Samenstelling
Ropivacaïne (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, infuuszak 100 ml, infuuszak 200 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Mepivacaïne (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 'miniplasco' 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
Scandonest (hydrochloride) Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 30 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Citanest (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
Prilotekal (hydrochloride) XGVS Nordic Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Ampullen zijn uitsluitend voor éénmalig gebruik.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Kinidine (sulfaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Dragee
- Sterkte
- 200 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Flecaïnide (acetaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Tambocor (acetaat) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte 'CR'
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 15 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van ropivacaïne is geen advies vastgesteld.
Advies
Er is voor mepivacaïne geen advies vastgesteld.
Advies
Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van prilocaïne in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zogenaamde spreekkamerutensiliën, die reeds in het honorarium van de arts en tandarts zijn inbegrepen.
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren.
Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Indicaties
Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar
- (2 mg/ml) acute pijnbehandeling:
- continue epidurale infusie, via intermitterende of bolustoediening (tijdens de bevalling of post-operatief);
- perifere zenuwblokkades;
- continue perifere zenuwblokkade, via een continu infuus of intermitterende bolusinjecties (bv. post-operatief).
- (7,5 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen incl. keizersnede;
- grote zenuwblokkades;
- perifere zenuwblokkades.
- (10 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen.
Kinderen 1–12 jaar (per- en postoperatief)
- ( 2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- enkelvoudige perifere zenuwblokkade;
- continue perifere zenuwblokkade.
Neonaten en kinderen tot en met 12 jaar (per- en postoperatief)
- (2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- caudale epidurale blokkade;
- continue epidurale infusie.
Indicaties
Mepivacaïne 10 mg/ml en 20 mg/ml:
- Infiltratie-anesthesie;
- Zenuwgeleidingsanesthesie:
- perifere zenuwblokkade, plexus-blokkade, sympathicus-blokkade, paravertebrale blokkade;
- thoracale of lumbale epidurale anesthesie, caudale anesthesie.
Scandonest:
- lokale en locoregionale anesthesie bij tandheelkundige ingrepen bij een leeftijd > 4 jaar (lichaamsgewicht > 20 kg).
Indicaties
Citanest
Volwassenen en kinderen ≥ 6 maanden:
- infiltratie-anesthesie;
- intraveneuze regionale anesthesie bij kleine operatieve ingrepen;
- geleidingsanesthesie.
Prilotekal
- spinale anesthesie bij volwassenen bij kortdurende operaties.
Indicaties
- Profylaxe van atriumfibrilleren of -flutteren;
- Behandeling en profylaxe van paroxismale supraventriculaire tachycardie;
- Levensbedreigende ventriculaire tachycardie;
- Symptomatische niet aanhoudende ventriculaire tachyaritmieën en symptomatische premature ventriculaire contracties, mits het nut opweegt tegen het risico van proaritmische effecten.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Levensbedreigende ventriculaire aritmieën, zoals symptomatische, aanhoudende ventriculaire tachycardie;
- AV-nodale re-entry tachycardie, Wolff-Parkinson-Whitesyndroom en andere stoornissen met anomale bundels en antero- of retrograde geleiding.
Alleen injectie tevens:
- Acute aanval van paroxismaal atriumfibrilleren die korter duurt dan 24 uur mits er géén sprake is van structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie én behandeling duidelijk noodzakelijk is. Parenterale toediening is alleen geïndiceerd, wanneer de stoornissen snel onder controle moeten worden gebracht of de behandeling een kortdurende profylactische is.
Alleen tablet tevens:
- Behoud van sinusritme na conversie van acuut paroxismaal atriumfibrilleren mits er geen sprake is van hartlijden of een slechte linkerkamerfunctie én behandeling vanwege de ernst van de symptomen en de frequentie van de aanvallen duidelijk noodzakelijk is;
- Invaliderende premature ventriculaire contracties en/of 'non-sustained' ventriculaire tachycardie met invaliderende symptomen, die resistent is voor andere therapieën óf indien andere therapieën niet goed worden verdragen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De genoemde doseringen zijn een richtlijn; er is individuele variatie in de latentieperiode en werkingsduur. Kies de laagst mogelijke dosering voor een effectieve blokkade.
Operatieve ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Epiduraal 7,5 mg/ml: lumbaal 15–25 ml (t.b.v. keizersnede lumbaal 15–20 ml), thoracaal 5–15 ml. De sterkte 10 mg/ml wordt aangeraden indien voor de ingreep een volledig motorisch blok nodig is: lumbaal 15–20 ml. Perineuraal 7,5 mg/ml: perifere (kleine) zenuwblokkade en infiltraties 1–30 ml, grote (plexus brachiaal) blokkade 30–40 ml.
Acute pijnbestrijding
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: lumbaal epiduraal : als bolus 10–20 ml, als intermitterende injecties 'top up' (bv. bij bevalling) 10–15 ml (min. interval 30 min); als continu infuus 6–10 ml/uur (tijdens bevalling), 6–14 ml/uur (postoperatief).
Met concentratie 2 mg/ml: thoracaal epiduraal : als continu infuus 6–14 ml/uur (postoperatief). Perineuraal : 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
De maximale duur voor een epiduraal blok is 3 dagen (72 uur).
Met concentratie 2 mg/ml: perineuraal: 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of als intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
Kinderen 0–12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: caudaal epiduraal (als enkelvoudige injectie): 1 ml/kg lichaamsgewicht (per- en postoperatief, voor blokken beneden T12 bij kinderen met een max. gewicht van 25 kg). Het max. volume bij enkelvoudige caudale epidurale toediening is 25 ml per patiënt.
Met concentratie 2 mg/ml: als continu epiduraal infuus : kinderen 0–6 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,1 ml/kg/uur; kinderen 6–12 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur; kinderen 1–12 jaar: bolus 1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur. Gebruik voor thoracale epidurale blokkades (bij kinderen 0–12 mnd.) de lage doseringen van het genoemde dosisinterval, en voor lumbale of caudale blokkades hoge doseringen. De bolusdosis van 1 ml/kg bij kinderen 1–12 jaar is de aanbevolen dosis voor lumbale epidurale blokkades, het is goed gebruik om voor thoracale epidurale analgesie deze bolusdosis te verlagen. Het max. volume voor epidurale bolustoediening is 25 ml per patiënt. De maximale duur voor continue epidurale infusie bij kinderen met een gewicht tot 25 kg is 3 dagen (72 uur).
Kinderen 1–12 jaar
Perifere zenuwblokkade (per- en postoperatief) , bv. ilioinguinale zenuwblokkade, brachiale plexusblokkade, fascia iliaca compartimentblokkade met concentratie 2 mg/ml: enkelvoudige injectie 0,5–0,75 ml/kg lichaamsgewicht (max. 1,25–1,5 ml /kg lichaamsgewicht). Meervoudige blokkades 0,5–1,5 ml/kg lichaamsgewicht. Als continue infusie voor perifere zenuwblokkade: 0,1–0,3 ml/kg/uur, infusie tot max. 72 uur. De genoemde doses(/volumes) zijn een richtlijn voor gebruik bij kinderen zonder ernstige aandoening. Bij kinderen met een ernstige aandoening worden meer conservatieve doses en nauwgezette observatie aanbevolen.
Verminderde nierfunctie: voor een enkele dosering of kortdurende behandeling is geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: bij herhaalde dosering eventueel de dosis verlagen, omdat de eliminatie vertraagd kan zijn (ropivacaïne wordt gemetaboliseerd in de lever).
Toediening
- Breng vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
- Aspireer zorgvuldig om ongewilde extravasculaire toediening te voorkomen. Bij grote doses eerst een testdosis lidocaïne met adrenaline toepassen (zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
- Dien de hoofddosis langzaam toe: voor volwassenen met een snelheid van 25–50 mg/min.
- Raadpleeg voor chemisch-fysische compatibiliteit de informatie van de leverancier.
Doseringen
De maximale dosis: voor caudale en epidurale anesthesie en perifere zenuwblokkade: max. 400 mg (voor ouderen en patiënten in een slechte algemene toestand max. 200 mg); voor infiltratie-anesthesie: 200 mg, slechts in uitzonderlijke situaties en waarbij sprake is van weefsels met slechte doorbloeding, tot 400 mg.
Operatieve ingrepen
Volwassenen
Epiduraal en caudaal: 10 mg/ml: 15–30 ml; 20 mg/ml: 10–20 ml; paravertebrale blokkade: 10 mg/ml: 5–10 ml; 20 mg/ml: 5–10 ml; oogheelkunde: 20 mg/ml: 2–4 ml bij retrobulbaire blokkade en 8–10 ml bij peribulbaire blokkade.
Kinderen > 1 maand
Maximale dosis: 5 mg/kg lichaamsgewicht; in weefsels met een significante systemische absorptie tot 3 mg/kg lichaamsgewicht; voor caudale anesthesie 10 mg/kg lichaamsgewicht.
Pijnbehandeling
Volwassenen
Blokkade van kleine zenuwen: 10 mg/ml: 1–5 ml; 20 mg/ml: 1–5 ml; middelgrote zenuwen : 10 mg/ml: 5–20 ml; 20 mg/ml: 5–10 ml; grote zenuwen en zenuwplexi: 10 mg/ml : 20–40 ml; 20 mg/ml: 10–20 ml; N. ischiadicus: 20 mg/ml: 15–20 ml; N. femoralis: 10 mg/ml: 10–20 ml; 20 mg/ml: 10 ml; plexus brachialis: 10 mg/ml : 25–40 ml; 20 mg/ml: 15–20 ml; intercostale blokkade per segment: 10 mg/ml: 3–5 ml; 20 mg/ml: 3–5 ml; ganglion stellatum: 10 mg/ml: 10–15 ml; epiduraal: 10 mg/ml: 10–20 ml.
Tandheelkundige ingrepen
Volwassenen
30 mg/ml: 1,7–5,4 ml.
Kinderen > 4 jaar (lichaamsgewicht ca. 20 kg)
Gebruikelijk: 0,75 mg/kg lichaamsgewicht (=0,025 ml/kg); max. 3 mg/kg lichaamsgewicht (= 0,1 ml/kg).
Voor het inspuiten, de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Voor infiltratie-anesthesie: Om aanprikken van een bloedvat te vermijden, eerst aspiratie uitvoeren, voordat het lokale anestheticum wordt geïnjecteerd. Om intraneurale injectie te voorkomen, de naald iets terugtrekken als de patiënt tijdens de injectie een gevoel van elektrische schok of erge pijn aangeeft.
Bij epidurale anesthesie vooraf eerst een testdosis van het lokaal anestheticum met adrenaline toedienen, omdat een niet-bedoelde intravasculaire injectie met adrenaline snel herkend wordt door het effect op de hartfrequentie.
Doseringen
De aanbevolen doses gelden voor een lichaamsgewicht van 70 kg en de dosering dient te worden aangepast aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt.
Anesthesie (Citanest)
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
de maximale dosis: 500 mg.
Operatieve anesthesie: 5 mg/ml: tot 40–60 ml; werking binnen 10–15 min.
Intra-articulaire blokkade: 5 mg/ml: tot 60 ml; werking binnen 5–10 min gedurende 0,5–1 uur na 'wash out'. 10 mg/ml: tot 40 ml; werking binnen 5–10 min gedurende 0,5–1 uur na 'wash out'.
Infiltratieanesthesie: 5 mg/ml: tot 100 ml; werking binnen 1–2 min gedurende 1,5–2 uur. 10 mg/ml: tot 50 ml; werking binnen 1–2 min gedurende 2–3 uur.
Geleidingsanesthesie: 10 mg/ml: vingerblokkade 1–5 ml; werking binnen 2–5 min gedurende 1,5–2 uur. Intercostale blokkade 2–5 ml; werking binnen 3–5 min gedurende 1–2 uur.
Grote zenuwblokkade plexus brachialis: 10 mg/ml: 30–50 ml (werking binnen 15–30 min gedurende 1,5–2 uur); 20 mg/ml: 15–20 ml (werking binnen 15–30 min gedurende 2–3 uur).
Kinderen 6 maanden–12 jaar
Tot max. 5 mg/kg; bij kinderen met overgewicht en vochtretentie is een geleidelijke dosisvermindering nodig, gebaseerd op het ideale lichaamsgewicht.
Spinale anesthesie (Prilotekal)
Volwassenen
Spinaal: 20 mg/ml: verlenging sensorische blokkade T10 (met ca. 100–130 min): 2–3 ml; max. 4 ml.
Overweeg de dosis te verlagen bij verminderde lever- of nierfunctie, ouderen en bij patiënten met een slechte algemene conditie of comorbiditeit (bv. vaatocclusie, arteriosclerose, diabetische polyneuropathie).
Toediening
Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen; het injecteren van de koude oplossing is pijnlijk.
De 5 mg/ml oplossing Citanest bereiden door het verdunnen van een 10 mg/ml oplossing met hetzelfde volume iso-osmotische zoutoplossing.
De multidose-flacons met conserveermiddel (Citanest) niet voor intrathecale, intracisternale, epidurale, intrabulbaire of retrobulbaire toedieningsweg gebruiken.
Prilotekal alleen gebruiken voor spinale anesthesie, niet voor epidurale anesthesie.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Kinidine van tdm-monografie.org.
Om een eventuele overgevoeligheid vast te stellen dient gestart te worden met een proefdosis onder medisch toezicht.
Profylaxe van atriumfibrilleren of -flutteren na cardioversie
1–2 dragees (= 200–400 mg sulfaat) 3–4×/dag.
Aritmieën
begindosis 1 dragee (= 200 mg sulfaat), daarna 1 dragee elke 3 uur totdat het gewenste effect is bereikt (max. 3 g kinidine(sulfaat) per dag); daarna geleidelijk verminderen tot 1–2 dragees 3–4×/dag.
Bij ouderen en mensen met leverinsufficiëntie beginnen met een lagere dosering.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Flecaïnide van tdm-monografie.org.
De behandeling onder medisch toezicht instellen en dosisaanpassingen onder controle van ECG en plasmaspiegel doorvoeren. Benodigde plasmaspiegel voor maximaal therapeutisch effect: 0,2–1 mg/l.
Levensbedreigende ventriculaire aritmieën
Volwassenen en kinderen van 13–17 jaar
Oraal gewone tablet: begindosering 100 mg 2×/dag, max. 400 mg per dag (bij groot postuur of voor snelle coupering van de aritmie); na 3–5 dagen geleidelijk verlagen tot de laagst mogelijke dosering waarmee nog voldoende therapeutisch effect wordt bereikt. Oraal preparaat met gereguleerde afgifte: begindosering 200 mg 1×/dag; max. 400 mg per dag (bij groot postuur of voor snelle coupering van de aritmie); na 3–5 dagen geleidelijk verlagen tot de laagst mogelijke dosering waarmee nog voldoende therapeutisch effect wordt bereikt.
Parenteraal per i.v.-bolusinjectie: 2 mg/kg lichaamsgewicht, max. 150 mg, langzaam (in ten minste 10 min), eventueel verdund (in glucose 5%) toedienen; onder continue ECG-registratie; als de aritmie onder controle is, de injectie stoppen.
Parenteraal per i.v.-infusie: begindosis 2 mg/kg in 30 min, vervolgens gedurende het eerste uur 1,5 mg/kg per uur; daarna 0,1–0,25 mg/kg per uur. Aanbevolen wordt de infusie maximaal 24 uur voort te zetten. De maximale cumulatieve dosis gedurende de eerste 24 uur is 600 mg. Bij aanhoudende ventriculaire tachycardie, bij neiging tot hartfalen, bij nierinsufficiëntie en bij andere risicopatiënten, onder controle van plasmaspiegel en ECG: begindosering 2 mg/kg in 60 min óf 1 mg/kg in 30 min i.v.; vervolgens het eerste uur 0,75 mg/kg per uur, daarna 0,1 mg/kg per uur.
AV-nodale re-entry tachycardie, Wolff-Parkinson-Whitesyndroom en andere stoornissen met anomale bundels en antero- of retrograde geleiding
Volwassenen en kinderen van 13–17 jaar
Oraal gewone tablet: begindosering 50 mg 2×/dag, zo nodig verhogen tot max. 300 mg per dag. Oraal preparaat met gereguleerde afgifte: begindosering 100 mg 1×/dag; zo nodig na 4–5 dagen verhogen. Optimale dosering 200 mg 1×/dag, max. dosering 300 mg 1×/dag.
Parenteraal per i.v.-bolusinjectie: 2 mg/kg lichaamsgewicht, max. 150 mg, langzaam (in ten minste 10 min), eventueel verdund (in glucose 5%) toedienen; onder continue ECG-registratie; als de aritmie onder controle is, de injectie stoppen.
Parenteraal per i.v.-infusie: begindosis 2 mg/kg in 30 min, vervolgens gedurende het eerste uur 1,5 mg/kg per uur; daarna 0,1–0,25 mg/kg per uur. Aanbevolen wordt de infusie maximaal 24 uur voort te zetten. De maximale cumulatieve dosis gedurende de eerste 24 uur is 600 mg. Bij aanhoudende ventriculaire tachycardie, bij neiging tot hartfalen, bij nierinsufficiëntie en bij andere risicopatiënten, onder controle van plasmaspiegel en ECG: begindosering 2 mg/kg in 60 min óf 1 mg/kg in 30 min i.v.; vervolgens het eerste uur 0,75 mg/kg per uur, daarna 0,1 mg/kg per uur.
Acute aanval van paroxismaal atriumfibrilleren
Volwassenen en kinderen van 13–17 jaar
Parenteraal per i.v.-bolusinjectie: 2 mg/kg lichaamsgewicht, max. 150 mg, langzaam (in ten minste 10 min), eventueel verdund (in glucose 5%) toedienen; onder continue ECG-registratie; als de aritmie onder controle is, de injectie stoppen.
Parenteraal per i.v.-infusie: begindosis 2 mg/kg in 30 min, vervolgens gedurende het eerste uur 1,5 mg/kg per uur; daarna 0,1–0,25 mg/kg per uur. Aanbevolen wordt de infusie maximaal 24 uur voort te zetten. De maximale cumulatieve dosis gedurende de eerste 24 uur is 600 mg. Bij aanhoudende ventriculaire tachycardie, bij neiging tot hartfalen, bij nierinsufficiëntie en bij andere risicopatiënten, onder controle van plasmaspiegel en ECG: begindosering 2 mg/kg in 60 min óf 1 mg/kg in 30 min i.v.; vervolgens het eerste uur 0,75 mg/kg per uur, daarna 0,1 mg/kg per uur.
Behoud van sinusritme na conversie van acuut paroxismaal atriumfibrilleren
Volwassenen en kinderen van 13–17 jaar
Oraal gewone tablet: begindosering 50 mg 2×/dag, indien nodig verhogen tot max. 300 mg per dag. Oraal preparaat met gereguleerde afgifte: begindosering 100 mg 1×/dag; zo nodig na 4–5 dagen verhogen. Optimale dosering 200 mg 1×/dag, max. dosering 300 mg 1×/dag.
Invaliderende premature ventriculaire contracties en/of 'non-sustained' ventriculaire tachycardie
Volwassenen en kinderen van 13–17 jaar
Oraal gewone tablet: begindosering 100 mg 2×/dag, max. 400 mg per dag (bij groot postuur of voor snelle coupering van de aritmie); na 3–5 dagen geleidelijk verlagen tot de laagst mogelijke dosering waarmee nog voldoende therapeutisch effect wordt bereikt. Oraal preparaat met gereguleerde afgifte: begindosering 200 mg 1×/dag; max. 400 mg per dag (bij groot postuur of voor snelle coupering van de aritmie); na 3–5 dagen geleidelijk verlagen tot de laagst mogelijke dosering waarmee nog voldoende therapeutisch effect wordt bereikt.
Bij orale toediening: Bij verminderde nierfunctie (creatinineklaring: tabl. < 35 ml/min/1,73m², caps mga ≤ 20 ml/min/m²): begindosering max. 100 mg per dag onder regelmatige controle van de plasmaspiegel; de dosering eventueel aanpassen na 4–5 dagen. Bij verminderde leverfunctie: dosering max. 100 mg per dag onder regelmatige controle; de dosering eventueel aanpassen na 6–8 dagen. Bij ouderen: begindosering max. 100 mg 1× per dag of 50 mg 2× per dag; onderhoudsdosering max. 300 mg/dag. Bij aanwezigheid van een permanente pacemaker: dosering max. 200 mg per dag onder regelmatige controle; de dosering eventueel aanpassen na 6–8 dagen.
Bij orale óf parenterale toediening: Bij combinatietherapie met amiodaron: flecaïnidedosering met 50% verlagen; de dosering eventueel aanpassen na 6–8 dagen. Oraal max. 200 mg flecaïnide per dag onder regelmatige controle. Bij combinatie met cimetidine: oraal max. 200 mg flecaïnide per dag onder regelmatige controle; de dosering eventueel aanpassen na 6–8 dagen.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zo nodig de dosering of het middel aan, in overleg met de apotheker.
Bijwerkingen
Afhankelijk van de toedieningsweg kunnen toxische reacties optreden, meestal als gevolg van overdosering, te snelle toediening en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Verschijnselen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treden in het algemeen eerder op dan cardiovasculaire symptomen, uitgezonderd bij algehele anesthesie of zware sedatie.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie (bij kinderen: vaak). Misselijkheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid. Bradycardie, tachycardie, hypertensie. Braken. Rugpijn. Urineretentie. Temperatuurstijging. Spierstijfheid.
Soms (0,1-1%): angst, convulsies, toevallen, licht gevoel in het hoofd, paresthesieën rond de mond, doof gevoel van de tong. Hyperacusis, tinnitus. Visusstoornissen. Dysartrie, spiertrekkingen, tremor, hypo-esthesie, syncope. Dyspneu. Hypothermie.
Zelden (0,01-0,1%): hartstilstand, hartritmestoornissen. Allergische reacties (anafylactische reacties, angio-oedeem, urticaria). Blijvende stoornissen als gevolg van neuropathie en functiestoornissen van het ruggenmerg door regionale anesthesie (onafhankelijk van het gebruikte lokaal anestheticum), als een epidurale dosis onbedoeld intrathecaal wordt toegediend kan een totaal spinaal blok optreden
Verder zijn gemeld: dyskinesie. Volledige spinale anesthesie, na abusievelijk intrathecaal toedienen van een epidurale dosis.
Bij kinderen treedt braken vaker op en hypotensie minder vaak.
Bijwerkingen
Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Vaak (1-10%); misselijkheid, braken, hoofdpijn.
Soms (0,1-1%): bradycardie, hypotensie.
Zelden (0,01-0,1%): neuropathie, hypo-esthesie, dysesthesie, ageusie, aanhoudende anesthesie, paresthesie, parese of plegie van onderste extremiteiten, verlies sfinctercontrole, overgevoeligheidsreacties (anafylactische shock), angio-oedeem, bronchospasme, astma, urticaria, jeuk, huiduitslag, spiertrekkingen, koude rillingen, zwelling op de injectieplaats, angina pectoris, hartkloppingen, tandvlees-, mondslijmvliesexfoliatie/ulcus.
Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties.
Verder zijn gemeld: Horner-syndroom bij epidurale anesthesie of regionale toepassing in hoofd-halsgebied. Euforische stemming, angst, zenuwachtigheid, ooglidptose, enoftalmie, dubbelzien blindheid, mydriase, miose, vasodilatatie, stomatitis, glossitis, gingivitis, vermoeidheid, zwakheid, hyperthermie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): met name na epidurale blokkade hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesie, duizeligheid, braken.
Soms (0,1-1%): centrale toxiciteit (convulsie, paresthesie rond de mond, gevoelloze tong, hyperacusis, visusstoornis, tremor, tinnitus, dysartrie, bewusteloosheid), bradycardie, hypertensie.
Zelden (0,01-0,1%): allergische en anafylactische reacties, jeuk, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging (aanhoudende anesthesie, parese van onderste extremiteiten, verlies van sfinctercontrole), methemoglobinemie en cyanose, arachnoïditis, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Vooral na hoge doses, te snelle absorptie of per abuis gegeven intravasculaire injectie kunnen verschijnselen van overdosering optreden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree.
Vaak (1-10%): ventriculaire tachycardie (met name 'torsade de pointes'), ventrikelfibrilleren en bij hoge serumconcentraties verbreding QRS-complex, verlenging QT-interval en atrioventriculaire geleidingsstoornissen.
Soms (0,1-1%): cinchonisme (hoofdpijn, oorsuizen, duizeligheid, visus- en gehoorstoornissen). Urticaria, huiduitslag. Hypotensie, bradycardie, hartstilstand.
Zelden (0,01-0,1%): koorts, vermoeidheid. Exantheem, dyspneu. Fotosensibilisatie, vasculitis, toxische epidermale necrolyse. Spierpijn, gewrichtspijn, lupus erythematodes-achtig syndroom. Hepatitis. Bloedbeeldveranderingen zoals trombocytopenie, agranulocytose, pancytopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): gevoel van zwakte, fotofobie. Verwardheid, delirium, psychose.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, draaierigheid, licht gevoel in het hoofd (vaak van voorbijgaande aard). Visusstoornis (diplopie, wazig zien).
Vaak (1-10%): pro-aritmie (bij structurele hartaandoening). Dyspneu. Asthenie, vermoeidheid, koorts, oedeem.
Soms (0,1-1%): afname rode bloedcellen, witte bloedcellen, bloedplaatjes. Bij atriumfibrilleren een 1:1 AV-geleiding met toename hartritme. Misselijkheid, braken, obstipatie, diarree, buikpijn, verminderde eetlust, dyspepsie, flatulentie. Allergische dermatitis (incl. huiduitslag), alopecia.
Zelden (0,01-0,1%): hallucinaties, depressie, verwardheid, angst, amnesie, slapeloosheid. Paresthesie, ataxie, hypo-esthesie, hyperhidrose, syncope, tremor, blozen, slaperigheid, hoofdpijn, perifere neuropathie, convulsie, dyskinesie. Oorsuizen, vertigo. Pneumonitis. Stijging van leverenzymwaarden (met of zonder geelzucht). Ernstige urticaria.
Zeer zelden (< 0,01%): toegenomen antinucleaire antistoffen met en zonder systemische ontsteking. Corneale neerslag. Fotosensibilisatie.
Verder zijn gemeld: dosisgerelateerde toename van het PQ- en QRS-interval, veranderde hartstimulatie('pacing')-drempel, tweede- en derdegraads AV-blok, hartstilstand, bradycardie, (congestief) hartfalen, pijn op de borst, hypotensie, myocardinfarct, palpitaties, sinusarrest, tachycardie, ventriculaire fibrillatie. Tot uiting komen van een reeds bestaand Brugada-syndroom. Longfibrose, interstitiële longaandoening. Leverfunctiestoornis. Artralgie, myalgie.
Interacties
Comedicatie met middelen met een aan anesthetica van het amidetype verwante structuur – zoals sommige anti-aritmica (zoals lidocaïne) – kan het toxisch effect versterken.
In combinatie met algemene anesthetica of opioïden kunnen de bijwerkingen van de middelen worden gepotentieerd.
Aanhoudende toediening vermijden bij gebruikers van sterke CYP1A2-remmers, zoals fluvoxamine. Dit kan verhoogde plasmaconcentraties van ropivacaïne geven.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat.
Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Interacties
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Combinatie met andere lokale anesthetica of anti-aritmica kan de cardio- en zenuwstelseldepressieve effecten versterken.
Het kan het effect van opioïden en niet-depolariserende spierrelaxantia versterken.
Toediening van antitrombotica (heparine), NSAID's en dextranen kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten; controle van stollingsstatus is noodzakelijk (bij acetylsalicylzuur een week tevoren), m.n. bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van het aanprikken van een vat.
Interacties
Toediening van lokaal-anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum. Bij gebruik van anticoagulantia is subarachnoïdale anesthesie gecontra-indiceerd. Bij gebruik van klasse III-antiaritmica (amiodaron), ECG-bewaking overwegen, omdat additieve cardiale effecten optreden. Gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die de vorming van methemoglobine kunnen induceren, zoals sulfonamiden, anti-malariamedicatie en nitroglycerine doet de kans op methemoglobinemie toenemen.
Interacties
Verhoging van de plasmaspiegels van kinidine kunnen worden verwacht bij combinatie met matig tot sterke CYP3A4-remmers zoals enkele macrolide antibiotica, azoolantimycotica, HIV-proteaseremmers, calciumantagonisten, amiodaron en cimetidine. CYP3A4-inductoren zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne en rifampicine kunnen de plasmaspiegel van kinidine verlagen. Kinidine is een remmer van CYP2D6; met name bij 'snelle hydroxyleerders' kan kinidine de plasmaconcentratie verhogen van tricyclische antidepressiva (zoals amitriptyline, imipramine, desipramine) en van fluoxetine, paroxetine, van enkele antipsychotica (zoals fenothiazinen, haloperidol, risperidon), β-blokkers (metoprolol, propranolol), pijnbestrijdingsmiddelen (codeïne, dextromethorfan), anti-aritmica (flecaïnide, propafenon). Kinidine kan de serumspiegel van digoxine aanzienlijk verhogen (soms tot 100% of meer). Vanwege het risico van 'torsade de pointes' is voorzichtigheid geboden met gebruik van andere middelen die het QT-interval verlengen, zoals andere klasse I-anti-aritmica, amiodaron, fenothiazinen en tricyclische antidepressiva. Acetazolamide, natriumwaterstofcarbonaat en sommige antacida verhogen de pH van de urine, waardoor de renale terugresorptie van kinidine kan toenemen. De werking van parasympathicolytica kan worden versterkt, die van parasympathicomimetica tegengegaan. De werking van curariforme spierrelaxantia en orale anticoagulantia worden eveneens versterkt.
Interacties
Combinatie met klasse I antiaritmica (bv. kinidine) is gecontra-indiceerd.
Bij combinatie met klasse II antiaritmica (bv. β-blokkers) kunnen additieve negatief inotrope effecten optreden.
Bij combinatie met amiodaron de flecaïnidedosering met 50% verlagen en zorgvuldig controleren op bijwerkingen onder controle van de plasmaspiegel.
Voorzichtig bij combinatie met calciumkanaalblokkers (bv. verapamil).
De plasmaconcentratie van digoxine kan toenemen (met 15%); de digoxineconcentratie 6 uur na toediening van digoxine bepalen, voor of na toediening van flecaïnide.
Flecaïnide wordt gemetaboliseerd door CYP2D6; CYP2D6–remmers (zoals propranolol, ritonavir, cimetidine, terbinafine, bupropion, fluoxetine, paroxetine) kunnen de flecaïnide–concentratie verhogen, CYP2D6-inductoren (zoals fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine, dexamethason, rifampicine) kunnen de plasmaspiegel verlagen.
Combinatie met ritonavir of lopinavir vermijden vanwege meer kans op ventriculaire aritmie door verhoging van de plasmaconcentratie.
Kinine en cobicistat verhogen eveneens de plasmaspiegel van flecaïnide.
De plasmaconcentratie kan dalen door efavirenz, etravirine, nevirapine.
Bij combinatie met antipsychotica (clozapine, haloperidol, risperidon) of antihistaminica (bv. mizolastine) is er meer kans op aritmie.
Stoffen die hypokaliëmie of intracellulaire kaliumdeficiëntie veroorzaken zoals bepaalde laxantia en diuretica, lithiumzouten en corticosteroïden kunnen het risico op cardiotoxiciteit vergroten.
Zwangerschap
Ropivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij toepassing tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen zoals bradycardie en ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens; niet toepassen bij een paracervicale blokkade.
Zwangerschap
Mepivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij overdosering mogelijk depressie bij de foetus. Gebruik met name vlak voor of tijdens de bevalling kan bij de neonaat de vitale functies beïnvloeden en mogelijk foetale bradycardie en centrale demping induceren; vooral bij een paracervicale blokkade.
Advies: Niet toepassen vlak voor of tijdens de bevalling. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie en hypoxie. Bij een dreigende of manifeste ernstige bloeding (bv. ingegroeide placenta of na vroegtijdig loslaten van placenta) geen epidurale anesthesie toepassen. Voor de overige indicaties kan mepivacaïne waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Prilocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Gebruik van hoge dosering tijdens zwangerschap of bevalling kan bij de neonaat methemoglobinemie veroorzaken en mogelijk foetale bradycardie, acidose en centrale demping. Na een paracervicaal blok of pudendus-anesthesie bij obstetrische indicaties is neonatale methemoglobinemie gemeld.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, alleen bij een urgente indicatie en in een lage dosis. Bij gebruik tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen bij de pasgeborene optreden, zoals bradycardie en ademhalingsdepressie. Niet toepassen bij paracervicale of pudendale blokkade.
Zwangerschap
Over het gebruik van deze stof tijdens zwangerschap bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. Kinidine passeert de placenta, waarbij de bloedspiegels van moeder en kind aan elkaar gelijk zijn. In dierproeven is kinine schadelijk gebleken; gezien de chemische verwantschap kan ook schadelijkheid van kinidine worden verwacht.
Zwangerschap
Flecaïnide passeert de placenta (ca. 80%).
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, onder controle van de plasmaspiegel.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: De hoeveelheid in de moedermelk is waarschijnlijk gering. Er zijn weinig gegevens.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: er zijn onvoldoende klinische gegevens. Advies: Gebruik ontraden. Scandonest: tot en met 10 uur na anesthesie geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: niet bekend.
Advies: Gebruik ontraden in verband met onvoldoende gegevens en het risico van methemoglobinemie. Eenmalige toepassing bij de tandarts is waarschijnlijk geen probleem gezien de kleine hoeveelheid die daarbij wordt gebruikt. De borstvoeding niet eerder dan ca. 24 uur na de behandeling hervatten.
Lactatie
Kinidine gaat in geringe hoeveelheden over in moedermelk. Effecten op de zuigeling zijn onwaarschijnlijk.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Teratogenese: Kans op nadelige effecten bij de zuigeling klein, omdat de plasmaconcentratie bij de zuigeling 5–10× lager is dan de therapeutische geneesmiddelspiegel. Stapeling kan wel optreden.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit middel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type;
- paracervicale anesthesie bij obstetrische ingrepen;
- intraveneuze regionale anesthesie;
- hypovolemie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype;
- ernstige hartgeleidingsstoornissen (ernstige bradycardie, tweede- en derdegraads AV-blok);
- epilepsie die onvoldoende onder controle is.
En verder:
- ernstige stoornissen in de bloedstolling, actieve degeneratieve zenuwaandoeningen of verhoogde intracraniële druk: alleen voor epidurale toediening;
- acute porfyrie: alleen voor de injecties met 10 mg/ml en met 20 mg/ml.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of voor het conserveermiddel;
- ernstige problemen met de hartgeleiding;
- ernstige anemie;
- gedecompenseerd hartfalen;
- cardiogene en hypovolemische shock;
- aangeboren of verworven methemoglobinemie;
- kinderen < 6 maanden vanwege meer kans op methemoglobinemie.
Daarnaast bij Prilotecal:
- algemene contra-indicaties voor intrathecale anesthesie: ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding; spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom; pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats; sepsis; cardiogene of hypovolemische shock; stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
- intravasculaire injectie.
Contra-indicaties
- doorgemaakte of bestaande trombocytopenie;
- tweedegraads of totaal AV-blok indien geen pacemaker is geplaatst;
- digoxine-intoxicatie;
- ernstig hartfalen;
- myasthenia gravis;
- matig tot sterk verlengd QT-interval.
Contra-indicaties
- verminderde ventriculaire functie, cardiogene shock, ernstige bradycardie (< 50 hartslagen per minuut), ernstige hypotensie;
- asymptomatische en niet ernstige symptomatische ventriculaire aritmieën;
- myocardinfarct in de voorgeschiedenis of hartfalen indien tevens asymptomatische ventriculaire extrasystolie of asymptomatische ventriculaire tachycardie aanwezig is;
- tweede en derdegraads AV-blok, bundeltak- of distaal gelegen blok, gestoorde sinusknoopfunctie of afwijkingen in de boezemgeleiding, tenzij pacingapparatuur beschikbaar is;
- langer bestaand onbehandeld atriumfibrilleren;
- hemodynamische significante hartklepziekten;
- Brugada-syndroom.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Breng een intraveneuze lijn in bij patiënten die een groot blok krijgen.
Niet toepassen in ontstoken gebied.
Wees voorzichtig bij een AV-blok, een ernstige leverfunctiestoornis, een ernstige nierfunctiestoornis en bij acute porfyrie.
Epidurale en intrathecale anesthesie kunnen leiden tot hypotensie en bradycardie, die meteen behandeld moeten worden (met een i.v.-vasopressor en adequate vasculaire vulling). Ook kan hartstilstand optreden, waarbij langdurige reanimatie vereist kan zijn.
De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruikenen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke/sterk doorbloede gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis aanbevolen van 3–5 ml lidocaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine); een ongewilde intravasculaire injectie daarvan leidt nl. tot een tijdelijke toename van de hartfrequentie en ongewilde intrathecale injectie is vast te stellen door signalen van een spinaal blok. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam (25–50 mg/min) worden ingespoten. Indien toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Een onbedoelde subarachnoïdale injectie kan aanleiding geven tot een hoog spinaalblok met apneu en hypotensie.
Vermijd intra-articulaire continue infusie met ropivacaïne, daar de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld.
Vermijd paracervicale blokkade tijdens de zwangerschap in verband met foetale bradycardie en hypoxie.
Gebruik bij prematuren is niet gedocumenteerd. De veiligheid en effectiviteit bij regionale zenuwblokkades zijn bij kinderen tot en met 12 jaar niet vastgesteld; de veiligheid en effectiviteit bij perifere blokkades bij kinderen < 1 jaar zijn niet vastgesteld.
Bij neonaten is regelmatig controle op toxiciteit nodig tot na het staken van een epiduraal infuus, omdat de eliminatie traag is en de metabolisering onvoldoende volgroeid.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium, in de infuuszak, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij ouderen, epilepsie, patiënten die gevoelig zijn voor het optreden van maligne hyperthermie, bij slechte algehele conditie, bij acidose of hypoxie, ernstige hartprikkelgeleidingsstoornis, bij partieel of totaal AV-blok, perifere bloedvataandoening, hypotensie, cardiogene of hypovolemische shock en acuut hartfalen. Wees met de injectie met 30 mg/ml ook voorzichtig bij porfyrie. Controle van de bloeddruk en de hartfrequentie is nodig na injectie van hoge doses.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis. Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden; onmiddellijke behandeling is vereist.
Vóór een epidurale anesthesie is een testdosis van 3–5 ml mepivacaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine), aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis, kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Gegevens over toepassing bij pasgeborenen < 1 maand ontbreken. Scandonest is gecontra-indiceerd bij kinderen < 4 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Terughoudendheid is geboden bij acute porfyrie. Voorzichtigheid is geboden bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij ouderen, een slechte algehele conditie, bij partieel of totaal AV-blok, bloedarmoede of cardiale insufficiëntie.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal-anesthetica van het amidetype.
Epidurale anesthesie kan hypotensie en bradycardie veroorzaken; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum, herhaal zo nodig.
Bij retro- en peribulbaire injectie van een lokaal-anestheticum zijn in zeldzame gevallen ernstige (oog)weefselreacties gemeld.
Om bijwerkingen te voorkomen, gebruik zoveel mogelijk de minimaal effectieve dosis en overschrijd de maximale dosis niet; dien de injectie langzaam toe en aspireer daarbij enkele malen om intravasculaire injectie te voorkomen. Continue intra-articulaire infusie wordt afgeraden, vanwege kans op chondrolyse. Bij langdurige blokkade kan lokale beschadiging van de zenuw optreden.
Vooral bij ouderen, en zwangeren in de laatste periode van de zwangerschap is voorzichtigheid geboden met spinale anesthesie vanwege de toegenomen kans op een hoog of totaal-spinaalblok: daarom wordt aanbevolen de dosis van het anestheticum te verlagen. Prilotekal niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat of propylparahydroxybenzoaat in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen veroorzaken. Vloeistoffen die conserveermiddelen bevatten niet intrathecaal, intracisternaal, epiduraal, intrabulbair of retrobulbair toepassen;
- Glucose in Prilotekal maakt dat het alleen te gebruiken is voor spinale anesthesie, en niet voor epidurale anesthesie;
- Natrium: houd bij hoge dosering en strikte natriumbeperking rekening met het natriumgehalte in de injectievloeistof.
Waarschuwingen en voorzorgen
Terughoudendheid is geboden bij incompleet AV-blok, hypotensie en cardiogene shock. Bij aanhoudende ventriculaire tachycardie in de voorgeschiedenis, cardiomyopathie, hartfalen of een recent myocardinfarct de behandeling klinisch instellen op geleide van effect en plasmaspiegels in verband met de proaritmische effecten van kinidine. Het risico van 'torsade de pointes' is groter bij hypokaliëmie en verlengde QT-tijd; bij het optreden van 'torsade de pointes' de behandeling staken. Vóór de therapie dienen hartfalen en hypokaliëmie onder controle te zijn. Vóór en tijdens de behandeling de QT-tijd controleren. Als de duur van het QRS-complex 50% of meer toeneemt, een verlaging van de dosering overwegen. Om bij de behandeling van atriumflutteren het risico van afname van AV-blokkade met hoge ventrikelfrequentie te voorkomen, kan men de patiënt vooraf digitaliseren. Aanbevolen wordt 1–2 weken vóór de behandeling van chronisch atriumdefibrilleren te starten met orale anticoagulantia vanwege het risico van arteriële embolieën na cardioversie. Bij gebruik van digoxine of vitamine K-antagonisten moeten digoxinespiegel respectievelijk mate van antistolling in het begin van de therapie herhaaldelijk worden gecontroleerd. Er is geen ervaring bij kinderen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet gebruiken bij structurele hartaandoening of een abnormale linkerventrikelfunctie. Bij behandeling van asymptomatische ventriculaire aritmieën na een myocardinfarct kan de mortaliteit toegenomen zijn. Bij een organische cardiomyopathie, met name bij een myocardinfarct in de voorgeschiedenis, flecaïnide alleen initiëren als andere antiaritmica die niet behoren tot klasse 1C ineffectief zijn of niet worden verdragen én als non-farmacologische therapie niet geïndiceerd is. Voorzichtig toepassen bij acuut atriumfibrilleren na hartchirurgie.
Vóór toediening de elektrolythuishouding normaliseren en ernstige hypotensie of bradycardie behandelen. ECG en plasmaspiegels nauwlettend controleren bij het instellen van de behandeling en bij dosisaanpassingen. ECG-controle één keer per maand en langetermijn-ECG elke drie maanden; bij aanvang van de behandeling of bij dosisverhoging elke 2–4 dagen een ECG maken. Bij doseringsrestricties (zie Doseringen) tevens in week 2 en 3 een ECG maken om de dosering te controleren.
Voorzichtig bij een permanente pacemaker of tijdelijke hartstimulatie-elektroden, vanwege verhoging van de endocardiale hartstimulatiedrempel. Niet gebruiken bij bestaande verminderde prikkelbaarheid of een niet-programmeerbare pacemaker tenzij er geschikte hartstimulatieapparatuur beschikbaar is. Soms kunnen problemen met defibrilleren optreden, vaak bij een reeds bestaande hartaandoening met hartvergroting, myocardinfarct in de voorgeschiedenis, arteriosclerotische hartaandoening en hartfalen. Wees voorzichtig bij een acuut begin van atriumfibrilleren na een hartoperatie.
Bij lever- en nierinsufficiëntie alleen gebruiken onder zorgvuldige controle van de plasmaspiegel (spiegels boven 0,7–1 mg/l vermeerderen de kans op bijwerkingen); bij voorkeur niet gebruiken bij ernstige leverinsufficiëntie.
Bij toepassing bij zuigelingen en kinderen is gebleken dat melkproducten (melk, babyvoeding, yoghurt) de absorptie van flecaïnide bij kinderen kunnen reduceren.
Overdosering
Therapie
Bestrijden van convulsies door i.v.-toediening van thiopental of diazepam en zorgdragen voor voldoende ventilatie met zuurstof, eventueel door beademing, behandeling van de acidose. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline (epinefrine) en eventueel een pacemaker. Bij hartstilstand is aanhoudende reanimatie aangewezen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met ropivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
de toxische ondergrens: 5–6 mg/l bloedplasma. Symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Therapie
neem voor informatie over een vergiftiging met mepivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum of toxicologie.org.
Overdosering
Therapie
Verhoogde methemoglobinewaarden, in eerste instantie behandelen met zuurstoftoediening, kunnen binnen 15 minuten worden genormaliseerd met een eenmalige toediening van methyleenblauw i.v. (1–2 mg/kg lichaamsgewicht, = methylthioninechloride).
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met prilocaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Ernstige overdosering resulteert in AV-blok, idioventriculair ritme en asystolie. De myocarddepressie en afgenomen perifere vaatweerstand leiden tot hypotensie en shock. 'Torsades de pointes' en ventrikelfibrilleren zijn extra complicerende factoren. Centrale effecten zoals lethargie, delirium, convulsies en coma kunnen ook voorkomen zonder cardiale symptomen. Dodelijke afloop is na 4–8 gram gerapporteerd.
Therapie
Bij minder ernstige intoxicatie laten braken of een maagspoeling waarna actieve kool met een laxans. Bij ernstiger intoxicaties een totale darmlavage toepassen. Geforceerde diurese of hemoperfusie hebben geen zin respectievelijk vanwege een geringe renale klaring en cardiale belasting en vanwege een hoge eiwitbinding. Hemoperfusie alleen overwegen bij leverinsufficiëntie met een zeer beperkte metabole capaciteit.
Overdosering
Symptomen
mogelijk levensbedreigende: hypotensie, bradycardie, geleidingsvertraging (sinoatriaal of AV-blok), verlenging van QRS- en QT-interval ventriculaire aritmie, atriumflutter.
Zie voor meer informatie over een vergiftiging met flecaïnide vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Ropivacaïne vermindert reversibel de doorlaatbaarheid van de zenuwcelmembraan voor natriumionen. De depolarisatiesnelheid neemt hierdoor af, en de excitatiedrempel toe. Ropivacaïne heeft naast anesthetische ook analgetische eigenschappen. Geeft in hoge doses anesthesie voor operatieve ingrepen en in lagere doses een sensorisch blok met een beperkt en niet-progressief motorisch blok.
Werking: epiduraal na 10–20 min, perifere blokkade na 1–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade ½–6 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | vanuit epidurale ruimte volledig en bifasisch , met halfwaardetijden van 14 min resp. 4 uur bij volwassenen. |
V d | 0,67 l/kg, bij kinderen van 1–12 jaar 2,4 l/kg. |
Metabolisering | in de lever, vooral door aromatische hydroxylering. De metabolieten hebben een (zwakker en korterdurend) anesthetisch effect. |
Eliminatie | met de urine 85% als metaboliet, 1% onveranderd. |
T 1/2el | 1,8 uur, kinderen ≥ 1 jaar: ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype met een lichte vasoconstrictieve werking.
Werking: snel (Scandonest; 3 min). Werkingsduur: 0,5–3 uur (infiltratie, kleine zenuwblokkades en epidurale anesthesie), 4 uur (grote zenuwblokkades).
Kinetische gegevens
T max | 10–30 min. |
Metabolisering | hoofdzakelijk in de lever. |
Eliminatie | slechts 5–10% onveranderd met de urine. |
T 1/2el | bij volwassenen 2–3 uur, bij neonaten 9 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal-anestheticum van het amidetype met middellange werkingsduur. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade; zie onder Doseringen.
Kinetische gegevens
Metabolisering | in lever, nieren en longen door amidasen tot o.a. o-toluïdine en N-propylamine. Vervolgens wordt o-toluïdine gehydroxyleerd tot 2-amino-3-hydroxytolueen en 2-amino-5-hydroxytolueen; metabolieten waaraan het optreden van methemoglobinemie wordt toegeschreven. |
T 1/2el | 1½ uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ia-anti-aritmicum. Het vermindert de automatie en de prikkelbaarheid van het myocard, vertraagt de geleiding en verlengt de refractaire periode. Door een indirect parasympathicolytisch effect wordt de verminderde AV-geleiding geneutraliseerd en kan zelfs een toename in deze geleiding optreden. Het heeft tevens een gering negatief-inotroop effect. Verder treedt perifere vasodilatatie op, gedeeltelijk door α-adrenerge blokkade.
Kinetische gegevens
T max | 1–2 uur. |
V d | 2–3 l/kg. |
Overig | Therapeutische plasmaspiegel: 2–6 microg/ml. |
Eiwitbinding | tot 95%. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4 tot enkele weinig actieve metabolieten. |
Eliminatie | vnl. met de urine, 10–20% onveranderd. |
T 1/2el | 6–8 uur, bij gestoorde leverfunctie langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ic antiaritmicum. Het verhoogt de prikkeldrempel van het hart, vertraagt de prikkelgeleiding en verlengt de refractaire periode.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
F | ca. 90% (tablet), > 75% (capsule mga). |
T max | 21–25 uur (capsule mga). |
V d | 8,3 l/kg. |
Overig | Therapeutische plasmaspiegel: 0,2–1 mg/l. |
Metabolisering | vnl. door CYP2D6 in de lever deels tot metabolieten, waarvan twee met enige effectiviteit. |
Eliminatie | vnl. via de nieren, ca. 30% onveranderd, deels als metabolieten. Ca. 5% met de feces. Flecaïnide wordt voor ca. 1% verwijderd door hemodialyse. |
T 1/2el | ca. 20 uur. Verlengd bij nierfunctiestoornis, hartfalen en alkalische urine. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ropivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
Groepsinformatie
mepivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
prilocaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
kinidine hoort bij de groep antiaritmica klasse I.
Groepsinformatie
flecaïnide hoort bij de groep antiaritmica klasse I.