Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Flunarizine (als dihydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 5 mg
Sibelium (als dihydrochloride) Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Betahistine (dihydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 8 mg, 16 mg, 24 mg
Betaserc (dihydrochloride) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 16 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vertigo: Van geen enkel medicament is de werkzaamheid aangetoond bij de behandeling van (draai)duizeligheid (vertigo). Gebruik van medicatie, specifiek gericht op de duizeligheid, wordt daarom niet aanbevolen.
Als profylaxe van episodische migraine is metoprolol het middel van eerste keus. In de tweedelijnszorg heeft candesartan (offlabel) de voorkeur, vanwege minder bijwerkingen waardoor de behandeling moet worden gestaakt. Vervolgens komen β-blokkers (metoprolol, propranolol) of de anti-epileptica, topiramaat of valproïnezuur (alleen bij mannen, offlabel) als tweede keus in aanmerking. Bij chronische migraine in geval van medicatieovergebruikshoofdpijn eerst stoppen met het gebruik van alle hoofdpijnmedicatie gedurende 2–3 maanden (detoxificatie). Herevalueer na detoxificatie de primaire hoofdpijndiagnose en start zo nodig profylaxe voor episodische migraine of, indien toch sprake is van chronische migraine met topiramaat of valproïnezuur.
Flunarizine is bij migraineprofylaxe een derdekeusmiddel in de tweede lijn. In verband met de bijwerkingen (bv. extrapiramidale stoornissen) regelmatig nagaan of voortzetting van de therapie met flunarizine nog wenselijk is.
Advies
Van geen enkel medicament is de werkzaamheid aangetoond bij de behandeling van (draai)duizeligheid (vertigo). Gebruik van medicatie, specifiek gericht op de duizeligheid, wordt daarom niet aanbevolen.
Indicaties
-
Profylaxe van migraine bij volwassenen bij patiënten met frequente en ernstige aanvallen, die niet voldoende op een andere behandeling hebben gereageerd of waarbij een andere therapie aanleiding gaf tot onaanvaardbare bijwerkingen.
-
Vestibulaire vertigo ten gevolge van een vastgestelde functiestoornis van het vestibulaire systeem bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Syndroom van Ménière.
Gerelateerde informatie
Dosering
Migraineprofylaxe:
Volwassenen < 65 jaar:
startdosis: 10 mg 1×/dag voor het slapen gaan. Onderhoudsdosering: als na 2 maanden een duidelijke verbetering is waargenomen, overschakelen op ander dosisschema: óf alternerende dosering (dagdosis om de dag) óf 5 dagen wel een dagdosis en daarna 2 dagen niet. Als er na de eerste 2 maanden behandeling geen duidelijke verbetering is, de behandeling staken. De behandeling – ook als deze goed wordt verdragen – altijd na 6 maanden staken en pas hervatten bij opnieuw optreden van de klachten.
Ouderen ≥ 65 jaar:
5 mg 's avonds voor het slapen gaan.
vertigo
Volwassenen < 65 jaar:
startdosis: 10 mg 1×/dag voor het slapen gaan. Staak de behandeling als de symptomen onder controle zijn; dit is meestal binnen 2 maanden. Als er bij chronische vertigo binnen 1 maand geen verbetering is, de behandeling staken; staak bij proximale vertigo in dat geval binnen 2 maanden.
Ouderen ≥ 65 jaar:
5 mg 's avonds voor het slapen gaan.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: wees voorzichtig want flunarizine wordt voornamelijk in de lever afgebroken en gegevens over gebruik bij een verminderde leverfunctie ontbreken.
Staak de behandeling: bij optreden van depressieve symptomen, extrapiramidale stoornissen of andere onaanvaardbare bijwerkingen.
Dosering
Syndroom van Ménière:
Volwassenen:
8–16 mg 3×/dag of 12–24 mg 2×/dag. Soms wordt het effect pas na enige weken bemerkt. Dosering aanpassen op geleide van het resultaat.
Ouderen:
een dosisaanpassing is niet nodig op grond van postmarketingervaring; er zijn weinig klinische gegevens uit studies.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig op grond van postmarketingervaring; er zijn geen klinische gegevens uit studies.
Verminderde leverfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig op grond van postmarketingervaring; er zijn geen klinische gegevens uit studies.
Toedieningsinformatie: De tabletten met wat water innemen tijdens of direct na de maaltijd om maagklachten te verminderen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): gewichtstoename.
Vaak (1-10%): slaperigheid, slapeloosheid, depressie, toegenomen eetlust, rinitis, maag-darmklachten, spierpijn, onregelmatige menstruatie, pijn in de borsten, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): apathie, angst, ongewone coördinatie, desoriëntatie, lethargie, paresthesie, rusteloosheid, traagheid, tinnitus, torticollis, hartkloppingen, hypotensie, darmobstructie, droge mond, hyperhidrose, spierspasmen, menorragie, menstruatiestoornis, oligomenorroe, borsthypertrofie, verminderd libido, (perifeer) oedeem, asthenie.
Verder: acathisie, bradykinesie, tandradfenomeen, dyskinesie, extrapiramidale stoornis, parkinsonisme, sedatie, tremor, verhoogde levertransaminasewaarden, erytheem, galactorroe.
Bijwerkingen
Vaak (> 10%): hoofdpijn, misselijkheid, dyspepsie.
Verder zijn gemeld: andere maagklachten, overgevoeligheidsreacties (anafylaxie), allergische huidreacties (angio-oedeem, huiduitslag, jeuk), slaperigheid.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol en andere centraal depressieve stoffen versterkt het sederend effect.
Enzyminducerende anti-epileptica (zoals carbamazepine en fenytoïne) kunnen de plasmaconcentratie verlagen; hierdoor kan dosisaanpassing van flunarizine nodig zijn.
Gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die de pH in de maag verhogen (zoals antacida of protonpompremmers) kan leiden tot een lagere biologische beschikbaarheid.
Interacties
MAO-remmers (incl. MAO-B-remmers) kunnen het metabolisme van bètahistine remmen.
Interactie met antihistaminica is mogelijk; bètahistine is een analogon van histamine.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, geen gegevens. Bij dieren geen schadelijke effecten.
Advies: uit voorzorg niet gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid in gebruikelijke humane dosering.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren. Bij de mens onbekend.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend bij de mens; ja bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- depressie (in anamnese);
- parkinsonisme of extrapiramidale stoornissen (in de anamnese).
Contra-indicaties
- Feochromocytoom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Het effect treedt geleidelijk in binnen enige weken. Als binnen 2 maanden geen duidelijke verbetering is opgetreden, de behandeling staken.
Flunarizine is niet geschikt voor het onmiddellijk afbreken van een migraine- of Ménière-aanval.
Tijdens de behandeling regelmatig controleren op symptomen van een depressie of extrapiramidale stoornissen. Een onderliggende Ziekte van Parkinson kan worden gemaskeerd.
Bij afnemen van het therapeutisch effect, progressief toenemen van de lusteloosheid of bij symptomen van een depressie of extrapiramidale stoornis de therapie onmiddellijk staken. Door de lange eliminatiehalfwaardetijd zal het na staken nog een aantal weken duren voordat flunarizine volledig is uitgescheiden.
Wees voorzichtig bij ouderen vanwege meer kans op depressieve en extrapiramidale symptomen.
Niet gebruiken bij personen jonger dan 18 jaar, vanwege twijfels over de veiligheid bij deze groep.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij astma of ulcus pepticum in de anamnese, urticaria, uitslag of allergische rinitis en ernstige hypotensie.
Toediening aan kinderen wordt ontraden; < 18 jaar ontbreken gegevens over werkzaamheid en veiligheid.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met flunarizine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
In ernstige gevallen, meestal in combinatie met andere overgedoseerde geneesmiddelen: convulsie, long/hartproblemen.
Therapie
Bij ernstige histaminerge effecten: een antihistaminicum. Verder absorptievermindering met actieve kool en laxans.
Zie voor verdere symptomen en behandeling de monografie op www.vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Gefluorideerd cinnarizinederivaat. Remt de overmatige calcium-influx in glad spierweefsel en neuronen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed (> 80%). |
| F | verlaagd bij een hogere pH van de maag. |
| Eiwitbinding | > 99%. |
| V d | 78 l/kg. Het passeert de bloed-hersenbarrière snel; de concentratie in de hersenen is ca. 10× zo hoog als in plasma. |
| T max | 2–4 uur. Steady-state plasmaspiegel na 5–6 weken. Groot 'first pass'-effect. |
| Metabolisering | in de lever tot minstens 15 metabolieten; met name via CYP2D6 |
| Eliminatie | vnl. via de gal met de feces. |
| T 1/2el | sterk wisselend; meestal 5–15 uur na een eenmalige dosis; sommigen vertonen gedurende langere tijd (tot 30 dagen) een meetbare plasmaconcentratie, mogelijk als gevolg van herverdeling vanuit weefsels. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Zwak H1-agonistisch effect en sterke H3-antagonistische eigenschappen in centraal en autonoom zenuwstelsel. In dierproeven verbetert het de doorstroming in de stria vascularis van het binnenoor. Verder faciliteert het de vestibulaire compensatie en heeft het een dosisafhankelijk remmend effect op het afgeven van actiepotentialen in de laterale en mediale vestibulaire kernen.
Werking: Vermindering (van het aantal/de ernst) van de Ménière-aanvallen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig. |
| T max | ca. 1 uur (2-PAA). |
| Metabolisering | volledig tot inactief 2-pyridylazijnzuur (2-PAA). |
| Eliminatie | bijna volledig als 2-PAA met de urine. |
| T 1/2el | 3,5 uur (2-PAA) |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
flunarizine hoort bij de groep vertigomiddelen.
Groepsinformatie
betahistine hoort bij de groep vertigomiddelen.