Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ropivacaïne (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, infuuszak 100 ml, infuuszak 200 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Levobupivacaïne (levo-vorm, als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,25%
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,5%
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,75%
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 1,25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- zak 100 ml, zak 200 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Kinidine (sulfaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Dragee
- Sterkte
- 200 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van ropivacaïne is geen advies vastgesteld.
Advies
Er is voor levobupivacaïne geen advies vastgesteld.
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren.
Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Indicaties
Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar
- (2 mg/ml) acute pijnbehandeling:
- continue epidurale infusie, via intermitterende of bolustoediening (tijdens de bevalling of post-operatief);
- perifere zenuwblokkades;
- continue perifere zenuwblokkade, via een continu infuus of intermitterende bolusinjecties (bv. post-operatief).
- (7,5 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen incl. keizersnede;
- grote zenuwblokkades;
- perifere zenuwblokkades.
- (10 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen.
Kinderen 1–12 jaar (per- en postoperatief)
- ( 2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- enkelvoudige perifere zenuwblokkade;
- continue perifere zenuwblokkade.
Neonaten en kinderen tot en met 12 jaar (per- en postoperatief)
- (2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- caudale epidurale blokkade;
- continue epidurale infusie.
Indicaties
- Volwassenen: anesthesie:
- voor grote operatieve ingrepen (epidurale –incl. keizersnede–, intrathecale, perifere zenuwblokkade);
- voor kleine operatieve ingrepen (lokale infiltratie, perifere zenuwblokkade bij oogheelkundige operatieve ingreep).
- Volwassenen: Epidurale pijnbehandeling (postoperatief of bij weeën).
- Kinderen: Analgesie (ilio-inguinale/ilio-hypogastrische blokkade).
Indicaties
- Profylaxe van atriumfibrilleren of -flutteren;
- Behandeling en profylaxe van paroxismale supraventriculaire tachycardie;
- Levensbedreigende ventriculaire tachycardie;
- Symptomatische niet-aanhoudende ventriculaire tachyaritmieën en symptomatische premature ventriculaire contracties, mits het nut opweegt tegen het risico van proaritmische effecten.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De genoemde doseringen zijn een richtlijn; er is individuele variatie in de latentieperiode en werkingsduur. Kies de laagst mogelijke dosering voor een effectieve blokkade.
Operatieve ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Epiduraal 7,5 mg/ml: lumbaal 15–25 ml (t.b.v. keizersnede lumbaal 15–20 ml), thoracaal 5–15 ml. De sterkte 10 mg/ml wordt aangeraden indien voor de ingreep een volledig motorisch blok nodig is: lumbaal 15–20 ml. Perineuraal 7,5 mg/ml: perifere (kleine) zenuwblokkade en infiltraties 1–30 ml, grote (plexus brachiaal) blokkade 30–40 ml.
Acute pijnbestrijding
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: lumbaal epiduraal : als bolus 10–20 ml, als intermitterende injecties 'top up' (bv. bij bevalling) 10–15 ml (min. interval 30 min); als continu infuus 6–10 ml/uur (tijdens bevalling), 6–14 ml/uur (postoperatief).
Met concentratie 2 mg/ml: thoracaal epiduraal : als continu infuus 6–14 ml/uur (postoperatief). Perineuraal : 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
De maximale duur voor een epiduraal blok is 3 dagen (72 uur).
Met concentratie 2 mg/ml: perineuraal: 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of als intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
Kinderen 0–12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: caudaal epiduraal (als enkelvoudige injectie): 1 ml/kg lichaamsgewicht (per- en postoperatief, voor blokken beneden T12 bij kinderen met een max. gewicht van 25 kg). Het max. volume bij enkelvoudige caudale epidurale toediening is 25 ml per patiënt.
Met concentratie 2 mg/ml: als continu epiduraal infuus : kinderen 0–6 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,1 ml/kg/uur; kinderen 6–12 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur; kinderen 1–12 jaar: bolus 1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur. Gebruik voor thoracale epidurale blokkades (bij kinderen 0–12 mnd.) de lage doseringen van het genoemde dosisinterval, en voor lumbale of caudale blokkades hoge doseringen. De bolusdosis van 1 ml/kg bij kinderen 1–12 jaar is de aanbevolen dosis voor lumbale epidurale blokkades, het is goed gebruik om voor thoracale epidurale analgesie deze bolusdosis te verlagen. Het max. volume voor epidurale bolustoediening is 25 ml per patiënt. De maximale duur voor continue epidurale infusie bij kinderen met een gewicht tot 25 kg is 3 dagen (72 uur).
Kinderen 1–12 jaar
Perifere zenuwblokkade (per- en postoperatief) , bv. ilioinguinale zenuwblokkade, brachiale plexusblokkade, fascia iliaca compartimentblokkade met concentratie 2 mg/ml: enkelvoudige injectie 0,5–0,75 ml/kg lichaamsgewicht (max. 1,25–1,5 ml /kg lichaamsgewicht). Meervoudige blokkades 0,5–1,5 ml/kg lichaamsgewicht. Als continue infusie voor perifere zenuwblokkade: 0,1–0,3 ml/kg/uur, infusie tot max. 72 uur. De genoemde doses(/volumes) zijn een richtlijn voor gebruik bij kinderen zonder ernstige aandoening. Bij kinderen met een ernstige aandoening worden meer conservatieve doses en nauwgezette observatie aanbevolen.
Verminderde nierfunctie: voor een enkele dosering of kortdurende behandeling is geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: bij herhaalde dosering eventueel de dosis verlagen, omdat de eliminatie vertraagd kan zijn (ropivacaïne wordt gemetaboliseerd in de lever).
Toediening
- Breng vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
- Aspireer zorgvuldig om ongewilde extravasculaire toediening te voorkomen. Bij grote doses eerst een testdosis lidocaïne met adrenaline toepassen (zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
- Dien de hoofddosis langzaam toe: voor volwassenen met een snelheid van 25–50 mg/min.
- Raadpleeg voor chemisch-fysische compatibiliteit de informatie van de leverancier.
Doseringen
Anesthesie bij operaties:
Volwassenen
Injectievloeistof: epiduraal 5–7,5 mg/ml: bolus 10–20 ml in 5 min, epiduraal 5 mg/ml voor keizersnede 15–30 ml in 15–20 min, max. 150 mg; intrathecaal 5 mg/ml: 3 ml; perineuraal: perifere zenuw 2,5–5 mg/ml: 1–40 ml, max. 150 mg, peribulbaire blokkade 7,5 mg/ml: 5–15 ml; lokale infiltratie 2,5 mg/ml: 1–60 ml, max. 150 mg.
Kinderen tot 12 jaar
Ilio-inguinale/iliohypogastrische blokkade: perineuraal 2,5 mg/ml: 0,5 ml/kg/kant; 5 mg/ml: 0,25ml/kg/kant, max. 1,25 mg/kg per kant.
Pijnbehandeling:
Volwassenen
Injectievloeistof: epiduraal 2,5 mg/ml: bij weeën 6–10 ml met intervallen van > 15 min tussen de injecties; epiduraal infusie 1,25 mg/ml: bij weeën 4–10 ml per uur, maximaal 12,5 mg/uur, postoperatief 10–15 ml per uur, max. 18,75 mg/uur.
Infusievloeistof 1,25 mg/ml uitsluitend voor epidurale toediening: continu epiduraal infuus postoperatief (10–15 ml/uur) 12,5 tot max. 18,75 mg/uur; lumbaal epiduraal (analgesie bij weeën) (4–10 ml/uur) 5 tot max. 12,5 mg/uur.
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. Bij verzwakte, oudere of zieke patiënten dienen lagere maximale doses te worden aangehouden. Bij combinatie met andere middelen, zoals opioïden bij pijnstilling, de dosering verlagen en een lagere concentratie gebruiken. Er is weinig ervaring met levobupivacaïne gedurende een periode langer dan 24 uur.
Bij toxische symptomen de injectie onmiddellijk staken.
Doseringen
De dosering aanpassen onder controle van het ECG. Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Kinidine van tdm-monografie.org.
Start met een proefdosis onder medisch toezicht, om een eventuele overgevoeligheid vast te stellen.
Profylaxe van atriumfibrilleren of -flutteren na cardioversie
Volwassenen
1–2 dragees 3–4×/dag.
Aritmieën
Volwassenen
begindosis 1 dragee, daarna 1 dragee elke 3 uur totdat het gewenste effect is bereikt (max. 15 dragees per dag); daarna geleidelijk verminderen tot 1–2 dragees 3–4×/dag.
Bijwerkingen
Afhankelijk van de toedieningsweg kunnen toxische reacties optreden, meestal als gevolg van overdosering, te snelle toediening en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Verschijnselen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treden in het algemeen eerder op dan cardiovasculaire symptomen, uitgezonderd bij algehele anesthesie of zware sedatie.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie (bij kinderen: vaak). Misselijkheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid. Bradycardie, tachycardie, hypertensie. Braken. Rugpijn. Urineretentie. Temperatuurstijging. Spierstijfheid.
Soms (0,1-1%): angst, convulsies, toevallen, licht gevoel in het hoofd, paresthesieën rond de mond, doof gevoel van de tong. Hyperacusis, tinnitus. Visusstoornissen. Dysartrie, spiertrekkingen, tremor, hypo-esthesie, syncope. Dyspneu. Hypothermie.
Zelden (0,01-0,1%): hartstilstand, hartritmestoornissen. Allergische reacties (anafylactische reacties, angio-oedeem, urticaria). Blijvende stoornissen als gevolg van neuropathie en functiestoornissen van het ruggenmerg door regionale anesthesie (onafhankelijk van het gebruikte lokaal anestheticum), als een epidurale dosis onbedoeld intrathecaal wordt toegediend kan een totaal spinaal blok optreden
Verder zijn gemeld: dyskinesie, syndroom van Horner (gekenmerkt door miose, ptose, anhidrose). Volledige spinale anesthesie, na abusievelijk intrathecaal toedienen van een epidurale dosis.
Bij kinderen treedt braken vaker op en hypotensie minder vaak.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid, anemie.
Vaak (1-10%): duizeligheid, hoofdpijn, postoperatieve pijn, braken, rugpijn, koorts, foetale onrust.
Verder: allergische reacties (in ernstige gevallen anafylactische shock), hypersensitiviteit, toevallen/stuipen, verlies van bewustzijn, slaperigheid, syncope, paresthesie, paraplegie, paralyse, onscherp zicht, ptosis, miose, enoftalmie, atrioventriculaire blokkade, hartstilstand, ventriculaire tachyaritmie, tachycardie, bradycardie, hypotensie, overmatig blozen, respiratoir arrest, laryngeaal oedeem, apneu, niezen, verminderde gevoeligheid van de mondverlies van controle over de kringspier, angio-oedeem, urticaria, pruritus, overmatig zweten, anhidrose, erytheem, spiertrillingen, spierzwakte, disfunctioneren van de blaas, priapisme, verminderd hartminuutvolume, veranderingen op het ECG. Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica. De cardiovasculaire reacties worden gewoonlijk voorafgegaan door ernstige toxiciteit van het centrale zenuwstelsel, dat wil zeggen convulsies. Meldingen van voorbijgaand Horner-syndroom en meldingen van langdurige zwakte of sensorische stoornis, waarvan enkele blijvend geweest kunnen zijn, zijn in verband gebracht met gebruik van levobupivacaïne. Meldingen van cauda-equinasyndroom (CES) of tekenen en symptomen van mogelijk letsel aan de basis van het ruggenmerg of van de spinale zenuwwortels (waaronder paresthesie, zwakte of verlamming van de onderste extremiteiten, verlies van controle over de darmen en/of blaas en priapisme) zijn in verband gebracht met levobupivacaïne toediening. Deze gebeurtenissen waren ernstiger en verdwenen in sommige gevallen niet, wanneer levobupivacaïne langer dan 24 uur werd toegediend.
Bijwerkingen
Gemeld zijn: verergering of ontstaan van ventriculaire aritmieën, verlenging van het QTc-interval, verlenging van het QRS-complex, torsade de pointes, AV-geleidingsstoornissen, hartstilstand, plotselinge hartdood, arteriële embolieën, verminderde hartcontractiliteit. Hypotensie. Cinchonisme (o.a. oorsuizen, visus- en gehoorstoornissen, hoofdpijn, duizeligheid, gevoel van zwakte, fotofobie, verwardheid, delirium en psychosen). Misselijkheid, braken, diarree. Overgevoeligheidsreacties (o.a, urticaria, exantheem, koorts, astma-achtige symptomen, hepatitis, trombocytopenie, pancytopenie, agranulocytose, fotosensibilisatie en SLE).
Interacties
Comedicatie met middelen met een aan anesthetica van het amidetype verwante structuur – zoals sommige anti-aritmica (zoals lidocaïne) – kan het toxisch effect versterken.
In combinatie met algemene anesthetica of opioïden kunnen de bijwerkingen van de middelen worden gepotentieerd.
Aanhoudende toediening vermijden bij gebruikers van sterke CYP1A2-remmers, zoals fluvoxamine. Dit kan verhoogde plasmaconcentraties van ropivacaïne geven.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat.
Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Interacties
Er is een potentieel risico van interactie met CYP3A4-remmers zoals ketoconazol en CYP1A2-remmers zoals methylxanthinen.
Voorzichtigheid is geboden bij combinatie met anti-aritmica met een lokaal-anesthetische werking. Bij gelijktijdig gebruik van andere lokale anesthetica of middelen die structureel verwant zijn aan amide-type lokale anesthetica zijn de toxische effecten van deze geneesmiddelen additief.
Klinische studies naar de combinatie met adrenaline (epinefrine) zijn niet afgerond.
Interacties
Kinidine is een substraat van CYP3A4. Het remt CYP2D6 en Pgp.
Combinatie met CYP3A4-remmers zoals claritromycine, verapamil, amiodaron en cimetidine kan de plasmaspiegel van kinidine verhogen.
CYP3A4-inductoren zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne en rifampicine kunnen de plasmaspiegel van kinidine verlagen.
Kinidine is een remmer van CYP2D6; het kan de plasmaconcentratie verhogen van o.a. tricyclische antidepressiva (zoals amitriptyline, imipramine),fluoxetine, paroxetine, van enkele antipsychotica (zoals haloperidol, risperidon), β-blokkers (metoprolol, propranolol), codeïne, dextromethorfan, antiaritmica (flecaïnide, propafenon).
Kinidine kan de serumspiegel van digoxine aanzienlijk verhogen (soms tot 100% of meer) door een verlaagde renale klaring en een verminderd verdelingsvolume van digoxine.
Vanwege het risico op torsade de pointes voorzichtig zijn met gebruik van andere middelen die het QT-interval verlengen, zoals andere klasse I-antiaritmica, amiodaron, fenothiazinen en tricyclische antidepressiva.
De werking van vitamine K-antagonisten kan worden versterkt door kinidine.
De werking van tubocurarine kan worden versterkt.
Zwangerschap
Ropivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij toepassing tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen zoals bradycardie en ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens; niet toepassen bij een paracervicale blokkade.
Zwangerschap
Levobupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Klinische gegevens over gebruik van levobupivacaïne in de zwangerschap zijn beperkt. Bij gebruik tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen bij de pasgeborene optreden, zoals bradycardie en ademhalingsdepressie.
Advies: Gebruik ontraden. Gebruik bij paracervicale blokkade in de obstetrie is gecontra-indiceerd, omdat het kan leiden tot bradycardie en effecten op de vitale functies van het kind.
Zwangerschap
Kinidine passeert de placenta.
Teratogenese:: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Op grond van oudere literatuur wordt kinidine door Lareb beschouwd als een relatief veilig middel.
Advies: Volgens Lareb is gebruik waarschijnlijk veilig. Volgens de fabrikant is gebruik echter gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: De hoeveelheid in de moedermelk is waarschijnlijk gering. Er zijn weinig gegevens.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk.
Farmacologisch effect: Bij therapeutische dosering is het risico voor het kind minimaal.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type;
- paracervicale anesthesie bij obstetrische ingrepen;
- intraveneuze regionale anesthesie;
- hypovolemie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal-anesthetica van het amidetype;
- intraveneuze regionale anesthesie (Biers-blokkade);
- ernstige hypotensie zoals cardiogene of hypovolemische shock;
- toepassing bij i.v. regionale anesthesie;
- paracervicale blokkade in de obstetrie;
- de 0,75% oplossing: bij obstetrisch gebruik.
Contra-indicaties
- doorgemaakte of bestaande trombocytopenie;
- tweedegraads of totaal AV-blok zonder pacemaker;
- digoxine-intoxicatie;
- ernstig hartfalen;
- myasthenia gravis;
- matig tot sterk verlengd QT-interval.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Breng een intraveneuze lijn in bij patiënten die een groot blok krijgen.
Niet toepassen in ontstoken gebied.
Wees voorzichtig bij een AV-blok, een ernstige leverfunctiestoornis, een ernstige nierfunctiestoornis en bij acute porfyrie.
Epidurale en intrathecale anesthesie kunnen leiden tot hypotensie en bradycardie, die meteen behandeld moeten worden (met een i.v.-vasopressor en adequate vasculaire vulling). Ook kan hartstilstand optreden, waarbij langdurige reanimatie vereist kan zijn.
De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruikenen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke/sterk doorbloede gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis aanbevolen van 3–5 ml lidocaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine); een ongewilde intravasculaire injectie daarvan leidt nl. tot een tijdelijke toename van de hartfrequentie en ongewilde intrathecale injectie is vast te stellen door signalen van een spinaal blok. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam (25–50 mg/min) worden ingespoten. Indien toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Een onbedoelde subarachnoïdale injectie kan aanleiding geven tot een hoog spinaalblok met apneu en hypotensie.
Vermijd intra-articulaire continue infusie met ropivacaïne, daar de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld.
Vermijd paracervicale blokkade tijdens de zwangerschap in verband met foetale bradycardie en hypoxie.
Gebruik bij prematuren is niet gedocumenteerd.
Bij neonaten is regelmatig controle op toxiciteit nodig tot na het staken van een epiduraal infuus, omdat de eliminatie traag is en de metabolisering onvoldoende volgroeid.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium, in de infuuszak, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Alleen toedienen door of onder toezicht van een arts met de nodige opleiding en ervaring. Bij epidurale anesthesie zorgen voor een intraveneuze lijn. De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door: a. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken; b. te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Vóór injectie van een grote dosis, zoals bij epidurale anesthesie, wordt een testdosis van 3–5 ml lidocaïne met adrenaline (epinefrine), aanbevolen; accidentele intravasculaire injectie kan worden herkend aan toename van de hartfrequentie en intrathecale injectie aan tekenen van spinale blokkade.
Voorzichtigheid is geboden bij ernstige leverfunctiestoornis, cardiovasculaire afwijking (zoals ernstige hartritmestoornis), bestaande afwijking aan het centraal zenuwstelsel, gebruik in het hoofd en nek gebied en bij verzwakten, ouderen of acuut zieken.
Niet toepassen voor een continu intra-articulair infuus, vanwege het risico op chondrolyse.
Bij patiënten met reeds bestaande afwijkingen aan het centraal zenuwstelsel is voorzichtigheid geboden met intrathecale of epidurale toediening.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal-anesthetica van het amidetype.
Levobupivacaïne voor epidurale analgesie gedurende een periode van 24 uur of langer is in verband gebracht met ernstige neurotoxiciteit. Om de kans op ernstige neurologische complicaties te minimaliseren, dient men zowel de patiënt als de duur van toediening met levobupivacaïne nauwgezet te controleren.
Voor ilio-inguinale/iliohypogastrische blokkade ontbreken gevevens over kinderen jonger dan 6 maanden.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium in de injectie- of infusievloeistof bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees terughoudend bij partieel AV-blok, hypotensie en cardiogene shock.
Een verergering van ventriculaire ritmestoornissen kan optreden. Bij aanhoudende ventriculaire tachycardie in de voorgeschiedenis, cardiomyopathie, hartfalen of een recent myocardinfarct de behandeling klinisch instellen op geleide van effect en plasmaspiegels.
Vóór en tijdens de behandeling de QT-tijd controleren. Het risico op torsade de pointes is groter bij hypokaliëmie, bradycardie, hypomagnesiëmie of hoge serumspiegels van kinidine; bij optreden van torsade de pointes de behandeling staken. Wees extra voorzichtig bij bestaand verlengd QT-syndroom, een voorgeschiedenis van torsades de pointes ongeacht de oorzaak, en patiënten die eerder tijdens behandeling met kinidine (of een ander geneesmiddel dat de ventriculaire repolarisatie verlengt) een duidelijke verlenging van het QTc-interval hadden.
Vóór de therapie dient hartfalen behandeld te worden en een bestaande hypokaliëmie onder controle te zijn.
Om bij de behandeling van atriumflutteren het risico van afname van AV-blokkade met hoge ventrikelfrequentie te voorkomen, kan vooraf gedigitaliseerd worden.
Bij cardioversie van chronisch atriumfibrilleren vanwege het risico op arteriële embolieën vanaf 1-2 weken voor de behandeling een oraal anticoagulans geven.
Overdosering
Therapie
Bestrijden van convulsies door i.v.-toediening van thiopental of diazepam en zorgdragen voor voldoende ventilatie met zuurstof, eventueel door beademing, behandeling van de acidose. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline (epinefrine) en eventueel een pacemaker. Bij hartstilstand is aanhoudende reanimatie aangewezen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met ropivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hart-vaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Ataxie lethargie, respiratoire insufficiëntie, apneu, ernstige hypotensie, anurie, afwezigheid van P-golven, verlenging van de QRS-, PR- en QT-tijden, ritmestoornissen, hallucinaties, convulsies.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met kinidine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Ropivacaïne vermindert reversibel de doorlaatbaarheid van de zenuwcelmembraan voor natriumionen. De depolarisatiesnelheid neemt hierdoor af, en de excitatiedrempel toe. Ropivacaïne heeft naast anesthetische ook analgetische eigenschappen. Geeft in hoge doses anesthesie voor operatieve ingrepen en in lagere doses een sensorisch blok met een beperkt en niet-progressief motorisch blok.
Werking: epiduraal na 10–20 min, perifere blokkade na 1–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade ½–6 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | vanuit epidurale ruimte volledig en bifasisch , met halfwaardetijden van 14 min resp. 4 uur bij volwassenen. |
| V d | 0,67 l/kg, bij kinderen van 1–12 jaar 2,4 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever, vooral door aromatische hydroxylering. De metabolieten hebben een (zwakker en korterdurend) anesthetisch effect. |
| Eliminatie | met de urine 85% als metaboliet, 1% onveranderd. |
| T 1/2el | 1,8 uur, kinderen ≥ 1 jaar: ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal-anestheticum van het amidetype. Enantiomeer van bupivacaïne en hieraan equipotent. Omdat de sterkte van het bupivacaïneracemaat wordt weergegeven als hydrochloridezout bevat de levobupivacaïne oplossing circa 13% meer actieve bestanddelen vergeleken met bupivacaïne. Werking: binnen 10–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade, epiduraal 6–9 uur.
Kinetische gegevens
| V d | 0,96 l/kg. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever o.a. via CYP3A4 en CYP1A2. |
| Eliminatie | als metaboliet met de urine (71%) en de feces (24%). |
| T 1/2el | gemiddeld 80 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ia-antiaritmicum. Kinidine vermindert de automatie en de prikkelbaarheid van het myocard, vertraagt de geleiding en verlengt de refractaire periode. Door een indirect parasympathicolytisch effect wordt de verminderde AV-geleiding geneutraliseerd en kan zelfs een toename in deze geleiding optreden. Het heeft tevens een gering negatief-inotroop effect. Verder treedt perifere vasodilatatie op, gedeeltelijk door α-adrenerge blokkade.
Kinetische gegevens
| Resorptie | volledig, maar kinidine ondergaat een first-passmetabolisme. |
| T max | 1–2 uur. |
| V d | 2 l/kg. |
| Eiwitbinding | 90%. |
| Metabolisering | in de lever door CYP3A4 tot enkele weinig actieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de urine, 10–20% onveranderd. Hemodialyse verwijdert kleine hoeveelheden kinidine, peritoneaal dialyse niet. |
| T 1/2el | 6–8 uur, bij verminderde leverfunctie langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ropivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
Groepsinformatie
levobupivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
kinidine hoort bij de groep antiaritmica, klasse I.