, maagzweren, tachycardie, bradycardie, aritmie, perifeer oedeem.
Zeer zelden (< 0,01%): uitzonderlijke slaperigheid overdag, plotselinge slaapaanvallen, cardiale valvulopathie (incl. regurgitatie) en verwante aandoeningen (pericardiale effusie, pericarditis), pathologisch gokgedrag, groter libido, hyperseksualiteit, door koude geïnduceerde bleekheid van vingers en tenen (met name bij ziekte van Raynaud in anamnese), neuroleptisch maligne syndroom na abrupt staken.
Na post partum-gebruik tevens zelden: hypertensie, myocardinfarct, convulsies, CVA.
Stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) kunnen optreden tijdens behandeling met dopamine-agonisten.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van antipsychotica vermijden.
Bij gelijktijdige toediening met cimetidine neemt de renale klaring van pramipexol met circa een derde af, waarschijnlijk door remming van de renale tubulaire secretie. Andere middelen die dit systeem afremmen of worden uitgescheiden via dit systeem en kunnen interfereren met pramipexol: o.a. amantadine, zidovudine, cisplatine, kinine.
Alcohol en andere sederende stoffen vermeerderen de kans op plotselinge slaapaanvallen.
Interacties
Dopamine-agonisten, zoals bromocriptine, en dopamine-antagonisten (antipsychotica, anti-emetica) kunnen elkaars werking tegengaan.
Bromocriptine is remmer en substraat van CYP3A4. Wees voorzichtig bij combinatie met sterke remmers van dit enzym (zoals azoolantimycotica en proteaseremmers). Bij gebruik van macroliden, zoals erytromycine, neemt de plasmaspiegel van bromocriptine toe.
Post partum wordt gelijktijdig gebruik met andere ergot-alkaloïden zoals methylergometrine afgeraden. Wees dan ook voorzichtig bij recent of gelijktijdig gebruik van andere middelen die de bloeddruk kunnen verhogen (sympathicomimetica).
Het kunnen verdragen van bromocriptine kan ongunstig worden beïnvloed door alcohol.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk bij doses die toxisch zijn voor het moederdier.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: In onderzoek bij dieren veroorzaakte het een verminderde vrouwelijke vruchtbaarheid.
Zwangerschap
Teratogenese: Gebruik in de vroege zwangerschap is goed onderzocht; er zijn geen aanwijzingen voor teratogene effecten. Er is weinig ervaring met het gebruik in de gehele zwangerschap.
Advies: Kan worden gebruikt, met inachtneming van de contra-indicaties. Een patiënt met een prolactinoom die met bromocriptine is gestopt, tijdens de zwangerschap observeren. Bij symptomen van toenemende grootte van een prolactinoom (zoals hoofdpijn of toenemende gezichtsvelddefecten), opnieuw bromocriptine voorschrijven of een operatieve ingreep overwegen.
Overige: Bij vrouwen die lijden aan prolactine-gerelateerde fertiliteitsproblemen, kan de fertiliteit zich tijdens gebruik van bromocriptine herstellen. Een vrouw in de vruchtbare leeftijd dient daarom desgewenst adequate anticonceptie toe te passen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja, in hogere concentratie dan in het plasma (bij dieren).
Farmacologisch effect: Omdat pramipexol de secretie van prolactine remt, wordt een remming van de melkproductie verwacht.
Advies: Gebruik ontraden of borstvoeding staken.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Overige: Gebruik van bromocriptine leidt meestal tot het stoppen van de melkproductie. In zeldzame gevallen zijn ernstige bijwerkingen, waaronder hypertensie, myocardinfarct, convulsies, CVA, shock en psychose gemeld bij vrouwen die post partum ter remming van de lactatie werden behandeld met bromocriptine.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- coronairlijden of andere ernstige cardiovasculaire afwijkingen;
- hypertensie post partum en in het puerperium, hypertensieve aandoening in de zwangerschap (waaronder zwangerschapshypertensie of (pre-)eclampsie);
- ongecontroleerde hypertensie;
- symptomen en/of een voorgeschiedenis van ernstige psychische stoornissen;
- overgevoeligheid voor ergot-alkaloïden;
- voor langdurige behandeling: op ECG vastgestelde cardiale valvulopathie;
- tevens: voor gebruik ter onderdrukking van de lactatie of andere niet-levensbedreigende indicaties: voorgeschiedenis van coronairlijden of andere ernstige cardiovasculaire afwijkingen; symptomen of voorgeschiedenis van ernstige psychische stoornissen.
Waarschuwingen en voorzorgen
In combinatie met levodopa bij optreden van dyskinesie, de dosis levodopa verlagen.
Bij resten in de feces, die lijken op intacte tabletten met gereguleerde afgifte, de respons van de patiënt op de therapie opnieuw evalueren.
Controleer patiënten regelmatig op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing, manie en delirium. Overweeg bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) en bij optreden van manie en delirium, de dosis te verminderen of af te bouwen.
Informeer patiënten dat hallucinaties kunnen optreden.
Als dystonie (axiale dystonie met antecollis, camptocormie en pleurothotonus (Pisa-syndroom)) optreedt na de start van de behandeling of na dosisverhoging, de behandeling herbeoordelen en aanpassing van de dosis overwegen. Hoewel dystonie een symptoom van de ziekte van Parkinson kan zijn, verbeterden symptomen soms na vermindering of stoppen van pramipexol.
Bijwerkingen op het oog: controleer tijdens behandeling het zicht regelmatig of wanneer zich afwijkingen in het zicht voordoen.
Augmentatie: Behandeling van restless-legssyndroom kan resulteren in het eerder in de avond optreden van de symptomen, een toename van de symptomen en een uitbreiding naar andere extremiteiten (augmentatie). Bij hogere dosering is meer kans op augmentatie. Informeer de patiënt vóór behandeling over augmentatie en dat deze bij symptomen contact met de arts moet opnemen. Als augmentatie wordt vermoed, de dosering aanpassen tot de laagste effectieve dosering, of overweeg te staken.
Staken van de behandeling: vanwege het risico van ontwikkeling van het dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (DAWS) en het neuroleptisch maligne syndroom, geleidelijk afbouwen; zie ook de rubriek Doseringen. Informeer patiënten voordat de behandeling wordt afgebouwd over het DAWS en controleer daarop. Er zijn aanwijzingen dat DAWS vaker optreedt bij patiënten met stoornissen in de impulsbeheersing en na hoge doses. Overweeg bij aanhoudende symptomen van het DAWS (apathie, angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn) om de pramipexol-dosering tijdelijk weer te verhogen. Na staken van een 26 weken durende behandeling bij restless-legssyndroom, traden bij 10% rebound-verschijnselen op.
Onderzoeksgegevens: de veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen en adolescenten tot 18 jaar. Het gebruik wordt afgeraden bij kinderen of adolescenten met het Gilles de la Tourettesyndroom vanwege de negatieve baten/risico-balans.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Patiënten regelmatig controleren op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing. Bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) overwegen de dosis te verminderen/af te bouwen.
Wees terughoudend bij hypofysetumor, ziekte van Raynaud, psychose en cardiovasculaire ziekte in de anamnese, gestoorde leverfunctie en bij behandeling van acromegaliepatiënt met (doorgemaakte) ulcus pepticum. Bij optreden van maag-darmbloedingen, maagzweren de behandeling staken.
Bij onverklaarbare pleuro-pulmonale symptomen de patiënt grondig onderzoeken en overwegen de behandeling te stoppen. Aanbevolen wordt te letten op symptomen van retroperitoneale fibrose (rugpijn, oedeem in onderste extremiteiten, verminderde nierfunctie); bij aanwezigheid van fibrotische veranderingen in het retroperitoneum de behandeling staken.
Bij postpartaal gebruik ter remming van de lactatie periodiek de bloeddruk controleren; wees met name voorzichtig bij recent of gelijktijdig gebruik van middelen die de bloeddruk kunnen verhogen (sympathicomimetica, methylergometrine); zie ook de rubriek Interacties. Bij optreden van hypertensie, verdachte pijn op de borst, ernstige continue of progressieve hoofdpijn (met of zonder visusstoornissen) of intoxicatie van het centrale zenuwstelsel de behandeling staken en de patiënt nazien. Soms ging aan het optreden van insulten of een CVA een hevige hoofdpijn en/of voorbijgaande visusstoornis vooraf.
Bij langdurige behandeling van hyperprolactinemie elke 1–2 jaar de therapie twee maanden staken en nagaan of er een blijvende normalisering van de prolactineplasmaconcentratie is. Bij een macroadenoom dient bestaande hypofysaire insufficiëntie, door compressie of destructie van hypofysair weefsel, vóór toediening van bromocriptine met adequate suppletie te worden gecorrigeerd. Tijdens behandeling van macroprolactinomen het gezichtsveld controleren om tijdig secundair gezichtsveldverlies door een herniatie van het chiasma te herkennen; in dergelijke gevallen kan door dosisverlaging de gezichtsveldstoornis verbeteren, ten koste van enige verhoging van de prolactinespiegel en groei van de tumor.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Non-ergoline dopamine-agonist met hoge selectiviteit en specificiteit voor D2-dopaminereceptoren en een preferentiële affiniteit voor D3-dopaminereceptoren. De werking bij de ziekte van Parkinson berust op stimulatie van dopaminereceptoren in het corpus striatum. Het werkingsmechanisme bij restless-legssyndroom (RLS) is niet bekend.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig. |
| F | > 90%. |
| T max | 1–3 uur (gewone tablet), 6 uur (tablet met gereguleerde afgifte). |
| V d | 5,7 l/kg. |
| Eliminatie | 90% met de urine, onveranderd. |
| T 1/2el | 8 uur bij jongeren, 12 uur bij ouderen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Bromocriptine is een ergot-alkaloïde met dopaminereceptor-agonistische activiteit. Remt de prolactinesecretie door de hypofysevoorkwab door directe stimulatie van de D2-dopaminereceptoren. Bromocriptine kan de groei van prolactine afscheidende hypofyse-adenomen (prolactinomen) tot stilstand brengen of de omvang van de tumor verkleinen. Vermindert bij acromegalie de overproductie van somatropine (groeihormoon). Stimuleert direct de dopaminereceptoren, waardoor de verschijnselen van parkinsonisme afnemen.
De prolactineverlagende werking begint 1–2 uur na inname, is maximaal na 5–10 uur en blijft 8–12 uur bijna gelijk.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en goed. |
| F | 6% door groot 'first pass'-effect. |
| T max | 1–3 uur. |
| Eiwitbinding | 96%. |
| Metabolisering | via CYP3A4. |
| Eliminatie | in de vorm van metabolieten, bijna volledig via de lever; 6% via nieren. |
| T 1/2el | 15 (8–20) uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
pramipexol hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.
Groepsinformatie
bromocriptine hoort bij de groep prolactineremmers.