flunarizine
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Flunarizine (als dihydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
Advies
Vertigo: Van geen enkel medicament is de werkzaamheid aangetoond bij de behandeling van (draai)duizeligheid (vertigo). Gebruik van medicatie, specifiek gericht op de duizeligheid, wordt daarom niet aanbevolen.
Als profylaxe van episodische migraine zijn metoprolol en candesartan (offlabel) middelen van eerste keus. Vervolgens komt amitriptyline als alternatief in aanmerking en in de tweedelijnszorg ook de anti-epileptica, topiramaat of valproïnezuur (alleen bij mannen, offlabel) en eventueel flunarizine. Bij profylaxe van chronische migraine in geval van medicatieovergebruikshoofdpijn eerst stoppen met het gebruik van alle hoofdpijnmedicatie gedurende 2–3 maanden (detoxificatie). Herevalueer na detoxificatie de primaire hoofdpijndiagnose en start zo nodig profylaxe voor episodische migraine of, indien toch sprake is van chronische migraine, met topiramaat of valproïnezuur (in de tweedelijnszorg).
Indicaties
-
Profylaxe van migraine bij volwassenen met frequente en ernstige aanvallen, die niet voldoende op een andere behandeling hebben gereageerd of waarbij een andere therapie aanleiding gaf tot onaanvaardbare bijwerkingen.
-
Vestibulaire vertigo ten gevolge van een vastgestelde functiestoornis van het vestibulaire systeem bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Migraineprofylaxe
Vertigo
Behandelduur profylaxe van migraine: Bij een goed effect bij migraine de behandeling na 6 maanden staken en pas hervatten bij opnieuw optreden van de klachten.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: wees voorzichtig want flunarizine wordt voornamelijk in de lever afgebroken en gegevens over gebruik bij een verminderde leverfunctie ontbreken.
Staak de behandeling: bij optreden van depressieve symptomen, extrapiramidale stoornissen of andere onaanvaardbare bijwerkingen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): gewichtstoename.
Vaak (1-10%): slaperigheid, slapeloosheid, depressie, toegenomen eetlust, rinitis, maag-darmklachten, spierpijn, onregelmatige menstruatie, pijn in de borsten, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): apathie, angst, ongewone coördinatie, desoriëntatie, lethargie, paresthesie, rusteloosheid, traagheid, tinnitus, torticollis, hartkloppingen, hypotensie, darmobstructie, droge mond, hyperhidrose, spierspasmen, menorragie, menstruatiestoornis, oligomenorroe, borsthypertrofie, verminderd libido, (perifeer) oedeem, asthenie.
Verder: acathisie, bradykinesie, tandradfenomeen, dyskinesie, extrapiramidale stoornis, parkinsonisme, sedatie, tremor, verhoogde levertransaminasewaarden, erytheem, galactorroe.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol en andere centraal depressieve stoffen versterkt het sederend effect.
Enzyminducerende anti-epileptica (zoals carbamazepine en fenytoïne) kunnen de plasmaconcentratie verlagen; hierdoor kan dosisaanpassing van flunarizine nodig zijn.
Gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die de pH in de maag verhogen (zoals antacida of protonpompremmers) kan leiden tot een lagere biologische beschikbaarheid.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, geen gegevens. Bij dieren geen schadelijke effecten.
Advies: uit voorzorg niet gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren. Bij de mens onbekend.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- depressie (in anamnese);
- parkinsonisme of extrapiramidale stoornissen (in de anamnese).
Waarschuwingen en voorzorgen
Het effect treedt geleidelijk in binnen enige weken. Als binnen 2 maanden geen duidelijke verbetering is opgetreden, de behandeling staken.
Flunarizine is niet geschikt voor het onmiddellijk afbreken van een migraine- of menière-aanval.
Tijdens de behandeling regelmatig controleren op symptomen van een depressie of extrapiramidale stoornissen. Een onderliggende Ziekte van Parkinson kan worden gemaskeerd.
Bij afnemen van het therapeutisch effect, progressief toenemen van de lusteloosheid of bij symptomen van een depressie of extrapiramidale stoornis de therapie onmiddellijk staken. Door de lange eliminatiehalfwaardetijd zal het na staken nog een aantal weken duren voordat flunarizine volledig is uitgescheiden.
Wees voorzichtig bij ouderen vanwege meer kans op depressieve en extrapiramidale symptomen.
Niet gebruiken bij personen jonger dan 18 jaar, vanwege twijfels over de veiligheid bij deze groep.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met flunarizine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Gefluorideerd cinnarizinederivaat. Remt de overmatige calcium-influx in glad spierweefsel en neuronen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed (> 80%). |
| F | verlaagd bij een hogere pH van de maag. |
| Eiwitbinding | > 99%. |
| V d | 78 l/kg. Het passeert de bloed-hersenbarrière snel; de concentratie in de hersenen is ca. 10× zo hoog als in plasma. |
| T max | 2–4 uur. Steady-state plasmaspiegel na 5–6 weken. Groot 'first pass'-effect. |
| Metabolisering | in de lever tot minstens 15 metabolieten; met name via CYP2D6. |
| Eliminatie | vnl. via de gal met de feces. |
| T 1/2el | sterk wisselend; meestal 5–15 uur na een eenmalige dosis; sommigen vertonen gedurende langere tijd (tot 30 dagen) een meetbare plasmaconcentratie, mogelijk als gevolg van herverdeling vanuit weefsels. |
Uitleg afkortingen
Groepsinformatie
flunarizine hoort bij de groep vertigomiddelen.