oxybutynine

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Dridase (hydrochloride) ZR Pharma& GmbH

Toedieningsvorm
Stroop
Sterkte
1 mg/ml
Verpakkingsvorm
250 ml

Kentera EuroCept bv

Toedieningsvorm
Pleister met gereguleerde afgifte 36 mg/39 cm² komt overeen met:
Sterkte
3,9 mg/etmaal

Oxybutynine blaasspoeling Unimedic (hydrochloride) Twin Pharma

Toedieningsvorm
oplossing voor intravesicaal gebruik
Sterkte
0,5 mg/ml
Verpakkingsvorm
20 ml

Oxybutynine tablet (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
2,5 mg, 5 mg

Vesolox (hydrochloride) Mediq Nederland BV

Toedieningsvorm
oplossing voor intravesicaal gebruik
Sterkte
1 mg/ml
Verpakkingsvorm
10 ml

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

oxybutynine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij urgency-incontinentie is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effectief is, ondersteun dan de behandeling met een oraal anticholinergicum met gereguleerde afgifte en/of eenmaal daagse dosering (darifenacine, fesoterodine, tolterodine, solifenacine). Bespreek regelmatig of het bereikte positieve effect opweegt tegen de bijwerkingen (droge mond, obstipatie, visusstoornissen, cognitieve stoornissen). Overweeg bij onacceptabele droge mond de oxybutynine-pleister, maar houdt hierbij dan wel rekening met het optreden van hinderlijke huidreacties. Oxybutynine in een dosering van meer dan 10 mg per dag (oraal) geeft meer bijwerkingen dan de andere orale anticholinergica.

Enuresis nocturna (bedplassen) wordt niet-medicamenteus behandeld met gedragstherapeutische maatregelen volgens een stappenplan. De medicamenteuze behandeling van enuresis nocturna heeft een beperkte plaats en kan worden overwogen bij een leeftijd > 5 jaar. Kortdurend gebruik van desmopressine oraal heeft de voorkeur, vanwege een gunstiger bijwerkingenprofiel en betere effectiviteit. Indien desmopressine onvoldoende werkzaam is, kan desmopressine in de tweedelijnszorg gecombineerd worden met oxybutynine.

Wanneer patiënten met neurogene blaas niet uitkomen met andere medicamenteuze behandeling is intravesicale oxybutynine een optie.

Voor patiënten met idiopathische overactieve blaas die niet uitkomen met conservatieve en andere medicamenteuze behandeling, kan intravesicale oxybutynine overwogen worden, mits intermitterende katheterisatie toepasbaar is.

Offlabel: Voorlichting en niet-medicamenteuze adviezen vormen een belangrijk onderdeel van de behandeling van primaire hyperhidrose. Geef aluminiumchloride-oplossing of aluminiumhydroxochloride-oplossing of –crème als de adviezen onvoldoende helpen. Aluminiumchloride is mogelijk effectiever dan aluminiumhydroxychloride, maar geeft ook meer huidirritatie. Overweeg oraal oxybutynine (offlabel) indien de klachten ernstig zijn en niet verminderen na vier weken gebruik van aluminiumzouten.

Indicaties

  • Pollakisurie en urine-incontinentie bij een hyperreflectoire instabiele blaas;
  • Enuresis nocturna in verband met detrusor-overactiviteit, in combinatie met niet-medicamenteuze behandeling als andere behandelingen gefaald hebben bij kinderen > 5 jaar;
  • Onderdrukking van de detrusor-overactiviteit als gevolg van letsel aan ruggenmerg of myelomeningocele (spina bifida) bij volwassenen en kinderen > 5 jaar, die hun blaas legen door schone intermitterende katheterisatie, en niet adequaat behandeld kunnen worden met orale anticholinergica;
  • Offlabel: primaire hyperhidrose, bij ernstige klachten indien aluminium(hydroxy)chloride niet effectief is.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Pollakisurie en urine-incontinentie

Volwassenen

Oraal: begindosering 2,5 mg 3×/dag; zo nodig verhogen tot 5 mg 3–4×/dag; max. 20 mg per dag in 2–4 doses. De laagst effectieve dosis kiezen.

Transdermaal: 2×/week (eens per 3–4 dagen) één pleister op een stukje droge, intacte huid op de buik, de heupen of het zitvlak aanbrengen. Voor elke nieuwe pleister een nieuwe plek op de huid kiezen om te voorkomen dat een pleister binnen een week tweemaal op dezelfde plek wordt aangebracht. Deze dosering kan ook bij ouderen met voorzichtigheid toegepast worden (zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).

Ouderen

Oraal: starten met 2,5 mg 2×/dag, zonodig verhogen tot 5 mg 2–3×/dag. De laagst effectieve dosis kiezen.

Kinderen > 5 jaar

Oraal: begindosering stroop 1,5 mg 3×/dag of tablet 2,5 mg 2×/dag; verder individueel doseren tot max. 0,3–0,4 mg/kg per dag. De laagst effectieve dosis kiezen. De standaard- en maximale doseringen zijn voor een leeftijd van:

5–9 jaar

1,5 mg 3×/dag, max. 2,5 mg 3×/dag;

9–12 jaar

2 mg 3×/dag, max. 5 mg 2×/dag;

> 12 jaar

2,5 mg 3×/dag, max. 5 mg 3×/dag.

Enuresis nocturna

Kinderen > 5 jaar

Oraal: begindosering stroop 1,5 mg 3×/dag of tablet 2,5 mg 2×/dag; verder individueel doseren tot max. 0,3–0,4 mg/kg per dag. De laagst effectieve dosis kiezen. De standaard- en maximale doseringen zijn voor een leeftijd van:

5–9 jaar

1,5 mg 3×/dag, max. 2,5 mg 3×/dag;

9–12 jaar

2 mg 3×/dag , max. 5 mg 2×/dag;

> 12 jaar

2,5 mg 3×/dag, max. 5 mg 3×/dag.

Onderdrukking van de detrusor-activiteit

Volwassenen, incl. ouderen (> 65 j.)

Intravesicaal, Vesolox: begindosering 5 mg 2×/dag; daarna individueel doseren tot 10–40 mg per dag in 2–4 doses; bij leeftijd ≥ 65 jaar onderhoudsdosering 10–30 mg per dag in 1–3 doses, soms 40 mg per dag.

Intravesicaal, oxybutynine Unimedic: begindosering 5 mg 2×/dag 's ochtends en 's avonds; zo nodig na een week verhogen tot 5 mg 3×/dag of 10 mg 2×/dag. Bij ouderen een lagere begindosering overwegen.

Kinderen

Intravesicaal, Vesolox: 6–12 jaar: Begindosering 2 mg 1×/dag; daarna individueel doseren tot 2–30 mg per dag in 1–3 doses. 12–18 jaar: begindosering 5 mg 2×/dag; daarna individueel doseren tot 10–40 mg per dag in 2–4 doses.

Intravesicaal, oxybutynine Unimedic: 5–17 jaar: begindosering 0,1 mg/kg 2×/dag 's ochtends en 's avonds; zo nodig na een week verhogen tot 0,15 mg/kg 2×/dag, max. 5 mg per dosis.

Offlabel: Primaire hyperhidrose

Volwassenen

Oraal: volgens de NHG-Behandelrichtlijn Hyperhidrose (2017) begindosering 2,5 mg 1× per dag; bij onvoldoende effect elke 5 dagen de dosis met 2,5 mg verhogen tot het effect voldoende is en de bijwerkingen acceptabel. Verhoog in eerste instantie de toedieningsfrequentie naar 2× per dag en vervolgens naar 3× per dag en verhoog daarna zo nodig de dosis per keer, max. 20 mg per dag. Bij uitblijven van effect de behandeling staken. Bij voldoende effect, bijwerkingen en effect 2 weken nadat de dosis niet meer is opgehoogd controleren. De behandeling na 3 maanden afbouwen; als stoppen niet lukt elke 6 maanden een nieuwe stoppoging adviseren.

Toediening: De tabletten kunnen op de lege maag worden ingenomen. Bij maagklachten eventueel de tabletten met wat melk of tijdens het eten innemen.

Bijwerkingen

Oraal

Zeer vaak (> 10%): obstipatie, misselijkheid, droge mond. Duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn. Wazig zien. Droge huid.

Vaak (1-10%): verwardheid. Rood gezicht. Diarree, braken. Urineretentie. Droge ogen.

Soms (0,1-1%): desoriëntatie. Buikklachten, anorexie, dysfagie. Vermoeidheid.

Zelden (0,01-0,1%): hartkloppingen.

Zeer zelden (< 0,01%): erectiestoornis. Geheugenstoornissen, nachtmerries. Acuut glaucoom. Fotosensibilisatie.

Verder zijn gemeld: urineweginfecties. Tachycardie, hartritmestoornissen. Allergische reacties zoals urticaria, huiduitslag en angio-oedeem. Hypohidrose met kans op hitteberoerte en zonnesteek. Cognitieve disfunctie (bij ouderen), convulsies. Agitatie, hallucinaties, paranoia, angst, depressie, afhankelijkheid (bij een voorgeschiedenis van drugs- of geneesmiddelenmisbruik). Gastro-oesofageale reflux, pseudo-obstructie (bij risicopatiënten). Oculaire hypertensie, mydriase.

Transdermaal

Zeer vaak (> 10%): jeuk op de toedieningsplaats.

Vaak (1-10%): urineweginfecties. Wazig zien. Duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid. Droge mond, obstipatie, diarree, misselijkheid, buikpijn. Reactie (bv. erytheem) op de toedieningsplaats.

Soms (0,1-1%): rinitis, bovensteluchtweginfecties, schimmelinfecties. Hartkloppingen. Urticaria. Opvliegers. Dyspepsie. Rugpijn. Urineretentie, dysurie. Angst, verwardheid, nervositeit, agitatie, slapeloosheid.

Zelden (0,01-0,1%): paniekreactie, delirium, hallucinaties, desoriëntatie. Aandachtsstoornis, verminderd geheugen, amnesie, lethargie.

Intravesicaal

Intravesicale behandeling veroorzaakt minder vaak anticholinerge bijwerkingen dan orale behandeling; dit komt waarschijnlijk doordat intravesicaal oxybutynine over een langere periode wordt geabsorbeerd, de piekserumconcentratie later wordt bereikt en afbraak tot de actieve metaboliet N-desethyloxybutynine, de voornaamste oorzaak van deze bijwerkingen, minder plaatsvindt.

Gemeld zijn: urineweginfectie, asymptomatische bacteriurie. Hyperprolactinemie. Rusteloosheid, angst, hallucinaties, cognitieve aandoeningen, hyperactiviteit, slapeloosheid, agorafobie, desoriëntatie. Aandachtsstoornis, (draai-)duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, vermoeidheid, dysgeusie, verlaagd bewustzijn, bewustzijnsverlies, insult, anticholinerg syndroom. Droge ogen, abnormaal gevoel in het oog, accommodatieafwijking, wazig zien, nauwe-kamerhoekglaucoom. (Supraventriculaire) tachycardie. Hypotensie, rood gezicht. Obstipatie, diarree, droge mond, buikpijn, nausea, dyspepsie. Hypohidrose, huiduitslag, nachtzweten. droge huid. Mictiedrang, proteïnurie, hematurie, urineretentie. Dorst, borstongemak, het koud hebben, pijn op de indruppelingsplaats.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met middelen met een parasympathicolytische werking (bv. atropine, tricyclische antidepressiva, sommige antihistaminica, sommige antipsychotica), amantadine, biperideen, kinidine, kan additie van de anticholinerge effecten tot gevolg hebben. Combinatie van verschillende anticholinerge middelen vergroot bij ouderen de kans op psychiatrische of anticholinerge effecten (zoals verwarring, slaapstoornissen). Overweeg het middel te staken bij het optreden van dergelijke bijwerkingen.

Door de droge mond kunnen sublinguale toedieningsvormen van andere geneesmiddelen mogelijk niet of onvoldoende oplossen. Adviseer de patiënt de mond vochtig te maken, voordat ze een sublinguale tablet onder de tong leggen.

Wees voorzichtig bij combinatie met middelen die oesofagitis kunnen veroorzaken of verergeren, zoals orale bisfosfonaten, vanwege een mogelijk verminderde maag-darmmotiliteit.

Door vermindering van de maag-darmmotiliteit kan oxybutynine de absorptie van andere geneesmiddelen beïnvloeden. Het effect van prokinetica, zoals domperidon en metoclopramide, kan afnemen.

De werking van parasympathicomimetica, waaronder cholinesteraseremmers, kan worden geantagoneerd.

De bijwerking slaperigheid kan door gebruik van alcohol verergeren.

Oxybutynine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, hiermee rekening houden bij gebruik van sterke CYP3A4-remmers (zoals claritromycine, erytromycine, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, voriconazol, grapefruit-/pompelmoessap).

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in zeer hoge doses schadelijk gebleken (cardiale misvormingen, extra thoracolumbale ribben, verhoogde neonatale mortaliteit).

Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.

Farmacologisch effect: Niet waarschijnlijk, omdat er minder dan 10% systemisch beschikbaar komt door een groot 'first pass'-effect in de lever.

Advies: Kortdurend gebruik tijdens de borstvoeding is waarschijnlijk veilig.

Contra-indicaties

  • obstructieve mictiestoornissen;
  • pollakisurie en nycturie door hartfalen of nierziekte;
  • stenose of obstructie van het maag-darmkanaal, neiging tot darmatonie, toxisch megacolon, ernstige colitis ulcerosa;
  • myasthenia gravis;
  • nauwe-kamerhoekglaucoom of een ondiepe voorste oogkamer.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij kinderen, ouderen en verzwakte patiënten en bij mensen met lever- en nierfunctiestoornissen, hyperthyroïdie, hartfalen, hartritmestoornissen, coronaire aandoeningen, hypertensie en prostaathyperplasie, hiatus hernia/reflux-oesofagitis, ernstige stoornissen in de maag-darmmotiliteit, colitis ulcerosa, koorts of hoge omgevingstemperatuur, cognitieve stoornis, ziekte van Parkinson en autonome neuropathie. Ouderen (aantasting cognitieve functie, slaapstoornissen) en kinderen (CZS en psychische bijwerkingen) zijn gevoeliger voor parasympathicolytica, nauwkeurige regulatie van de dosering is daarom vereist.

Vooral tijdens de eerste maanden van de behandeling en na dosisverhogen controleren op anticholinerge effecten op het centraal zenuwstelsel (bv. hallucinatie, agitatie, verwarring, slaperigheid), bij dergelijke bijwerkingen dosisverlaging of staken van de behandeling overwegen.

Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken, bij plotseling verlies van visuele scherpte of oogpijn direct een arts raadplegen.

Vanwege de parasympathicolytische werking kunnen bij chronisch gebruik door verminderde speekselvorming cariës, parodontale aandoeningen en orale candidiase ontstaan; het gebit daarom regelmatig controleren.

Oxybutynine kan, in een warme omgeving, de kans op een hitteprostratie (koorts, hitteberoerte) verhogen door verminderde transpiratie.

Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen< 5 jaar zijn niet vastgesteld. De veiligheid en werkzaamheid van de pleister zijn alleen onderzocht bij volwassenen; gebruik bij kinderen wordt ontraden.

Oxybutynine heeft in de therapeutische dosering vooral de eerste dagen een licht tot matig negatieve invloed op de rijvaardigheid.

Overdosering

Symptomen

Verstoring van het centrale zenuwstelsel met onrust, excitatie, psychotische symptomen; circulatiestoornissen (hete droge rode huid, hypotensie); koorts, hevige dorst, misselijkheid/braken. Ernstige overdosering kan leiden tot verlamming, ademhalingsdepressie en coma.

Zie voor meer informatie de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Werkt direct spasmolytisch en parasympathicolytisch op de gladde detrusorspier van de blaas. Het vergroot de capaciteit van de blaas, verlaagt de frequentie van ongeremde contracties van de detrusorspier en stelt de eerste aandrang tot urineren uit. De symptomen van incontinentie nemen hierdoor af. Werking: na 30 min (tablet). Werkingsduur: ca. 6 uur (tablet), tot 96 uur (pleister).

Bij hyperhidrose (offlabel) blokkeert oxybutynine de cholinerge prikkeloverdracht van de sympathicus naar de zweetklier.

Kinetische gegevens

Resorptie snel en volledig. Intravesicaal oxybutynine wordt goed geabsorbeerd door de blaaswand heen in de systemische circulatie.
F tablet: ca. 6% door groot 'first pass'-effect in de lever o.a. tot het actieve N-desethyloxybutynine. Deze metaboliet zorgt waarschijnlijk voor de bijwerkingen. Bij transdermale en intravesicale toediening wordt het 'first pass'-effect omzeild en wordt minder N-desethyloxybutynine gevormd. Na intravesicale toediening is de biologische beschikbaarheid van oxybutynine ca. 20%.
T max ca. 1 uur (oraal en intravesicaal), na 24–48 uur (pleister).
V d 2,8 l/kg.
Metabolisering in de lever vooral door CYP3A4 tot o.a. de actieve metaboliet N-desethyloxybutynine.
Eliminatie met de urine, vnl. als metabolieten.
T 1/2el 2 uur (oraal), ca. 3 uur (intravesicaal).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

oxybutynine hoort bij de groep urologische spasmolytica.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links