empagliflozine

Samenstelling

Jardiance Bijlage 2Aanvullende monitoring Boehringer Ingelheim bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
10 mg, 25 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

empagliflozine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Behandeling van diabetes mellitus type 2 met orale bloedglucoseverlagende middelen komt pas in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, educatie, aanpassing van de voeding en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap is (toevoeging van) insulinetherapie. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen pas in aanmerking indien gebruik van bovenstaande voorkeursmiddelen op bezwaren stuit.

Er is geen bewijs voor effectiviteit van SGLT-2-remmers op (diabetesgerelateerde) mortaliteit en morbiditeit. Bij patiënten die hun HbA1c streefwaarde niet halen ondanks behandeling met een optimaal ingesteld basaal-bolus insuline regime heeft de toevoeging van een SGLT-2-remmer geen bewezen meerwaarde.

Aan de vergoeding van empagliflozine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

Volwassenen met onvoldoende gereguleerde diabetes mellitus type 2, als aanvulling op dieet en lichaamsbeweging:

  • als monotherapie, wanneer metformine niet geschikt is vanwege intolerantie;
  • in combinatie met andere bloedglucoseverlagende middelen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Diabetes mellitus type 2:

Volwassenen:

Begindosering 10 mg 1×/dag. Indien deze dosering wordt verdragen, een striktere bloedglucoseregulatie nodig is en de creatinineklaring ≥ 60 ml/min is, kan de dosering worden verhoogd tot 25 mg 1×/dag (maximale dagdosis).

Bij gebruik in combinatie met insuline of een sulfonylureumderivaat, een lagere dosis van de insuline of het sulfonylureumderivaat overwegen om de kans op hypoglykemie te verminderen.

Nierfunctiestoornissen: De behandeling niet beginnen bij een creatinineklaring < 60 ml/min. Indien de creatinineklaring tijdens de behandeling daalt tot 45–60 ml/min, de dosering verlagen of houden op 10 mg 1×/dag. De behandeling staken wanneer de creatinineklaring kleiner wordt dan 45 ml/min.

Bij vergeten van een dosis, deze innemen zodra eraan wordt gedacht; echter geen dubbele dosis op dezelfde dag innemen.

De tablet heel doorslikken met wat water.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hypoglykemie bij combinatie met sulfonylureumderivaat of insuline.

Vaak (1-10%): vaginale candidiase, vulvovaginitis, balanitis en andere genitale infecties, urineweginfecties (waaronder pyelonefritis en urosepsis). Dorst. Jeuk (gegeneraliseerd), huiduitslag. Polyurie, pollakisurie, nycturie. Stijging serumlipiden.

Soms (0,1-1%): urticaria. Verschijnselen van volumedepletie, vooral bij ouderen ≥ 75 jaar, zoals dehydratie, hypovolemie, (orthostatische) hypotensie en syncope. Dysurie. Stijging creatininespiegel in bloed en daling glomerulaire filtratiesnelheid, stijging hematocriet.

Zelden (0,01-0,1%): diabetische ketoacidose (waaronder levensbedreigende en fatale gevallen); in een aantal gevallen presenteerde deze aandoening zich atypisch met alleen matig verhoogde bloedglucosewaarden.

Verder is gemeld: angio-oedeem.

Interacties

Het diuretisch effect van thiazide- en lisdiuretica kan toenemen en daarmee de kans op dehydratie en hypotensie. Wees met name bij ouderen voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die tot volumedepletie kunnen leiden (bv. diuretica, ACE-remmers). Empagliflozine wordt voornamelijk gemetaboliseerd door UGT-enzymen; combinatie met UGT-inducerende middelen (zoals rifampicine of sint–janskruid) daarom vermijden.

Bij gebruik van een SGLT2-remmer worden metingen van 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG) onbetrouwbaar; gebruik van een 1,5-AG assay voor het bepalen van de bloedglucoseregulatie wordt niet aanbevolen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in supratherapeutische doses schadelijk gebleken (verminderde postnatale gewichtstoename).
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens). Ja (bij dieren).
Farmacologisch effect: Risico voor de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Waarschuwingen en voorzorgen

De werkzaamheid is afhankelijk van de nierfunctie. Controleer de nierfunctie voorafgaand aan de behandeling en daarna ten minste jaarlijks, bij een verminderde nierfunctie ten minste 2–4× per jaar. Controleer tevens bij start van geneesmiddelen die de nierfunctie mogelijk kunnen verminderen (zoals antihypertensiva of NSAID's). De behandeling niet beginnen bij creatinineklaring < 60 ml/min.

Wees in verband met de diuretische werking van empagliflozine voorzichtig bij patiënten bij wie een bloeddrukdaling riskant kan zijn (bv. bij cardiovasculaire ziekten, hypotensie in de anamnese of bij ouderen ≥ 75 j.). In geval van omstandigheden die kunnen leiden tot vochtverlies (zoals bij maag-darmziekte en vooral bij ouderen, warm weer), de volumestatus en elektrolytenbalans zorgvuldig monitoren. Overweeg tijdelijke onderbreking van de behandeling totdat het vloeistofverlies is gecorrigeerd.

Er zijn meldingen van gecompliceerde urineweginfecties; overweeg bij optreden hiervan een tijdelijke onderbreking van de behandeling.

Er zijn meldingen van diabetische ketoacidose bij behandeling met SGLT2-remmers, soms bij alleen matig verhoogde bloedglucosewaarden. Vóór aanvang van de behandeling dienen risicofactoren voor diabetische ketoacidose te worden beoordeeld, zoals een lage bètacelfunctiereserve, aandoeningen die leiden tot beperkte inname van voedsel of ernstige uitdroging, plotselinge afname van insuline, verhoogde insulinebehoefte als gevolg van acute ziekte, operatie en alcoholmisbruik. Laat de patiënt direct contact opnemen met de arts bij het optreden van symptomen van acidose (o.a. misselijkheid, braken, anorexie, buikpijn, extreme dorst, ademhalingsproblemen, verwardheid, ongewone vermoeidheid en slaperigheid). Bij verdenking op een diabetische ketoacidose de toediening van empagliflozine staken, en niet meer herstarten indien geen andere duidelijke oorzaak van de diabetische ketoacidose is gevonden. Indien tijdens de behandeling met empagliflozine een ziekenhuisopname nodig is vanwege een grote operatieve ingreep of ernstige acute ziekte, dient de behandeling te worden onderbroken totdat de patiënt is gestabiliseerd.

De ervaring bij hartfalen NYHA-klasse I–II is beperkt en ontbreekt bij NYHA-klasse III–IV. Gebruik bij ernstige leverinsufficiëntie en bij patiënten > 85 jaar wordt niet aanbevolen wegens onvoldoende gegevens. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen tot 18 jaar zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met empagliflozine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Oraal bloedglucoseverlagend middel. Remt reversibel en selectief de natrium/glucose-cotransporter 2 (SGLT2) in de nier. Vermindert de renale glucosereabsorptie, zodat glucose wordt uitgescheiden met de urine en de glucoseplasmaspiegel afneemt. Gebruik leidt tot osmotische diurese met een toename van het urinevolume en tot gewichtsverlies. Werkt onafhankelijk van insuline.

Kinetische gegevens

T maxca. 1,5 uur.
V dca. 1,1 l/kg.
Metaboliseringgedeeltelijk, in de lever vnl. via glucuronidering.
Eliminatiemet de feces ca. 41% (vnl. onveranderd), met de urine ca. 54% (ca. de helft onveranderd).
T 1/2elca. 12,4 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

empagliflozine hoort bij de groep SGLT2-remmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links