Samenstelling
Neupro UCB Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Pleister voor transdermaal gebruik
- Sterkte
- 1 mg/etmaal, 2 mg/etmaal, 3 mg/etmaal, 4 mg/etmaal, 6 mg/etmaal, 8 mg/etmaal
De sterkte van de pleister is gebaseerd op de afgifte per 24 uur. De oppervlakte is resp. 5, 10, 15, 20, 30 en 40 cm² en bevat 450 microg/cm².
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Norprolac (als hydrochloride) Ferring bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Verpakkingsvorm
- startverpakking
Bevat per verpakking: 3 tabletten 25 microg + 3 tabletten 50 microg.
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 75 microg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Als monotherapie in het beginstadium van de ziekte van Parkinson was rotigotine in een directe vergelijking met ropinirol minder werkzaam en had het meer bijwerkingen.
Bij rustelozebenen-syndroom (RBS) vindt behandeling met geneesmiddelen alleen plaats als ondanks niet-medicamenteuze maatregelen, de klachten ernstig zijn. Dopamine-agonisten, bij voorkeur pramipexol of ropinirol, komen dan in aanmerking, waarbij de dosering langzaam wordt opgebouwd. De dopamine-agonist rotigotine wordt via een pleister toegediend en veroorzaakt meer bijwerkingen dan pramipexol en ropinirol.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling van hyperprolactinemie.
Indicaties
- Monotherapie (zonder levodopa) in het beginstadium van ziekte van Parkinson of in combinatie met levodopa, wanneer tijdens het verloop van de ziekte, in latere stadia, het effect van levodopa vermindert of inconsistent wordt en schommelingen in het therapeutisch effect optreden (eind van de dosis of 'on-off' type schommelingen).
- Matig tot ernstig idiopatisch rustelozebenen-syndroom (RBS) (restless legs syndrome, RLS).
Gerelateerde informatie
Indicaties
Hyperprolactinemie, idiopathisch of veroorzaakt door een prolactine-afscheidend micro- of macro-adenoom van de hypofyse.
Doseringen
De pleisters bewaren < 25 °C. De hele pleister (niet knippen) 1×/dag op hetzelfde tijdstip op een schone, droge, onbeschadigde huid op de buik, dij, heup, zij, schouder of bovenarm plakken. Eénmaal per dag de pleister vernieuwen en op een andere toedieningsplek aanbrengen. Een volgende pleister mag binnen 14 dagen niet op dezelfde plaats worden aangebracht.
Ziekte van Parkinson
Volwassenen
Als monotherapie in een vroeg stadium bij de ziekte van Parkinson: begindosering: 2 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 2 mg/etmaal verhogen tot max. 8 mg/etmaal; onderhoudsdosering 6–8 mg/etmaal; bij sommigen kan 4 mg/etmaal een effectieve dosis zijn.
Bij een gevorderd stadium van de ziekte van Parkinson met motorische schommelingen: begindosering: 4 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 2 mg/etmaal verhogen tot max. 16 mg/etmaal; onderhoudsdosering 8–16 mg/etmaal; bij sommigen kan 4 mg/etmaal of 6 mg/etmaal een effectieve dosis zijn.
Bij stoppen van de behandeling, geleidelijk afbouwen in stappen van 2 mg/etmaal bij voorkeur om de andere dag. Om sommige doseringen te bereiken is het nodig meerdere pleisters tegelijk te plakken.
Rustelozebenen-syndroom
Volwassenen
begindosering: 1 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 1 mg/etmaal verhogen tot max. 3 mg/etmaal; vervolgens iedere 6 maanden nagaan of de behandeling moet worden voortgezet.
Bij stoppen van de behandeling, om rebound te voorkomen, geleidelijk afbouwen in stappen van 1 mg/etmaal bij voorkeur om de andere dag.
Verminderde nierfunctie: bij licht tot ernstig verminderde nierfunctie (incl. dialyse) is een dosisaanpassing niet nodig.
Verminderde leverfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis. Bij een ernstige leverfunctiestoornis zijn geen gegevens bekend; een dosisverlaging kan nodig zijn als de leverfunctie verslechtert.
Doseringen
De dosering individueel vaststellen op geleide van het prolactineverlagende effect en de tolerantie.
Hyperprolactinemie:
Volwassenen:
Begindosering (startverpakking): 25 microg 1×/dag gedurende 3 dagen, vervolgens 50 microg 1×/dag gedurende 3 dagen. Daarna 75 microg 1×/dag. Zo nodig de dosering vanaf dag 14 verhogen tot 150 microg 1×/dag.
Gebruikelijke onderhoudsdosering: 75–150 microg 1×/dag. Bij sommige patiënten is een dagdosis van 300 microg of meer noodzakelijk; in dat geval de dagdosis verhogen met stappen van 75–150 microg met telkens een tussenpoos van minimaal 4 weken, totdat een therapeutisch effectieve dosis is bereikt óf door bijwerkingen verder verhogen niet mogelijk is.
In verband met de bijwerkingen (orthostatische hypotensie, maag–darmklachten) de tabletten uitsluitend vlak voor het slapen gaan met wat voedsel innemen.
Bijwerkingen
Het aanwezige sulfiet kan bij daarvoor gevoelige personen ernstige allergische reacties veroorzaken, waaronder anafylactische symptomen en astmatische aanvallen.
Ziekte van Parkinson
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid; braken, misselijkheid; huidreacties op de toedieningsplaats (36 %), zoals erytheem, jeuk, irritatie, zwelling, verkleuring, dermatitis, ontsteking, bultjes, blaasjes en overgevoeligheid.
Vaak (1-10%): hallucinaties, abnormaal dromen, nachtmerrie, slapeloosheid, slaapstoornis, impulscontrole stoornis (pathologisch gokgedrag, stereotypie, compulsief koopgedrag), (vasovagale) syncope, bewusteloosheid, dyskinesie, posturale duizeligheid, lethargie, vertigo, hartkloppingen, orthostatische hypotensie, hypertensie, hik, obstipatie, droge mond, dyspepsie, erytheem, hyperhidrose, jeuk, perifeer oedeem, zwaktetoestand, gewichtsafname, toegenomen neiging tot vallen.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid met inbegrip van angio-oedeem, tongoedeem en lipoedeem; slaapaanvallen, paranoia, verwardheid, verhoogd libido (hyperseksualiteit), desoriëntatie, agitatie, visusstoornissen (wazig zien, fotopsie), atriumfibrillatie, hypotensie, buikpijn, gegeneraliseerde jeuk, contacteczeem, erectiestoornis, gewichtstoename, stijging van leverenzymwaarden, verhoogde hartslag, verhoogde creatinekinasewaarde.
Zelden (0,01-0,1%): psychotische stoornis, obsessieve dwangstoornis, agressie, eetbui, eetstoornis, convulsie, gegeneraliseerde huiduitslag, supraventriculaire tachycardie, prikkelbaarheid.
Verder: dopaminedisregulatie-syndroom, ‘dropped head’-syndroom (DHS; ‘hangend hoofd’), diarree.
Rustelozebenen-syndroom
Zeer vaak (> 10%): huidreacties op de toedieningsplaats (34 %), zoals erytheem, jeuk, irritatie, dermatitis, blaasjes, pijn, eczeem, ontsteking, zwelling, verkleuring, bultjes, urticaria; vermoeidheid, malaise, asthenie; misselijkheid; hoofdpijn.
Vaak (1-10%): overgevoeligheid met inbegrip van angio-oedeem, tongoedeem en lip-oedeem; slaperigheid, slaapaanvallen, verhoogd libido (hyperseksualiteit), abnormaal dromen, stoornis van de impulscontrole (pathologisch gokgedrag, stereotypie, compulsief koopgedrag); hypertensie; braken, dyspepsie, prikkelbaarheid, perifeer oedeem.
Soms (0,1-1%): desoriëntatie, agitatie, obsessieve dwangsstoornis. Orthostatische hypotensie.
Zelden (0,01-0,1%): agressief gedrag, eetbuien, compulsief eetgedrag, waanideeën, delirium.
Verder: dopaminedisregulatie-syndroom, waarnemingsstoornissen (hallucinaties), nachtmerries, paranoia, verwardheid, psychotische stoornissen, waanideeën, delirium. Duizeligheid, bewustzijnsstoornissen (syncope), dyskinesie, lethargie, convulsie. Visusstoornissen, wazig zien, fotopsie. Vertigo. Hartkloppingen, atriumfibrillatie, supraventriculaire tachycardie, hypotensie; hik; obstipatie, droge mond, buikpijn, diarree; erytheem, hyperhidrose, gegeneraliseerde jeuk, gegeneraliseerde huiduitslag; erectiestoornis; gewichtsaf- en toename, stijging van leverenzymwaarden, verhoogde hartslag, verhoogde creatinekinasewaarde; vallen; rabdomyolyse.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%), m.n. gedurende de eerste dagen van behandeling of na dosisverhoging: misselijkheid, braken, hoofdpijn, duizeligheid en vermoeidheid.
Vaak (1-10%): anorexie, buikpijn, obstipatie, diarree, slapeloosheid, verstopte neus, orthostatische hypotensie, spierzwakte.
Zelden (0,01–0,1%): slaperigheid. Acute psychose, ook bij patiënten zonder psychiatrische voorgeschiedenis, die gewoonlijk reversibel is.
Bij dopamine–agonisten zijn nog de volgende bijwerkingen gemeld: pathologisch gokgedrag, verhoogd libido, hyperseksualiteit, compulsief koopgedrag, compulsief eetgedrag.
Interacties
Kan in combinatie met levodopa de bijwerkingen van levodopa versterken en dyskinesie veroorzaken of verergeren.
Dopamine-antagonisten zoals antipsychotica of metoclopramide verminderen de werkzaamheid; gelijktijdig gebruik ervan moet worden vermeden.
Alcohol en andere sederende stoffen kunnen het risico van plotselinge slaapaanvallen vergroten.
Interacties
Quinagolide en dopamine-antagonisten (antipsychotica, anti-emetica) kunnen elkaars werking tegengaan; combinatie wordt ontraden. Het kunnen verdragen van quinagolide kan ongunstig worden beïnvloed door alcohol.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren alleen schadelijk bij doses die toxisch zijn voor het moederdier.
Advies: Gebruik ontraden. Vrouwen die zwanger kunnen worden moeten tijdens gebruik effectieve anticonceptie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Bij vrouwen die lijden aan prolactine-gerelateerde fertiliteitsproblemen, kan de fertiliteit zich tijdens gebruik van quinagolide herstellen. Een vrouw in de vruchtbare leeftijd dient daarom desgewenst adequate anticonceptie toe te passen.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Overig: Rotigotine kan de lactatie onderdrukken door remming van de prolactinesecretie.
Advies: Het geven van borstvoeding wordt ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Onderdrukt de lactatie.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ondergaan van MRI of cardioversie.
Contra-indicaties
Ernstige lever- of nierfunctiestoornis.
Waarschuwingen en voorzorgen
Met name in het begin de bloeddruk controleren. Bij patiënten met een ernstige cardiovasculaire aandoening navragen naar symptomen van (pre)syncope.
Regelmatige oftalmologische controle wordt aangeraden.
Controleer patiënten regelmatig op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing en gerelateerde stoornissen, als het dopaminedisregulatie-syndroom (DDS). Overweeg bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (gedragsveranderingen als pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) en bij DDS (toegenomen behoefte aan en excessief gebruik van dopaminerge medicatie, meer dan nodig is ter behandeling van de motorische symptomen) de dosis te verminderen/af te bouwen.
Bij MRI of cardioversie de pleister verwijderen omdat het aluminium in de pleister kan ontbranden. De plaats van de pleister niet blootstellen aan externe warmte, zoals warm bad, sauna, verwarmingskussen of overmatig zonlicht.
Bij huiduitslag of -irritatie direct zonlicht op deze plaats vermijden. Bij een gegeneraliseerde huidreactie het gebruik beëindigen.
Staken van de behandeling: vanwege het risico van ontwikkeling van het dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (met symptomen angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn) en het neuroleptisch maligne syndroom bij abrupte beëindiging, het gebruik geleidelijk afbouwen; zie ook de rubriek Doseringen.
Wees voorzichtig bij ernstig gestoorde leverfunctie.
Augmentatie: Bij behandeling van rustelozebenen-syndroom met dopaminerge medicatie kan augmentatie optreden (het vervroegd intreden van de symptomen in de avond of namiddag, toename in ernst en verspreiding naar andere extremiteiten), met name bij hoge doses. De meeste augmentatie-episoden traden op in het eerste en tweede jaar van behandeling.
Onderzoeksgegevens: Bij kinderen en adolescenten tot 18 jaar zijn de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.
Hulpstoffen: Natriummetabisulfiet, in de pleister, kan, ìn zeldzame gevallen, bronchospasmen geven.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij psychotische afwijkingen in de anamnese. Controleer de patiënt regelmatig op het ontstaan van stoornissen in de impulsbeheersing; bij de eerste tekenen dosisreductie of zonodig geleidelijk staken van de behandeling overwegen.
Vanwege de kans op orthostatische hypotensie, gedurende de eerste dagen van behandeling en na dosisverhoging, de bloeddruk zowel in liggende als in staande houding controleren, vooral bij patiënten met hartziekten.
Ervaring met het gebruik bij lever- of nierfunctiestoornissen ontbreekt. Er is weinig ervaring bij kinderen en ouderen.
Gebruik van dopamine–agonisten is in verband gebracht met plotselinge slaapaanvallen, in het bijzonder bij de ziekte van Parkinson; de patiënt hiervoor waarschuwen. Vermijd autorijden en activiteiten die alertheid vereisen tijdens de eerste dagen na toediening. Bij optreden van slaperigheid de patiënt laten afzien van autorijden of soortgelijke activiteiten; overweeg tevens verlaging van de dosering of (geleidelijk) staken van de behandeling.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
dyskinesie, misselijkheid, braken en orthostatische hypotensie, verwardheid en hallucinaties.
Therapie
ondersteunend; maaglediging, ECG, zo nodig metoclopramide of antipsychotica.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met rotigotine contact op met het National Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met quinagolide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Non-ergoline D3, D2-dopamine-agonist, die ook effect heeft op D1, D4 en D5-receptoren. Verder is het een α2B- en 5HT1A-agonist. De werking bij de ziekte van Parkinson berust op stimulering van dopaminereceptoren in het corpus striatum. Bij rustelozebenen-syndroom wordt aangenomen dat de werking waarschijnlijk via dopaminereceptoren wordt uitgeoefend.
Kinetische gegevens
Resorptie | 45% vanuit de pleister binnen 24 uur. |
F | 37%. Het wisselen van de plaats waar de pleister wordt aangebracht, kan leiden tot dagelijkse verschillen in plasmaconcentratie. Dit is volgens de fabrikant echter niet van invloed op de werkzaamheid. |
T max | 1–3 uur. |
V d | 84 l/kg. |
Eiwitbinding | ca. 92%. |
Metabolisering | N-dealkylering via verschillende CYP-enzymen en verder door conjugatie. |
Eliminatie | 71% met de urine, 23% met de feces. |
T 1/2el | 5–7 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Dopaminereceptor-agonist. Remt de prolactinesecretie door de hypofysevoorkwab door directe stimulatie van de D2-dopaminereceptoren. Bij langdurige toepassing neemt de grootte van hypofysaire prolactine-uitscheidende macro-adenomen af of de groei daarvan wordt geremd. Werking: binnen 2 uur, max. na 4–6 uur. Werkingsduur: 24 uur.
Kinetische gegevens
T max | ca. 30 min. |
V d | ca. 1,4 l/kg. |
Eiwitbinding | ca. 90%. |
Metabolisering | in de lever, uitgebreid (vooral glucuronidering en sulfatering). |
Eliminatie | met de urine en feces. |
T 1/2el | ca. 17 uur (in 'steady state'). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
rotigotine hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.
Groepsinformatie
quinagolide hoort bij de groep prolactineremmers.