mirabegron

Samenstelling

Betmiga Astellas Pharma bv

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
50 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

mirabegron vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij urgency-incontinentie is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effectief is, ondersteun dan de behandeling met een oraal anticholinergicum met gereguleerde afgifte en/of eenmaal daagse dosering (darifenacine, fesoterodine, tolterodine, solifenacine). Bespreek regelmatig of het bereikte positieve effect opweegt tegen de bijwerkingen (droge mond, obstipatie, visusstoornissen, cognitieve stoornissen). Mirabegron is therapeutisch gelijkwaardig aan de anticholinergica, maar er is minder ervaring mee in de eerstelijnszorg. Mirabegron kan de bloeddruk verhogen, controleer daarom de bloeddruk vóór aanvang van en regelmatig tijdens de behandeling, vooral bij patiënten met hypertensie.

Indicaties

  • Symptomatische behandeling van aandrang ('urgency'), verhoogde mictiefrequentie en/of urgency-incontinentie zoals deze bij volwassenen met het overactieve blaassyndroom voorkomen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Urgency–incontinentie:

Volwassenen:

50 mg 1×/dag.

Ouderen (> 65 j.): er is geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd.

Doseringsaanpassing bij nierinsufficiëntie: licht (GFR 60–89 ml/min/1,73 m²), zonder sterke CYP3A-remmer: 50 mg 1×/dag, met sterke CYP3A4-remmer: 25 mg 1×/dag. Matig (GFR 30–59 ml/min/1,73 m²), zonder sterke CYP3A4-remmer: 50 mg 1×/dag, met sterke CYP3A4-remmer: 25 mg 1×/dag. Ernstig (GFR 15–29 ml/min/1,73 m²), zonder sterke CYP3A4-remmer: 25 mg 1×/dag, met sterke CYP3A4-remmer: niet aanbevolen.

Doseringsaanpassing bij leverinsufficiëntie: licht (Child-Pughscore 5–6), zonder sterke CYP3A-remmer: 50 mg 1×/dag, met sterke CYP3A4-remmer: 25 mg 1×/dag. Matig (Child-Pughscore 7–9), zonder sterke CYP3A4-remmer: 25 mg 1×/dag, met sterke CYP3A4-remmer: niet aanbevolen.

Toedieningsinformatie: innemen met wat vloeistof, heel doorslikken (niet kauwen, delen of fijnmaken).

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): tachycardie. Hoofdpijn, duizeligheid. Misselijkheid, obstipatie, diarree. Urineweginfectie.

Soms (0,1-1%): palpitaties, atriumfibrilleren, hypertensie. Dyspepsie, gastritis. Huiduitslag, maculeuze of papuleuze uitslag, urticaria, jeuk. Gewrichtszwelling. Vaginale infectie, vulvovaginale jeuk. Verhoogd γ-GT, ASAT of ALAT.

Zelden (0,01-0,1%): ooglidoedeem, lip-oedeem, angio-oedeem. Leukocytoclastische vasculitis, purpura. Urineretentie.

Zeer zelden (< 0,01%): hypertensieve crisis.

Verder is gemeld: slapeloosheid.

Interacties

Bij lichte tot matige nierinsufficiëntie (GFR 30–89 ml/min/1,73 m²) of lichte leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 5–6) is in combinatie met een sterke CYP3A-remmer zoals itraconazol, ketoconazol, ritonavir en claritromycine de aanbevolen dosering 25 mg 1×/dag. Mirabegron in combinatie met een sterke CYP3A-remmer wordt niet aanbevolen bij ernstige nierinsufficiëntie (GFR 15–29 ml/min/1,73 m²) of matige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 7–9).

Mirabegron is een matige CYP2D6-remmer; wees voorzichtig bij de combinatie met een middel met een smalle therapeutische breedte dat in belangrijke mate wordt gemetaboliseerd door CYP2D6, zoals flecaïnide, propafenon en tricyclische antidepressiva. Wees ook voorzichtig bij combinatie met CYP2D6-substraten waarvan de dosis afzonderlijk wordt getitreerd.

Mirabegron kan Pgp remmen, houd hiermee rekening bij combinatie met gevoelige Pgp-substraten zoals dabigatran; bij combinatie met digoxine deze laatste in lage dosering starten en de serumconcentraties van digoxine monitoren.

Mirabegron is een substraat voor CYP3A4, CYP2D6, butylcholinesterase, UGT, Pgp, OCT-1, OCT-2 en OCT-3. Wees voorzichtig bij gelijktijdige behandeling met parasympathicolytica voor een overactieve blaas.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren bij supratherapeutische doseringen schadelijk gebleken (misvormingen van het hart (cardiomegalie, gedilateerde aorta) en van de longen (ontbreken longkwab)). Tevens verhoogd verlies na innesteling.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de behandeling.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren; concentratie in de moedermelk bleek 1,7× de plasmaconcentratie van de moeder.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • ernstige ongecontroleerde hypertensie (systolische bloeddruk ≥ 180 mmHg en/of diastolische bloeddruk ≥ 110 mmHg).

Waarschuwingen en voorzorgen

Niet aanbevolen bij eindstadium nierfalen (GFR < 15 ml/min/1,73 m²) of hemodialyse en bij ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15).

Meet de bloeddruk vóór het starten van de behandeling en controleer deze regelmatig tijdens de behandeling, met name bij bestaande hypertensie. Er zijn weinig gegevens bij patiënten met systolische bloeddruk ≥ 160 mmHg of diastolische bloeddruk ≥ 100 mmHg.

Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van QT-intervalverlenging (vanwege ontbrekende gegevens) en bij een klinisch significante obstructie van de blaasuitgang.

Er zijn geen gegevens beschikbaar betreffende de werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar.

Overdosering

Symptomen
hartkloppingen, verhoogde polsfrequentie (> 100 slagen per min), verhoging systolische bloeddruk.

Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Mirabegron is een krachtige, selectieve β-3-adrenoceptor-agonist. Het relaxeert glad spierweefsel van de blaas. Onderzoek bij dieren wijst erop dat de concentratie cyclisch adenosine-monofosfaat stijgt en dat de urine-opslagfunctie verbetert.

Kinetische gegevens

Fca. 35%.
T max3–4 uur.
V d24 l/kg.
Metaboliseringvia dealkylering, oxidering, (directe) glucuronidering en amide-hydrolyse tot inactieve metabolieten.
Eliminatievia urine en feces.
T 1/2ca. 50 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

mirabegron hoort bij de groep urologische spasmolytica.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links