Samenstelling
Ropivacaïne (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, infuuszak 100 ml, infuuszak 200 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Citanest (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
Prilotekal (hydrochloride) XGVS Nordic Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Ampullen zijn uitsluitend voor éénmalig gebruik.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Lidocaïne injectie (hydrochloridemonohydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml, 10 ml, ('Miniplasco') 10 ml
Xylocaïne injectie (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Kinidine (sulfaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Dragee
- Sterkte
- 200 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Levobupivacaïne (levo-vorm, als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,25%
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,5%
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,75%
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 1,25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- zak 100 ml, zak 200 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van ropivacaïne is geen advies vastgesteld.
Advies
Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van prilocaïne in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zogenaamde spreekkamerutensiliën, die reeds in het honorarium van de arts en tandarts zijn inbegrepen.
Advies
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren.
Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Advies
Er is voor levobupivacaïne geen advies vastgesteld.
Indicaties
Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar
- (2 mg/ml) acute pijnbehandeling:
- continue epidurale infusie, via intermitterende of bolustoediening (tijdens de bevalling of post-operatief);
- perifere zenuwblokkades;
- continue perifere zenuwblokkade, via een continu infuus of intermitterende bolusinjecties (bv. post-operatief).
- (7,5 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen incl. keizersnede;
- grote zenuwblokkades;
- perifere zenuwblokkades.
- (10 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen.
Kinderen 1–12 jaar (per- en postoperatief)
- ( 2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- enkelvoudige perifere zenuwblokkade;
- continue perifere zenuwblokkade.
Neonaten en kinderen tot en met 12 jaar (per- en postoperatief)
- (2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- caudale epidurale blokkade;
- continue epidurale infusie.
Indicaties
Citanest
Volwassenen en kinderen ≥ 6 maanden:
- infiltratie-anesthesie;
- intraveneuze regionale anesthesie bij kleine operatieve ingrepen;
- geleidingsanesthesie.
Prilotekal
- spinale anesthesie bij volwassenen bij kortdurende operaties.
Indicaties
Let op! De indicaties kunnen verschillen per preparaat.
- Infiltratie- en geleidingsanesthesie;
- Epidurale anesthesie;
- Sympathische zenuwblokkade;
- Behandeling van ventriculaire tachyaritmie, met name voor kortdurend gebruik bijvoorbeeld tijdens hartchirurgie of invasieve diagnostische procedures, bij intoxicatie met digoxine of tricyclische antidepressiva, tijdens anesthesie en de acute fase van een myocardinfarct.
- Terugkerende aanhoudende ventriculaire tachycardie of tachyaritmie die niet reageert op β-blokkers of amiodaron of als amiodaron gecontra-indiceerd is, én waarbij er een verband is met acute myocardischemie.
De 10 mg/ml (1%) is geschikt voor een leeftijd > 1 jaar; de 20 mg/ml (2%) voor > 12 jaar.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Profylaxe van atriumfibrilleren of -flutteren;
- Behandeling en profylaxe van paroxismale supraventriculaire tachycardie;
- Levensbedreigende ventriculaire tachycardie;
- Symptomatische niet aanhoudende ventriculaire tachyaritmieën en symptomatische premature ventriculaire contracties, mits het nut opweegt tegen het risico van proaritmische effecten.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Volwassenen: anesthesie:
- voor grote operatieve ingrepen (epidurale –incl. keizersnede–, intrathecale, perifere zenuwblokkade);
- voor kleine operatieve ingrepen (lokale infiltratie, perifere zenuwblokkade bij oogheelkundige operatieve ingreep).
- Volwassenen: Epidurale pijnbehandeling (postoperatief of bij weeën).
- Kinderen: Analgesie (ilio-inguinale/ilio-hypogastrische blokkade).
Doseringen
De genoemde doseringen zijn een richtlijn; er is individuele variatie in de latentieperiode en werkingsduur. Kies de laagst mogelijke dosering voor een effectieve blokkade.
Operatieve ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Epiduraal 7,5 mg/ml: lumbaal 15–25 ml (t.b.v. keizersnede lumbaal 15–20 ml), thoracaal 5–15 ml. De sterkte 10 mg/ml wordt aangeraden indien voor de ingreep een volledig motorisch blok nodig is: lumbaal 15–20 ml. Perineuraal 7,5 mg/ml: perifere (kleine) zenuwblokkade en infiltraties 1–30 ml, grote (plexus brachiaal) blokkade 30–40 ml.
Acute pijnbestrijding
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: lumbaal epiduraal : als bolus 10–20 ml, als intermitterende injecties 'top up' (bv. bij bevalling) 10–15 ml (min. interval 30 min); als continu infuus 6–10 ml/uur (tijdens bevalling), 6–14 ml/uur (postoperatief).
Met concentratie 2 mg/ml: thoracaal epiduraal : als continu infuus 6–14 ml/uur (postoperatief). Perineuraal : 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
De maximale duur voor een epiduraal blok is 3 dagen (72 uur).
Met concentratie 2 mg/ml: perineuraal: 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of als intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
Kinderen 0–12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: caudaal epiduraal (als enkelvoudige injectie): 1 ml/kg lichaamsgewicht (per- en postoperatief, voor blokken beneden T12 bij kinderen met een max. gewicht van 25 kg). Het max. volume bij enkelvoudige caudale epidurale toediening is 25 ml per patiënt.
Met concentratie 2 mg/ml: als continu epiduraal infuus : kinderen 0–6 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,1 ml/kg/uur; kinderen 6–12 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur; kinderen 1–12 jaar: bolus 1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur. Gebruik voor thoracale epidurale blokkades (bij kinderen 0–12 mnd.) de lage doseringen van het genoemde dosisinterval, en voor lumbale of caudale blokkades hoge doseringen. De bolusdosis van 1 ml/kg bij kinderen 1–12 jaar is de aanbevolen dosis voor lumbale epidurale blokkades, het is goed gebruik om voor thoracale epidurale analgesie deze bolusdosis te verlagen. Het max. volume voor epidurale bolustoediening is 25 ml per patiënt. De maximale duur voor continue epidurale infusie bij kinderen met een gewicht tot 25 kg is 3 dagen (72 uur).
Kinderen 1–12 jaar
Perifere zenuwblokkade (per- en postoperatief) , bv. ilioinguinale zenuwblokkade, brachiale plexusblokkade, fascia iliaca compartimentblokkade met concentratie 2 mg/ml: enkelvoudige injectie 0,5–0,75 ml/kg lichaamsgewicht (max. 1,25–1,5 ml /kg lichaamsgewicht). Meervoudige blokkades 0,5–1,5 ml/kg lichaamsgewicht. Als continue infusie voor perifere zenuwblokkade: 0,1–0,3 ml/kg/uur, infusie tot max. 72 uur. De genoemde doses(/volumes) zijn een richtlijn voor gebruik bij kinderen zonder ernstige aandoening. Bij kinderen met een ernstige aandoening worden meer conservatieve doses en nauwgezette observatie aanbevolen.
Verminderde nierfunctie: voor een enkele dosering of kortdurende behandeling is geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: bij herhaalde dosering eventueel de dosis verlagen, omdat de eliminatie vertraagd kan zijn (ropivacaïne wordt gemetaboliseerd in de lever).
Toediening
- Breng vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
- Aspireer zorgvuldig om ongewilde extravasculaire toediening te voorkomen. Bij grote doses eerst een testdosis lidocaïne met adrenaline toepassen (zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
- Dien de hoofddosis langzaam toe: voor volwassenen met een snelheid van 25–50 mg/min.
- Raadpleeg voor chemisch-fysische compatibiliteit de informatie van de leverancier.
Doseringen
De aanbevolen doses gelden voor een lichaamsgewicht van 70 kg en de dosering dient te worden aangepast aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt.
Anesthesie (Citanest)
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
de maximale dosis: 500 mg.
Operatieve anesthesie: 5 mg/ml: tot 40–60 ml; werking binnen 10–15 min.
Intra-articulaire blokkade: 5 mg/ml: tot 60 ml; werking binnen 5–10 min gedurende 0,5–1 uur na 'wash out'. 10 mg/ml: tot 40 ml; werking binnen 5–10 min gedurende 0,5–1 uur na 'wash out'.
Infiltratieanesthesie: 5 mg/ml: tot 100 ml; werking binnen 1–2 min gedurende 1,5–2 uur. 10 mg/ml: tot 50 ml; werking binnen 1–2 min gedurende 2–3 uur.
Geleidingsanesthesie: 10 mg/ml: vingerblokkade 1–5 ml; werking binnen 2–5 min gedurende 1,5–2 uur. Intercostale blokkade 2–5 ml; werking binnen 3–5 min gedurende 1–2 uur.
Grote zenuwblokkade plexus brachialis: 10 mg/ml: 30–50 ml (werking binnen 15–30 min gedurende 1,5–2 uur); 20 mg/ml: 15–20 ml (werking binnen 15–30 min gedurende 2–3 uur).
Kinderen 6 maanden–12 jaar
Tot max. 5 mg/kg; bij kinderen met overgewicht en vochtretentie is een geleidelijke dosisvermindering nodig, gebaseerd op het ideale lichaamsgewicht.
Spinale anesthesie (Prilotekal)
Volwassenen
Spinaal: 20 mg/ml: verlenging sensorische blokkade T10 (met ca. 100–130 min): 2–3 ml; max. 4 ml.
Overweeg de dosis te verlagen bij verminderde lever- of nierfunctie, ouderen en bij patiënten met een slechte algemene conditie of comorbiditeit (bv. vaatocclusie, arteriosclerose, diabetische polyneuropathie).
Toediening
Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen; het injecteren van de koude oplossing is pijnlijk.
De 5 mg/ml oplossing Citanest bereiden door het verdunnen van een 10 mg/ml oplossing met hetzelfde volume iso-osmotische zoutoplossing.
De multidose-flacons met conserveermiddel (Citanest) niet voor intrathecale, intracisternale, epidurale, intrabulbaire of retrobulbaire toedieningsweg gebruiken.
Prilotekal alleen gebruiken voor spinale anesthesie, niet voor epidurale anesthesie.
Doseringen
Als lokaal anestheticum
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
Algemeen: De doseringen hieronder gelden als leidraad voor een volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. Pas de dosering aan, aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt. De getallen geven de te verwachten doseringsmarge weer die nodig is. Gebruik de minimaal effectieve dosis en overschrijd niet het maximum. Let op! Bij een volwassene van 70 kg in principe max. 200 mg lidocaïne zonder adrenaline per keer (voor infiltratie-injectie en perifere zenuwblokkade, maar afhankelijk van de procedure en patiëntfactoren kunnen hogere maximale doseringen nodig zijn; in weefsels met een aanmerkelijke systemische absorptie max. 4,5 mg/kg lichaamsgewicht, dat is voor een lichaamsgewicht van 70 kg max. 300 mg lidocaïne zonder adrenaline per keer); bij gebruik van lidocaïne/adrenaline kan tot maximaal 7 mg/kg lichaamsgewicht of 500 mg lidocaïne per keer gedoseerd worden. Gebruik van lidocaïne zonder conserveermiddel heeft de voorkeur; gebruik geen flacon met conserveermiddel voor intrathecale, intracisterne, intra- of retrobulbaire toediening.
Anesthesie bij operatie:
Lumbale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–20 min, werkingsduur 2–3 uur (toediening met adrenaline).
Thoracale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–20 min, werkingsduur 1,5–2 uur (zonder adrenaline), 2–3 uur (met adrenaline).
Caudaal epidurale blokkade: (10 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 1–2 uur (met adrenaline); of (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Intraveneuze blokkade (Bier-blok): (5 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–15 min, werkingsduur tot loslaten stuwband (> 20 min,; alleen zonder adrenaline toepassen).
Intra-articulaire blokkade: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 30–60 min na 'wash out'.
Infiltratie anesthesie:
Infiltratie: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 1–2 min, werkingsduur 2–3 uur (zonder adrenaline), 3–4 uur (met adrenaline).
Vingerblokkade: (10 mg/ml) 10–50 mg, blokkade na 2–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).
Intercostale blokkade, per zenuw, max. 8 zenuwen: (10 mg/ml) 20–50 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1–2 uur (zonder adrenaline), 3–4 uur (met adrenaline).
Retrobulbaire blokkade: (20 mg/ml) 80 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).
Peribulbaire blokkade: (10 mg/ml) 100–150 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).
Pudendus-blokkade: (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 1,5–2 uur (zonder adrenaline), 2–3 uur (met adrenaline).
KNO (uitgez. tonsillectomie): (20 mg/ml) 10–200 mg.
Tonsillectomie (aan beide zijden): (10 mg/ml) 100–150 mg.
Grote zenuwblokkade:
Paracervicale blokkade (beide zijden): (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 3–5 min werkingsduur 1–1,5 uur (zonder adrenaline), 2–2,5 uur (met adrenaline).
Perifere zenuwblokkade: (10 mg/ml) 30–200 mg, of (20 mg/ml) 60–400 mg.
Plexus brachialis-blokkade: (10 mg/ml) 400–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Subclavia-blokkade: (10 mg/ml) 300–400 mg, werking na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Nervus ischiadicus-blokkade: (20 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
3 in 1 blok (Nn. femoralis, obturatorius, lateralis cutaneus): (10 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–4 uur (met adrenaline).
Sympathische zenuwblokkade:
Ganglion stellatum blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Lumbale sympathicus blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Bij verminderde nier- of leverfunctie: verlaag de dosering.
Kinderen 1–12 jaar
(10 mg/ml) maximaal 5 mg/kg (zonder adrenaline) of 7 mg/kg (met adrenaline). Baseer bij obese kinderen de dosering op het ideale lichaamsgewicht.
Ouderen
Pas de dosering zo nodig aan, omdat het hartminuutvolume en de leverdoorbloeding, en daarmee de klaring van lidocaïne kunnen afnemen.
Ventriculaire aritmieën
Volwassenen
i.v.-toediening onder ECG-controle; bij langerdurende behandeling (toediening per infuus) op geleide van klinisch beeld, de plasmaconcentratie (1½–6 microg/ml) en QRS-complexduur op ECG: I.v.: begindosis 50–100 mg (als richtlijn kan 1–1,5 mg/kg worden aangehouden) als bolus met een injectiesnelheid van maximaal 50 mg/min, dus gedurende 1–2 min (normaliter effect binnen 1–2 min, werkingsduur 15–20 min). Indien nodig een- of tweemaal met een interval van 5–10 min herhalen met een injectie van 25–100 mg. Vervolgens overgaan op continue i.v. infusie: 1–4 mg/min; max. 200–300 mg per uur. Indien tijdens de infusie opnieuw ventriculaire tachycardieën optreden kan een kleine bolus van 0,5 mg/kg met injectievloeistof gegeven worden voordat de infusiesnelheid verhoogd wordt.
Het is aan te bevelen de toediening voort te zetten tot minstens 24 uur nadat de laatste verschijnselen van ventriculaire tachyaritmieën zijn waargenomen of tot de eerste symptomen van toxiciteit. De infusie mag 2–3 dagen duren, ga zo snel mogelijk over op een oraal anti-aritmicum. Gebruik voor de intraveneuze injectie oplossingen zonder conserveermiddel.
Bij verminderde nierfunctie: verlaging van de dosering of verlenging van het dosisinterval is aangewezen om de kans op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen te verkleinen. De volgende richtlijnen kunnen aangehouden worden, waarbij dosering op serumspiegels aangewezen blijft. Bij een creatinineklaring > 50 ml/min dosisinterval 4 uur, creatinineklaring 10–50 ml/min dosisinterval 6–12 uur, creatinineklaring < 10 ml/min dosisinterval 8–24 uur.
Bij verminderde leverfunctie, hartfalen, zwangerschap: verlaag de dosering.
Ouderen
Pas de dosering zo nodig aan, omdat het hartminuutvolume en de leverdoorbloeding, en daarmee de klaring van lidocaïne kunnen afnemen.
Kinderen
Volgens de fabrikant: i.v.: 0,5–1 mg/kg lichaamsgewicht in 1 min, eventueel herhalen tot totaal max. 3–5 mg/kg, eventueel gevolgd door i.v.-infusie: 10–50 microg/kg/min. Voor ACLS een bolusinjectie i.v. of intra-ossaal van 1 mg/kg lichaamsgewicht, max. 100 mg als bolus. Als ventriculaire tachycardie of kamerfibrillatie na de fibrillatie of cardioversie en een eerste dosis lidocaïne niet gecorrigeerd is: start een i.v of intra-ossale infusie met een snelheid van 20–50 microg/kg/min. Volgens het Kinderformularium van het NKFK: begindosering 1 mg/kg/dosis in 2–3 min, zo nodig na 5–10 min herhalen, zo nodig nog 1× herhalen. Max. in totaal 3 mg/kg/dag.
Toediening: Let op! De oplossing van 100 mg/ml mag nooit onverdund worden toegediend. Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Kinidine van tdm-monografie.org.
Om een eventuele overgevoeligheid vast te stellen dient gestart te worden met een proefdosis onder medisch toezicht.
Profylaxe van atriumfibrilleren of -flutteren na cardioversie
1–2 dragees (= 200–400 mg sulfaat) 3–4×/dag.
Aritmieën
begindosis 1 dragee (= 200 mg sulfaat), daarna 1 dragee elke 3 uur totdat het gewenste effect is bereikt (max. 3 g kinidine(sulfaat) per dag); daarna geleidelijk verminderen tot 1–2 dragees 3–4×/dag.
Bij ouderen en mensen met leverinsufficiëntie beginnen met een lagere dosering.
Doseringen
Anesthesie bij operaties:
Volwassenen
Injectievloeistof: epiduraal 5–7,5 mg/ml: bolus 10–20 ml in 5 min, epiduraal 5 mg/ml voor keizersnede 15–30 ml in 15–20 min, max. 150 mg; intrathecaal 5 mg/ml: 3 ml; perineuraal: perifere zenuw 2,5–5 mg/ml: 1–40 ml, max. 150 mg, peribulbaire blokkade 7,5 mg/ml: 5–15 ml; lokale infiltratie 2,5 mg/ml: 1–60 ml, max. 150 mg.
Kinderen tot 12 jaar
Ilio-inguinale/iliohypogastrische blokkade: perineuraal 2,5 mg/ml: 0,5 ml/kg/kant; 5 mg/ml: 0,25ml/kg/kant, max. 1,25 mg/kg per kant.
Pijnbehandeling:
Volwassenen
Injectievloeistof: epiduraal 2,5 mg/ml: bij weeën 6–10 ml met intervallen van > 15 min tussen de injecties; epiduraal infusie 1,25 mg/ml: bij weeën 4–10 ml per uur, maximaal 12,5 mg/uur, postoperatief 10–15 ml per uur, max. 18,75 mg/uur.
Infusievloeistof 1,25 mg/ml uitsluitend voor epidurale toediening: continu epiduraal infuus postoperatief (10–15 ml/uur) 12,5 tot max. 18,75 mg/uur; lumbaal epiduraal (analgesie bij weeën) (4–10 ml/uur) 5 tot max. 12,5 mg/uur.
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. Bij verzwakte, oudere of zieke patiënten dienen lagere maximale doses te worden aangehouden. Bij combinatie met andere middelen, zoals opioïden bij pijnstilling, de dosering verlagen en een lagere concentratie gebruiken. Er is weinig ervaring met levobupivacaïne gedurende een periode langer dan 24 uur.
Bij toxische symptomen de injectie onmiddellijk staken.
Bijwerkingen
Afhankelijk van de toedieningsweg kunnen toxische reacties optreden, meestal als gevolg van overdosering, te snelle toediening en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Verschijnselen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treden in het algemeen eerder op dan cardiovasculaire symptomen, uitgezonderd bij algehele anesthesie of zware sedatie.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie (bij kinderen: vaak). Misselijkheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid. Bradycardie, tachycardie, hypertensie. Braken. Rugpijn. Urineretentie. Temperatuurstijging. Spierstijfheid.
Soms (0,1-1%): angst, convulsies, toevallen, licht gevoel in het hoofd, paresthesieën rond de mond, doof gevoel van de tong. Hyperacusis, tinnitus. Visusstoornissen. Dysartrie, spiertrekkingen, tremor, hypo-esthesie, syncope. Dyspneu. Hypothermie.
Zelden (0,01-0,1%): hartstilstand, hartritmestoornissen. Allergische reacties (anafylactische reacties, angio-oedeem, urticaria). Blijvende stoornissen als gevolg van neuropathie en functiestoornissen van het ruggenmerg door regionale anesthesie (onafhankelijk van het gebruikte lokaal anestheticum), als een epidurale dosis onbedoeld intrathecaal wordt toegediend kan een totaal spinaal blok optreden
Verder zijn gemeld: dyskinesie. Volledige spinale anesthesie, na abusievelijk intrathecaal toedienen van een epidurale dosis.
Bij kinderen treedt braken vaker op en hypotensie minder vaak.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): met name na epidurale blokkade hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesie, duizeligheid, braken.
Soms (0,1-1%): centrale toxiciteit (convulsie, paresthesie rond de mond, gevoelloze tong, hyperacusis, visusstoornis, tremor, tinnitus, dysartrie, bewusteloosheid), bradycardie, hypertensie.
Zelden (0,01-0,1%): allergische en anafylactische reacties, jeuk, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging (aanhoudende anesthesie, parese van onderste extremiteiten, verlies van sfinctercontrole), methemoglobinemie en cyanose, arachnoïditis, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Vooral na hoge doses, te snelle absorptie of per abuis gegeven intravasculaire injectie kunnen verschijnselen van overdosering optreden.
Bijwerkingen
Bijwerkingen door lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Overgevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze subgroep van de lokale anesthetica. Bij ouderen kan de incidentie van bijwerkingen hoger zijn.
Als lokaal anestheticum: Vaak (1-10%): duizeligheid, bradycardie, hypotensie, hypertensie, misselijkheid, braken. Voorbijgaande neurologische symptomen treden met name op na spinale en epidurale anesthesie (tot 5 dagen).
Soms (0,1-1%): symptomen van toxiciteit op het centrale zenuwstelsel als spraakstoornissen, gevoelloosheid van de tong, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties (urticaria, oedeem, bronchospasme, ademnood en circulatoire symptomen incl. anafylactische shock), persisterende anesthesie, paresthesie, parese tot aan het caudasyndroom, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, hoofdpijn met tinnitus en lichtschuwheid, laesies van de hersenzenuwen, neurosensorische doofheid bij toediening in het hoofd-/halsgebied) arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie. Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Verder zijn gemeld: Horner-syndroom, methemoglobinemie.
Als anti-aritmicum bovendien: Zeer vaak (> 10%): dysforie. Vaak (1-10%): Verwardheid, rusteloosheid, prikkelbaarheid, euforie, hallucinaties en depressie. Slaperigheid, duizeligheid, vertigo, dysartrie, tinnitus, beven, tintelingen en paresthesie, wazig zien. Zelden (0,01-0,1%): spiertrekkingen tot aan gegeneraliseerde convulsies, verminderd bewustzijn tot aan coma. Bradycardie, AV-blok tot aan hartstilstand. Hypotensie. Ademhalingsdepressie tot aan ademhalingsstilstand. Zeer zelden (< 0,01%): ventriculaire tachycardie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree.
Vaak (1-10%): ventriculaire tachycardie (met name 'torsade de pointes'), ventrikelfibrilleren en bij hoge serumconcentraties verbreding QRS-complex, verlenging QT-interval en atrioventriculaire geleidingsstoornissen.
Soms (0,1-1%): cinchonisme (hoofdpijn, oorsuizen, duizeligheid, visus- en gehoorstoornissen). Urticaria, huiduitslag. Hypotensie, bradycardie, hartstilstand.
Zelden (0,01-0,1%): koorts, vermoeidheid. Exantheem, dyspneu. Fotosensibilisatie, vasculitis, toxische epidermale necrolyse. Spierpijn, gewrichtspijn, lupus erythematodes-achtig syndroom. Hepatitis. Bloedbeeldveranderingen zoals trombocytopenie, agranulocytose, pancytopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): gevoel van zwakte, fotofobie. Verwardheid, delirium, psychose.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid, anemie.
Vaak (1-10%): duizeligheid, hoofdpijn, postoperatieve pijn, braken, rugpijn, koorts, foetale onrust.
Verder: allergische reacties (in ernstige gevallen anafylactische shock), hypersensitiviteit, toevallen/stuipen, verlies van bewustzijn, slaperigheid, syncope, paresthesie, paraplegie, paralyse, onscherp zicht, ptosis, miose, enoftalmie, atrioventriculaire blokkade, hartstilstand, ventriculaire tachyaritmie, tachycardie, bradycardie, hypotensie, overmatig blozen, respiratoir arrest, laryngeaal oedeem, apneu, niezen, verminderde gevoeligheid van de mondverlies van controle over de kringspier, angio-oedeem, urticaria, pruritus, overmatig zweten, anhidrose, erytheem, spiertrillingen, spierzwakte, disfunctioneren van de blaas, priapisme, verminderd hartminuutvolume, veranderingen op het ECG. Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica. De cardiovasculaire reacties worden gewoonlijk voorafgegaan door ernstige toxiciteit van het centrale zenuwstelsel, dat wil zeggen convulsies. Meldingen van voorbijgaand Horner-syndroom en meldingen van langdurige zwakte of sensorische stoornis, waarvan enkele blijvend geweest kunnen zijn, zijn in verband gebracht met gebruik van levobupivacaïne. Meldingen van cauda-equinasyndroom (CES) of tekenen en symptomen van mogelijk letsel aan de basis van het ruggenmerg of van de spinale zenuwwortels (waaronder paresthesie, zwakte of verlamming van de onderste extremiteiten, verlies van controle over de darmen en/of blaas en priapisme) zijn in verband gebracht met levobupivacaïne toediening. Deze gebeurtenissen waren ernstiger en verdwenen in sommige gevallen niet, wanneer levobupivacaïne langer dan 24 uur werd toegediend.
Interacties
Comedicatie met middelen met een aan anesthetica van het amidetype verwante structuur – zoals sommige anti-aritmica (zoals lidocaïne) – kan het toxisch effect versterken.
In combinatie met algemene anesthetica of opioïden kunnen de bijwerkingen van de middelen worden gepotentieerd.
Aanhoudende toediening vermijden bij gebruikers van sterke CYP1A2-remmers, zoals fluvoxamine. Dit kan verhoogde plasmaconcentraties van ropivacaïne geven.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat.
Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Interacties
Toediening van lokaal-anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum. Bij gebruik van anticoagulantia is subarachnoïdale anesthesie gecontra-indiceerd. Bij gebruik van klasse III-antiaritmica (amiodaron), ECG-bewaking overwegen, omdat additieve cardiale effecten optreden. Gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die de vorming van methemoglobine kunnen induceren, zoals sulfonamiden, anti-malariamedicatie en nitroglycerine doet de kans op methemoglobinemie toenemen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen, door vermindering van het hartminuutvolume en/of de leverdoorbloeding.
Lidocaïne wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP1A2. Remmers (erytromycine, fluvoxamine, amiodaron, cimetidine en HIV-proteaseremmers) of induceerders (fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne en primidon) van genoemde enzymen versterken resp. verminderen de werking van lidocaïne. Combinatie met andere substraten van de enzymen kan leiden tot verhoogde plasmaspiegels van de middelen.
Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden.
Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire en intraventriculaire geleiding en op de contractiliteit worden versterkt. Overweeg bij klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) ECG-monitoring.
Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren zoals adrenaline leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum. Bij toepassing als anti-aritmicum nemen de bijwerkingen op het hart toe.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten. Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, vooral bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Kalmeringsmiddelen of slaapmiddelen kunnen de werking van lidocaïne versterken.
Combinatie met middelen die net als lidocaïne de drempel voor het ontstaan van een insult verlagen (bv. tramadol, bupropion), vergroot de kans op een insult.
Lidocaïne kan de werkingsduur van spierverslappers verlengen.
Combinatie met inhalatieanesthetica versterkt het centraal dempende effect van beide.
Interacties
Verhoging van de plasmaspiegels van kinidine kunnen worden verwacht bij combinatie met matig tot sterke CYP3A4-remmers zoals enkele macrolide antibiotica, azoolantimycotica, HIV-proteaseremmers, calciumantagonisten, amiodaron en cimetidine. CYP3A4-inductoren zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne en rifampicine kunnen de plasmaspiegel van kinidine verlagen. Kinidine is een remmer van CYP2D6; met name bij 'snelle hydroxyleerders' kan kinidine de plasmaconcentratie verhogen van tricyclische antidepressiva (zoals amitriptyline, imipramine, desipramine) en van fluoxetine, paroxetine, van enkele antipsychotica (zoals fenothiazinen, haloperidol, risperidon), β-blokkers (metoprolol, propranolol), pijnbestrijdingsmiddelen (codeïne, dextromethorfan), anti-aritmica (flecaïnide, propafenon). Kinidine kan de serumspiegel van digoxine aanzienlijk verhogen (soms tot 100% of meer). Vanwege het risico van 'torsade de pointes' is voorzichtigheid geboden met gebruik van andere middelen die het QT-interval verlengen, zoals andere klasse I-anti-aritmica, amiodaron, fenothiazinen en tricyclische antidepressiva. Acetazolamide, natriumwaterstofcarbonaat en sommige antacida verhogen de pH van de urine, waardoor de renale terugresorptie van kinidine kan toenemen. De werking van parasympathicolytica kan worden versterkt, die van parasympathicomimetica tegengegaan. De werking van curariforme spierrelaxantia en orale anticoagulantia worden eveneens versterkt.
Interacties
Er is een potentieel risico van interactie met CYP3A4-remmers zoals ketoconazol en CYP1A2-remmers zoals methylxanthinen.
Voorzichtigheid is geboden bij combinatie met anti-aritmica met een lokaal-anesthetische werking. Bij gelijktijdig gebruik van andere lokale anesthetica of middelen die structureel verwant zijn aan amide-type lokale anesthetica zijn de toxische effecten van deze geneesmiddelen additief.
Klinische studies naar de combinatie met adrenaline (epinefrine) zijn niet afgerond.
Zwangerschap
Ropivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij toepassing tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen zoals bradycardie en ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens; niet toepassen bij een paracervicale blokkade.
Zwangerschap
Prilocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Gebruik van hoge dosering tijdens zwangerschap of bevalling kan bij de neonaat methemoglobinemie veroorzaken en mogelijk foetale bradycardie, acidose en centrale demping. Na een paracervicaal blok of pudendus-anesthesie bij obstetrische indicaties is neonatale methemoglobinemie gemeld.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, alleen bij een urgente indicatie en in een lage dosis. Bij gebruik tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen bij de pasgeborene optreden, zoals bradycardie en ademhalingsdepressie. Niet toepassen bij paracervicale of pudendale blokkade.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd (neurologische gedragsafwijkingen).
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing als epiduraal, caudaal of paracervicaal blok of een pudendusblok zijn foetale en neonatale toxiciteit gemeld, bv. bradycardie, hypotonie of ademhalingsdepressie. Een onbedoelde s.c.-injectie van lidocaïne bij de foetus bij een paracervicaal blok of perineuminfiltratie kan apneu, hypotensie en convulsies veroorzaken die levensbedreigend voor de neonaat kunnen zijn. Na epidurale toediening is de plasmaconcentratie van de foetus ca. 50–70% van die van de moeder.
Advies: Lidocaïne kan als lokaal anestheticum worden gebruikt. Verlaag zo nodig de dosering. Vermijd tijdens het eerste trimester regionale zenuwblokkades waarbij hoge doses nodig zijn. Voor gebruik als anti-aritmicum wordt bij zwangeren terughoudendheid aangeraden. In het algemeen heeft gebruik van de lagere sterkte (1%) de voorkeur.
Zwangerschap
Over het gebruik van deze stof tijdens zwangerschap bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. Kinidine passeert de placenta, waarbij de bloedspiegels van moeder en kind aan elkaar gelijk zijn. In dierproeven is kinine schadelijk gebleken; gezien de chemische verwantschap kan ook schadelijkheid van kinidine worden verwacht.
Zwangerschap
Levobupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Klinische gegevens over gebruik van levobupivacaïne in de zwangerschap zijn beperkt. Bij gebruik tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen bij de pasgeborene optreden, zoals bradycardie en ademhalingsdepressie.
Advies: Gebruik ontraden. Gebruik bij paracervicale blokkade in de obstetrie is gecontra-indiceerd, omdat het kan leiden tot bradycardie en effecten op de vitale functies van het kind.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: De hoeveelheid in de moedermelk is waarschijnlijk gering. Er zijn weinig gegevens.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: niet bekend.
Advies: Gebruik ontraden in verband met onvoldoende gegevens en het risico van methemoglobinemie. Eenmalige toepassing bij de tandarts is waarschijnlijk geen probleem gezien de kleine hoeveelheid die daarbij wordt gebruikt. De borstvoeding niet eerder dan ca. 24 uur na de behandeling hervatten.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: De concentratie in de moedermelk is zo laag, dat bij therapeutische dosering als lokaal anestheticum geen nadelige effecten voor de baby te verwachten zijn.
Advies: Lidocaïne kan als anti-aritmicum en als lokaal anestheticum waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Kinidine gaat in geringe hoeveelheden over in moedermelk. Effecten op de zuigeling zijn onwaarschijnlijk.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk.
Farmacologisch effect: Bij therapeutische dosering is het risico voor het kind minimaal.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type;
- paracervicale anesthesie bij obstetrische ingrepen;
- intraveneuze regionale anesthesie;
- hypovolemie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of voor het conserveermiddel;
- ernstige problemen met de hartgeleiding;
- ernstige anemie;
- gedecompenseerd hartfalen;
- cardiogene en hypovolemische shock;
- aangeboren of verworven methemoglobinemie;
- kinderen < 6 maanden vanwege meer kans op methemoglobinemie.
Daarnaast bij Prilotecal:
- algemene contra-indicaties voor intrathecale anesthesie: ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding; spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom; pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats; sepsis; cardiogene of hypovolemische shock; stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
- intravasculaire injectie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type of voor het betreffende conserveermiddel (methyl- of propylparahydroxybenzoaat of hun metaboliet para-aminobenzoëzuur);
- bij toepassing als behandeling van ventriculaire aritmieën:
- tweede- en derdegraads AV-blok (eerstegraads is een relatieve contra-indicatie);
- andere geleidingsstoornissen;
- niet-cardiale shock;
- ernstig hartfalen.
Contra-indicaties
- doorgemaakte of bestaande trombocytopenie;
- tweedegraads of totaal AV-blok indien geen pacemaker is geplaatst;
- digoxine-intoxicatie;
- ernstig hartfalen;
- myasthenia gravis;
- matig tot sterk verlengd QT-interval.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal-anesthetica van het amidetype;
- intraveneuze regionale anesthesie (Biers-blokkade);
- ernstige hypotensie zoals cardiogene of hypovolemische shock;
- toepassing bij i.v. regionale anesthesie;
- paracervicale blokkade in de obstetrie;
- de 0,75% oplossing: bij obstetrisch gebruik.
Waarschuwingen en voorzorgen
Breng een intraveneuze lijn in bij patiënten die een groot blok krijgen.
Niet toepassen in ontstoken gebied.
Wees voorzichtig bij een AV-blok, een ernstige leverfunctiestoornis, een ernstige nierfunctiestoornis en bij acute porfyrie.
Epidurale en intrathecale anesthesie kunnen leiden tot hypotensie en bradycardie, die meteen behandeld moeten worden (met een i.v.-vasopressor en adequate vasculaire vulling). Ook kan hartstilstand optreden, waarbij langdurige reanimatie vereist kan zijn.
De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruikenen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke/sterk doorbloede gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis aanbevolen van 3–5 ml lidocaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine); een ongewilde intravasculaire injectie daarvan leidt nl. tot een tijdelijke toename van de hartfrequentie en ongewilde intrathecale injectie is vast te stellen door signalen van een spinaal blok. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam (25–50 mg/min) worden ingespoten. Indien toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Een onbedoelde subarachnoïdale injectie kan aanleiding geven tot een hoog spinaalblok met apneu en hypotensie.
Vermijd intra-articulaire continue infusie met ropivacaïne, daar de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld.
Vermijd paracervicale blokkade tijdens de zwangerschap in verband met foetale bradycardie en hypoxie.
Gebruik bij prematuren is niet gedocumenteerd. De veiligheid en effectiviteit bij regionale zenuwblokkades zijn bij kinderen tot en met 12 jaar niet vastgesteld; de veiligheid en effectiviteit bij perifere blokkades bij kinderen < 1 jaar zijn niet vastgesteld.
Bij neonaten is regelmatig controle op toxiciteit nodig tot na het staken van een epiduraal infuus, omdat de eliminatie traag is en de metabolisering onvoldoende volgroeid.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium, in de infuuszak, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Terughoudendheid is geboden bij acute porfyrie. Voorzichtigheid is geboden bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij ouderen, een slechte algehele conditie, bij partieel of totaal AV-blok, bloedarmoede of cardiale insufficiëntie.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal-anesthetica van het amidetype.
Epidurale anesthesie kan hypotensie en bradycardie veroorzaken; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum, herhaal zo nodig.
Bij retro- en peribulbaire injectie van een lokaal-anestheticum zijn in zeldzame gevallen ernstige (oog)weefselreacties gemeld.
Om bijwerkingen te voorkomen, gebruik zoveel mogelijk de minimaal effectieve dosis en overschrijd de maximale dosis niet; dien de injectie langzaam toe en aspireer daarbij enkele malen om intravasculaire injectie te voorkomen. Continue intra-articulaire infusie wordt afgeraden, vanwege kans op chondrolyse. Bij langdurige blokkade kan lokale beschadiging van de zenuw optreden.
Vooral bij ouderen, en zwangeren in de laatste periode van de zwangerschap is voorzichtigheid geboden met spinale anesthesie vanwege de toegenomen kans op een hoog of totaal-spinaalblok: daarom wordt aanbevolen de dosis van het anestheticum te verlagen. Prilotekal niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat of propylparahydroxybenzoaat in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen veroorzaken. Vloeistoffen die conserveermiddelen bevatten niet intrathecaal, intracisternaal, epiduraal, intrabulbair of retrobulbair toepassen;
- Glucose in Prilotekal maakt dat het alleen te gebruiken is voor spinale anesthesie, en niet voor epidurale anesthesie;
- Natrium: houd bij hoge dosering en strikte natriumbeperking rekening met het natriumgehalte in de injectievloeistof.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok vooraf een i.v.-lijn aanbrengen.
Bij toepassing als anti-aritmicum is controle van ECG, bloeddruk, bewustzijnsgraad en de ademhaling aangewezen.
Een bestaande hypokaliëmie, hypoxie en stoornissen van het zuur-base-evenwicht corrigeren voorafgaand aan de behandeling met hoge doses als anti-aritmicum. Controleer de vochtbalans, de serumelektrolyten en het zuur-base-evenwicht regelmatig bij langdurige parenterale behandeling met lidocaïne.
Niet profylactisch toepassen bij patiënten die recent een myocardinfarct hebben gehad, vanwege meer kans op hartfalen en vroegtijdig overlijden.
Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie (of ventrikelfibrilleren), na een recent myocardinfarct, bij sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, bradycardie, hartfalen, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden; lokale anesthetica kunnen de geleiding vertragen.
Met name bij hypovolemische patiënten kan ernstige hypotensie en bradycardie optreden bij een centrale blokkade; beperk het risico door vooraf de circulatie te vullen met een kristallijne of colloïdale oplossing. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica.
Toxische verschijnselen kan men bij lokale anesthesie voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Epidurale en spinale anesthesie kunnen leiden tot plotselinge arteriële hypotensie, met name bij ouderen. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica, zo nodig herhalen.
Wees voorzichtig (doseer lager) bij een lever- of nierfunctiestoornis.
Wees verder voorzichtig bij ouderen, slechte algehele conditie, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie, myasthenia gravis. Acidose vermindert de plasma-eiwitbinding, zodat de concentratie vrij lidocaïne hoger wordt.
Pas lokale anesthetica niet toe in ontstoken gebied: de systemische absorptie is hoger en de werking neemt af.
Pas geen continue intra-articulaire infusie toe met lidocaïne; chondrolyse van het schoudergewricht is gemeld.
Bij toepassing in het hoofd-/halsgebied bestaat meer kans op toxische effecten op het centrale zenuwstelsel.
Bij verdenking van maligne hyperthermie: gebruik geen lokale anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne).
Lidocaïne is waarschijnlijk porfyrinogeen.
Lidocaïne niet intrathecaal toedienen; cauda-equinasyndroom met persisterende paresthesie, darm- en urinewegdisfunctie of paralyse van de lagere ledematen is gemeld.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype (bv. articaïne, (levo)bupivacaïne, prilocaine, ropivacaïne).
Lokale anesthetica kunnen tijdelijk de motoriek en alertheid verzwakken en kleine invloed hebben op de mentale functies en coördinatie van de patiënt.
Verwijder een tourniquet na i.v. regionale anesthesie in meerdere stappen, om massale systemische opname te voorkomen.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat in injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven. Niet intrathecaal, intracisternaal noch intra- of retrobulbair toepassen.
- Natrium: wees voorzichtig met natrium in injectievloeistof bij een natriumbeperkt dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Terughoudendheid is geboden bij incompleet AV-blok, hypotensie en cardiogene shock. Bij aanhoudende ventriculaire tachycardie in de voorgeschiedenis, cardiomyopathie, hartfalen of een recent myocardinfarct de behandeling klinisch instellen op geleide van effect en plasmaspiegels in verband met de proaritmische effecten van kinidine. Het risico van 'torsade de pointes' is groter bij hypokaliëmie en verlengde QT-tijd; bij het optreden van 'torsade de pointes' de behandeling staken. Vóór de therapie dienen hartfalen en hypokaliëmie onder controle te zijn. Vóór en tijdens de behandeling de QT-tijd controleren. Als de duur van het QRS-complex 50% of meer toeneemt, een verlaging van de dosering overwegen. Om bij de behandeling van atriumflutteren het risico van afname van AV-blokkade met hoge ventrikelfrequentie te voorkomen, kan men de patiënt vooraf digitaliseren. Aanbevolen wordt 1–2 weken vóór de behandeling van chronisch atriumdefibrilleren te starten met orale anticoagulantia vanwege het risico van arteriële embolieën na cardioversie. Bij gebruik van digoxine of vitamine K-antagonisten moeten digoxinespiegel respectievelijk mate van antistolling in het begin van de therapie herhaaldelijk worden gecontroleerd. Er is geen ervaring bij kinderen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Alleen toedienen door of onder toezicht van een arts met de nodige opleiding en ervaring. Bij epidurale anesthesie zorgen voor een intraveneuze lijn. De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door: a. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken; b. te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Vóór injectie van een grote dosis, zoals bij epidurale anesthesie, wordt een testdosis van 3–5 ml lidocaïne met adrenaline (epinefrine), aanbevolen; accidentele intravasculaire injectie kan worden herkend aan toename van de hartfrequentie en intrathecale injectie aan tekenen van spinale blokkade.
Voorzichtigheid is geboden bij ernstige leverfunctiestoornis, cardiovasculaire afwijking (zoals ernstige hartritmestoornis), bestaande afwijking aan het centraal zenuwstelsel, gebruik in het hoofd en nek gebied en bij verzwakten, ouderen of acuut zieken.
Niet toepassen voor een continu intra-articulair infuus, vanwege het risico op chondrolyse.
Bij patiënten met reeds bestaande afwijkingen aan het centraal zenuwstelsel is voorzichtigheid geboden met intrathecale of epidurale toediening.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal-anesthetica van het amidetype.
Levobupivacaïne voor epidurale analgesie gedurende een periode van 24 uur of langer is in verband gebracht met ernstige neurotoxiciteit. Om de kans op ernstige neurologische complicaties te minimaliseren, dient men zowel de patiënt als de duur van toediening met levobupivacaïne nauwgezet te controleren.
Voor ilio-inguinale/iliohypogastrische blokkade ontbreken gevevens over kinderen jonger dan 6 maanden.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium in de injectie- of infusievloeistof bij een natriumarm dieet.
Overdosering
Therapie
Bestrijden van convulsies door i.v.-toediening van thiopental of diazepam en zorgdragen voor voldoende ventilatie met zuurstof, eventueel door beademing, behandeling van de acidose. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline (epinefrine) en eventueel een pacemaker. Bij hartstilstand is aanhoudende reanimatie aangewezen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met ropivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Therapie
Verhoogde methemoglobinewaarden, in eerste instantie behandelen met zuurstoftoediening, kunnen binnen 15 minuten worden genormaliseerd met een eenmalige toediening van methyleenblauw i.v. (1–2 mg/kg lichaamsgewicht, = methylthioninechloride).
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met prilocaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Na een onbedoelde intravasculaire injectie is het toxische effect binnen seconden tot enkele minuten duidelijk; bij een lokaal toegediende overdosering treden symptomen op na 15–60 min. Een geringe toxische overdosering heeft stimulering van het centrale zenuwstelsel tot gevolg; een zware overdosering geeft depressie van het centrale zenuwstelsel (toenemende uitval van de hersenstamfuncties; ademhalingsdepressie, coma, dood). In het algemeen zijn eerst symptomen van het centrale zenuwstelsel zichtbaar en daarna symptomen van cardiovasculaire toxiciteit (met vaak als eerste een plotselinge hypotensie), tenzij de patiënt algehele anesthesie ondergaat of zwaar gesedeerd is. De eerste symptomen zijn een doof gevoel rond mond en tong, een licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visusstoornissen. Spierverschijnselen kunnen voorafgaan aan convulsies. Cardiale verschijnselen zijn hypotensie, bradycardie, aritmieën en hartstilstand. Toxische reacties treden op vanaf een lidocaïneconcentratie vanaf 5–9 mg/liter.
Therapie
Zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Bij asystolie: adrenaline i.v. en eventueel een pacemaker. Bij hypotensie: volumesuppletie en dopamine. Bij potentieel levensbedreigende intoxicaties wordt 20% lipidenemulsie-oplossing i.v. gegeven. Hemodialyse heeft geen effect bij lidocaïne-intoxicaties.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Ernstige overdosering resulteert in AV-blok, idioventriculair ritme en asystolie. De myocarddepressie en afgenomen perifere vaatweerstand leiden tot hypotensie en shock. 'Torsades de pointes' en ventrikelfibrilleren zijn extra complicerende factoren. Centrale effecten zoals lethargie, delirium, convulsies en coma kunnen ook voorkomen zonder cardiale symptomen. Dodelijke afloop is na 4–8 gram gerapporteerd.
Therapie
Bij minder ernstige intoxicatie laten braken of een maagspoeling waarna actieve kool met een laxans. Bij ernstiger intoxicaties een totale darmlavage toepassen. Geforceerde diurese of hemoperfusie hebben geen zin respectievelijk vanwege een geringe renale klaring en cardiale belasting en vanwege een hoge eiwitbinding. Hemoperfusie alleen overwegen bij leverinsufficiëntie met een zeer beperkte metabole capaciteit.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hart-vaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Ropivacaïne vermindert reversibel de doorlaatbaarheid van de zenuwcelmembraan voor natriumionen. De depolarisatiesnelheid neemt hierdoor af, en de excitatiedrempel toe. Ropivacaïne heeft naast anesthetische ook analgetische eigenschappen. Geeft in hoge doses anesthesie voor operatieve ingrepen en in lagere doses een sensorisch blok met een beperkt en niet-progressief motorisch blok.
Werking: epiduraal na 10–20 min, perifere blokkade na 1–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade ½–6 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | vanuit epidurale ruimte volledig en bifasisch , met halfwaardetijden van 14 min resp. 4 uur bij volwassenen. |
V d | 0,67 l/kg, bij kinderen van 1–12 jaar 2,4 l/kg. |
Metabolisering | in de lever, vooral door aromatische hydroxylering. De metabolieten hebben een (zwakker en korterdurend) anesthetisch effect. |
Eliminatie | met de urine 85% als metaboliet, 1% onveranderd. |
T 1/2el | 1,8 uur, kinderen ≥ 1 jaar: ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal-anestheticum van het amidetype met middellange werkingsduur. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade; zie onder Doseringen.
Kinetische gegevens
Metabolisering | in lever, nieren en longen door amidasen tot o.a. o-toluïdine en N-propylamine. Vervolgens wordt o-toluïdine gehydroxyleerd tot 2-amino-3-hydroxytolueen en 2-amino-5-hydroxytolueen; metabolieten waaraan het optreden van methemoglobinemie wordt toegeschreven. |
T 1/2el | 1½ uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Lokale anesthetica geven een reversibele blokkade van de impulsgeleiding langs zenuwbanen, door vermindering van de permeabiliteit van de zenuwcelmembraan voor natrium-ionen. Ze blokkeren de natriumkanalen van de zenuwcel, die gezien worden als een receptor voor lokale anesthetica. Het ontstaan van de actiepotentiaal door verhoging van de permeabiliteit voor natrium wordt vertraagd. De depolarisatiesnelheid neemt af en de excitatiedrempel wordt hoger. Dit leidt tot reversibele lokale gevoelloosheid. De uitvalvolgorde van de zenuwfuncties is: pijn, temperatuur, aanraking en druk. De werking hangt af van de pH van de omgeving, die de hoeveeldheid vrije base beïnvloedt; de vrije base (lidocaïne) is de vorm die door de celmembraan heen migreert. In ontstoken weefsel is de pH lager, en het lokale anesthetische effect verminderd.
Tevens klasse Ib anti-aritmicum. In hartspiervezels remt lidocaïne de grote tijdelijke verhoging van de permeabiliteit van de membraan voor natrium tijdens de plateaufase van de actiepotentiaal; ook verhoogt het de kaliumefflux tijdens de repolarisatiefase. De prikkelgeleiding in de sinusknoop en de supraventriculaire gebieden blijven vrijwel onaangetast. Lidocaïne vertraagt de prikkelgeleiding en geeft negatieve inotropie, negatieve chronotropie en hypotensie. Na een myocardinfarct kan lidocaïne een betere doorbloeding van de kransslagaders geven.
Werking: als anestheticum binnen 3–17 min, als anti-aritmicum na 1–2 min, i.v. max. na 10 min.
Werkingsduur: als anestheticum 1–2 uur bij kleine zenuwblokkades en 3–4 uur bij grote, adrenaline kan de werkingsduur verlengen; als anti-aritmicum i.v. 15–20 min.
Kinetische gegevens
Metabolisering | grotendeels in de lever, vooral via CYP3A4 en CYP1A2, ca. 90 % tot actieve metabolieten m.n. mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX). Bij een verminderde leverfunctie kan de metabolisering 10–50% van normaal zijn, afhankelijk van de leverdoorbloeding. |
Eliminatie | vnl. met de urine, < 10% onveranderd. |
V d | 1,3 l/kg, bij ouderen groter. |
T 1/2el | 60–120 min (lidocaïne); 2–6 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij een ernstig gestoorde nier- of leverfunctie kan de halfwaardetijd met ongeveer een factor 2 toenemen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ia-anti-aritmicum. Het vermindert de automatie en de prikkelbaarheid van het myocard, vertraagt de geleiding en verlengt de refractaire periode. Door een indirect parasympathicolytisch effect wordt de verminderde AV-geleiding geneutraliseerd en kan zelfs een toename in deze geleiding optreden. Het heeft tevens een gering negatief-inotroop effect. Verder treedt perifere vasodilatatie op, gedeeltelijk door α-adrenerge blokkade.
Kinetische gegevens
T max | 1–2 uur. |
V d | 2–3 l/kg. |
Overig | Therapeutische plasmaspiegel: 2–6 microg/ml. |
Eiwitbinding | tot 95%. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4 tot enkele weinig actieve metabolieten. |
Eliminatie | vnl. met de urine, 10–20% onveranderd. |
T 1/2el | 6–8 uur, bij gestoorde leverfunctie langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal-anestheticum van het amidetype. Enantiomeer van bupivacaïne en hieraan equipotent. Omdat de sterkte van het bupivacaïneracemaat wordt weergegeven als hydrochloridezout bevat de levobupivacaïne oplossing circa 13% meer actieve bestanddelen vergeleken met bupivacaïne. Werking: binnen 10–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade, epiduraal 6–9 uur.
Kinetische gegevens
V d | 0,96 l/kg. |
Metabolisering | uitgebreid in de lever o.a. via CYP3A4 en CYP1A2. |
Eliminatie | als metaboliet met de urine (71%) en de feces (24%). |
T 1/2el | gemiddeld 80 min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ropivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
Groepsinformatie
prilocaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
lidocaïne (parenteraal) hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
lidocaïne (parenteraal) hoort bij de groep antiaritmica, klasse I.
Groepsinformatie
kinidine hoort bij de groep antiaritmica, klasse I.
Groepsinformatie
levobupivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk