Samenstelling
Ropivacaïne (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, infuuszak 100 ml, infuuszak 200 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Levobupivacaïne (levo-vorm, als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,25%
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,5%
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,75%
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 1,25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- zak 100 ml, zak 200 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Rytmonorm (hydrochloride) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 150 mg, 300 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van ropivacaïne is geen advies vastgesteld.
Advies
Er is voor levobupivacaïne geen advies vastgesteld.
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
Non-valvulair atriumfibrilleren: Omdat ritmecontrole bij atriumfibrilleren geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten van de patiënt ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven of als comorbiditeit dit verlangt. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. vernakalant, flecaïnide, propafenon en amiodaron; zie voor details ESC Guidelines for management of atrial fibrillation (2020).
Indicaties
Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar
- (2 mg/ml) acute pijnbehandeling:
- continue epidurale infusie, via intermitterende of bolustoediening (tijdens de bevalling of post-operatief);
- perifere zenuwblokkades;
- continue perifere zenuwblokkade, via een continu infuus of intermitterende bolusinjecties (bv. post-operatief).
- (7,5 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen incl. keizersnede;
- grote zenuwblokkades;
- perifere zenuwblokkades.
- (10 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen.
Kinderen 1–12 jaar (per- en postoperatief)
- ( 2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- enkelvoudige perifere zenuwblokkade;
- continue perifere zenuwblokkade.
Neonaten en kinderen tot en met 12 jaar (per- en postoperatief)
- (2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- caudale epidurale blokkade;
- continue epidurale infusie.
Indicaties
- Volwassenen: anesthesie:
- voor grote operatieve ingrepen (epidurale –incl. keizersnede–, intrathecale, perifere zenuwblokkade);
- voor kleine operatieve ingrepen (lokale infiltratie, perifere zenuwblokkade bij oogheelkundige operatieve ingreep).
- Volwassenen: Epidurale pijnbehandeling (postoperatief of bij weeën).
- Kinderen: Analgesie (ilio-inguinale/ilio-hypogastrische blokkade).
Indicaties
- Recidiverende aanhoudende ventrikeltachycardie, die niet reageert op andere anti-aritmica;
- Ventrikeltachycardie met syncope;
- Ventrikelfibrilleren;
- Ter behoud van sinusritme na conversie van een supraventriculaire tachycardie, mits er geen sprake is van structureel hartlijden en/of slechte linkerventrikelfunctie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De genoemde doseringen zijn een richtlijn; er is individuele variatie in de latentieperiode en werkingsduur. Kies de laagst mogelijke dosering voor een effectieve blokkade.
Operatieve ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Epiduraal 7,5 mg/ml: lumbaal 15–25 ml (t.b.v. keizersnede lumbaal 15–20 ml), thoracaal 5–15 ml. De sterkte 10 mg/ml wordt aangeraden indien voor de ingreep een volledig motorisch blok nodig is: lumbaal 15–20 ml. Perineuraal 7,5 mg/ml: perifere (kleine) zenuwblokkade en infiltraties 1–30 ml, grote (plexus brachiaal) blokkade 30–40 ml.
Acute pijnbestrijding
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: lumbaal epiduraal : als bolus 10–20 ml, als intermitterende injecties 'top up' (bv. bij bevalling) 10–15 ml (min. interval 30 min); als continu infuus 6–10 ml/uur (tijdens bevalling), 6–14 ml/uur (postoperatief).
Met concentratie 2 mg/ml: thoracaal epiduraal : als continu infuus 6–14 ml/uur (postoperatief). Perineuraal : 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
De maximale duur voor een epiduraal blok is 3 dagen (72 uur).
Met concentratie 2 mg/ml: perineuraal: 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of als intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
Kinderen 0–12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: caudaal epiduraal (als enkelvoudige injectie): 1 ml/kg lichaamsgewicht (per- en postoperatief, voor blokken beneden T12 bij kinderen met een max. gewicht van 25 kg). Het max. volume bij enkelvoudige caudale epidurale toediening is 25 ml per patiënt.
Met concentratie 2 mg/ml: als continu epiduraal infuus : kinderen 0–6 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,1 ml/kg/uur; kinderen 6–12 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur; kinderen 1–12 jaar: bolus 1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur. Gebruik voor thoracale epidurale blokkades (bij kinderen 0–12 mnd.) de lage doseringen van het genoemde dosisinterval, en voor lumbale of caudale blokkades hoge doseringen. De bolusdosis van 1 ml/kg bij kinderen 1–12 jaar is de aanbevolen dosis voor lumbale epidurale blokkades, het is goed gebruik om voor thoracale epidurale analgesie deze bolusdosis te verlagen. Het max. volume voor epidurale bolustoediening is 25 ml per patiënt. De maximale duur voor continue epidurale infusie bij kinderen met een gewicht tot 25 kg is 3 dagen (72 uur).
Kinderen 1–12 jaar
Perifere zenuwblokkade (per- en postoperatief) , bv. ilioinguinale zenuwblokkade, brachiale plexusblokkade, fascia iliaca compartimentblokkade met concentratie 2 mg/ml: enkelvoudige injectie 0,5–0,75 ml/kg lichaamsgewicht (max. 1,25–1,5 ml /kg lichaamsgewicht). Meervoudige blokkades 0,5–1,5 ml/kg lichaamsgewicht. Als continue infusie voor perifere zenuwblokkade: 0,1–0,3 ml/kg/uur, infusie tot max. 72 uur. De genoemde doses(/volumes) zijn een richtlijn voor gebruik bij kinderen zonder ernstige aandoening. Bij kinderen met een ernstige aandoening worden meer conservatieve doses en nauwgezette observatie aanbevolen.
Verminderde nierfunctie: voor een enkele dosering of kortdurende behandeling is geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: bij herhaalde dosering eventueel de dosis verlagen, omdat de eliminatie vertraagd kan zijn (ropivacaïne wordt gemetaboliseerd in de lever).
Toediening
- Breng vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
- Aspireer zorgvuldig om ongewilde extravasculaire toediening te voorkomen. Bij grote doses eerst een testdosis lidocaïne met adrenaline toepassen (zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
- Dien de hoofddosis langzaam toe: voor volwassenen met een snelheid van 25–50 mg/min.
- Raadpleeg voor chemisch-fysische compatibiliteit de informatie van de leverancier.
Doseringen
Anesthesie bij operaties:
Volwassenen
Injectievloeistof: epiduraal 5–7,5 mg/ml: bolus 10–20 ml in 5 min, epiduraal 5 mg/ml voor keizersnede 15–30 ml in 15–20 min, max. 150 mg; intrathecaal 5 mg/ml: 3 ml; perineuraal: perifere zenuw 2,5–5 mg/ml: 1–40 ml, max. 150 mg, peribulbaire blokkade 7,5 mg/ml: 5–15 ml; lokale infiltratie 2,5 mg/ml: 1–60 ml, max. 150 mg.
Kinderen tot 12 jaar
Ilio-inguinale/iliohypogastrische blokkade: perineuraal 2,5 mg/ml: 0,5 ml/kg/kant; 5 mg/ml: 0,25ml/kg/kant, max. 1,25 mg/kg per kant.
Pijnbehandeling:
Volwassenen
Injectievloeistof: epiduraal 2,5 mg/ml: bij weeën 6–10 ml met intervallen van > 15 min tussen de injecties; epiduraal infusie 1,25 mg/ml: bij weeën 4–10 ml per uur, maximaal 12,5 mg/uur, postoperatief 10–15 ml per uur, max. 18,75 mg/uur.
Infusievloeistof 1,25 mg/ml uitsluitend voor epidurale toediening: continu epiduraal infuus postoperatief (10–15 ml/uur) 12,5 tot max. 18,75 mg/uur; lumbaal epiduraal (analgesie bij weeën) (4–10 ml/uur) 5 tot max. 12,5 mg/uur.
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. Bij verzwakte, oudere of zieke patiënten dienen lagere maximale doses te worden aangehouden. Bij combinatie met andere middelen, zoals opioïden bij pijnstilling, de dosering verlagen en een lagere concentratie gebruiken. Er is weinig ervaring met levobupivacaïne gedurende een periode langer dan 24 uur.
Bij toxische symptomen de injectie onmiddellijk staken.
Doseringen
Klinisch instellen onder cardiologisch toezicht (ECG–controle, herhaalde bloeddrukmetingen). Bij een significante verbreding van het QRS–complex of een tweede- of derdegraads AV–blok een dosisreductie overwegen.
Recidiverende aanhoudende ventrikeltachycardie, ventrikeltachycardie met syncope, ventrikelfibrilleren, behoud van sinusritme na conversie van een supraventriculaire tachycardie
Volwassenen
Begindosering 150 mg 3×/dag. Bij onvoldoende effect met tussenpozen van ten minste 4 dagen de dagdosering verhogen met 150 mg, tot zo nodig max. 900 mg per dag. Deze dosering geldt voor een lichaamsgewicht van 70 kg; bij afwijkend gewicht de dosering aanpassen (5–12 mg/kg per dag). Bij een sterk verminderde linkerventrikelfunctie of een structureel myocardlijden en bij ouderen de dosering voorzichtig en pas na het bereiken van de steady-state plasmaconcentratie (na 5–8 dagen) ophogen.
Kinderen
10–20 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 3–4 doses, maximaal 900 mg per dag.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij verminderde lever- of nierfunctie kan cumulatie optreden; zo nodig de plasmaspiegel bepalen.
Toediening: De tabletten vanwege de bittere smaak en de lokaal anesthetische werking zonder kauwen of zuigen voor, tijdens of na de maaltijd innemen met wat vloeistof.
Bijwerkingen
Afhankelijk van de toedieningsweg kunnen toxische reacties optreden, meestal als gevolg van overdosering, te snelle toediening en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Verschijnselen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treden in het algemeen eerder op dan cardiovasculaire symptomen, uitgezonderd bij algehele anesthesie of zware sedatie.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie (bij kinderen: vaak). Misselijkheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid. Bradycardie, tachycardie, hypertensie. Braken. Rugpijn. Urineretentie. Temperatuurstijging. Spierstijfheid.
Soms (0,1-1%): angst, convulsies, toevallen, licht gevoel in het hoofd, paresthesieën rond de mond, doof gevoel van de tong. Hyperacusis, tinnitus. Visusstoornissen. Dysartrie, spiertrekkingen, tremor, hypo-esthesie, syncope. Dyspneu. Hypothermie.
Zelden (0,01-0,1%): hartstilstand, hartritmestoornissen. Allergische reacties (anafylactische reacties, angio-oedeem, urticaria). Blijvende stoornissen als gevolg van neuropathie en functiestoornissen van het ruggenmerg door regionale anesthesie (onafhankelijk van het gebruikte lokaal anestheticum), als een epidurale dosis onbedoeld intrathecaal wordt toegediend kan een totaal spinaal blok optreden
Verder zijn gemeld: dyskinesie, syndroom van Horner (gekenmerkt door miose, ptose, anhidrose). Volledige spinale anesthesie, na abusievelijk intrathecaal toedienen van een epidurale dosis.
Bij kinderen treedt braken vaker op en hypotensie minder vaak.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid, anemie.
Vaak (1-10%): duizeligheid, hoofdpijn, postoperatieve pijn, braken, rugpijn, koorts, foetale onrust.
Verder: allergische reacties (in ernstige gevallen anafylactische shock), hypersensitiviteit, toevallen/stuipen, verlies van bewustzijn, slaperigheid, syncope, paresthesie, paraplegie, paralyse, onscherp zicht, ptosis, miose, enoftalmie, atrioventriculaire blokkade, hartstilstand, ventriculaire tachyaritmie, tachycardie, bradycardie, hypotensie, overmatig blozen, respiratoir arrest, laryngeaal oedeem, apneu, niezen, verminderde gevoeligheid van de mondverlies van controle over de kringspier, angio-oedeem, urticaria, pruritus, overmatig zweten, anhidrose, erytheem, spiertrillingen, spierzwakte, disfunctioneren van de blaas, priapisme, verminderd hartminuutvolume, veranderingen op het ECG. Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica. De cardiovasculaire reacties worden gewoonlijk voorafgegaan door ernstige toxiciteit van het centrale zenuwstelsel, dat wil zeggen convulsies. Meldingen van voorbijgaand Horner-syndroom en meldingen van langdurige zwakte of sensorische stoornis, waarvan enkele blijvend geweest kunnen zijn, zijn in verband gebracht met gebruik van levobupivacaïne. Meldingen van cauda-equinasyndroom (CES) of tekenen en symptomen van mogelijk letsel aan de basis van het ruggenmerg of van de spinale zenuwwortels (waaronder paresthesie, zwakte of verlamming van de onderste extremiteiten, verlies van controle over de darmen en/of blaas en priapisme) zijn in verband gebracht met levobupivacaïne toediening. Deze gebeurtenissen waren ernstiger en verdwenen in sommige gevallen niet, wanneer levobupivacaïne langer dan 24 uur werd toegediend.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): (draai)duizeligheid. Hartkloppingen, geleidingsstoornissen (sino–atriaal blok, AV–blok, intraventriculair blok).
Vaak (1-10%): (sinus)bradycardie, tachycardie, atriumflutter. Hoofdpijn, moeheid, asthenie, pijn op de borst, koorts. Droge mond, smaakstoornissen, buikpijn, obstipatie, diarree, misselijkheid, braken. Dyspneu. Wazig zien. Angst, slaapstoornis. Leverfunctiestoornis (verhoging ASAT, ALAT, γ–GT, alkalische fosfatase).
Soms (0,1-1%): huiduitslag, jeuk, urticaria, erytheem. Trombocytopenie. (Orthostatische) hypotensie, erectiele disfunctie. Verminderde eetlust. Nachtmerrie. Syncope, ataxie, paresthesie. (Fatale) aritmie, ventriculaire tachycardie. Abdominale distensie, flatulentie.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid. Granulocytopenie, leukopenie, agranulocytose. Lupusachtig syndroom. Extrapiramidale symptomen, convulsie, rusteloosheid, verwardheid. Ventrikelfibrilleren, (toename van) hartfalen. Bronchospasme. Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP). Hepatocellulaire schade, cholestase, geelzucht, hepatitis. Verlaging spermatelling (reversibel).
Interacties
Comedicatie met middelen met een aan anesthetica van het amidetype verwante structuur – zoals sommige anti-aritmica (zoals lidocaïne) – kan het toxisch effect versterken.
In combinatie met algemene anesthetica of opioïden kunnen de bijwerkingen van de middelen worden gepotentieerd.
Aanhoudende toediening vermijden bij gebruikers van sterke CYP1A2-remmers, zoals fluvoxamine. Dit kan verhoogde plasmaconcentraties van ropivacaïne geven.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat.
Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Interacties
Er is een potentieel risico van interactie met CYP3A4-remmers zoals ketoconazol en CYP1A2-remmers zoals methylxanthinen.
Voorzichtigheid is geboden bij combinatie met anti-aritmica met een lokaal-anesthetische werking. Bij gelijktijdig gebruik van andere lokale anesthetica of middelen die structureel verwant zijn aan amide-type lokale anesthetica zijn de toxische effecten van deze geneesmiddelen additief.
Klinische studies naar de combinatie met adrenaline (epinefrine) zijn niet afgerond.
Interacties
Combinatie met ritonavir is gecontra-indiceerd vanwege verhoging van de propafenonspiegel.
Er is meer kans op bijwerkingen bij combinatie met lokale anesthetica of met middelen die de hartfrequentie of de myocardcontractiliteit verminderen (zoals andere anti-aritmica, β-blokkers, tricyclische antidepressiva).
Combinatie met andere klasse I-anti-aritmica wordt afgeraden.
Combinatie met amiodaron kan hartritmestoornissen veroorzaken door beïnvloeding van de geleiding en de repolarisatie; zo nodig de dosering van beide middelen aanpassen.
CYP2D6–, CYP1A2–, of CYP3A4–remmers (zoals ketoconazol, cimetidine, kinidine, erytromycine, grapefruitsap) kunnen de plasmaspiegel verhogen, inductoren van deze enzymen (zoals fenobarbital, rifampicine) kunnen de plasmaspiegel verlagen; bij gelijktijdig gebruik de plasmaspiegel controleren.
SSRI's (bv. fluoxetine, paroxetine) kunnen de plasmaspiegel van propafenon verhogen.
Propafenon kan de plasmaconcentratie van digoxine, metoprolol, propranolol, ciclosporine, tricyclische antidepressiva en theofylline verhogen evenals van geneesmiddelen die gemetaboliseerd worden door CYP2D6 (bv. venlafaxine).
Er is meer kans op bijwerkingen op het centraal zenuwstelsel bij combinatie met lidocaïne i.v..
De werking van vitamine K-antagonisten (VKA) kan worden versterkt; stollingsparameters regelmatig controleren en eventueel de dosis van het VKA verlagen.
Zwangerschap
Ropivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij toepassing tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen zoals bradycardie en ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens; niet toepassen bij een paracervicale blokkade.
Zwangerschap
Levobupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Klinische gegevens over gebruik van levobupivacaïne in de zwangerschap zijn beperkt. Bij gebruik tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen bij de pasgeborene optreden, zoals bradycardie en ademhalingsdepressie.
Advies: Gebruik ontraden. Gebruik bij paracervicale blokkade in de obstetrie is gecontra-indiceerd, omdat het kan leiden tot bradycardie en effecten op de vitale functies van het kind.
Zwangerschap
Propafenon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: De hoeveelheid in de moedermelk is waarschijnlijk gering. Er zijn weinig gegevens.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk.
Farmacologisch effect: Bij therapeutische dosering is het risico voor het kind minimaal.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type;
- paracervicale anesthesie bij obstetrische ingrepen;
- intraveneuze regionale anesthesie;
- hypovolemie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal-anesthetica van het amidetype;
- intraveneuze regionale anesthesie (Biers-blokkade);
- ernstige hypotensie zoals cardiogene of hypovolemische shock;
- toepassing bij i.v. regionale anesthesie;
- paracervicale blokkade in de obstetrie;
- de 0,75% oplossing: bij obstetrisch gebruik.
Contra-indicaties
- ongecontroleerd congestief hartfalen (linkerventrikel ejectiefractie < 35%);
- cardiogene shock (tenzij deze wordt veroorzaakt door aritmie);
- myocardinfarct in de voorafgaande drie maanden;
- ernstige symptomatische bradycardie;
- functiestoornis van de sinusknoop, atriale geleidingsdefecten, tweedegraads of hoger AV–blok, bundeltakblok of distaal blok bij afwezigheid van een pacemaker;
- ernstige hypotensie;
- Brugada-syndroom;
- stoornissen in de elektrolythuishouding, m.n. hyperkaliëmie;
- ernstige obstructieve longaandoeningen;
- myasthenia gravis.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Breng een intraveneuze lijn in bij patiënten die een groot blok krijgen.
Niet toepassen in ontstoken gebied.
Wees voorzichtig bij een AV-blok, een ernstige leverfunctiestoornis, een ernstige nierfunctiestoornis en bij acute porfyrie.
Epidurale en intrathecale anesthesie kunnen leiden tot hypotensie en bradycardie, die meteen behandeld moeten worden (met een i.v.-vasopressor en adequate vasculaire vulling). Ook kan hartstilstand optreden, waarbij langdurige reanimatie vereist kan zijn.
De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruikenen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke/sterk doorbloede gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis aanbevolen van 3–5 ml lidocaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine); een ongewilde intravasculaire injectie daarvan leidt nl. tot een tijdelijke toename van de hartfrequentie en ongewilde intrathecale injectie is vast te stellen door signalen van een spinaal blok. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam (25–50 mg/min) worden ingespoten. Indien toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Een onbedoelde subarachnoïdale injectie kan aanleiding geven tot een hoog spinaalblok met apneu en hypotensie.
Vermijd intra-articulaire continue infusie met ropivacaïne, daar de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld.
Vermijd paracervicale blokkade tijdens de zwangerschap in verband met foetale bradycardie en hypoxie.
Gebruik bij prematuren is niet gedocumenteerd.
Bij neonaten is regelmatig controle op toxiciteit nodig tot na het staken van een epiduraal infuus, omdat de eliminatie traag is en de metabolisering onvoldoende volgroeid.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium, in de infuuszak, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Alleen toedienen door of onder toezicht van een arts met de nodige opleiding en ervaring. Bij epidurale anesthesie zorgen voor een intraveneuze lijn. De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door: a. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken; b. te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Vóór injectie van een grote dosis, zoals bij epidurale anesthesie, wordt een testdosis van 3–5 ml lidocaïne met adrenaline (epinefrine), aanbevolen; accidentele intravasculaire injectie kan worden herkend aan toename van de hartfrequentie en intrathecale injectie aan tekenen van spinale blokkade.
Voorzichtigheid is geboden bij ernstige leverfunctiestoornis, cardiovasculaire afwijking (zoals ernstige hartritmestoornis), bestaande afwijking aan het centraal zenuwstelsel, gebruik in het hoofd en nek gebied en bij verzwakten, ouderen of acuut zieken.
Niet toepassen voor een continu intra-articulair infuus, vanwege het risico op chondrolyse.
Bij patiënten met reeds bestaande afwijkingen aan het centraal zenuwstelsel is voorzichtigheid geboden met intrathecale of epidurale toediening.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal-anesthetica van het amidetype.
Levobupivacaïne voor epidurale analgesie gedurende een periode van 24 uur of langer is in verband gebracht met ernstige neurotoxiciteit. Om de kans op ernstige neurologische complicaties te minimaliseren, dient men zowel de patiënt als de duur van toediening met levobupivacaïne nauwgezet te controleren.
Voor ilio-inguinale/iliohypogastrische blokkade ontbreken gevevens over kinderen jonger dan 6 maanden.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium in de injectie- of infusievloeistof bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Klinisch instellen onder gelijktijdige ECG-bewaking en bloeddrukcontrole, waarbij eventueel plasmaspiegels gemeten worden. Gedurende behandeling is regelmatige cardiologische controle nodig; bij ventriculaire aritmieën dient naast de ECG-bewaking eerste-harthulp aanwezig te zijn. Bij de volgende ECG-veranderingen overwegen de behandeling te staken:
- verlenging van QRS- of QT-interval > 25%;
- verlenging van het PQ-interval > 50%;
- verlenging van het QT-interval met > 500 ms;
- toename in aantal of ernst van de aritmie.
Bij verlenging van het PQ-interval > 20% of verbreding van het QRS-complex tot meer dan 160 ms uiterste voorzichtigheid betrachten.
Na inname van propafenon kan een Brugada-syndroom aan het licht komen of kunnen Brugada–achtige veranderingen in het ECG worden geprovoceerd bij dragers van het syndroom die daarvóór geen symptomen hadden.
Gedurende de behandeling met propafenon de pacemakerinstelling aanpassen en controleren; omdat propafenon de myocardiale prikkeldrempel verhoogt, kan het nodig zijn de pulsenergie te verhogen. Ook de prikkeldetectie kan door propafenon beïnvloed worden.
Ernstige vertraging van de prikkelgeleiding en sterk verminderde myocardcontractiliteit kunnen optreden, indien toegepast bij myocardbeschadiging (myocardinfarct of endocarditis).
Bij de behandeling van paroxismaal atriumfibrilleren kan er conversie naar atriumflutter optreden met een 2:1 of 1:1 geleiding naar de ventrikel.
Vanwege de β-blokkerende eigenschappen van propafenon voorzichtig toepassen bij patiënten met een chronische obstructie van de luchtwegen.
Overdosering
Therapie
Bestrijden van convulsies door i.v.-toediening van thiopental of diazepam en zorgdragen voor voldoende ventilatie met zuurstof, eventueel door beademing, behandeling van de acidose. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline (epinefrine) en eventueel een pacemaker. Bij hartstilstand is aanhoudende reanimatie aangewezen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met ropivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hart-vaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Naast de eerder vermelde bijwerkingen incidenteel metabole acidose, ademstilstand en coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met propafenon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Ropivacaïne vermindert reversibel de doorlaatbaarheid van de zenuwcelmembraan voor natriumionen. De depolarisatiesnelheid neemt hierdoor af, en de excitatiedrempel toe. Ropivacaïne heeft naast anesthetische ook analgetische eigenschappen. Geeft in hoge doses anesthesie voor operatieve ingrepen en in lagere doses een sensorisch blok met een beperkt en niet-progressief motorisch blok.
Werking: epiduraal na 10–20 min, perifere blokkade na 1–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade ½–6 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | vanuit epidurale ruimte volledig en bifasisch , met halfwaardetijden van 14 min resp. 4 uur bij volwassenen. |
V d | 0,67 l/kg, bij kinderen van 1–12 jaar 2,4 l/kg. |
Metabolisering | in de lever, vooral door aromatische hydroxylering. De metabolieten hebben een (zwakker en korterdurend) anesthetisch effect. |
Eliminatie | met de urine 85% als metaboliet, 1% onveranderd. |
T 1/2el | 1,8 uur, kinderen ≥ 1 jaar: ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal-anestheticum van het amidetype. Enantiomeer van bupivacaïne en hieraan equipotent. Omdat de sterkte van het bupivacaïneracemaat wordt weergegeven als hydrochloridezout bevat de levobupivacaïne oplossing circa 13% meer actieve bestanddelen vergeleken met bupivacaïne. Werking: binnen 10–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade, epiduraal 6–9 uur.
Kinetische gegevens
V d | 0,96 l/kg. |
Metabolisering | uitgebreid in de lever o.a. via CYP3A4 en CYP1A2. |
Eliminatie | als metaboliet met de urine (71%) en de feces (24%). |
T 1/2el | gemiddeld 80 min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Een klasse Ic-anti-aritmicum met voornamelijk membraanstabiliserende en lokaal anesthetiserende eigenschappen en enige β-receptorblokkerende en calciumantagonistische activiteit. De depolarisatiesnelheid van de actiepotentiaal neemt af, de prikkeldrempel wordt verhoogd en de refractaire periode wordt verlengd, zowel in de atria als in de ventrikels, met remming van de prikkelvorming en -geleiding als gevolg. Propafenon is een racemisch mengsel van S- en R-propafenon. Werking: na 30 min.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel en vrijwel volledig. |
F | sterk variabel door verzadigbaar first-pass-effect (dosis-afhankelijk). Hoger bij gestoorde leverfunctie. |
T max | 2–3 uur. |
V d | 1,9–3 l/kg. |
Eiwitbinding | 81–97% (neemt af bij toenemende concentratie). |
Metabolisering | in de lever nagenoeg volledig, deels door CYP2D6 tot actief 5-hydroxypropafenon en door CYP1A2 en CYP3A4 in het minder actieve N–depropylpropafenon. Bij poor metabolizers (< 10% van de patiënten) wordt de 5–hydroxymetaboliet nauwelijks gevormd. |
Eliminatie | 18–38% met urine, 57% met de feces. |
T 1/2el | bij ultra-rapid metabolizers: 2–10 uur; bij poor metabolizers: 10–32 uur. Bij leverfunctiestoornissen verlengd. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ropivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
Groepsinformatie
levobupivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
propafenon hoort bij de groep antiaritmica, klasse I.